Ambroksol

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku AMBROKSOL

Skład:

substancja czynna: ambroxol;

1 tabletka zawiera 30 mg ambroksolu chlorowodoranu;

substancje pomocnicze: laktoza monohydrat, skrobia kukurydziana, ditlenek krzemu (IV) koloidalny bezwodny, stearynian magnezu.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białego koloru, z lekko kremowym odcieniem, powierzchnia dwuwypukła.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne. Kod ATC R05C B06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Wiadomo, że substancja czynna leku – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa wydzielanie gruczołów dróg oddechowych. Ambroksol nasila wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzelikach, a także stymuluje aktywność rzęskową, co ułatwia wydzielanie się śluzu i jego eliminację (klirens mukocylarny). Aktywacja wydzielania się płynu i zwiększenie klirensu mukocylarnego ułatwiają wydalenie śluzu i łagodzą kaszel.

Dostępne są informacje, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i komórek polimorfonuklearnych krwi oraz tkanek.

Badania przeprowadzone u pacjentów z zapaleniem gardła wykazały istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Stosowanie chlorowodoru ambroksolu zwiększa stężenie antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрécie oskrzelowo-płucnym i w plwocinie.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Absorpcja chlorowodoru ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybka i pełna, z zależnością liniową od dawki w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom w osoczu osiągany jest po 1–2,5 godziny po podaniu doustnym leków o szybkim uwalnianiu.

Rozkład. Po podaniu doustnym rozkład chlorowodoru ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i znaczny, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Oczekiwany objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. W osoczu krwi w zakresie terapeutycznym dawek około 90 % leku wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie. Oколо 30 % dawki po podaniu doustnym wydala się drogą presystemowego metabolizmu. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie drogą glukuronidacji i rozpadu do kwasu dibromoantranilowego (około 10 % dawki). Wiadomo, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodoru ambroksolu do kwasu dibromoantranilowego.

Po 3 dniach doustnego przyjmowania około 6 % dawki wydala się z moczem w niezmienionej formie, około 26 % dawki – w formie skoniugowanej.

Okres półtrwania z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8 % całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83 % całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka u szczególnych grup pacjentów. U pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby wydalanie chlorowodoru ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższy poziom w osoczu. Ponieważ zakres terapeutyczny chlorowodoru ambroksolu jest wystarczająco szeroki, nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodoru ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzelowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzelowej oraz osłabionym przesuwaniem się śluzu.

Przeciwwskazania. Znana nadwrażliwość na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki leku. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci do 12. roku życia ze względu na dawkowanie. Dzieciom poniżej 12. roku życia w celu osiągnięcia wskazanych dawek środka leczniczego należy stosować formy lecznicze ambroksolu zawierające odpowiednie stężenie substancji czynnej, np. Ambroksol-Zdrowie, syrop, 15 mg/5 ml, Ambroksol-Zdrowie forte, syrop, 30 mg/5 ml.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji. Jednoczesne stosowanie ambroksolu i środków przeciwhistaminowych może prowadzić do nadmiernego gromadzenia się śluzu wskutek uciskania odruchu kaszlowego. Dlatego kombinacja taka jest możliwa tylko po dokładnej ocenie przez lekarza stosunku oczekiwanej korzyści do możliwego ryzyka związanego ze stosowaniem.

Właściwości stosowania.

Zgłoszono jedynie kilka przypadków ciężkich uszkodzeń skóry: zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze zapalenie naskórka (zespołu Lyella), związane z zastosowaniem leków wykrztuszających, takich jak chlorowodorek ambroksolu. Zazwyczaj można je było wyjaśnić ciężkim przebiegiem choroby podstawowej u pacjentów lub jednoczesnym stosowaniem innych leków. Na wstępnym etapie zespołu Stevensa-Johnsona lub zespołu Lyella u pacjentów mogą występować niespecyficzne objawy przypominające objawy początkowe grypy, takie jak uczucie rozbicia, ból ciała, katar, kaszel i ból gardła. W przypadku takich niespecyficznych, przypominających objawy grypy objawów, możliwe jest błędne zastosowanie leczenia objawowego lekami przeciwkaszlowymi i przeziębieniowymi. Dlatego przy pojawieniu się nowych zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu.

Ponieważ ambroksol może nasilać wydzielanie śluzu, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami motoryki oskrzeli i nasilonym wydzielaniem śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu takim jak pierwotna dyskineza rzęsek). Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby powinni przyjmować tabletki wyłącznie po konsultacji z lekarzem. Podczas stosowania ambroksolu, tak jak każdej substancji czynnej, która metabolizowana jest w wątrobie, a następnie wydalana z moczem, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek dochodzi do gromadzenia się metabolitów powstających w wątrobie.

Tabletki zawierają laktozę. Jeżeli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią. Ciąża. Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Nie ma informacji o bezpośrednim lub pośrednim szkodliwym wpływie na przebieg ciąży, rozwój embrionu/płodu, poród czy rozwój poporodowy u zwierząt.

Dane wskazują, że stosowanie leku po 28. tygodniu ciąży nie wykazuje żadnego szkodliwego wpływu na płód. Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności dotyczących przyjmowania leków w okresie ciąży. W szczególności nie zaleca się stosowania leku w I trymestrze ciąży.

Karmienie piersią. Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Leku nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Plodność. Istniejące dane nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów. Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób i dawki stosowania. Jeżeli lekarz nie zalecił inaczej, zalecana dawka leku jest następująca:

dorośli i dzieci powyżej 12. roku życia: zazwyczaj dawka wynosi 1 tabletę 3 razy na dobę przez pierwsze 2-3 dni (równoważne 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę). Leczenie należy kontynuować stosowaniem 1 tabletu 2 razy na dobę (równoważne 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci powyżej 12. roku życia może być wzmocnione przez stosowanie 2 tabletek 2 razy na dobę (równoważne 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Tabletki należy połykać całkowicie, popijając wystarczającą ilością płynu (np. wodą, herbatą lub sokiem owocowym) po posiłku.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak długotrwałe leczenie powinno odbywać się pod nadzorem medycznym.

Nie należy stosować leku dłużej niż przez 4-5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Dzieci. Lek można stosować u dzieci powyżej 12. roku życia. Dzieciom poniżej 12. roku życia w celu osiągnięcia zalecanych dawek leku należy stosować postacie lecznicze ambroksolu o odpowiednim stężeniu substancji czynnej, np. Ambroksol-Zdrowie, syrop, 15 mg/5 ml, Ambroksol-Zdrowie forte, syrop, 30 mg/5 ml.

Przedawkowanie. Do chwili obecnej nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych zgłoszeń o przedawkowaniu i/lub przypadkach błędnego zastosowania leku odpowiadają znanym działaniom niepożądanym leku w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Zaburzenia ogólne: reakcje ze strony błon śluzowych, dreszcz.

Zaburzenia ze strony układu odpornościowego, skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, inne reakcje alergiczne, rumień, ciężkie uszkodzenia skóry: zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (zespoł Lyella).

Zaburzenia ze strony układu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty, dyspepsja, ból brzucha, ślinotok.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego: duszność (jako reakcja nadwrażliwości).

Okres ważności. 5 lat.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C we włościwej opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Tabletki № 10×2 w blisterze w pudełku.

Kategoria sprzedaży. Bez recepty.

Producent.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”, lub

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”, lub

SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Siedziba producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Worob’jowa, budynek 8.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Doświadczalny Zakład „GNCLS”)

Ukraina, 08301, obwód kijowski, miasto Boryspol, ulica Szewczenki, budynek 100.

(Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „FARMEKS GRUP”)

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, budynek 22.

(SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”)