Ambroksol-Zdorovia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego AMBROKSOLO-ZDOROVIA (AMBROXOL-ZDOROVYE)

Skład:

substancja czynna: ambroxol;

2 ml (50 kropli) preparatu zawierają chlorowodorek ambroxolu 15 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy, fosforan sodu, chlorek sodu, chlorek benzalkoni, woda oczyszczona.

Postać leku. Roztwór do inhalacji i do stosowania doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny lub lekko żółtawy roztwór.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika .

Chlorowodorek ambroksolu, związek benzylowo-aminowy, jest metabolitem bromheksyny. Różni się od bromheksyny brakiem grupy metylowej oraz obecnością grupy hydroksylowej w położeniu para-trans pierścienia cykloheksylowego.

Badania potwierdzają działanie sekretolityczne i sekretomotoryczne w drógach oddechowych.

Po podaniu doustnym działanie pojawia się średnio po 30 minutach i trwa 6 – 12 godzin, w zależności od dawki indywidualnej.

W badaniach przedklinicznych wykazano, że chlorowodorek ambroksolu zwiększa udział składnika surowiczego sekretu oskrzowego. Ambroksol wzmacnia usuwanie śluzu poprzez obniżenie jego lepkości oraz aktywację nabłonka rzęskowego.

Ambroksol aktywuje układ surfaktantowy poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w odcinku małych dróg oddechowych. Wzmacnia on powstawanie i wydzielanie substancji powierzchniowo czynnej w pęcherzykach oraz drzewie oskrzowym płodu i organizmu dorosłego. Działania te zostały wykazane u różnych gatunków biologicznych w hodowlach komórkowych oraz in vivo .

Ponadto, w różnych badaniach przedklinicznych wykazano działanie antyoksydacyjne ambroksolu.

Farmakokinetyka.

Absorpcja

Ambroksol jest niemal całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Czas do osiągnięcia maksymalnej stężenia (Tmax) po podaniu doustnym wynosi 1 – 3 godziny. Biodostępność absolutna ambroksolu po podaniu doustnym obniża się o około 1/3 z powodu presystemowego metabolizmu.

Rozkład

Około 85 % (80 – 90 %) leku wiąże się z białkami osocza krwi. W tkance płucnej ambroksol osiąga wyższe stężenia niż w osoczu krwi po podaniu parenteralnym. Ambroksol może przenikać do płynu mózgowo-rdzeniowego, przez barierę łożyskową oraz wydzielanie się do mleka matki.

Biotransformacja

Tworzenie metabolitów zdolnych do przenikania do nerek (np. kwas dibromantrolinowy, glukuronid) zachodzi w wątrobie.

Wydalanie

Prawie 90 % leku wydala się z moczem w formie metabolitów powstających w wątrobie. Mniej niż 10 % ambroksolu wydala się z moczem w niezmienionej formie. Ze względu na wysoki stopień wiązania z białkami, dużą objętość rozkładu oraz powolny relokację leku z tkanek do krwi, znaczące wydalanie ambroksolu w czasie dializy lub wymuszonego moczowania jest mało prawdopodobne.

Okres półtrwania końcowego z osocza krwi wynosi 7 – 12 godzin. Okres półtrwania ambroksolu i jego metabolitów z osocza krwi wynosi około 22 godziny.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji wątroby i nerek

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby klirens ambroksolu obniża się o 20 – 40 %. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek może dochodzić do kumulacji metabolitów ambroksolu.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania. Leczenie sekretolityczne w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej oraz osłabieniem przesuwania śluzu.

Przeciwwskazania.

Nie należy stosować u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie tego leku z lekami przeciwwkuszeniowymi może prowadzić do nadmiernego nagromadzenia się śluzu wskutek ucisku odruchu kasłowego. Dlatego taka kombinacja jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem.

Współistnienie ambroksolu i antybiotyków (amoksycylina, cefuroksym, doksycyklina i erytromycyna) prowadzi do wyższego stężenia antybiotyków w секрécie oskrzowo-płucnym i w plwocinie.

Właściwości stosowania.

Preparat zawiera jako środek konserwujący chlorek benzalkonium. W przypadku inhalacji chlorek benzalkonium może wywołać skurcz oskrzeli.

Zgłaszano przypadki ciężkich uszkodzeń skóry: zespół Stevensa-Johnsona, martwiczy epidermalny zespół toksyczny, wielopostaciowa rumień zapalny oraz pęcherzykowy egzantem ogólny, związane z zastosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów nasilającego się wysypki na skórze (czasem związanej z powstawaniem pęcherzy lub uszkodzeniem błony śluzowej) należy natychmiast przerwać stosowanie chlorowodorku ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń ruchliwości oskrzeli oraz nasilonego wydzielania śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak dyskineza rzęskowa pierwotna) należy stosować preparat z ostrożnością z powodu ryzyka gromadzenia się wydzieliny.

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować preparat wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Podczas stosowania ambroksolu, tak jak innych substancji czynnych metabolizowanych w wątrobie, a następnie wydalanych z moczem, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek może dochodzić do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

Preparat zawiera 42,8 mg sodu w zalecanej dawce dobowej. Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety kontrolowanej pod względem zawartości sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową.

Badania kliniczne wykazały, że stosowanie leku po 28. tygodniu ciąży nie wywiera szkodliwego wpływu na płód ani przebieg ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród czy rozwój poporodowy. Niemniej jednak należy przestrzegać zwykłych środków ostrożności podczas przyjmowania leków w czasie ciąży. Szczególnie w I trymestrze ciąży stosowanie preparatu nie jest zalecane.

Okres karmienia piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Preparatu nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Niepłodność. Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Nie ma danych dotyczących wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami. Nie przeprowadzono badań wpływu leku na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

1 ml roztworu do stosowania doustnego i do inhalacji = 25 kropel.

Roztwór do inhalacji

Dorośli i dzieci od 6. roku życia: 1–2 inhalacje dziennie po 2–3 ml roztworu.

Dzieci do 6. roku życia: 1–2 inhalacje dziennie po 2 ml roztworu.

Preparat można stosować we wszystkich nowoczesnych urządzeniach do inhalacji (z wyjątkiem inhalatorów parowych).

Należy rozcieńczać w stosunku 1:1 z roztworem fizjologicznym w celu zapewnienia optymalnego nawilżenia wydzielanego przez urządzenie powietrza.

Nie należy mieszać z kwasem kromoglikowym. Nie należy również mieszać z innymi roztworami, których pH w połączeniu przekracza 6,3, np. z lekkoalkaliczną solą do inhalacji (Emser Salt). Wzrost pH może prowadzić do zwiększenia tendencji do wytrącania się wolnej zasady ambroksolu chlorowodorku lub do mętnienia roztworu.

Zwykle zaleca się podgrzanie roztworu do inhalacji do temperatury ciała przed rozpoczęciem inhalacji.

Jeśli możliwa jest tylko jedna inhalacja dziennie, należy dodatkowo stosować lek do stosowania doustnego.

Ponieważ sam proces inhalacji może wywoływać kaszel, zaleca się, aby pacjenci oddychali normalnie podczas inhalacji.

Pacjenci z astmą oskrzelową powinni przed inhalacją stosować leki przeciwwskazowe na skurcz oskrzeli w celu otwarcia dróg oddechowych.

Roztwór do stosowania doustnego

Dorośli i dzieci od 12. roku życia: 4 ml 3 razy dziennie przez pierwsze 2–3 dni, co odpowiada 90 mg ambroksolu dziennie, następnie 2 ml 3 razy dziennie, co odpowiada 45 mg ambroksolu dziennie. Dawkowanie 4 ml 3 razy dziennie może być kontynuowane po konsultacji z lekarzem;

• dzieci w wieku 6–12 lat: 2 ml 2–3 razy dziennie, co odpowiada 30–45 mg ambroksolu dziennie;
• dzieci w wieku od 2 do 6 lat: 1 ml (25 kropel) 3 razy dziennie, co odpowiada 22,5 mg ambroksolu dziennie;
• dzieci do 2 lat: 1 ml (25 kropel) 2 razy dziennie, co odpowiada 15 mg ambroksolu dziennie.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek i/lub wątroby

U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek lub ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby preparat należy stosować wyłącznie po konsultacji z lekarzem, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki utrzymania lub wydłużenie przedziału między dawkami.

Nie należy stosować leku dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

W przypadku chorób ostrych należy skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy nie ustępują lub nasilają się pomimo stosowania leku.

Preparat można rozcieńczać w wodzie, herbacie, soku owocowym, mleku. Można przyjmować niezależnie od spożycia pokarmu.

Działanie sekretolityczne leku jest wspierane przez odpowiednie nawodnienie organizmu.

Dzieci.

Preparat można stosować u dzieci. U dzieci do 2. roku życia lek należy stosować wyłącznie na polecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do chwili obecnej nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub pomyłkowym stosowaniu leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym występującym przy stosowaniu leku w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Do oceny działań niepożądanych wykorzystano następującą częstość ich występowania:

Ze strony układu odpornościowego:

rzadko – reakcje nadwrażliwości;

częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy i świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej:

rzadko – wysypka, pokrzywka;

częstość nieznana – poważne reakcje skórne (w tym zioła wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona/ toksyczny nekrolyz epidermy i ostre ogólnikowe pustulowate zapalenie skóry).

Ze strony układu nerwowego:

często – dysgezja (zmiany wrażeń smakowych).

Ze strony przewodu pokarmowego:

często – nudności, zmniejszenie wrażliwości w jamie ustnej;

rzadziej – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach;

rzadko – suchość w gardle;

bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i jamy opłucnowej:

często – zmniejszenie wrażliwości w gardle;

bardzo rzadko – duszność i skurcz oskrzeli;

częstość nieznana – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości).

Zaburzenia ogólne:

rzadziej – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 50 ml lub 100 ml preparatu w fiolce zamkniętej korkiem-kroplówką pod szyjkę gwintowaną i zakrytej kapslem, z szklanką dozującą, w pudełku.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Miejsce zamieszkania producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.