Ambroxolo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE AMBROXOLO

Composizione:

Principio attivo: ambroxol;

Ogni compressa contiene cloridrato di ambroxolo 30 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, biossido di silicio colloidale anidro, stearato di magnesio.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco, con leggera sfumatura crema, a superficie biconvessa.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci per la tosse e i raffreddori. Agenti mucolitici. Codice ATC R05C B06.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. È noto che il principio attivo del medicinale, cloridrato di ambroxolo, aumenta la secrezione delle ghiandole delle vie respiratorie. L’ambroxolo potenzia l’escrezione del surfattante polmonare agendo direttamente sui pneumociti di tipo II negli alveoli e sulle cellule di Clara nelle bronchioli, stimolando inoltre l’attività ciliare, facilitando così l’espulsione del muco e la sua eliminazione (clearance mucociliare). L’attivazione della secrezione di liquido e l’aumento del clearance mucociliare facilitano l’eliminazione del muco e alleviano la tosse.

È disponibile informazione che il cloridrato di ambroxolo blocchi i canali sodici neuronali; tale legame è reversibile e dipendente dalla concentrazione.

Il cloridrato di ambroxolo ha dimostrato un effetto antiinfiammatorio in vitro. In tal modo, il cloridrato di ambroxolo riduce significativamente il rilascio di citochine da parte di cellule mononucleate e polimorfonucleate del sangue e dei tessuti.

Studi clinici condotti su pazienti con faringite hanno dimostrato una significativa riduzione del dolore e del rossore alla gola dopo l’assunzione del medicinale.

L’uso del cloridrato di ambroxolo aumenta la concentrazione di antibiotici (amoxicillina, cefuroxime, eritromicina e doxiciclina) nel secreto broncopolmonare e nel catarro.

Farmacocinetica.

Assorbimento. L’assorbimento del cloridrato di ambroxolo dalle forme orali a rilascio immediato è rapido e completo, con una relazione lineare rispetto alla dose nell’intervallo terapeutico. Il livello massimo nel plasma viene raggiunto entro 1-2,5 ore dopo somministrazione orale delle forme a rilascio rapido.

Distribuzione. Dopo somministrazione orale, la distribuzione del cloridrato di ambroxolo dal sangue ai tessuti è rapida ed evidente, con la concentrazione più elevata del principio attivo nei polmoni. Il volume di distribuzione atteso dopo somministrazione orale è di 552 l. Nel plasma, nell’intervallo terapeutico delle dosi, circa il 90 % del farmaco è legato alle proteine plasmatiche.

Metabolismo ed eliminazione. Circa il 30 % della dose somministrata per via orale viene eliminato attraverso il metabolismo presistemico. Il cloridrato di ambroxolo viene metabolizzato principalmente nel fegato attraverso glucuronizzazione e scissione in acido dibromantranilico (circa il 10 % della dose). È noto che il CYP3A4 è responsabile del metabolismo del cloridrato di ambroxolo in acido dibromantranilico.

Dopo 3 giorni di somministrazione orale, circa il 6 % della dose viene escreto nelle urine in forma invariata e circa il 26 % della dose in forma coniugata.

La semivita di eliminazione dal plasma è di circa 10 ore. Il clearance totale è di circa 660 ml/min. Il clearance renale rappresenta circa l’8 % del totale. Dopo 5 giorni, circa l’83 % della dose totale viene eliminato con le urine.

Farmacocinetica in particolari gruppi di pazienti. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica, l’eliminazione del cloridrato di ambroxolo è ridotta, determinando un livello nel plasma da 1,3 a 2 volte più elevato. Tuttavia, poiché l’intervallo terapeutico del cloridrato di ambroxolo è sufficientemente ampio, non è necessario modificare il dosaggio.

Età e sesso non hanno un’influenza clinicamente rilevante sulla farmacocinetica del cloridrato di ambroxolo; pertanto non è necessaria alcuna correzione del dosaggio.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Terapia secretolitica nelle affezioni broncopolmonari acute e croniche associate a disturbi della secrezione bronchiale e ridotta mobilizzazione del muco.

Controindicazioni. Ipersensibilità nota al cloridrato di ambroxolo o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale. Il medicinale non è indicato per l'uso nei bambini di età inferiore ai 12 anni a causa della dose. Nei bambini di età inferiore ai 12 anni, per raggiungere le dosi prescritte, devono essere utilizzate forme farmaceutiche di ambroxolo con un contenuto adeguato del principio attivo, ad esempio Ambroxolo-Salute, sciroppo, 15 mg/5 ml, Ambroxolo-Salute forte, sciroppo, 30 mg/5 ml.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. L'uso concomitante di ambroxolo e di farmaci antitussivi può portare ad un eccessivo accumulo di muco a causa della soppressione del riflesso della tosse. Pertanto, tale combinazione è possibile solo dopo un'attenta valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale derivante dall'uso.

Caratteristiche particolari di impiego.

Sono stati segnalati solo pochi casi di gravi reazioni cutanee: sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), associate all'uso di espettoranti come il cloridrato di ambroxolo. Nella maggior parte dei casi, tali reazioni possono essere spiegate dalla gravità della malattia di base del paziente o dall'uso concomitante di altri farmaci. Inoltre, nelle fasi iniziali della sindrome di Stevens-Johnson o della sindrome di Lyell, i pazienti possono manifestare sintomi aspecifici simili a quelli dell'influenza, come febbre, mialgie, rinite, tosse e mal di gola. In presenza di tali sintomi aspecifici, simili a quelli dell'influenza, si potrebbe erroneamente ricorrere a un trattamento sintomatico con farmaci contro la tosse e i raffreddori. Pertanto, in caso di comparsa di nuove lesioni cutanee o delle mucose, è necessario interrompere immediatamente il trattamento con cloridrato di ambroxolo e consultare urgentemente un medico.

Poiché l'ambroxolo può aumentare la secrezione di muco, il farmaco deve essere usato con cautela in caso di alterazioni della motilità bronchiale o di ipersecrezione mucosa (ad esempio, in malattie rare come la dischinesia ciliare primaria). I pazienti con compromissione della funzionalità renale o con grave insufficienza epatica devono assumere le compresse solo dopo aver consultato il medico. Quando si utilizza ambroxolo, come qualsiasi principio attivo metabolizzato nel fegato ed eliminato poi attraverso i reni, nei pazienti con grave insufficienza renale si verifica un accumulo dei metaboliti prodotti nel fegato.

Le compresse contengono lattosio. Se il paziente ha una nota intolleranza a certi zuccheri, deve consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Gravidanza. Il cloridrato di ambroxolo attraversa la barriera placentare. Non sono disponibili dati su effetti dannosi diretti o indiretti negli animali riguardo al decorso della gravidanza, lo sviluppo dell’embrione/feto, il parto o lo sviluppo postnatale.

Esistono dati che indicano che l’uso del farmaco dopo la 28ª settimana di gravidanza non ha effetti dannosi sul feto. Tuttavia, è necessario osservare le usuali precauzioni nell’assunzione di farmaci durante la gravidanza. In particolare, durante il I trimestre di gravidanza, l’uso del farmaco non è raccomandato.

Allattamento. Il cloridrato di ambroxolo passa nel latte materno. Il farmaco non è raccomandato durante l’allattamento.

Fertilità. I dati disponibili non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari. Non sono disponibili dati sull’impatto sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Modalità di somministrazione e dosi. Se non diversamente prescritto, la dose raccomandata del farmaco è la seguente:

Adulti e bambini a partire dai 12 anni d’età: in genere, la dose è di 1 compressa 3 volte al giorno per i primi 2-3 giorni (equivalente a 90 mg di cloridrato di ambroxolo/die). Il trattamento prosegue con l’assunzione di 1 compressa 2 volte al giorno (equivalente a 60 mg di cloridrato di ambroxolo/die).

Se necessario, l’effetto terapeutico negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni può essere potenziato assumendo 2 compresse 2 volte al giorno (equivalente a 120 mg di cloridrato di ambroxolo/die).

Le compresse devono essere inghiottite intere, assieme a una quantità sufficiente di liquido (ad esempio acqua, tè o succo di frutta), dopo i pasti.

In generale, non vi sono limitazioni riguardo alla durata del trattamento, ma una terapia prolungata deve essere effettuata sotto controllo medico.

Il farmaco non deve essere usato per più di 4-5 giorni senza consultare un medico.

Bambini. Il farmaco è indicato per bambini a partire dai 12 anni. Nei bambini di età inferiore ai 12 anni, per raggiungere le dosi prescritte, si devono utilizzare altre forme farmaceutiche di ambroxolo con un contenuto adeguato del principio attivo, ad esempio Ambroxolo-Salute, sciroppo, 15 mg/5 ml, o Ambroxolo-Salute forte, sciroppo, 30 mg/5 ml.

Sovradosaggio. Attualmente non sono stati segnalati casi di sovradosaggio. I sintomi noti da singole segnalazioni di sovradosaggio e/o uso accidentale del farmaco corrispondono agli effetti indesiderati noti del medicinale alle dosi raccomandate e richiedono un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Disturbi generali: reazioni a carico delle mucose, sudorazione.

Disturbi del sistema immunitario, della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea, orticaria, angioedema, prurito, reazioni anafilattiche, incluso shock anafilattico, altre reazioni allergiche, eritema, gravi lesioni cutanee: sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Disturbi del sistema gastrointestinale: diarrea, nausea, vomito, dispepsia, dolore addominale, salivazione.

Disturbi del sistema respiratorio: dispnea (come reazione di ipersensibilità).

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C nell’imballaggio originale.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. Compresse n. 10×2 in blister nella confezione.

Categoria di vendita. Senza ricetta.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS», oppure

Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP», oppure

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROVIYA».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 08301, oblast’ di Kiev, città di Boryspil’, via Shevchenka, 100.

(Società a responsabilità limitata «FARMEKS GRUP»)

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROVIYA»)