Ambroxol

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AMBROXOL

Composición:

Principio activo: ambroxol;

1 tableta contiene clorhidrato de ambroxol 30 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco, con ligero matiz cremoso, de superficie biconvexa.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos utilizados en la tos y resfriados. Agentes mucolíticos. Código ATC R05C B06.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. Se sabe que la sustancia activa del medicamento, el clorhidrato de ambroxol, aumenta la secreción de las glándulas de las vías respiratorias. El ambroxol potencia la liberación del surfactante pulmonar mediante un efecto directo sobre los neumocitos tipo II en los alvéolos y las células de Clara en los bronquiolos, y también estimula la actividad ciliar, facilitando así la expulsión y eliminación del moco (aclaramiento mucociliar). La activación de la secreción de líquido y el aumento del aclaramiento mucociliar facilitan la eliminación del moco y alivian la tos.

Existe información que indica que el clorhidrato de ambroxol bloquea los canales sódicos neuronales; esta unión fue reversible y dependiente de la concentración.

El clorhidrato de ambroxol ha demostrado un efecto antiinflamatorio in vitro. De este modo, el clorhidrato de ambroxol reduce significativamente la liberación de citoquinas desde células mononucleares y polimorfonucleares de la sangre y de los tejidos.

Estudios realizados con pacientes con faringitis han demostrado una reducción significativa del dolor y enrojecimiento de la garganta tras la administración del medicamento.

La administración de clorhidrato de ambroxol incrementa la concentración de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina y doxiciclina) en el secreto broncopulmonar y en la expectoración.

Farmacocinética.

Absorción. La absorción del clorhidrato de ambroxol a partir de formas orales de liberación inmediata es rápida y completa, con una dependencia lineal respecto a la dosis dentro del rango terapéutico. El nivel máximo en plasma se alcanza entre 1 y 2,5 horas tras la administración oral de formas farmacéuticas de liberación rápida.

Distribución. Tras la administración oral, la distribución del clorhidrato de ambroxol desde la sangre hacia los tejidos es rápida y pronunciada, con la concentración más alta de la sustancia activa en los pulmones. El volumen de distribución esperado tras la administración oral es de 552 L. En el plasma sanguíneo, dentro del rango terapéutico de dosis, aproximadamente el 90 % del fármaco se une a proteínas plasmáticas.

Metabolismo y eliminación. Aproximadamente el 30 % de la dosis se elimina tras la administración oral mediante metabolismo presistémico. El clorhidrato de ambroxol se metaboliza principalmente en el hígado mediante glucuronidación y posterior escisión hasta ácido dibromantranílico (aproximadamente el 10 % de la dosis). Se sabe que la enzima CYP3A4 es responsable del metabolismo del clorhidrato de ambroxol a ácido dibromantranílico.

Tras 3 días de administración oral, aproximadamente el 6 % de la dosis se excreta por la orina sin cambios, y aproximadamente el 26 % de la dosis en forma conjugada.

El periodo de semivida de eliminación desde el plasma sanguíneo es de aproximadamente 10 horas. El aclaramiento total es de aproximadamente 660 ml/min. El aclaramiento renal representa aproximadamente el 8 % del total. Tras 5 días, aproximadamente el 83 % de la dosis total se elimina por la orina.

Farmacocinética en grupos especiales de pacientes. En pacientes con alteración de la función hepática, la eliminación del clorhidrato de ambroxol está reducida, lo que provoca niveles plasmáticos entre 1,3 y 2 veces más altos. Dado que el rango terapéutico del clorhidrato de ambroxol es suficientemente amplio, no es necesario ajustar la dosis.

La edad y el sexo no tienen un impacto clínicamente relevante sobre la farmacocinética del clorhidrato de ambroxol, por lo tanto no se requiere ningún ajuste de dosis.

Características clínicas.

Indicaciones. Terapia secretolítica en enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas asociadas con alteraciones en la secreción bronquial y debilitamiento del transporte del moco.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad conocida al clorhidrato de ambroxol o a cualquiera de los demás componentes del medicamento. El medicamento no está indicado para niños menores de 12 años debido a la dosificación. En niños menores de 12 años, para lograr las dosis prescritas del medicamento, deben utilizarse formas farmacéuticas de ambroxol con contenido adecuado del principio activo, por ejemplo, Ambroxol-Salud, jarabe, 15 mg/5 ml; Ambroxol-Salud Forte, jarabe, 30 mg/5 ml.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción. La administración concomitante de ambroxol y medicamentos que suprimen la tos puede provocar una acumulación excesiva de moco debido a la supresión del reflejo de la tos. Por lo tanto, esta combinación solo es posible tras una evaluación cuidadosa por parte del médico de la relación entre el beneficio esperado y el riesgo potencial del tratamiento.

Características de uso.

Solo se han recibido unos pocos informes sobre lesiones graves de la piel: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell), asociados al uso de medicamentos expectorantes como el clorhidrato de ambroxol. En general, estos casos podrían explicarse por la gravedad de la enfermedad subyacente en los pacientes o por el uso concomitante de otros medicamentos. Además, en la fase inicial del síndrome de Stevens-Johnson o del síndrome de Lyell, los pacientes pueden presentar síntomas inespecíficos similares a los de un resfriado, como malestar general, dolores corporales, rinorrea, tos y dolor de garganta. Debido a estos síntomas inespecíficos, similares a los de un resfriado, podría administrarse erróneamente un tratamiento sintomático con medicamentos para la tos y el resfriado. Por lo tanto, ante la aparición de nuevas lesiones cutáneas o de las mucosas, se debe buscar inmediatamente atención médica y suspender el tratamiento con clorhidrato de ambroxol.

Dado que el ambroxol puede aumentar la secreción de moco, el medicamento debe administrarse con precaución en caso de alteración de la motilidad bronquial y aumento de la secreción de moco (por ejemplo, en enfermedades raras como la disquinesia ciliar primaria). Los pacientes con alteración de la función renal o con insuficiencia hepática grave deben tomar las tabletas únicamente tras consultar con su médico. Al usar ambroxol, como con cualquier principio activo que se metaboliza en el hígado y luego se excreta por los riñones, pueden acumularse metabolitos hepáticos en pacientes con insuficiencia renal grave.

Las tabletas contienen lactosa. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia. Embarazo. El clorhidrato de ambroxol atraviesa la barrera placentaria. No existen datos sobre efectos perjudiciales directos o indirectos en animales sobre el curso del embarazo, desarrollo del embrión/feto, parto o desarrollo postnatal.

Hay datos que indican que el uso del medicamento después de la semana 28 de embarazo no ejerce ningún efecto perjudicial sobre el feto. Sin embargo, deben observarse las precauciones habituales respecto al uso de medicamentos durante el embarazo. En particular, no se recomienda el uso del medicamento durante el primer trimestre del embarazo.

Lactancia. El clorhidrato de ambroxol pasa a la leche materna. No se recomienda el uso del medicamento durante la lactancia.

Fertilidad. Los datos disponibles no indican un efecto perjudicial directo o indirecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. No hay datos sobre el efecto del medicamento sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis. A menos que se indique lo contrario, la dosis recomendada del medicamento es la siguiente:

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: habitualmente, la dosis es de 1 tableta 3 veces al día durante los primeros 2-3 días (equivalente a 90 mg de clorhidrato de ambroxol/día). Continuar el tratamiento con 1 tableta 2 veces al día (equivalente a 60 mg de clorhidrato de ambroxol/día).

Si es necesario, el efecto terapéutico en adultos y niños a partir de 12 años puede reforzarse tomando 2 tabletas 2 veces al día (equivalente a 120 mg de clorhidrato de ambroxol/día).

Las tabletas deben tragarse enteras, acompañadas de una cantidad suficiente de líquido (por ejemplo, agua, té o jugo de frutas), después de las comidas.

En general, no existen limitaciones respecto a la duración del tratamiento, pero un tratamiento prolongado debe realizarse bajo supervisión médica.

El medicamento no debe usarse por más de 4-5 días sin consultar con un médico.

Niños. Uso en niños a partir de 12 años. Para niños menores de 12 años, con el fin de alcanzar las dosis indicadas, deben usarse formas farmacéuticas de ambroxol con contenidos adecuados del principio activo, por ejemplo, Ambroxol-Salud, jarabe, 15 mg/5 ml, o Ambroxol-Salud Forte, jarabe, 30 mg/5 ml.

Sobredosis. Actualmente no hay informes sobre casos de sobredosis. Los síntomas descritos en informes aislados de sobredosis y/o uso inadecuado del medicamento coinciden con los efectos adversos conocidos del fármaco a las dosis recomendadas y requieren tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Alteraciones generales: reacciones en las mucosas, sudoración excesiva.

Del sistema inmunitario, piel y tejido subcutáneo: erupción cutánea, urticaria, angioedema, picor, reacciones anafilácticas, incluyendo shock anafiláctico, otras reacciones alérgicas, eritema, lesiones graves de la piel: síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Del tubo digestivo: diarrea, náuseas, vómitos, dispepsia, dolor abdominal, salivación excesiva.

Del sistema respiratorio: disnea (como reacción de hipersensibilidad).

Período de validez. 5 años.

Condiciones de conservación. Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase. Comprimidos, 10×2 en blíster en la caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante.

Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS», o

Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP», o

SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ucrania, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Vorobiova, 8.

(Sociedad con responsabilidad limitada «Fábrica experimental «GNCLS»)

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

(Sociedad con responsabilidad limitada «FARMEKS GRUP»)

Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.

(SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «ZDOROVIYA»)