Ambroxol-Zdorovya
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE AMBROXOL-ZDOROVYA (AMBROXOL-ZDOROVYE)
Composizione:
principio attivo: ambroxol;
2 ml (50 gocce) di medicinale contengono cloridrato di ambroxol 15 mg;
eccipienti: acido citrico, fosfato monosodico, cloruro di sodio, cloruro di benzalconio, acqua depurata.
Forma farmaceutica. Soluzione per inalazione e uso orale.
Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione trasparente, incolore o leggermente giallastra.
Gruppo farmacoterapeutico.
Farmaci per la tosse e i disturbi da raffreddamento. Agenti mucolitici.
Codice ATC R05C B06.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L’idrocloruro di ambroxol è un derivato della benzilammina e rappresenta un metabolita del bromexina. Si differenzia dal bromexina per l’assenza del gruppo metilico e la presenza di un gruppo idrossilico in posizione para-trans rispetto all’anello cicloesilico.
Studi dimostrano il suo effetto secretolitico e secretomotorio nel tratto bronchiale.
Dopo somministrazione orale, l’effetto si manifesta mediamente entro 30 minuti e dura da 6 a 12 ore, a seconda della dose individuale.
Studi preclinici hanno dimostrato che l’idrocloruro di ambroxol aumenta la componente sierosa del secreto bronchiale. L’ambroxol favorisce l’eliminazione del muco riducendone la viscosità e attivando l’epitelio cigliato.
L’ambroxol attiva il sistema surfattante grazie a un’azione diretta sui pneumociti di tipo II negli alveoli e sulle cellule di Clara nelle vie aeree periferiche. Stimola la formazione e l’eliminazione del materiale tensioattivo negli alveoli e nell’albero bronchiale sia del feto che dell’adulto. Questi effetti sono stati dimostrati in diversi modelli biologici, in colture cellulari e in vivo.
Inoltre, diversi studi preclinici hanno evidenziato effetti antiossidanti dell’ambroxol.
Farmacocinetica
Assorbimento
L’ambroxol viene quasi completamente assorbito dopo somministrazione orale. Il Tmax dopo assunzione orale è di 1–3 ore. La biodisponibilità assoluta dell’ambroxol dopo somministrazione orale è ridotta di circa 1/3 a causa del metabolismo presistemico.
Distribuzione
Circa l’85 % (80–90 %) del farmaco è legato alle proteine plasmatiche. Nel tessuto polmonare, l’ambroxol raggiunge concentrazioni superiori rispetto a quelle nel plasma, in seguito a somministrazione parenterale. L’ambroxol può attraversare la barriera ematoencefalica, la barriera placentare, ed è escreto nel latte materno.
Biotrasformazione
La formazione di metaboliti in grado di raggiungere i reni (ad esempio, acido dibromantranilico, glucuronide) avviene nel fegato.
Eliminazione
Quasi il 90 % del farmaco viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti prodotti nel fegato. Meno del 10 % dell’ambroxol viene escreto immodificato dai reni. A causa dell’elevato legame alle proteine plasmatiche, del grande volume di distribuzione e del lento riaccumulo del farmaco dai tessuti nel sangue, l’eliminazione significativa dell’ambroxol mediante dialisi o diuresi forzata è improbabile.
La semivita terminale di eliminazione dal plasma è di 7–12 ore. La semivita di eliminazione dal plasma di ambroxol e dei suoi metaboliti è di circa 22 ore.
Pazienti con compromissione epatica o renale
Nei pazienti con gravi alterazioni epatiche, il clearance di ambroxol è ridotto del 20–40 %. Nei pazienti con grave compromissione renale può verificarsi un’accumulo dei metaboliti di ambroxol.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni. Terapia secretolitica nelle malattie broncopolmonari acute e croniche associate a disturbi della secrezione bronchiale e ridotta mobilizzazione del muco.
Controindicazioni.
Non deve essere utilizzato nei pazienti con ipersensibilità all’ambroxolo cloridrato o ad altri componenti del medicinale.
Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.
L’associazione contemporanea di questo medicinale con farmaci antitussivi può causare un eccessivo accumulo di muco a causa della soppressione del riflesso della tosse. Pertanto, tale combinazione è possibile solo dopo un’attenta valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale dell’uso.
L’uso concomitante di ambroxolo e antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, doxiciclina ed eritromicina) determina una maggiore concentrazione degli antibiotici nel secreto broncopolmonare e nel catarro.
Caratteristiche d'uso.
Il medicinale contiene come conservante cloruro di benzalconio. L'inalazione di cloruro di benzalconio può causare broncospasmo.
Sono stati segnalati casi di gravi reazioni cutanee: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica generalizzata acuta, associate all'uso di cloridrato di ambroxol. In caso di comparsa di segni di peggioramento dell'eruzione cutanea (talvolta associata alla formazione di vesciche o al coinvolgimento delle mucose), il trattamento con cloridrato di ambroxol deve essere immediatamente interrotto e si deve ricorrere a cure mediche urgenti.
Nei pazienti con alterazioni della motilità bronchiale e ipersecrezione di muco (ad esempio, in patologie rare come la discinesia ciliare primaria), il medicinale deve essere utilizzato con cautela a causa del rischio di accumulo di secrezioni.
Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale o con grave insufficienza epatica, il medicinale deve essere assunto solo previa consultazione medica. Quando si utilizza ambroxol, come ogni altro principio attivo metabolizzato nel fegato ed eliminato successivamente dai reni, nei pazienti con grave insufficienza renale si verifica un accumulo dei metaboliti prodotti nel fegato.
Il medicinale contiene 42,8 mg di sodio nella dose giornaliera raccomandata. Tale quantità deve essere presa in considerazione nei pazienti sottoposti a dieta controllata per il sodio.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Gravidanza. Il cloridrato di ambroxol attraversa la barriera placentare.
Studi clinici sull'uso del medicinale dopo la 28ª settimana di gravidanza non hanno evidenziato effetti dannosi sul feto o sul decorso della gravidanza. Studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sul decorso della gravidanza, sullo sviluppo dell'embrione/feto, sul parto o sullo sviluppo postnatale. Tuttavia, è necessario osservare le normali precauzioni nell'assunzione di farmaci durante la gravidanza. In particolare, l'uso del medicinale non è raccomandato durante il I trimestre di gravidanza.
Allattamento. Il cloridrato di ambroxol passa nel latte materno. L'uso del medicinale durante l'allattamento non è raccomandato.
Fertilità. Gli studi preclinici non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla fertilità.
Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.
Non sono disponibili dati sull'effetto del medicinale sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Non sono stati condotti studi specifici sull'effetto del medicinale sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari.
Modalità e dosaggio di somministrazione.
1 ml di soluzione orale e per inalazione = 25 gocce.
Soluzione per inalazione
Adulti e bambini a partire dai 6 anni di età: 1-2 inalazioni al giorno di 2-3 ml di soluzione.
Bambini fino ai 6 anni di età: 1-2 inalazioni al giorno di 2 ml di soluzione.
Il medicinale può essere utilizzato con tutti gli apparecchi moderni per inalazione (ad eccezione degli inalatori a vapore).
La soluzione deve essere diluita in rapporto 1:1 con soluzione fisiologica per garantire un'ottimale umidificazione dell'aria emessa dall'apparecchio.
Non mescolare con acido cromoglicico. Non mescolare neppure con altre soluzioni la cui miscela abbia un pH superiore a 6,3, ad esempio con sale alcalino per inalazione (Emser Salt). Un aumento del pH potrebbe causare un aumento della tendenza alla precipitazione della base libera di ambroxolo cloridrato o un'intorbidimento della soluzione.
Di norma si raccomanda di riscaldare la soluzione per inalazione alla temperatura corporea prima dell'inizio dell'inalazione.
Se è possibile effettuare solo un'inalazione al giorno, si deve assumere contemporaneamente il medicinale per via orale.
Considerando che il processo di inalazione stesso può provocare tosse, si raccomanda ai pazienti di respirare normalmente durante l'inalazione.
Ai pazienti con asma bronchiale si raccomanda di assumere broncodilatatori prima dell'inalazione per aprire i polmoni.
Soluzione per uso orale
Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: 4 ml 3 volte al giorno per i primi 2-3 giorni, pari a 90 mg di ambroxolo al giorno; successivamente 2 ml 3 volte al giorno, pari a 45 mg di ambroxolo al giorno. La dose di 4 ml 3 volte al giorno può essere mantenuta solo dopo consultazione con il medico.
- Bambini tra i 6 e i 12 anni di età: 2 ml 2-3 volte al giorno, pari a 30-45 mg di ambroxolo al giorno;
- Bambini tra i 2 e i 6 anni di età: 1 ml (25 gocce) 3 volte al giorno, pari a 22,5 mg di ambroxolo al giorno;
- Bambini fino ai 2 anni di età: 1 ml (25 gocce) 2 volte al giorno, pari a 15 mg di ambroxolo al giorno.
Dose nei pazienti con insufficienza renale e/o epatica
Nei pazienti con gravi alterazioni della funzionalità renale o epatica, il medicinale deve essere somministrato solo dopo consultazione con il medico, poiché potrebbe essere necessario ridurre la dose di mantenimento o aumentare l'intervallo tra le somministrazioni.
Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 4-5 giorni senza consultare il medico.
In caso di malattie acute, è necessario consultare il medico se i sintomi non scompaiono o peggiorano nonostante l'assunzione del medicinale.
La soluzione può essere diluita in acqua, tè, succo di frutta o latte. Può essere assunta indipendentemente dai pasti.
Il medicinale non deve essere utilizzato per più di 4-5 giorni senza consultare il medico.
L'effetto secretolitico del medicinale è favorito dall'assunzione di una quantità adeguata di liquidi.
Bambini
Il medicinale può essere utilizzato nei bambini. Nei bambini al di sotto dei 2 anni di età, il medicinale deve essere somministrato solo su prescrizione medica.
Sovradosaggio
Attualmente non ci sono segnalazioni di casi di sovradosaggio. I sintomi riportati in singoli casi di sovradosaggio e/o di uso improprio del medicinale corrispondono agli effetti indesiderati noti con l'uso del prodotto alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico.
Effetti indesiderati.
Per la valutazione degli effetti indesiderati è stata utilizzata la seguente frequenza di manifestazione:
| Molto frequente |
≥1/10 |
| Frequente |
≥1/100 - <1/10 |
| Non frequente |
≥1/1000 - <1/100 |
| Raro |
≥1/10000 - <1/1000 |
| Molto raro |
<1/10000 |
| Frequenza non nota |
non può essere stimata sulla base dei dati disponibili. |
Effetti sul sistema immunitario:
raramente – reazioni di ipersensibilità;
frequenza non nota – reazioni anafilattiche, compresi shock anafilattico, angioedema e prurito.
Effetti sulla cute e sul tessuto sottocutaneo:
raramente – eruzioni cutanee, orticaria;
frequenza non nota – gravi reazioni cutanee avverse (inclusa eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson/necrolisi epidermica tossica e pustolosi esantematica acuta generalizzata).
Effetti sul sistema nervoso:
frequentemente – disgeusia (alterazioni del gusto).
Effetti sul tratto gastrointestinale:
frequentemente – nausea, ridotta sensibilità nella cavità orale;
non frequentemente – vomito, diarrea, dispepsia, dolore addominale, secchezza orale;
raramente – secchezza della gola;
molto raramente – salivazione.
Effetti sul sistema respiratorio, organi toracici e mediastino:
frequentemente – ridotta sensibilità nella faringe;
molto raramente – dispnea e broncospasmo;
frequenza non nota – dispnea (come sintomo di reazione di ipersensibilità).
Disturbi generali:
non frequentemente – febbre, reazioni a carico delle mucose.
Periodo di validità. 2 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
Confezionamento.
50 ml o 100 ml di soluzione in un flacone chiuso con tappo contagocce a vite e provvisto di bicchiere dosatore, contenuto in una scatola.
Categoria di vendita.
Farmaco senza obbligo di ricetta.
Produttore.
SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV’YA».
Indirizzo del produttore e sede operativa.
Ucraina, 61013, Oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, viale Shevchenka, n. 22.