INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku leczniczego Affida Max Express

Sk³ad:

substancja czynna: ibuprofen;

1 miêkka kapsu³ka zawiera 400 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: polietylenoglikol, wodorotlenek potasu, woda oczyszczona;

sk³ad kapsu³ki: żelatyna, sorbitol (E 420), woda oczyszczona, lecytyna z soi, trójglicerydy.

Postaæ leku. Kapsu³ki miêkkie.

G³ówne cechy fizykochemiczne: przezroczyste, owalne, miêkkie kapsu³ki żelatynowe o bladożó³tym kolorze.

Grupa farmakoterapeutyki

Leki niesteroidowe przeciwwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy (NSAID), pochodna kwasu propionowego, działający przeciwbólowo, przeciwgorączkowo i przeciwzapalnie poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie niskiej dawki kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przyjmowanie pojedynczej dawki ibuprofenu 400 mg w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) prowadziło do zmniejszenia wpływu aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na produkcję tromboksany lub agregację płytek krwi. Pomimo niepewności związanej z ekstrapolacją tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Wewnątrz kapsułki znajduje się ibuprofen rozpuszczony w rozpuszczalniku hydrofilnym. Po podaniu doustnym żelatynowa kapsuła ulega rozkładowi pod wpływem soku żołądkowego, co prowadzi do uwolnienia już rozpuszczonego ibuprofenu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym ibuprofen jest szybko wchłaniany, częściowo już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, tak jak u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8–3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%. Po doustnym podaniu postaci leku o zwolnionym uwalnianiu maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1–2 godzinach. W trakcie badania farmakokinetycznego czas do osiągnięcia szczytowych stężeń w osoczu krwi (Tmax) na czczo dla postaci tabletkowej wynosił 90 minut, podczas gdy dla miękkich kapsułek wynosił 40 minut. Ibuprofen wykrywany jest w osoczu krwi przez ponad 8 godzin po przyjęciu leku.

Charakterystyki kliniczne

Wskazania

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, bóle menstruacyjne), w tym w przebiegu przeziębienia i gorączki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które wcześniej występowały po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych leków przeciwzapalnych niesteroidowych (LZNS).
Aktywna choroba wrzodowa żołądka/jelita lub krwawienie wrzodowe, lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawienia).
Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem LZNS.
Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji nerek; niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA).
Trzeci trymestr ciąży.
Aktywne krwawienie mózgowe lub inne krwawienia.
Hemoragiczna diateza lub zaburzenia krzepnięcia krwi.
Nieznana etiologia zaburzeń krwiotworzenia.
Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym spożyciem płynów).
Pacjenci o masie ciała poniżej 40 kg lub poniżej 12. roku życia.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Ibuprofen nie powinien być stosowany w połączeniu z:

kwasem acetylosalicylowym, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy kwas acetylosalicylowy (dawka nie wyższa niż 75 mg na dobę) został zalecony przez lekarza.

Dane eksperymentalne wskazują, że jednoczesne stosowanie ibuprofenu może hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Jednak ograniczona możliwość ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na jednoznaczne wnioski, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może osłabiać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty są mało prawdopodobne;

innymi LZNS, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Jednoczesne stosowanie kilku LZNS może zwiększyć ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień z powodu efektu synergii. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi LZNS.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

antykoagulancje: LZNS mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna;

lekami przeciwnadciśnieniowymi (* inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II*) i diuretykami: LZNS mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u odwodnionych pacjentów lub u osób starszych z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrych niewydolności nerek, które zazwyczaj mają charakter odwracalny. Dlatego takie połączenia należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć monitorowanie funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego, a następnie w regularnych odstępach czasu. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności LZNS.

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrolę poziomu potasu w osoczu):

kortykosteroidy: zwiększony ryzyko wystąpienia wrzodów i krwawień przewodu pokarmowego;

lekami przeciwpłytkowymi i selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): może zwiększać ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego;

cyfrynami serca: LZNS mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać przesączanie kłębuszkowe nerek oraz zwiększać stężenie cyfryn w osoczu;

litem: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia litu w osoczu krwi;

fenytoiną: jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększyć jej stężenie w osoczu krwi;

metotreksatem: stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności;

cyklosporyną: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności;

mifeprystonem: LZNS nie powinny być stosowane wcześniej niż 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność;

takrolimusem: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu LZNS i takrolimusu;

zidowudyną: znane jest zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej przy współczesnym stosowaniu zidowudyny i LZNS. Istnieją dowody zwiększonego ryzyka wystąpienia hemartrozy i hematomi u chorych zakażonych HIV, którzy cierpią na hemofilię, w przypadku leczenia wspomocowego zidowudyną i ibuprofenem;

antybiotykami chinolonowymi: jednoczesne przyjmowanie z ibuprofenem może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek;

pochodnymi sulfoniliomocznika: przy współczesnym stosowaniu zaleca się kontrolowanie stężenia glukozy we krwi jako środek zapobiegawczy;

probencydynam i sulfineprazonem: mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu;

inhibitorami CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może nasilić działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i flukenazolem (inhibitory CYP2C9) zaobserwowano wzrost działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu w przypadku jednoczesnego stosowania silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie przy zastosowaniu wysokich dawek ibuprofenu z worykonazolem lub flukenazolem.

Szczególne środki ostrożności

Efekty niepożądane można ograniczyć, stosując minimalną skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z:

toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej – zwiększony ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (patrz sekcja „Efekty niepożądane”);
wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. porfiria przerywana);
chorobami przewodu pokarmowego i przewlekłymi chorobami zapalnymi jelit (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna) (patrz sekcja „Efekty niepożądane”);
nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Efekty niepożądane”);
zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może ulec pogorszeniu (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Efekty niepożądane”);
zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Efekty niepożądane”);
po dużych zabiegach operacyjnych;
reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ są one również narażone na zwiększony ryzyko reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku;
u pacjentów cierpiących na alergiczne nieżytowe zapalenie nosa, polipy nosa, przewlekłe obturacyjne choroby dróg oddechowych lub z alergicznymi chorobami w wywiadzie, ponieważ u nich zwiększone jest ryzyko reakcji alergicznego. Mogą wystąpić napady astmy (tzw. astma analgetyczna). Obrzęk Quinckego lub pokrzywka.

U pacjentów starszych występuje zwiększona częstość efektów niepożądanych związanych z NLPZ, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą być śmiertelne.

Wpływ na układ oddechowy. U pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub choroby alergiczne, lub z takimi chorobami w wywiadzie, może wystąpić skurcz oskrzeli.

Inne NLPZ. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia efektów niepożądanych, dlatego należy tego unikać.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością w przypadku objawów tocznia układowego i mieszanych chorób tkanki łącznej ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Metabolizm porfiryny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. porfiria przerywana).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ podczas terapii ibuprofenem, jak i innych NLPZ, zgłaszano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane z badań klinicznych i dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu). Ogólnie rzecz biorąc, badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może prowadzić do zwiększenia ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, przewlekłą niewydolnością serca (klasa II-III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy leczyć ibuprofenem tylko po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co może potencjalnie prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może ulec pogorszeniu.

Wpływ na wątrobę. Możliwe zaburzenia funkcji wątroby.

Zabiegi chirurgiczne. Należy zachować ostrożność bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Wpływ na płodność u kobiet. Istnieją ograniczone dane, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn, przy długotrwałym stosowaniu (dotyczy dawki 2400 mg na dobę oraz długości leczenia przekraczającej 10 dni), mogą pogorszyć płodność u kobiet, wpływając na owulację. Ten proces jest odwracalny po zakończeniu leczenia.

Wpływ na układ pokarmowy. NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ te stany mogą się nasilać. Zgłaszano przypadki krwawień, perforacji, wrzodów przewodu pokarmowego, potencjalnie śmiertelnych, które pojawiały się na każdym etapie leczenia NLPZ, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia, perforacji, wrzodów przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek NLPZ u pacjentów z wrzodami w wywiadzie, szczególnie skomplikowanymi krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów starszych. Takich pacjentów należy zaczynać leczenie od minimalnych dawek. Dla takich pacjentów, a także dla osób wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko dla przewodu pokarmowego, należy rozważyć konieczność terapii wspomaganej lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z istniejącymi zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentom starszym, należy przekazać informację o wszelkich nietypowych objawach ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie o krwawieniu przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów przyjmujących leki wspomagające, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy).

W przypadku krwawienia lub wrzodu przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie skórne reakcje niepożądane (CSRNR). Zarejestrowano ciężkie skórne reakcje niepożądane (CSRNR), w tym odłuszczeniowe zapalenie skóry, zmienną rumień, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczne martwicze zapalenie nabłonka (TEN), wywołaną lekami eozynofilię z objawami systemowymi (zespołu DRESS) i ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę (AGEP), które mogą zagrozić życiu lub prowadzić do zgonu, podczas stosowania ibuprofenu (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

Alergia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ u takich pacjentów istnieje również zwiększony ryzyko rozwoju reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu ibuprofenu.

U pacjentów cierpiących na alergiczne nieżytowe zapalenie nosa, polipy nosa, przewlekłe obturacyjne choroby dróg oddechowych, z alergicznymi chorobami w wywiadzie, istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji alergicznego, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzękiem Quinckego lub pokrzywką.

Ten lek zawiera sorbitol. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku.

NLPZ mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Inne. Bardzo rzadko obserwowano ciężkie ostry reakcje nadwrażliwości (np. wstrząs anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości po leku terapię należy przerwać. W takich przypadkach należy prowadzić leczenie objawowe i specjalistyczne.

Ibuprofen może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (wpływać na agregację płytek krwi), dlatego zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji. Affida Max Express może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym komplikować przebieg choroby. Zaobserwowano to przy pozaszpitalnej pneumonii bakteryjnej i powikłaniach bakteryjnych ospy wietrznej. Jeśli lek należy stosować przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien skontaktować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Przy długotrwałym stosowaniu leku należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby i nerek oraz obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych do leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia tej sytuacji należy skonsultować się z lekarzem i odstawić leczenie. Należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy, mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Zwykłe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku leków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego zaburzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). To ryzyko może być zwiększone z powodu utraty soli i odwodnienia.

Stosowanie NLPZ na tle jednoczesnego spożycia alkoholu może zwiększyć ryzyko niepożądanych efektów związanych z substancją czynną, szczególnie ze strony przewodu pokarmowego lub układu nerwowego.

Istnieje ryzyko zaburzenia funkcji nerek u odwodnionych nastolatków.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/płodowy. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po zastosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Bezwzględne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości terapii.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie Affida Max Express może spowodować oligohydramnios w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia.

NLPZ nie powinno się przyjmować w pierwszych dwóch trymestrach ciąży, chyba że lekarz uzna, że potencjalna korzyść dla pacjentki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować najmniejszą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu. Monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po wpływie Affida Max Express przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Affida Max Express należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą stanowić takie ryzyko:

dla płodu: toksyczność sercowo-płucna (przeczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); dysfunkcja nerek (patrz wyżej);
dla matki i noworodka, na końcu ciąży: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwpłytkowy, który może się rozwinąć nawet przy bardzo niskich dawkach; hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu. Dlatego ibuprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Okres karmienia piersią. W ograniczonych badaniach ibuprofen wykryto w mleku matki w bardzo niskiej stężeniu, dlatego mało prawdopodobne, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. NLPZ nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność. Stosowanie ibuprofenu może wpływać na płodność kobiet. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leczenia. Dlatego stosowanie ibuprofenu nie zaleca się kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę.

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami lub obsługiwanie maszyn

Pacjenci, którzy odczuwają zawroty głowy, senność lub zaburzenia wzroku podczas przyjmowania ibuprofenu, powinni unikać kierowania pojazdami lub pracy z maszynami. Jednorazowe podanie lub krótkoterminowe stosowanie ibuprofenu zazwyczaj nie wymaga żadnych szczególnych środków ostrożności. Dotyczy to głównie jednoczesnego stosowania leku z alkoholem.

W warunkach stosowania zgodnie z zalecanymi dawkami i długością leczenia lek nie wpływa na szybkość reakcji przy kierowaniu pojazdami lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki

Stosować doustnie dorosłym i dzieciom od 12. roku życia o masie ciała >40 kg. Tylko do krótkotrwałego stosowania. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas potrzebny do złagodzenia objawów (patrz rozdział „Szczególne wskazania”).

Kapsułki należy przyjmować preferencyjnie podczas lub po posiłku, nie żuć i popijać wodą.

Dawka pojedyncza dla dzieci od 12. roku życia o masie ciała >40 kg i dorosłych wynosi 1 kapsułkę (400 mg ibuprofenu). W razie potrzeby można stosować po 1 kapsułce co 6 godzin. Maksymalna dawka dobową wynosi 1200 mg (3 kapsułki na dobę). Należy stosować najniższą skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy czas.

Jeśli u nastolatków objawy choroby nasilają się lub utrzymują się dłużej niż 3 dni, należy skontaktować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Jeśli u dorosłych objawy podwyższonej temperatury ciała utrzymują się dłużej niż 3 dni, leczenie bólu trwa 4 dni lub objawy choroby nasilają się, należy skontaktować się z lekarzem w celu doprecyzowania rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają specjalnego doboru dawki, z wyjątkiem przypadków wyraźnej niewydolności nerek lub wątroby. Z uwagi na możliwość wystąpienia niepożądanych działań pacjentów w wieku podeszłym należy szczególnie dokładnie kontrolować.

Pacjenci z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki (pacjenci z ciężką niewydolnością nerek, patrz rozdział „Szczególne wskazania”).

Nie jest wymagane zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby (pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, patrz rozdział „Szczególne wskazania”).

Dzieci

Nie stosować dzieciom poniżej 12. roku życia i o masie ciała <40 kg.

Przedawkowanie

Zastosowanie leku dzieciom w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować wystąpienie objawów zatrucia. U dorosłych działanie dawki jest mniej wyrażone. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjmowali klinicznie istotne ilości NSAID, pojawiały się jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, bardzo rzadko – biegunka. Mogą również wystąpić szumy w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego zatrucia możliwe są toksyczne uszkodzenia OUN, objawiające się zawrotem głowy, sennością, czasem – pobudzeniem, dezorientacją lub śpiączką. U niektórych pacjentów obserwuje się napady drgawek. W przypadku ciężkiego zatrucia może rozwinąć się hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, może obserwować się wydłużenie czasu protrombinowego / wzrost wskaźnika protrombinowego, prawdopodobnie w wyniku wpływu na czynniki krzepnięcia krwi krążącej. Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niewydolność oddechowa oraz cynamor. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie przebiegu choroby.

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz obserwację wskaźników czynności serca i funkcji życiowych aż do normalizacji stanu. Zaleca się doustne podanie węgla aktywnego lub przemywanie żołądka w ciągu 1 godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty do organizmu, można podawać substancje zasadowe w celu przyśpieszenia wydalania kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych napadów drgawek należy stosować diazepan lub lorazepan dożylne. W leczeniu nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli.

Nie istnieje specyficzny antydot.

Efekty uboczne

Lista efektów ubocznych obserwowanych po leczeniu ibuprofenem obejmuje wszystkie działania niepożądane zgłaszane zarówno podczas krótkotrwałego stosowania, jak i po długotrwałej terapii w wysokich dawkach u pacjentów z reumatyzmem. Wskazane częstości, również dla bardzo rzadkich przypadków, odnoszą się do krótkotrwałego stosowania doustnych dawek ibuprofenu do 1200 mg dziennie oraz do 1800 mg dla form dopochwowych.

Rozwój działań niepożądanych po przyjmowaniu ibuprofenu zależy przede wszystkim od dawki i indywidualnych cech organizmu.

Najczęściej występujące działania niepożądane są związane z układem pokarmowym. Mogą występować wrzody peptyczne, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u osób starszych. Podczas stosowania leku zaobserwowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melene, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna. Rzadziej obserwuje się wystąpienie zapalenia żołądka. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego zależy głównie od dawki i długości leczenia. Zgłoszono przypadki obrzęku, nadciśnienia tętniczego i niewydolności serca.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), nieco zwiększa ryzyko wystąpienia zjawisk tromboembolicznych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano reakcje nadwrażliwości, które mogą objawiać się jako niemiespeczyczne reakcje alergiczne i anafilaksja; nadwrażliwość dróg oddechowych, takie jak astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność; różne reakcje skórne, takie jak świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej – choroby egzfoliatywne i pęcherzyce (w tym nekroliza epidermy i erytrema wielopostaciowa).

Pacjent powinien natychmiast przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów i powiadomić o tym lekarza.

Działania niepożądane występujące po stosowaniu ibuprofenu sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (>1/100 – <1/10), rzadko (>1/1000 – <1/100), bardzo rzadko (>1/10000 – <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie można oszacować ze względu na ograniczone dane). W obrębie każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności malejącego nasilenia.

Zakażenia i choroby pasożytnicze. Bardzo rzadko – nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją (np. rozwój faszcytyty nekrotycznej), co może pokrywać się z czasem stosowania leków przeciwbólowych niesteroidowych. W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania leku, pacjent powinien natychmiast skonsultować się z lekarzem. Należy rozważyć wskazania do terapii antyinfekcyjnej/antybakteryjnej.

Podczas stosowania ibuprofenu obserwowano objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, takie jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub zaburzenia świadomości u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy lub mieszane choroby tkanki łącznej.

Zaburzenia układu krwiotwórczego i układu limfatycznego. Bardzo rzadko – zaburzenia hematopoezy (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Początkowe objawy to: osłabienie, ból gardła, powierzchniowe owrzodzenia w jamie ustnej, objawy przypominające grypę, silne osłabienie, nieuzasadnione krwawienia i siniaki. W takim przypadku pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku, aby uniknąć samoleczenia analgetykami lub lekami przeciwgorączkowymi. Należy również skonsultować się z lekarzem.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Zaburzenia układu odpornościowego. Rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywka i świąd, a także napady astmy. Bardzo rzadko – ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą (reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs); nasilenie astmy, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia psychiczne. Bardzo rzadko – reakcje psychotyczne, depresja.

Zaburzenia układu nerwowego. Rzadko – ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, drażliwość lub zmęczenie.

Zaburzenia narządu wzroku. Rzadko – zaburzenia widzenia.

Zaburzenia narządu słuchu i równowagi. Rzadko – szumy w uszach, osłabienie słuchu.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Bardzo rzadko – niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”), nadciśnienie tętnicze. Częstość „nieznana” – zespół Koyna.

Zaburzenia układu pokarmowego. Często – dyspepsja, nadżera, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia. Niewielata utrata krwi z przewodu pokarmowego, która może prowadzić do anemii w wyjątkowych przypadkach. Rzadko – choroba wrzodowa, perforacje lub krwawienia przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zapalenie żołądka. Bardzo rzadko – zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie błonopodobnych struktur jelitowych.

Pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w górnej części brzucha, meleny lub wymiotów z krwią.

Zaburzenia wątroby. Bardzo rzadko – zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostry zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Rzadko – różne wysypki skórne. Bardzo rzadko – ciężkie skórne działania niepożądane (TSDN) (w tym erytrema wielopostaciowa, egzfoliatywny zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza epidermy). Częstość nieznana – wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS), ostra ogólnoustrojowa egzantematyczna pęcherzyca (OGEP), reakcje fotouczulenia.

W niektórych przypadkach ospa wietrzna może być przyczyną poważnych infekcyjnych powikłań skóry i tkanek miękkich.

Zaburzenia nerek i układu moczowego. Rzadko – ostre zaburzenia funkcji nerek (papillonekroza) oraz podwyższone stężenie kwasu moczowego we krwi. Podwyższone stężenie mocznika we krwi. Bardzo rzadko – obrzęki, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, zapalenie nerek międzykomórkowe, które może towarzyszyć ostrej niewydolności nerek. Dlatego należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Badania laboratoryjne. Rzadko – obniżenie poziomu hemoglobiny.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w związku ze stosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, jak również pacjenci lub ich prawni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 miękkich kapsułek w blisterze; po 1, 2, 3 lub 10 blisterów w tece kartonowej.

Kategoria wydawania

Bez recepty.

Producent

Djeltek Prywat Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności

Dziołnica nr 24, 26/3, 27/2, Javadanahalli Attibele, Bangalore-Hosur Road, Bangalore, Karnataka 562 107, Indie.

Wnioskodawca

Delta Medical Promotions AG.

Adres wnioskodawcy

Otenbachstrasse 26, Zurych CH-8001, Szwajcaria.