Affida Max z arginina

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego AFFIDA MAX Z ARGININĄ (AFFIDA MAX WITH ARGININE)

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

1 saszetka zawiera 400 mg∗ ibuprofenu;

substancje pomocnicze: arginina, aspartam (E 951), cukier, sodowe wodorowęglan, sody сахарин, sodowy laurylosiarczan, mentol, aromat miętowy, woda oczyszczona.

Postać leku. Granulki do sporządzenia roztworu doustnego.

Główne właściwości fizykochemiczne: białe lub prawie białe granulki o zapachu mięty.

Grupa farmakoterapeutyczna

Leki niesteroidowe przeciwwzapalne i przeciwreumatyczne.

Kod ATX M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Ibuprofen jest niesteroidową substancją pochodną kwasu propionowego o wyraźnych właściwościach przeciwzapalnych, przeciwbólowych i przeciwgorączkowych. Mechanizm działania może być spowodowany hamowaniem syntezy prostaglandyn. Prostaglandyny odgrywają ważną rolę w rozwoju gorączki, bólu i stanu zapalnego. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi przy jednoczesnym podawaniu. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przyjmowanie 400 mg ibuprofenu przez 8 godzin przed lub w ciągu 30 minut po podaniu dawki kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) prowadziło do osłabienia wpływu kwasu acetylosalicylowego na agregację tromboksanu lub płytek krwi. Jednak ograniczoność danych eksperymentalnych oraz niepewność co do możliwości ich ekstrapolacji na sytuację kliniczną nie pozwalają na jednoznaczne wnioski dotyczące możliwości regularnego stosowania ibuprofenu ani prognozowania efektów klinicznych przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu.

Farmakokinetyka

Ibuprofen jest lekiem o liniowych właściwościach farmakokinetycznych.

Absorpcja

Ibuprofen po doustnym przyjęciu jest szybko i w przybliżeniu w 80% wchłaniany w przewodzie pokarmowym (GTK). Ibuprofen z argininą w granulkach do sporządzania roztworu doustnego charakteryzuje się wysoką i szybką absorpcją dzięki obecności aminokwasu L-argininy, która sprzyja jego solubilizacji i poprawia biodostępność. Stężenie szczytowe w osoczu osiągane jest już po 20 minutach od podania. Po przyjmowaniu ibuprofenu z argininą w granulkach do roztworu doustnego nie stwierdzono gromadzenia się leku ani jego metabolitów.

Rozprzestrzenienie

Widoczna objętość rozprzestrzenienia ibuprofenu po podaniu doustnym wynosi od 0,1 do 0,2 l/kg, a znaczne wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%.

Metabolizm

Ibuprofen jest w dużym stopniu metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację i karboksylację grupy izobutylowej, a metabolity ibuprofenu nie posiadają aktywności farmakologicznej.

Wydalanie

Wydalanie ibuprofenu z organizmu odbywa się głównie przez nerki w ciągu 24 godzin. Około 10% wydala się w niezmienionej formie, a 90% – w postaci nieaktywnych metabolitów, głównie jako glukuronidy.

Stosowanie ibuprofenu wraz z posiłkiem opóźnia Tmax (z ± 2 godzin na czczo do ± 3 godzin po spożyciu posiłku), choć nie wpływa to na ilość wchłoniętego leku.

Właściwości kliniczne

Wskazania

• Leczenie objawowe gorączki.
• Leczenie łagodnego i umiarkowanego bólu, w tym migreny.
• Leczenie objawowe zapaleń stawów (w tym młodzieńczego zapalenia stawów reumatoidalnego), artrozy, zapalenia stawów kręgowych i zapalenia nie reumatoidalnego.
• Leczenie objawowe pierwotnej algomenorée.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek ze składników pomocniczych leku.
• Nadwrażliwość na salicylany lub inne LNPZ (pacjenci z wywiadem astmy, ostrym katarze nosa, pokrzywce, obrzęku naczynioruchowego lub innych reakcji alergicznych po zastosowaniu substancji o podobnym działaniu).
• Choroby zapalne jelit.
• Ciężka niewydolność wątroby.
• Ciężka niewydolność nerek.
• Pacjenci z diatezą krwotoczną lub innymi zaburzeniami krzepnięcia krwi.
• Wywiad krwawienia żołądkowo-jelitowego lub perforacji związanych z zastosowaniem LNPZ.
• Aktywna lub nawrotowa choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).
• Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy.
• Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA).
• Trzeci trymestr ciąży (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).
• Aktywne krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
• Niejasnego pochodzenia zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

LNPZ należy stosować ostrożnie w połączeniu z innymi lekami, które mogą zwiększyć ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego, krwawienia żołądkowo-jelitowego lub zaburzeń czynności nerek. Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi przy jednoczesnym stosowaniu. Jednak ze względu na ograniczone dane i niepewność co do możliwości ekstrapolacji tych wyników na sytuację kliniczną, nie można wyciągnąć jednoznacznych wniosków dotyczących regularnego stosowania ibuprofenu i możliwych skutków klinicznych przy nieregularnym przyjmowaniu ibuprofenu.

Ibuprofen, podobnie jak inne LNPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z następującymi lekami.

Antykoagulancje. LNPZ mogą nasilać działanie antykoagulantów z grupy dikumaroli, np. warfaryny (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Leki przeciwpłytkowe. LNPZ zwiększają ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Kwas acetylosalicylowy. Zazwyczaj nie zaleca się jednoczesnego stosowania ibuprofenu z kwasem acetylosalicylowym ze względu na potencjalne zwiększenie działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy kwas acetylosalicylowy (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę) został przepisany przez lekarza.

Dane eksperymentalne wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Chociaż istnieje niepewność co do możliwości ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć prawdopodobieństwa, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne (patrz sekcja „Farmakodynamika”).

Kortykosteroidy. Zwiększone ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawienia przy stosowaniu z LNPZ (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Mogą zwiększać ryzyko krwawienia żołądkowo-jelitowego (patrz sekcja „Szczególne wskazania stosowania”).

Inne LNPZ, w tym selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Należy unikać jednoczesnego przepisywania z innymi LNPZ, ponieważ stosowanie różnych LNPZ może zwiększyć ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego lub krwawienia z powodu efektu synergicznego.

Metotreksat (w dawkach 15 mg/tydzień lub więcej). Przy jednoczesnym stosowaniu LNPZ i metotreksatu w odstępie 24-godzinnym obserwuje się podwyższony poziom metotreksatu w osoczu krwi (klirens nerkowy metotreksatu może być obniżony pod wpływem LNPZ), co zwiększa ryzyko toksycznego działania metotreksatu. Dlatego należy unikać stosowania ibuprofenu u pacjentów otrzymujących leczenie metotreksatem w wysokich dawkach.

Hydantoiny i sulfonamidy. Toksyczne działanie tych substancji może być nasilone przy stosowaniu z LNPZ. Przy jednoczesnym stosowaniu z ibuprofenem może wzrosnąć stężenie fenytoiny w osoczu krwi.

Tiklopidyna. LNPZ nie powinny być stosowane w połączeniu z tiklopidyną ze względu na ryzyko wystąpienia efektu addytywnego na hamowanie funkcji płytek krwi.

Lit. LNPZ mogą zwiększać stężenie litu w osoczu krwi poprzez zmniejszenie klirensu nerkowego litu. Należy unikać jednoczesnego stosowania litu z LNPZ, z wyjątkiem przypadków, gdy prowadzony jest monitoring poziomu litu. Należy wziąć pod uwagę możliwość zmniejszenia dawki litu.

Mifepryston. LNPZ nie powinny być stosowane w ciągu 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ może to zmniejszyć skuteczność mifeprystonu.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z następującymi lekami.

Digoksyna. LNPZ mogą zwiększać ryzyko toksycznego działania digoksyny, podnosząc jej poziom w osoczu krwi.

Glikozydy nasierdaniowe. LNPZ mogą nasilać niewydolność serca, obniżając szybkość filtracji kłębuszkowej i zwiększając poziom glikozydów nasierdaniowych.

Metotreksat (w niskich dawkach, poniżej 15 mg/tydzień). Stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do podwyższenia stężenia metotreksatu i zwiększenia jego toksyczności. Przy stosowaniu LNPZ w połączeniu z metotreksatem w niskich dawkach należy starannie monitorować parametry krwi pacjenta, szczególnie w pierwszych tygodniach jednoczesnego leczenia. Ponadto, szczególnie staranne monitorowanie należy prowadzić u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niezależnie od stopnia zaawansowania, szczególnie u osób starszych, oraz kontrolować funkcję nerek, aby zapobiec możliwemu obniżeniu klirensu metotreksatu.

Moklobemid. Zwiększa działanie ibuprofenu.

Aminoglikozydy. LNPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów.

Pentoksyfilina. U pacjentów przyjmujących ibuprofen w połączeniu z pentoksyfiliną może zwiększyć się ryzyko krwawienia, dlatego zaleca się monitorowanie czasu krwawienia.

Fenytoina. Stężenie fenytoiny w osoczu krwi może wzrosnąć przy jednoczesnym stosowaniu z ibuprofenem.

Probencydyna i sulfinpirazon. Jednoczesne stosowanie może spowodować podwyższenie stężenia ibuprofenu w osoczu krwi. Ta interakcja może być związana z mechanizmem hamowania w miejscu wydzielania kanalikowego nerkowego i glukuronidacji, a także może wymagać dostosowania dawki ibuprofenu.

Chinolony. Istnieją doniesienia o przypadkach wystąpienia drgawek, które mogą być spowodowane jednoczesnym stosowaniem chinolonów i niektórych LNPZ.

Tiazydy, związki pokrewne tiazynom, diuretyki pętlowe i diuretyki zatrzymujące potas. LNPZ mogą obniżać działanie moczopędne tych leków, a jednoczesne stosowanie LNPZ i diuretyków może zwiększyć ryzyko niewydolności nerek w wyniku zmniejszenia przepływu krwi przez nerki. Jak w przypadku innych LNPZ, jednoczesne stosowanie z diuretykami zatrzymującymi potas może spowodować podwyższenie stężenia potasu, dlatego należy monitorować poziom potasu w osoczu krwi.

Sulfonamidy dożylnicze. LNPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące sulfonamidów dożylniczych, wypierając je z wiązań z białkami osocza krwi. W przypadku jednoczesnego stosowania zaleca się kontrola poziomu glukozy we krwi jako środek zapobiegawczy.

Cyklosporyna, takerolimus. Jednoczesne stosowanie z LNPZ może zwiększyć ryzyko nefrotoksyczności poprzez zmniejszenie nerkowej syntezy prostaglandyn. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków należy starannie monitorować funkcję nerek.

Leki przeciwnadciśnieniowe (w tym inhibitory ACE lub beta-blokery) i diuretyki. LNPZ mogą zmniejszać skuteczność diuretyków i leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u osób starszych z osłabioną czynnością nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do możliwej ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie kombinacje należy przepisywać ostrożnie, szczególnie osobom starszym. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta i rozważyć monitorowanie czynności nerek na początku leczenia kombinowanego, a następnie okresowo. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksycznego działania LNPZ.

Diuretyki zatrzymujące potas. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrola potasu w surowicy krwi).

Inhibitor cytochromu CYP2C9. Stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może zwiększyć działanie ibuprofenu (substratu CYP2C9). W badaniu przeprowadzonym z worykonazolem i flukenazolem (inhibitorami CYP2C9) zaobserwowano zwiększenie działania S(+)–ibuprofenu z 80 do 100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie przy zastosowaniu wysokich dawek ibuprofenu zarówno z worykonazolem, jak i z flukenazolem.

Leki tromboliczne. Może zwiększyć się ryzyko krwawienia.

Zydowudyna. Przy jednoczesnym stosowaniu może zwiększyć się ryzyko wystąpienia toksycznego działania na erytrocyty w wyniku wpływu na retikulocyty. Ciężka anemia pojawia się tydzień po rozpoczęciu stosowania LNPZ. Podczas jednoczesnej terapii z LNPZ należy kontrolować parametry krwi, szczególnie na początku leczenia. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia hemartrozy i hematoma u pacjentów zakażonych HIV, cierpiących na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zydowudyną i ibuprofenem.

Leki obniżające poziom glukozy. Ibuprofen nasila działanie hipoglikemizujące doustnych leków przeciwcukrzycowych i insuliny. Może być konieczne dostosowanie dawki. Jako środek zapobiegawczy przy jednoczesnym stosowaniu tych leków zaleca się kontrola poziomu glukozy we krwi.

Ekstrakty roślinne. Ginkgo biloba przy jednoczesnym stosowaniu z LNPZ może nasilić ryzyko krwawienia.

Produkty spożywcze. Stosowanie ibuprofenu razem z posiłkiem opóźnia szybkość wchłaniania ibuprofenu (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Alkohol. Należy unikać stosowania ibuprofenu u pacjentów nadużywających alkoholu (14–20 lub więcej dawek alkoholu tygodniowo) ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, w tym krwawienia.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Niepożądane reakcje można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do kontroli objawów (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Inne LNPZ. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi lekami przeciwzapalnymi niesteroidowymi (LNPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia niepożądanych reakcji, dlatego należy go unikać.

Systemowy toczeń rumieniowaty i mieszane choroby tkanki łącznej. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami systemowego toczenia rumieniowatego i mieszanych chorób tkanki łącznej ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia oponiaka zapalnego.

Zaburzenia metabolizmu porfiryny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostra porfiria przerywana).

Ryzyko ze strony przewodu pokarmowego. Podczas stosowania wszystkich LNPZ opisywano przypadki krwawień, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć śmiertelny skutek, w dowolnym okresie leczenia, z objawami ostrzegawczymi lub bez nich, niezależnie od obecności w wywiadzie poważnych krwawień przewodu pokarmowego.

Ryzyko krwawień, owrzodzeń lub perforacji przewodu pokarmowego zwiększa się wraz ze wzrostem dawek LNPZ u pacjentów z wywiadem owrzodzenia, szczególnie jeśli owrzodzenie było powikłane krwawieniem lub perforacją (patrz sekcja „Przeciwwskazania”) oraz u pacjentów w wieku starszym. Takich pacjentów należy rozpocząć leczenie od najniższej możliwej dawki. Należy rozważyć jednoczesne przepisanie leków ochronnych (np. misoprostolu lub inhibitorów pompy protonowej) pacjentom, którzy jednocześnie przyjmują niskie dawki kwasu acetylosalicylowego lub inne leki, które mogą zwiększać ryzyko ze strony przewodu pokarmowego (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pacjenci, szczególnie w wieku starszym, z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, powinni zgłaszać wszelkie nietypowe objawy brzuszne (w szczególności krwawienie z przewodu pokarmowego) podczas leczenia, a zwłaszcza na wczesnych etapach terapii.

Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom, którzy otrzymują leczenie towarzyszące lekami, które mogą zwiększać ryzyko rozwoju owrzodzeń lub krwawień, np. doustnymi antykoagulantami z grupy kumaryn lub lekami przeciwpłytkowymi takimi jak kwas acetylosalicylowy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”). Należy również zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu z kortykosteroidami doustnymi i SSRI. W przypadku krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

LNPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z wywiadem wrzodziejącego zapalenia jelita lub choroby Leśniowskiego-Crohna, możliwe nasilenie tych chorób (patrz sekcja „Niepożądane reakcje”).

Ryzyko ze strony układu sercowo-naczyniowego i mózgowo-naczyniowego. Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ podczas terapii ibuprofenem, tak jak i innymi LNPZ, opisywano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z nieco zwiększone ryzyko powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może prowadzić do zwiększenia ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych.

Ibuprofen należy przepisywać pacjentom z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II-III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobą mózgowo-naczyniową tylko po dokładnej ocenie obrazu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić obraz kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Opisywano przypadki zespołu Coatsa u pacjentów przyjmujących ibuprofen. Zespół Coatsa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe wtórne w przebiegu reakcji alergicznej lub reakcji nadwrażliwości, związane z zwężeniem tętnic wieńcowych i potencjalnie prowadzące do zawału mięśnia sercowego.

Ciężkie reakcje skórne (TRSR). Ciężkie niepożądane reakcje skórne (TRSR), w tym egzfoliatywny odmieniony, zespół wielopostaciowej erytemy, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) i ostra ogólnoustrojowa egzantematyczna pustuloza (AGEP), które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub prowadzić do śmiertelnego skutku, odnotowano podczas stosowania ibuprofenu (patrz sekcja „Niepożądane reakcje”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca leczenia.

W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może prowadzić do ciężkich infekcyjnych powikłań skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu LNPZ na pogorszenie tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku ospy wietrznej.

Alergia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ u takich pacjentów istnieje również zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji nadwrażliwości podczas stosowania ibuprofenu.

U pacjentów z alergicznym nieżyt nosa, polipami nosa, przewlekłymi chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych lub chorobami alergicznymi w wywiadzie istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia reakcji alergicznym, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma przeciwbólowa), obrzękiem Quinckego lub pokrzywką.

Tak jak przy stosowaniu innych LNPZ, mogą występować reakcje alergiczne, w tym reakcje anafilaktyczne / anafilaktoidealne, nawet bez wcześniejszego stosowania leku.

Zabiegi chirurgiczne. Należy zachować ostrożność bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Wpływ na nerki / wątrobę. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby, szczególnie podczas terapii towarzyszącej diuretykami, ponieważ hamowanie prostaglandyn może prowadzić do zatrzymania płynów i dalszego pogorszenia funkcji nerek. Takim pacjentom należy stosować najniższą możliwą dawkę ibuprofenu i regularnie kontrolować funkcję nerek. Przy długotrwałym stosowaniu ibuprofenu należy regularnie kontrolować parametry funkcji wątroby, funkcji nerek oraz obraz krwi.

Wpływ na układ oddechowy. Ibuprofen należy przepisywać z ostrożnością pacjentom z astmą oskrzelową lub jej wywiadem, ponieważ LNPZ mogą powodować skurcz oskrzeli u takich pacjentów (patrz sekcja „Niepożądane reakcje”).

Wpływ na płodność u kobiet. Dane są ograniczone, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy / prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu (dotyczy dawki 2400 mg na dobę oraz czasu leczenia dłuższego niż 10 dni), mogą pogarszać płodność u kobiet, wpływając na owulację. Ten proces jest odwracalny po odstawieniu leku.

Inne. Tak jak inne LNPZ, ibuprofen może powodować niewielki, tymczasowy wzrost niektórych parametrów funkcji wątroby, a także istotne zwiększenie poziomu AST i ALT. Jeśli obserwuje się znaczny wzrost tych wskaźników, leczenie należy przerwać (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” i „Przeciwwskazania”).

Ibuprofen, podobnie jak inne LNPZ, może odwracalnie hamować agregację i funkcję płytek krwi oraz wydłużać czas krwawienia. Zaleca się zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu z doustnymi antykoagulantami.

Niepożądane reakcje można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę do kontroli objawów przez najkrótszy możliwy czas (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz ryzyko ze strony przewodu pokarmowego i ryzyko kardiowaskularne).

U pacjentów w wieku starszym częściej występują niepożądane reakcje podczas stosowania LNPZ, szczególnie krwawienia i perforacje przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Tak jak przy stosowaniu innych LNPZ, przyjmowanie ibuprofenu może maskować objawy infekcji.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji. Ibuprofen może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnym zapaleniu płuc nabytej pozaszpitalnie i bakteryjnych powikłaniach ospa wietrznej. Jeśli lek stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu podczas infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Ostrzeżenia dotyczące substancji pomocniczych. Ten lek zawiera aspartam, pochodną fenyloalaniny, co stanowi zagrożenie dla osób z fenyloketonurią.

Lek zawiera sacharozę. Pacjentom z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzeniem wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomalatazy nie należy stosować tego leku.

W przypadku stwierdzenia nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

I i II trymestr ciąży

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/rozwój płodu. Dane z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz wystąpienia wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko wad serca i układu krążenia wzrosło z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko to wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może powodować oligohydramnię w wyniku zaburzeń funkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po odstawieniu leku. Dlatego w I i II trymestrze ciąży ibuprofen nie powinien być przepisywany, chyba że jest to konieczne. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas leczenia jak najkrótszy. Należy rozważyć monitorowanie prenatalne oligohydramnii i zwężenia przewodu tętniczego po ekspozycji na ibuprofen przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Affida Max z arginina należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnię lub zwężenie przewodu tętniczego.

III trymestr ciąży

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować następujące ryzyka.

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcja nerek (patrz wyżej).

Ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub przedłużenia porodu.

Dlatego ibuprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Płodność

Stosowanie ibuprofenu może pogarszać płodność u kobiet i nie jest zalecane kobietom planującym zajście w ciążę. U kobiet z problemami z zajściem w ciążę lub poddawanych badaniom z powodu niepłodności, należy rozważyć konieczność odstawienia ibuprofenu.

Okres karmienia piersią

W ograniczonych badaniach ibuprofen wykryto w mleku matki w bardzo niskiej stężeniu, dlatego mało prawdopodobne, że może negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. Jednak ibuprofen nie jest zalecany kobietom w okresie karmienia piersią ze względu na potencjalne ryzyko hamowania syntezy prostaglandyn u noworodków.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługi mechanizmów

Pacjentom, którzy odczuwają zawroty głowy, uczucie kręcenia się, senność, zaburzenia widzenia lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas przyjmowania ibuprofenu, należy zrezygnować z prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. W przypadku stosowania dawki pojedynczej lub leczenia przez krótki czas nie jest konieczne stosowanie szczególnych środków ostrożności.

Sposób stosowania i dawki

Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć, stosując najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy okres niezbędny do kontrolowania objawów (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dorośli

Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, w zależności od ciężkości zaburzenia i stanu pacjenta.

Zalecana dawka dzienna wynosi 1200 mg ibuprofenu podzielona na kilka dawek.

W przypadku konieczności długotrwałego stosowania należy ustalić najniższą skuteczną dawkę, która zapewni odpowiednią kontrolę objawów choroby.

W reumatoidalnym zapaleniu stawów mogą być wymagane wyższe dawki, jednak maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 2400 mg.

W pierwotnej dysmenorei zalecana dawka ibuprofenu wynosi 400 mg w celu złagodzenia bólu. Maksymalna dawka pojedyncza to 400 mg, a maksymalna dawka dzienna – 1200 mg.

W stanach zapalnych zalecana dawka dzienna ibuprofenu wynosi 1200–1800 mg, podzielona na kilka dawek. Dawka utrzymująca zwykle wynosi 800–1200 mg. Maksymalna dawka dzienna nie powinna przekraczać 2400 mg.

W przypadku bólu o lekkim i umiarkowanym nasileniu oraz objawów gorączki zalecana dawka dzienna wynosi 800–1600 mg, podzielona na kilka dawek, w zależności od nasilenia objawów i odpowiedzi na leczenie.

Dzieci

W przypadku młodzieńczego zapalenia stawów reumatoidalnego możliwe jest stosowanie ibuprofenu w dawce do 40 mg/kg masy ciała dziennie, podzielonej na kilka dawek.

Pacjenci w wieku starszym

U pacjentów w wieku starszym nie obserwuje się istotnych różnic w profilu farmakokinetycznym, dlatego nie jest konieczna korekta dawki ani częstotliwości przyjmowania. Jeśli konieczne jest stosowanie leków przeciwbólowych niesteroidowych (NLPZ), należy zawsze stosować najniższą skuteczną dawkę, ponieważ istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u pacjentów starszych, u których bardziej prawdopodobne jest obniżenie czynności nerek, wątroby i układu sercowo-naczyniowego, a także możliwe interakcje z innymi lekami. W szczególności zaleca się stosowanie najniższej skutecznej dawki. Dopiero po potwierdzeniu dobrej tolerancji leku dawkę można zwiększyć do dawki zalecanej dla dorosłych.

Niewydolność nerek

NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną dysfunkcją nerek leczenie należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki. Przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Niewydolność wątroby

Chociaż farmakokinetyka ibuprofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby nie ulega zmianie, NLPZ należy stosować z szczególną ostrożnością.

U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby leczenie należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki pod ścisłą kontrolą lekarza. Przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz rozdział „Przeciwwskazania”).

Sposób stosowania

Do stosowania doustnego.

Przed zażyciem zawartość jednego saszetki należy wsypać do pół szklanki wody i mieszać przez 2 minuty.

Pacjentom z chorobami przewodu pokarmowego lek należy podawać z mlekiem i/lub podczas posiłku.

Dzieci

Nie zaleca się stosowania leku u dzieci poniżej 12. roku życia, ponieważ dawka ibuprofenu zawarta w leku nie odpowiada zalecanym dawkom dla tej grupy wiekowej.

Przeciwskazanie dawki

Większość zgłoszonych przypadków przedawkowania była bezobjawowa. Ryzyko wystąpienia objawów pojawia się przy dawce ibuprofenu przekraczającej 80–100 mg/kg.

Objawy przedawkowania pojawiają się w ciągu 4 godzin po zażyciu. Mogą one obejmować ból brzucha, nudności, wymioty (z krwią) i biegunkę (z krwią), a także zaburzenia układu nerwowego środkowego, takie jak ból głowy, skurcze, podwójne widzenie, szumy w uszach, zawroty głowy i lekkie oszołomienie. Oprócz obniżenia ciśnienia tętniczego mogą wystąpić zaburzenia czynności nerek i utrata przytomności. Rzadziej zgłaszano niemego, hipotermię, zaburzenia czynności nerek, krwawienie przewodu pokarmowego, śpiączkę, apneę, a także depresję OUN i oddychania. Opisywano również toksyczność sercowo-naczyniową, w tym hipotensję, bradykardię i tachykardię.

W przypadku znacznego przedawkowania mogą wystąpić niewydolność nerek i uszkodzenie wątroby. W ciężkim zatruciu może rozwinąć się kwasica metaboliczna. Długotrwałe stosowanie dawek przekraczających zalecane lub nadmierne użytkowanie może prowadzić do kwasicy kanałkowej nerek i hipokaliemii.

Leczenie jest objawowe, nie istnieje specyficzny antydotum w przypadku przedawkowania ibuprofenu.

Po zażyciu niewielkich ilości leku (mniej niż 50 mg/kg ibuprofenu) zaleca się picie wody w celu zminimalizowania zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego. Po zażyciu znacznych ilości leku zaleca się doustne podanie węgla aktywowanego. Opróżnienie żołądka za pomocą wywołania wymiotów może być skuteczne tylko w ciągu 60 minut od zażycia leku. Dlatego przepłukanie żołądka zaleca się jedynie w przypadku, gdy od zażycia potencjalnie toksycznej lub zagrażającej życiu dawki upłynęło nie więcej niż 1 godzina. Korzyść z wymuszonego moczowania, hemodializy i hemoperfuzji jest wątpliwa, ponieważ ibuprofen silnie wiąże się z białkami osocza krwi.

Efekty uboczne

Efekty uboczne są głównie związane z działaniem farmakologicznym ibuprofenu na syntezę prostaglandyn.

Najczęściej występują działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Mogą występować wrzody żołądka i jelit, perforacje przewodu pokarmowego lub krwawienia, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).

Podczas stosowania ibuprofenu mogą występować nudności, wymioty, biegunka, wzdęcia, zaparcia, dyspepsja, ból brzucha, melaena, hematemesis, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenanie się zapalenia jelita grubego i choroby Crohna (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”). Rzadziej odnotowywano przypadki zapalenia żołądka. Zgłaszano również przypadki obrzęków, nadciśnienia i niewydolności serca związane ze stosowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych.

Poniżej wymieniono działania niepożądane, które mogą być związane z ibuprofenem, sklasyfikowane według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100 do < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (≥ 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych).

Komunikacja o skutkach ubocznych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia ona prowadzenie monitorowania stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby pracujące w zawodach medycznych i farmaceutycznych, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 lub 20, lub 30, lub 40 saszetek w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania

Bez recepty.

Producent

TOLL MANUFACTURING SERVICES, S.L.

LAMP SAN PROSPERO SPA.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności

C/Araboneses, 2, Madryt, 28108 Madryt, Hiszpania.

Via della Pace, 25/A - 41030 San Prospero (MO), Włochy.

---

∗ 400 mg ibuprofenu = 740 mg argininianu ibuprofenu