Aflugrip

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ zastosowania leku Aflugrip (AfluGrip)

SkÅ ad:

Substancje czynne: 1 saszetka zawiera: paracetamol 500 mg, gwaifenezyna 200 mg, fenylefryny hydrochloran 10 mg;

Substancje pomocnicze: sacharoza, kwas cytrynowy bezwodny (E 330), kwas winny (E 334), cyklamat sodu (E 952), cytrynian sodu (E 331), aspartam (E 951), acetylosulfamian potasu (E 950), aromat cytrynowy 8476 (aromat, substancja smakowa pochodzenia naturalnego, maltodekstryna kukurydziana, gumia arabika (E 414), cytrynian sodu (E 331), kwas cytrynowy (E 330), butylian hydroksyanizolu (E 320) (0,01 %)), aromat cytrynowy PHS-163671 (aromat, substancje smakowe, substancja smakowa pochodzenia naturalnego, maltodekstryna, skrobia modyfikowana (E 1450), butylian hydroksyanizolu (E 320) (0,03 %)), aromat miÄ tykowy w proszku (mentol pochodzenia naturalnego, maltodekstryna kukurydziana, gumia arabika), Żółty chinolinowy (E 104).

PostaÄ leku. Proszek do sporzÄ dzania roztworu doustnego.

GÅ ówne wÅ aÅ ciwoÅ ci fizykochemiczne: Prawie biaÅ y proszek sypki, bez wiÄ kszych kul i czÄ stek obcych. Ma charakterystyczny zapach cytrusowo-miÄ tykowy.

Roztwór po odtworzeniu: roztwór opalizujÄ cy Żółtego koloru. Ma charakterystyczny zapach cytrusowo-miÄ tykowy.

Grupa farmakoterapeutyczna. Paracetamol, kombinacje bez leków przeciwludowych.

Kod ATX N02B E51.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Paracetamol wykazuje działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, które według przypuszczeń wynika głównie z hamowania syntezy prostaglandyn w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN).

Guaifenezyna jest lekiem wykrztusznym. Działa poprzez zwiększenie objętości oraz zmniejszenie lepkości wydzieliny w tchawicy i oskrzelach, co ułatwia odpłynięcie wydzieliny podczas kaszlu.

Chlorowodorek fenylefryny – to sympatykomimetyk działający głównie poprzez stymulację receptorów α-adrenergicznych. Jest środkiem przeciwobrzękowym, który działa poprzez zwężanie naczyń, zmniejszając obrzęki, w tym obrzęk błony śluzowej nosa i zatok przynosowych.

Substancje czynne nie wykazują działania uspokajającego.

Farmakokinetyka.

Paracetamol jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany w przewodzie pokarmowym, przenika przez barierę łożyskową, niewielka część przechodzi do mleka matki. Po przyjęciu paracetamolu rozpuszczonego w gorącym napoju, wchłanianie paracetamolu było istotnie szybsze i znaczne w pierwszych 60 minutach po przyjęciu w porównaniu do zwykłych tabletek, o czym świadczy szybsze pojawienie się paracetamolu we krwi (średni czas osiągnięcia stężenia 0,25 μg/ml wynosił 4,6 minuty po przyjęciu gorącego napoju i 23,1 minuty po przyjęciu zwykłych tabletek). Ponadto czas osiągnięcia maksymalnego stężenia (tmax) był istotnie krótszy po przyjęciu gorącego napoju w porównaniu do zwykłych tabletek. Różnicę tę można wyjaśnić szybszym opróżnieniem żołądka po przyjęciu gorącego napoju. Maksymalne stężenie (Cmax) we krwi osiągane jest w ciągu 10–60 minut po doustnym przyjęciu. Paracetamol jest głównie metabolizowany w wątrobie trzema drogami: glukuronidacją, sulfatacją i utlenieniem. Wydalany jest z organizmu z moczem, głównie w postaci glukuronidu i koniugatów siarczanowych. Okres półwydalenia (t1/2) wynosi od 1 do 3 godzin.

Guaifenezyna jest szybko wchłaniana w przewodzie pokarmowym po doustnym przyjęciu, a Cmax we krwi osiągane jest w ciągu 15 minut po przyjęciu. Szybko metabolizowana jest w nerkach poprzez utlenienie do kwasu β-(2-metoksy-fenoksy)-mlekowego, który wydzielany jest z moczem. Okres półwydalenia wynosi jedną godzinę.

Chlorowodorek fenylefryny jest nierównomiernie wchłaniany w przewodzie pokarmowym i podlega przedsystemowemu metabolizmowi przez monoaminooksydazę w jelitach i wątrobie; doustne przyjęcie fenylefryny prowadzi do obniżenia jej biodostępności. Wydzielany jest z organizmu z moczem niemal całkowicie w postaci koniugatu siarczanowego. Cmax we krwi osiągane jest w ciągu 1–2 godzin, a t1/2 wynosi od 2 do 3 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Krótkotrwałe złagodzenie objawów przeziębienia i grypy (bóle mięśni i stawów, ból głowy, kongescja nosa, ból gardła, dreszcze, podwyższona temperatura ciała, kaszel produktywny z trudnym oddzielaniem wydzieliny).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub pomocnicze leku. Upośledzenie funkcji wątroby, ciężkie upośledzenie funkcji nerek. Choroby serca i zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Nadciśnienie tętnicze. Nadczynność tarczycy. Cukrzyca. Feochromocytoma. Pacjentom przyjmującym trójcykliczne leki przeciwwpadliwe. Pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy (MAO) (lub w ciągu dwóch tygodni po zakończeniu takiego leczenia).

Pacjentom z jaskrą zamkniętoplewą. Pacjentom z opóźnionym oddawaniem moczu i z przerostem prostaty.

Pacjentom, którzy aktualnie przyjmują inne leki sympatomietyczne (dekongestywy, leki obniżające apetyt, podobne do amfetamin psychostymulanty).

Ciąża.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Paracetamol.

Opisywano interakcje farmakologiczne pomiędzy paracetamolem a innymi lekami. Uważa się, że te interakcje mają mało prawdopodobne znaczenie kliniczne przy stosowaniu w granicach zalecanych dawek.

W przypadku leczenia z jednoczesnym zastosowaniem probenecydu, dawkę paracetamolu należy zmniejszyć, ponieważ probenecyd zapobiega wiązaniu paracetamolu z kwasem glukuronowym i w ten sposób obniża klirens paracetamolu o 50%.

Metoklopramid lub domperidon mogą zwiększać szybkość wchłaniania paracetamolu, a cholestyramina – zmniejszać.

Przy długotrwałym regularnym stosowaniu paracetamolu może nasilać się działanie przeciwkrzepliwe warfaryny i innych kumaryn, zwiększając ryzyko krwawień; rzadkie stosowanie nie wykazuje takiego efektu. Przed zastosowaniem leku należy skonsultować się z lekarzem, jeśli pacjent przyjmuje warfarynę lub podobne leki o działaniu przeciwkrzepliwym.

Hepatotoksyczność paracetamolu może nasilać się przy nadmiernym spożyciu alkoholu.

Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniasydem zwiększa ryzyko rozwoju zespołu hepatotoksycznego.

Leki stymulujące aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, takie jak etanol, barbiturany, inhibitory MAO i trójcykliczne leki przeciwdziołowe, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę, szczególnie po przedawkowaniu. Paracetamol jest przeciwwskazany pacjentom przyjmującym inhibitory MAO lub którzy zakończyli ich przyjmowanie w ciągu dwóch tygodni przed leczeniem lekiem Aflugrip, ze względu na ryzyko rozwoju kryzysu nadciśnieniowego.

Równoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny może zmniejszyć metabolizm zydowudyny, co zwiększa ryzyko wystąpienia neutropenii. Dlatego jednoczesne stosowanie paracetamolu i zydowudyny należy prowadzić pod kontrolą lekarza.

Salicylany (kwas acetylosalicylowy) mogą wydłużać t1/2 paracetamolu.

Równoczesne stosowanie paracetamolu i niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) zwiększa ryzyko zaburzeń czynności nerek.

Paracetamol zmniejsza skuteczność diuretyków.

Paracetamol może wpływać na wyniki badań laboratoryjnych z wykorzystaniem odczynnika wolframofosforowego w odniesieniu do zawartości kwasu moczowego i glukozy we krwi.

Istnieje ograniczona liczba dowodów, że paracetamol może wpływać na farmakokinetykę chloramfenikolu, ale ich wiarygodność jest kwestionowana, a dowody na klinicznie istotną interakcję są niewystarczające. Choć regularny monitoring nie jest wymagany, ważne jest, aby pamiętać o możliwej interakcji przy jednoczesnym stosowaniu tych dwóch leków, szczególnie u pacjentów z niedożywieniem.

Należy ostrożnie stosować paracetamol jednocześnie z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne przyjmowanie było związane z kwasoczą metaboliczną o wysokim przerwaniu anionowym w wyniku kwasicy pirzglutaminowej, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Gwajfenezyna.

Gwajfenezyna nasila działanie leków uspokajających i miorelaksantów.

Podczas pobierania próbki moczu w ciągu 24 godzin po przyjęciu dawki tego leku metabolit może powodować interferencję barwną w laboratoryjnych oznaczeniach 5-hydroksyindoloctowego kwasu (5-HIAA) i kwasu wanilinomigdałowego (VMA).

Chlorek fenylefryny.

Chlorek fenylefryny należy stosować ostrożnie w połączeniu z następującymi lekami, ponieważ opisywano ich wzajemne oddziaływanie:

Inhibitory MAO (w tym moklobemid) – występuje hipertensyjna interakcja z aminami sympatomietycznymi, takimi jak fenylefryna, oraz inhibitorami MAO.

Aminy sympatomietyczne – jednoczesne stosowanie fenylefryny z innymi aminami sympatomietycznymi może zwiększać ryzyko wystąpienia działań niepożądanych sercowo-naczyniowych.

β-blokery i inne leki obniżające ciśnienie (w tym debrizoquin, guanetydyna, rezerpina, metyldopa) – fenylefryna może zmniejszać skuteczność β-blokujących i hipotensyjnych leków. Ryzyko nadciśnienia i innych działań niepożądanych sercowo-naczyniowych może wzrosnąć.

Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne (np. amitryptylina) – jednoczesne stosowanie fenylefryny z trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych sercowo-naczyniowych.

Leki fenylozynowe stosowane jako uspokające – przy jednoczesnym stosowaniu z fenylefryną może nasilać się działanie tych leków na OUN.

Alkaloidy szkarłatu (ergotamina i metylsergida) – przy jednoczesnym stosowaniu z fenylefryną może zwiększać się ryzyko zatrucia szkarłatem.

Glikozydy nasercowe (np. preparaty naparstnika) – może zwiększać się ryzyko wystąpienia arytmii lub zawału serca.

Leki znieczulające halogenowane (takie jak cyklopropan, halotan, enfluran, izofluran) – jednoczesne stosowanie z fenylefryną może wywołać lub nasilić arytmie komorowe.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Jednoczesne stosowanie leku z innymi lekami zawierającymi paracetamol może prowadzić do przedawkowania. Przedawkowanie paracetamolu może spowodować niewydolność wątroby, która może wymagać przeszczepienia wątroby lub prowadzić do zgonu.

Lekarz lub farmaceuta powinien sprawdzić, czy środki sympatykomimetyczne nie są stosowane jednocześnie różnymi drogami, tj. doustnie i miejscowo (leki na nos, uszy i oczy).

Środki sympatykomimetyczne należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z chorobą wieńcową.

Środki sympatykomimetyczne mogą działać jako stymulatory ośrodkowego układu nerwowego, powodując bezsenność, niepokój, hiperpiryksję, drżenie i napady padaczkowe.

Przed zastosowaniem leku pacjenci z poniższymi chorobami powinni skonsultować się z lekarzem:

• Przerost gruczołu krokowego (mogą występować problemy z oddawaniem moczu).
• Choroba naczyniowa obturacyjna, np. zespół Raynauda.
• Choroby sercowo-naczyniowe.
• Miastenia – autoimmunologiczne zaburzenie.
• Ciężkie choroby przewodu pokarmowego.
• Deficyt glukozo-6-fosforan dehydrogenazy.
• Anemia hemolityczna.
• Deficyt glutationu.
• Przewlekły kaszel, który występuje np. przy paleniu tytoniu, astmie, przewlekłym zapaleniu oskrzeli lub emfizemie.
• Przewlekłe alkoholizm.
• Zespół Gilberta (rodzinna żółtaczka niewerbowicza).

Lek należy stosować z szczególną ostrożnością w następujących stanach:

• Przewlekłe niedożywienie.
• Odwodnienie.
• Pacjenci starsi, dorośli i nastolatkowie o masie ciała mniejszej niż 50 kg.

Należy zachować ostrożność u pacjentów przyjmujących następujące leki:

⋅ leki zwężające naczynia (np. ergotamina i metylsergeryda);

⋅ dudygoksynę i glikozydy naparstnicy;

• leki wpływające na funkcję wątroby.

Ten lek należy zalecać tylko w przypadku występowania wszystkich objawów (ból i/lub podwyższona temperatura, zatkany nos i kaszel z opuchlizną klatki piersiowej).

Pacjenci z przewlekłym kaszlem lub astmą powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku. Pacjenci powinni przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem, jeśli kaszel trwa dłużej niż 3 dni lub wraca, lub towarzyszy mu podwyższona temperatura, wysypka lub trwały ból głowy.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą wrażliwych na kwas acetylosalicylowy, ponieważ zgłaszano umiarkowane przypadki skurczu oskrzeli z powodu zawartości paracetamolu w preparacie (reakcja krzyżowa).

Nie należy stosować razem z lekami na kaszel.

Choroby wątroby w wywiadzie zwiększają ryzyko uszkodzenia wątroby związanego ze stosowaniem paracetamolu. Pacjenci, u których zdiagnozowano niewydolność wątroby lub nerek, powinni skonsultować się z lekarzem przed zastosowaniem tego leku. Ryzyko przedawkowania zwiększa się u pacjentów z chorobą wątroby alkoholowej bez objawów marskości.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z alkoholem.

Nie zaleca się jednoczesnego przyjmowania innych leków zawierających paracetamol. W przypadku przedawkowania należy natychmiast skorzystać z pomocy medycznej, nawet jeśli pacjent czuje się dobrze, ponieważ istnieje ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Długotrwałe stosowanie dowolnego rodzaju środków przeciwbólowych na ból głowy może nasilać ból głowy. Jeśli taka sytuacja wystąpi lub jest podejrzewana, należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem. Diagnozę bólu głowy związanego z nadmiernym stosowaniem leków należy podejrzewać u pacjentów, którzy mają częste lub codzienne bóle głowy mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków na ból głowy.

Toxyczność wątroby przy terapeutycznych dawkach paracetamolu

Zgłaszano przypadki wywołanej paracetamolem toksyczności wątroby, w tym śmiertelne, u pacjentów przyjmujących paracetamol w dawkach terapeutycznych. Te przypadki odnotowano u pacjentów z jednym lub więcej czynnikami ryzyka toksyczności wątroby, w tym niską masą ciała (< 50 kg), niewydolnością nerek i wątroby, przewlekłym alkoholizmem, jednoczesnym przyjmowaniem leków hepatotoksycznych oraz ostrym i przewlekłym niedożywieniem (niskie zapasy glutationu w wątrobie). Paracetamol należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z takimi czynnikami ryzyka. Zaleca się również zachować ostrożność u pacjentów otrzymujących leczenie towarzyszące lekami indukującymi enzymy wątrobowe oraz w stanach, które mogą powodować deficyt glutationu (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji” oraz „Przedawkowanie”). Dawki paracetamolu należy przeglądać w odpowiednich odstępach czasu klinicznych, a pacjentów należy monitorować pod kątem pojawienia się nowych czynników ryzyka toksyczności wątroby, które mogą wymagać korekty dawki.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym z powodu kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, a także u pacjentów z niedożywieniem lub innymi przyczynami deficytu glutationu (np. przewlekły alkoholizm) i którzy przyjmowali paracetamol w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinację paracetamolu i flukloksacyliny. W przypadku podejrzenia kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym z powodu kwasicy piroglutaminowej zaleca się natychmiastowe przerwanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar stężenia 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w identyfikacji kwasicy piroglutaminowej jako głównej przyczyny kwasicy metabolicznej z wysokim odstępem anionowym u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją fruktozy, malabsorpcją glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku.

Zawiera aspartam (E 951), źródło fenyloalaniny. Może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią.

Ten lek zawiera 129 mg sodu w jednej dawce, co odpowiada 6,5% zalecanego przez WHO maksymalnego dziennego spożycia sodu wynoszącego 2 g dla dorosłego.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w czasie ciąży.

Paracetamol. Duża ilość danych dotyczących stosowania u kobiet w ciąży wskazuje na brak wad rozwojowych oraz toksyczności noworodkowej/toxyczności dla płodu po zastosowaniu paracetamolu. Badania epidemiologiczne dotyczące rozwoju nerwowego u dzieci, które wewnątrzmacicznie były narażone na działanie paracetamolu, wykazały niejednoznaczne wyniki. Paracetamol może być stosowany w czasie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione, w minimalnej skutecznej dawce przez najkrótszy możliwy okres i jak najrzadziej.

Guaifenesyna. Brak danych dotyczących stosowania guaifenesyny u kobiet w ciąży. Bezpieczeństwo stosowania guaifenesyny w czasie ciąży nie zostało ustalone.

Chlorowodorek fenylefryny. Na podstawie doświadczeń z zastosowania chlorowodorku fenylefryny u ludzi, wywołuje on wady wrodzone po zastosowaniu w czasie ciąży. Ponadto jego stosowanie może być związane z hipoksją płodu. Fenylefryna nie powinna być stosowana w czasie ciąży.

Okres karmienia piersią.

Nie zaleca się stosowania tego leku w czasie karmienia piersią bez konsultacji z lekarzem ze względu na niewystarczającą ilość danych.

Paracetamol. Paracetamol/metabolity wydzielają się w mleku matki, ale w dawkach terapeutycznych nie wpływają na noworodków/niemowląt podczas karmienia piersią.

Guaifenesyna/chlorowodorek fenylefryny. Brakuje wystarczających informacji o wydzielaniu guaifenesyny/chlorowodorku fenylefryny/metabolitów w mleko matki.

Płodność.

Brak danych lub ograniczone dane dotyczące stosowania paracetamolu, guaifenesyny lub chlorowodorku fenylefryny oraz ich wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów.

Należy unikać prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów, jeśli po zastosowaniu leku występuje zawroty głowy.

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania doustnego.

Zawartość 1 saszetki rozpuścić w standardowym kubku (250 ml) gorącej, ale nie wrzącej wody. Stosować w ciepłym stanie. Wypić cały roztwór leku w ciągu 1,5 godziny.

Dorośli, pacjenci w wieku podeszłym oraz dzieci od 12. roku życia: 1 saszetka co 4–6 godzin, w zależności od potrzeby, ale nie więcej niż cztery dawki (4 saszetki) na dobę.

Jeśli objawy choroby utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skonsultować się z lekarzem.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci poniżej 12. roku życia.

Nadawka.

Paracetamol.

Nadawka paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby, które może mieć charakter śmiertelny.

Objawy i objawy towarzyszące. Objawy pojawiają się zazwyczaj w ciągu pierwszych 24 godzin i mogą obejmować nudności, wymioty, anoreksję, bladość, ból brzucha lub mogą być nieobecne.

Uszkodzenie wątroby może stać się widoczne po 12–48 godzinach od przyjęcia leku. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy oraz kwasica metaboliczna. Jednocześnie mogą występować podwyższone stężenia transaminaz wątrobowych (AST, ALT), dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a także podwyższenie poziomu protrombiny. Nadawka paracetamolu może powodować martwicę komórek wątrobowych, a przy ciężkim zatruciu niewydolność wątroby może się nasilać, może wystąpić encefalopatia, krwawienia, hipoglikemia, obrzęk mózgu, śmierć.

Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym uszkodzeniem kanalików nerkowych, na co wskazywać będą wyraźnie ból w lędźwiach, hematuria i białkomocz, nawet przy braku ciężkiego uszkodzenia wątroby.

Istnieją również dane na temat wystąpienia zaburzeń rytmu serca oraz zapalenia trzustki.

U dorosłych, którzy przyjęli 10 g lub więcej paracetamolu, możliwe jest uszkodzenie wątroby. Przyjęcie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz niżej).

Czynniki ryzyka:

• Pacjenci z chorobą wątroby.
• Pacjenci w wieku podeszłym.
• Małe dzieci.
• Pacjenci, którzy przez dłuższy czas przyjmują karbamazepinę, fenytoinę, fenobarbital, primidon, ryfampicynę, dziurawiec lub inne leki indukujące enzymy wątrobowe.
• Pacjenci, którzy regularnie spożywają nadmierną ilość alkoholu.
• Pacjenci z niedoborem glutationu, np. z zaburzeniami odżywiania, z mukowiscydozą, zakażeniem HIV, głodówką lub kacheksją.

Natychmiastowe leczenie ma kluczowe znaczenie w terapii nadawki paracetamolu. Pomimo braku wyraźnych wczesnych objawów, pacjenci powinni być natychmiast skierowani do szpitala w celu uzyskania pilnej pomocy medycznej. Objawy mogą ograniczać się do nudności lub wymiotów i mogą nie odpowiadać ciężkości nadawki lub ryzyku uszkodzenia narządów. Leczenie. Powinno być prowadzone zgodnie z ustalonymi zasadami.

Należy rozważyć zastosowanie sorbentów, jeśli nadawka wystąpiła w ciągu godziny. Stężenie paracetamolu we krwi należy oznaczyć po 4 godzinach od przyjęcia lub później (wcześniejsze oznaczenie stężenia będzie nieprecyzyjne). Terapię N-acetylocysteiny można stosować nie później niż w ciągu 24 godzin od przyjęcia paracetamolu, jednak maksymalny efekt ochronny osiąga się w ciągu 8 godzin od przyjęcia leku.

Skuteczność antydoty gwałtownie maleje na końcu określonego okresu czasu. W razie potrzeby pacjentowi można podać wewnętrznie N-acetylocysteinę zgodnie z ustalonym schematem dawkowania. Jeśli wymioty nie stanowią problemu, doustne podanie metioniny może stanowić odpowiednią alternatywę dla miejsc położonych daleko od szpitala. Leczenie osób z ciężką niewydolnością wątroby w ciągu 24 godzin od przyjęcia leku powinno być omówione z toksykologicznym centrum lub specjalistami oddziału chorób wątroby.

Gwajfenezyna.

Objawy i objawy towarzyszące. Bardzo duże dawki gwajfenezyny mogą powodować nudności i wymioty.

Leczenie. Leczenie wymiotów polega na uzupełnieniu płynów i kontroli stanu elektrolitów, jeśli istnieją wskazania.

Chlorowodorek fenylefryny.

Objawy i objawy towarzyszące. Nadawka fenylefryny może prowadzić do efektów podobnych do tych wymienionych jako działania niepożądane. Dodatkowe objawy mogą obejmować nadciśnienie i prawdopodobną z nim związaną odruchową bradykardię. W ciężkich przypadkach może wystąpić dezorientacja, halucynacje, drgawki i zaburzenia rytmu serca, jednak ilość fenylefryny potrzebna do poważnego zatrucia przekracza ilość niezbędną do wystąpienia toksyczności po przyjęciu paracetamolu.

Leczenie. Należy podjąć klinicznie odpowiednie działania terapeutyczne, mogą one obejmować wstępną przemywki żołądka oraz leczenie objawowe. Efekt nadciśnieniowy może być leczony za pomocą blokera receptorów alfa (np. fentolamina mesylat 6–10 mg) podanego dożylnie, a bradykardię można leczyć za pomocą atropiny, najlepiej po odpowiednim skontrolowaniu ciśnienia tętniczego.

Efekty uboczne.

Częstotliwość występowania działań niepożądanych klasyfikuje się zazwyczaj w następujący sposób:

bardzo często (≥1/10);

często (od ≥1/100 do <1/10);

rzadko (od ≥1/1000 do <1/100);

wolno (od ≥1/10 000 do <1/1 000);

bardzo rzadko (<1/10 000);

częstotliwość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Paracetamol.

Ze względu na ograniczone dane z badań klinicznych częstotliwość działań niepożądanych jest nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). Doświadczenie pogwarancyjne wskazuje, że działania niepożądane po paracetamolu występują rzadko, a poważne działania niepożądane – bardzo rzadko.

Ze strony układu krwiotwórczego i chłonnego: trombocytopenia, agranulocytoza. Nie muszą one mieć związku przyczynowo-skutkowego z paracetamolem.

Ze strony układu odpornościowego: anafilaksja.

Ze strony układu oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą, wrażliwych na kwas acetylosalicylowy i inne LNPZ.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: zaburzenia funkcji wątroby.

Ze strony układu pokarmowego: ostry zapalenie trzustki.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje alergiczne (bez uwzględnienia obrzęku naczynioruchowego).

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: bardzo rzadko – reakcje skórne nadwrażliwości, w tym wysypka skórna i obrzęk naczynioruchowy, swędzenie, potliwość, purpura i pokrzywka, toksyczny nerczyca epidermalna (TEN), zespół Stevensa-Johnsona (SJS), zapalenie skóry spowodowane lekiem, ostra ogólnoustrojowa pustulowata egzantema (OGEP).

Zgłaszano bardzo rzadkie przypadki poważnych reakcji skórnych.

Ze strony nerek i dróg moczowych: bardzo rzadko – sterylne pyuria (zmętniała mocz).

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: częstotliwość nieznana: kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym.

Guaifenesyna.

Częstotliwość działań niepożądanych jest nieznana, ale uważa się, że jest prawdopodobnie rzadka.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje alergiczne, obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, uczucie dyskomfortu w przewodzie pokarmowym, biegunka.

Ze strony skóry i tkanki podskórno-tłuszczowej: wysypka, pokrzywka.

Fenyloefryny hydrochlordek.

W badaniach klinicznych z zastosowaniem fenyloefryny obserwowano następujące działania niepożądane, które mogą być częste.

Zaburzenia psychiczne: niepokój, drażliwość, niepohamowanie i pobudzenie.

Ze strony układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, bezsenność.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: podwyższenie ciśnienia tętniczego.

Ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Poniżej wymieniono działania niepożądane wykryte podczas użytkowania pogwarancyjnego. Częstotliwość tych reakcji jest nieznana, ale prawdopodobnie będą występować rzadko.

Ze strony narządów wzroku: midriaza, ostra jaskra z zamkniętym kątem, najprawdopodobniej u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: tachykardia, uczucie przyspieszonego rytmu serca.

Ze strony skóry i tkanki podskórno-tłuszczowej: reakcje alergiczne (np. wysypka, pokrzywka, zapalenie skóry alergiczne). Reakcje nadwrażliwości, w tym nadwrażliwość krzyżowa, która może wystąpić przy stosowaniu innych sympatykomimetyków.

Ze strony układu moczowego: dysuria, zatrzymanie moczu. Zdarza się to najczęściej u pacjentów z obturacją otworu wypływowego pęcherza moczowego, np. z powodu przerośnięcia gruczołu krokowego.

Opis poszczególnych działań niepożądanych:

• Kwasica metaboliczna z dużym przerwem anionowym.

Obserwowano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym przerwem anionowym w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z czynnikami ryzyka stosujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania”). Kwasica piroglutaminowa może wystąpić jako skutek niskiego poziomu glutationu u tych pacjentów.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich prawni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua/.

Okres ważności. 3 lata.

Okres przechowywania po rozpuszczeniu wynosi 1,5 godziny.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 saszetek w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania. Bez recepty.

Producent.

Rifton Laboratories Limited.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca wykonywania działalności.

Exeter Road, Rifton, Braunton, EX31 2DL, Wielka Brytania.