Affida Forte dla dzieci

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku leczniczego AFFIDA FORTE DLA DZIECI (AFFIDAFORTE FOR CHILDREN)

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

5 ml zawiesiny zawierają 200 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: glikol glicerynowy (E 422), guma ksantanowa (E 415), celuloza mikrokryształowa i karboksymetyloceluloza sodowa, karboksymetyloceluloza sodowa (E 466), polisorbaty 80, kwas etylenodiaminotetraoctowy disodu, sukraloza (E 955), kwas cytrynowy jednowodny (E 330), cytrynian sodu bezwodny; benzoesan sodu (E 211), aromat winogronowy (glikol propylenowy 84 % (E 1520), substancje zapachowe), aromat maskujący smak (woda, glikol propylenowy (E 1520), substancje zapachowe), simetikon, emulsja 30 %, chlorek sodu, woda oczyszczona.

Postać leku. Zawiesina doustna o smaku winogronowym.

Główne właściwości fizykochemiczne: jednolita zawiesina o kolorze od niemal białego do kremowo-białego z zapachem winogron.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwnowotrzewaczne niesteroidowe i leki przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy i przeciwzapalny (NLPZ), pochodna kwasu propionowego, który wykazał skuteczność poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ibuprofen wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Skuteczność kliniczna ibuprofenu została wykazana w leczeniu objawowym bólu od łagodnego do umiarkowanego, takiego jak ból zęba, ból głowy, a także w leczeniu objawowym gorączki.

Dawka przeciwbólowa dla dzieci wynosi od 7 do 10 mg/kg masy ciała, przy maksymalnym dawkowaniu 30 mg/kg/dobę. Affida Forte dla dzieci zawiera ibuprofen, który w badaniu otwartym wykazał początek działania przeciwgorączkowego już po 15 minutach od podania oraz obniżenie temperatury u dzieci przez okres do 8 godzin.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może hamować wpływ małych dawek aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. W jednym z badań, gdy jednorazową dawkę ibuprofenu 400 mg przyjmowano w ciągu 8 godzin przed lub 30 minut po podaniu aspiryny o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg), zaobserwowano zmniejszenie wpływu kwasu acetylosalicylowego na powstawanie tromboksanu lub agregację płytek krwi. Choć istnieje niepewność co do ekstrapolacji tych danych na obraz kliniczny, nie można wykluczyć, że długotrwałe, systematyczne stosowanie ibuprofenu może osłabiać działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu klinicznie istotny wpływ uważa się za małoprawdopodobny.

Farmakokinetyka.

Nie przeprowadzono specjalnych badań farmakokinetyki z udziałem dzieci. Opublikowane dane potwierdzają, że wchłanianie, metabolizm i wydalanie ibuprofenu u dzieci przebiegają w taki sam sposób jak u dorosłych.

Po podaniu doustnym ibuprofen jest częściowo wchłaniany w żołądku, a następnie całkowicie – w jelicie cienkim. Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są wydalane całkowicie, głównie przez nerki (90%), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, jak również u pacjentów z chorobami nerek lub wątroby, wynosi od 1,8 do 3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%.

Niewydolność nerek.

Ponieważ ibuprofen i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki, farmakokinetyka leku może ulec zmianie u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek obserwowano niższy stopień wiązania z białkami osocza krwi, podwyższone stężenia w osoczu ogólnego ibuprofenu oraz niezwiązanego (S)-ibuprofenu, większe wartości AUC dla (S)-ibuprofenu oraz podwyższone stosunki enantiostryktometryczne AUC (S/R) w porównaniu z grupą kontrolną zdrowych ochotników. U pacjentów w terminalnym stadium choroby nerek poddawanych dializie, średnia wartość frakcji wydalania ibuprofenu wynosiła około 3%, w porównaniu do 1% u zdrowych ochotników. Ciężkie zaburzenie czynności nerek może prowadzić do gromadzenia się metabolitów ibuprofenu. Znaczenie tego efektu jest nieznane. Metabolity mogą być usuwane przez hemodializę.

Zaburzenia czynności wątroby.

Choroba wątroby alkoholowa z zaburzeniem czynności wątroby w stopniu od łagodnego do umiarkowanego nie spowodowała istotnej zmiany parametrów farmakokinetycznych. Choroby wątroby mogą zmieniać kinetykę rozprzestrzeniania się ibuprofenu. U pacjentów z marskością wątroby i umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (6–10 według klasyfikacji Childa–Pugha) obserwowano podwojenie średniego czasu półprzewidywania wydalenia oraz istotnie niższy stosunek enantiostryktometryczny AUC (S/R) w porównaniu ze zdrowymi ochotnikami z grupy kontrolnej, co wskazuje na pogorszenie się metabolicznej inwersji (R)-ibuprofenu do aktywnego enancjomeru (S).

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Leczenie objawowe gorączki i bólu różnego pochodzenia u dzieci w wieku od 6 miesięcy do 12 lat o masie ciała nie mniejszej niż 7 kg (w tym gorączki po szczepieniu, przy ostrych infekcjach wirusowych układu oddechowego, grypie, bólu podczas przebijania się zębów, bólu po usunięciu zęba, bólu zęba, bólu głowy, bólu gardła, bólu spowodowanego rozciąganiem więzadeł oraz innych rodzajów bólu, w tym zapalnego pochodzenia).

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na ibuprofen lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
• W wywiadzie reakcje nadwrażliwości (takie jak skurcz oskrzeli, astma, katar, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka) po zastosowaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego (aspiryny) lub innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).
• Aktywna choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonej choroby wrzodowej lub krwawienia).
• W wywiadzie krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane z zastosowaniem NLPZ.
• Aktywne zapalenie jelit.
• Krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
• Diatesa krwotoczna lub inne zaburzenia krzepnięcia krwi.
• Ciężka niewydolność serca (klasa IV wg NYHA), ciężka niewydolność wątroby lub ciężka niewydolność nerek.
• Wrodzona nietolerancja fruktozy.
• Trzeci trymestr ciąży.
• Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Ibuprofen, podobnie jak inne NLPZ, nie powinien być stosowany w połączeniu z:

• kwasem acetylosalicylowym (aspiryną), ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy aspiryna (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę) została przepisana przez lekarza. Dane z badań doświadczalnych wskazują, że przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofen może hamować działanie przeciwzakrzepowe niskich dawek aspiryny. Jednak ograniczoność tych danych oraz niepewność co do ekstrapolacji wyników ex vivo na obraz kliniczny nie pozwalają na jednoznaczne wnioski dotyczące systematycznego stosowania ibuprofenu. Zatem przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty uznaje się za mało prawdopodobne;
• innymi NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ może to zwiększyć ryzyko działań niepożądanych.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen (podobnie jak inne NLPZ) w połączeniu z następującymi lekami:

antykoagulancje: NLPZ mogą nasilać działanie antykoagulantów, takich jak warfaryna;

lekami przeciwnadciśnieniowymi (inhibitory ACE, blokery beta-adrenergiczne oraz antagoniści angiotensyny II): NLPZ mogą zmniejszać skuteczność tych leków. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. pacjenci odwodnieni lub osoby starsze z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów beta-adrenergicznych lub antagonistów angiotensyny II oraz inhibitorów cyklooksygenazy może prowadzić do dalszego pogorszenia czynności nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, co zazwyczaj jest odwracalne. Dlatego taką kombinację należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni przyjmować odpowiednią ilość płynów, a funkcję nerek należy kontrolować po rozpoczęciu wspomagającej terapii oraz okresowo później;

leki przeciwwirusowe: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym;

lekami przeciwpłytkowymi oraz selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększony ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego;

leki nasierdziowe, np. dajoguksyna: NLPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, zmniejszać filtrację kłębuszkową nerek oraz zwiększać stężenie glikozydów w osoczu krwi. NLPZ mogą zwiększać stężenie digoksyny w osoczu krwi, co zwiększa ryzyko toksyczności digoksyny; przy prawidłowym stosowaniu (maksymalnie przez 3 dni) kontrola stężenia digoksyny w surowicy krwi zazwyczaj nie jest wymagana.

pentoksifylin: u pacjentów otrzymujących terapię ibuprofenem w połączeniu z pentoksifyliną może występować zwiększony ryzyko krwawienia, dlatego należy kontrolować czas krwawienia;

lit: NLPZ mogą zwiększać stężenie litu w osoczu krwi, prawdopodobnie z powodu zmniejszenia klirensu nerkowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków, jeśli stężenie litu nie jest kontrolowane. Należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki litu; przy prawidłowym stosowaniu (maksymalnie przez 3 dni) kontrola stężenia litu w surowicy krwi zazwyczaj nie jest wymagana;

metotreksat w dawce 15 mg/tydzień: stosowanie NLPZ w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu w osoczu krwi (prawdopodobnie klirens nerkowy metotreksatu może być zmniejszony z powodu wpływu NLPZ) oraz dalszego zwiększenia jego działania toksycznego. Dlatego należy unikać stosowania ibuprofenu u pacjentów otrzymujących wysokie dawki metotreksatu;

metotreksat w dawce poniżej 15 mg/tydzień: ibuprofen zwiększa stężenie metotreksatu. Przy stosowaniu ibuprofenu w połączeniu z niskimi dawkami metotreksatu należy dokładnie monitorować obraz krwi pacjenta, szczególnie w pierwszych tygodniach wspomagającej terapii. Należy zwiększyć kontrolę w przypadku pogorszenia czynności nerek, nawet minimalnego, oraz u pacjentów starszych, a także kontrolować funkcję nerek w celu zapobiegania możliwemu zmniejszeniu klirensu metotreksatu;

cyklosporyna i takerolimus: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu NLPZ z powodu zmniejszenia nerkowej syntezy prostaglandyn. Przy jednoczesnym stosowaniu tych leków z NLPZ należy dokładnie kontrolować funkcję nerek;

mifepryston: NLPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż 8–12 dni po zastosowaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć skuteczność tego ostatniego;

leki z grupy sulfonamidów: obserwowano interakcję NLPZ z lekami hipoglikemizującymi (preparatami sulfonamidów). NLPZ mogą nasilać działanie hipoglikemizujące leków sulfonamidowych poprzez wypieranie ich z wiązania z białkami osocza; zaleca się kontrolę poziomu glukozy we krwi przy jednoczesnym stosowaniu leków sulfonamidowych z ibuprofenem;

probenezyd i sulfinpirazon: możliwe zwiększenie stężenia ibuprofenu w osoczu krwi oraz opóźnienie jego wydalania; co może być spowodowane mechanizmem inhibicyjnym w miejscu, gdzie zachodzi sekrecja kanalikowa nerkowa i glukuronidacja; zatem może być konieczna korekta dawki ibuprofenu;

baklofen: zwiększa ryzyko rozwoju toksyczności baklofenu po rozpoczęciu stosowania ibuprofenu;

rytonawir: możliwe zwiększenie stężeń plazmotycznych NLPZ;

aminoglikozydy: NLPZ mogą zmniejszać wydalanie aminoglikozydów;

kaptopril: badania doświadczalne wykazały, że ibuprofen hamuje działanie kaptoprilu dotyczące wydalania sodu;

worikonazol i flukenazol ( inhibitory CYP2C9): jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może nasilać działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z zastosowaniem worikonazolu i flukenazolu ( inhibitory CYP2C9) wykazano zwiększenie działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Przy jednoczesnym stosowaniu ibuprofenu z silnymi inhibitorami CYP2C9 zaleca się zmniejszenie dawek ibuprofenu, szczególnie gdy wysokie dawki ibuprofenu są stosowane razem z worikonazolem lub flukenazolem;

choleryamina: ibuprofen i choleryamina należy przyjmować z odstępem kilku godzin z powodu spowolnienia i zmniejszenia (o 25%) wchłaniania ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu;

zidowudyna: zwiększony ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu zidowudyny i NLPZ. Istnieją dowody na zwiększone ryzyko rozwoju hemartrozy i krwotoku u pacjentów zakażonych HIV z hemofilią w przypadku wspomagającego leczenia zidowudyną i ibuprofenem;

ekstrakty ziołowe: przy jednoczesnym stosowaniu z NLPZ ginkgo biloba może nasilać ryzyko krwawienia;

antybiotyki chinolonowe: dane z badań na zwierzętach wskazują, że NLPZ mogą zwiększać ryzyko napadów drgawkowych związanych z zastosowaniem antybiotyków chinolonowych. Pacjenci przyjmujący NLPZ i chinolony mogą mieć zwiększone ryzyko rozwoju napadów drgawkowych;

hydantoiny i sulfamidy: możliwe zwiększenie działania toksycznego tych leków. Stężenie fenytoiny w osoczu krwi może wzrosnąć przy jednoczesnym leczeniu ibuprofenem; przy prawidłowym stosowaniu (maksymalnie przez 3 dni) kontrola stężenia fenytoiny w surowicy krwi zazwyczaj nie jest wymagana;

tiazydy, substancje tiazydopodobne, diuretyki pętlowe i diuretyki zatrzymujące potas: NLPZ mogą przeciwdziałać działaniu moczopędnemu tych leków. Jednoczesne stosowanie NLPZ i diuretyku może zwiększyć ryzyko nefrotoksyczności spowodowanej przez NLPZ (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z zaburzoną czynnością nerek) w wyniku pogorszenia przepływu krwi przez nerki. Dlatego taką kombinację należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. Pacjenci powinni przyjmować odpowiednią ilość płynów, a także należy kontrolować funkcję nerek po rozpoczęciu wspomagającej terapii oraz okresowo później. Podobnie jak przy stosowaniu innych NLPZ, terapia wspomagająca diuretykami zatrzymującymi potas może wiązać się ze zwiększonym poziomem potasu, dlatego należy kontrolować stężenie potasu w osoczu krwi.

Stosowanie ibuprofenu podczas jedzenia spowalnia wchłanianie, choć nie wpływa to na stopień wchłaniania (patrz sekcja „Farmakokinetyka”).

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

Efekty uboczne terapii ibuprofenem można zminimalizować poprzez stosowanie najniższej skutecznej dawki potrzebnej do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Pacjenci w wieku starszym są narażeni na częstsze występowanie reakcji niepożądanych związanych z NSAID, szczególnie krwawień i perforacji przewodu pokarmowego, które mogą mieć charakter śmiertelny. U pacjentów w wieku starszym istnieje zwiększony ryzyko powikłań wynikających z reakcji niepożądanych.

Nie zaleca się długotrwałego stosowania leków przeciwbólowych z grupy NSAID u pacjentów w wieku starszym. W przypadku konieczności długotrwałej terapii należy regularnie monitorować stan pacjentów.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi stanami:

• toczeń układowy oraz mieszane choroby tkanki łącznej – ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzywierwalnych;
• wrodzone zaburzenia metabolizmu porfiryny, np. ostra porfiria intermitentna;
• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego oraz przewlekłe choroby zapalne jelit (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna);
• wcześniejsze występowanie nadciśnienia tętniczego i/lub niewydolności serca, ponieważ istnieją doniesienia o retencji płynów i obrzękach związanych z terapią lekami NSAID;
• niewydolność nerek – ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek;
• zaburzenia funkcji wątroby;
• bezpośrednio po rozległych zabiegach chirurgicznych;
• katar sienny, polipy nosa lub przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych – ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, takich jak napady astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzęk Quinckego lub pokrzywka;
• wcześniejsze występowanie reakcji alergicznych na inne substancje – ze względu na zwiększony ryzyko reakcji nadwrażliwości na ibuprofen.

Wpływ na układ oddechowy.

U pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami alergicznymi, a także z takimi chorobami w wywiadzie, może dojść do skurczu oskrzeli.

Inne leki NSAID.

Należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi lekami z grupy NSAID, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, ponieważ zwiększa to ryzyko wystąpienia reakcji niepożądanych.

Podobnie jak inne leki z grupy NSAID, ibuprofen może wywołać reakcje alergiczne, takie jak reakcje anafilaktyczne/anafilaktycznopodobne, nawet przy pierwszym stosowaniu leku.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej.

Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z toczniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzywierwalnych.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i cerebrowaskularny.

Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarska), ponieważ w trakcie terapii ibuprofenem, podobnie jak innych leków z grupy NSAID, obserwowano przypadki retencji płynów, rozwoju nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Badania kliniczne oraz dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę) i przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z niewielkim wzrostem ryzyka wystąpienia powikłań trombotycznych tętniczych (takich jak zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Ogólnie dane epidemiologiczne nie wskazują, że niskie dawki ibuprofenu (np. ≤1200 mg na dobę) są związane ze zwiększonym ryzykiem zawału mięśnia sercowego.

Pacjenci z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i/lub chorobami cerebrowaskularnymi powinni przyjmować ibuprofen wyłącznie po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia u pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (takimi jak nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie papierosów), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zgłaszano przypadki zespołu Kounisa u pacjentów przyjmujących ibuprofen. Zespół Kounisa definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe wtórne wobec reakcji alergicznej lub reakcji nadwrażliwości, związane z zwężeniem tętnic wieńcowych i potencjalnie prowadzące do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki i wątrobę.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością nerek ze względu na możliwość pogorszenia funkcji nerek. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobą nerek lub wątroby, szczególnie podczas jednoczesnej terapii lekami moczopędnymi, ponieważ hamowanie prostaglandyn może prowadzić do retencji płynów i dalszego pogorszenia funkcji nerek. Takim pacjentom należy podawać najniższą możliwą dawkę ibuprofenu i regularnie monitorować funkcję nerek. W przypadku odwodnienia należy zapewnić odpowiednią podaż płynów. Istnieje ryzyko niewydolności nerek u dzieci i dorastających z odwodnieniem.

Ogólnie rzecz biorąc, regularne stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji różnych środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Najwyższe ryzyko tej reakcji występuje u pacjentów w wieku starszym, pacjentów z niewydolnością nerek, niewydolnością serca i niewydolnością wątroby, a także u tych, którzy otrzymują terapię lekami moczopędnymi lub inhibitorami ACE. Po zakończeniu terapii lekami NSAID funkcja nerek zazwyczaj wraca do stanu sprzed leczenia.

Może dojść do zaburzeń funkcji wątroby. Podobnie jak inne leki z grupy NSAID, ibuprofen może powodować tymczasowy wzrost niektórych wskaźników funkcji wątroby, a także istotne zwiększenie stężenia AST i ALT. W przypadku istotnego wzrostu tych wskaźników leczenie należy przerwać.

Wpływ na przewód pokarmowy.

Leki NSAID należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita grubego, choroba Leśniowskiego-Crohna), ponieważ ich stan może się nasilić. Pacjenci tacy powinni skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki krwawień, perforacji i wrzodów przewodu pokarmowego, potencjalnie śmiertelnych, które pojawiały się na każdym etapie leczenia lekami NSAID niezależnie od wcześniejszego występowania objawów ostrzegawczych lub ciężkich zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia, perforacji lub wrzodów przewodu pokarmowego wzrasta wraz ze zwiększaniem dawek leków NSAID, u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie, szczególnie skomplikowaną krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w wieku starszym. Pacjentom tym należy rozpoczynać leczenie od najniższych dawek. Pacjentom tym, a także pacjentom wymagającym jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko ze strony przewodu pokarmowego, zaleca się terapię łączną z lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z wcześniejszymi objawami toksyczności przewodu pokarmowego, szczególnie osobom w wieku starszym, należy zalecać zgłaszanie wszelkich nietypowych objawów ze strony przewodu pokarmowego (szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego), szczególnie na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów, którzy jednocześnie przyjmują leki, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, w szczególności doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfarynę), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub środki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy).

W przypadku krwawienia lub wrzodu przewodu pokarmowego u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Zaburzenia płodności u kobiet.

Dane są ograniczone, ale istnieje możliwość, że inhibitory syntezy cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą pogarszać płodność u kobiet, wpływając na owulację. Zjawisko to jest odwracalne po przerwaniu terapii.

Ciężkie reakcje skórne (TSHR).

Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie postacie reakcji skórnych (TSHR), w tym egzfoliatywne zapalenie skóry, eritemę wielopostaciową, zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny epidermalny nekroliozy (TEN), lekowo wywołaną eozynofilię z objawami systemowymi (zespołu DRESS) oraz ostrą ogólnoustrojową egzantematyczną pustulozę (AGEP), które mogą stanowić zagrożenie dla życia lub prowadzić do skutku śmiertelnego – zarejestrowano je po stosowaniu ibuprofenu (patrz sekcja „Reakcje niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach odrzecka wietrzna może prowadzić do ciężkich powikłań infekcyjnych ze strony skóry i tkanek miękkich. Obecnie nie można wykluczyć wpływu leków NSAID na pogorszenie tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku odrzy wietrznej.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji.

Ibuprofen może maskować objawy choroby infekcyjnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnym zapaleniu płuc nabytej spoza szpitala i bakteryjnych powikłaniach odrzy wietrznej. W przypadku stosowania leku przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu infekcyjnego, zaleca się monitorowanie choroby infekcyjnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Bardzo rzadko obserwowane są ciężkie reakcje ostrej nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). W przypadku pierwszych objawów reakcji nadwrażliwości po podaniu ibuprofenu, terapię należy przerwać i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Ibuprofen może tymczasowo hamować agregację płytek. Dlatego zaleca się dokładne monitorowanie stanu pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu ibuprofenu należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby, funkcję nerek oraz hematologię/obraz krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek leków przeciwbólowych w celu leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W takich przypadkach należy skonsultować się z lekarzem i przerwać leczenie. Należy rozważyć możliwość wystąpienia bólu głowy spowodowanego nadużyciem leku u pacjentów cierpiących na częste lub codzienne bóle głowy, mimo regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Współistnienie alkoholu i stosowanie leków NSAID może nasilać niepożądane reakcje związane z substancją czynną, szczególnie te dotyczące przewodu pokarmowego lub układu nerwowego.

Leki NSAID mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Ten lek zawiera 10 mg benzoesanu sodu (E 211) w 5 ml zawiesiny.

Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę 5 ml, tj. jest praktycznie pozbawiony sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów przestrzegających diety ograniczonej w sodzie. Szczególnie ważne jest, aby pacjenci lub ich rodzice zostali poinformowani przez lekarzy, że preparat zawiera niewielką ilość sodu, jeśli chodzi o lek stosowany u dzieci lub pacjentów przestrzegających diety ograniczonej w sodzie.

W przypadku stosowania przez dorosłych należy skonsultować się z lekarzem przed przyjęciem tego leku w następujących przypadkach: pacjentka jest w ciąży, pacjentka planuje zajście w ciążę, pacjentka jest osobą w wieku starszym, pacjentka pali papierosy.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych:

• czas krwawienia może się wydłużać do jednego dnia po zakończeniu leczenia;
• stężenie glukozy we krwi może się obniżać;
• klirens kreatyniny może się obniżać;
• hematokryt lub hemoglobina mogą się obniżać;
• stężenie azotu mocznikowego we krwi oraz stężenia kreatyniny i potasu w osoczu mogą wzrastać;

wskaźniki funkcji wątroby: wzrost stężenia transaminaz.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Preparat stosować dzieciom w wieku do 12 lat.

Ciąża.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/rozwój płodu. Dane epidemiologiczne wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad wrodzonych serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w wczesnym okresie ciąży. Uważa się, że ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długością trwania terapii. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych wzrastało z mniej niż 1% do około 1,5%. Ryzyko rośnie wraz ze wzrostem dawki i długością leczenia.

Ibuprofen nie powinien być stosowany w pierwszych dwóch trimestrach ciąży, chyba że lekarz uzna, że potencjalna korzyść dla pacjentki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować najniższą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy okres czasu.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie ibuprofenu może prowadzić do oligohydramniosu w wyniku dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zazwyczaj odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w drugim trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po przerwaniu leczenia. Dlatego w I i II trymestrze ciąży lek Affida Forte dla dzieci nie powinien być przepisywany, jeśli nie jest to konieczne. Jeśli lek stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, dawka powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy. Po kilku dniach stosowania ibuprofenu od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego. Stosowanie leku Affida Forte dla dzieci należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W trzecim trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować ryzyko:

Ryzyko dla płodu:

• toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
• dysfunkcja nerek (patrz wyżej);

Ryzyko dla matki na końcu ciąży i dla noworodka:

• możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach;
• hamowanie skurczów macicy, prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Preparat jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Karmienie piersią.

Ibuprofen i jego metabolity przenikają do mleka matki w niskich stężeniach. Obecnie nie znane są żadne negatywne skutki na niemowlę, dlatego przy krótkotrwałym leczeniu bólu i gorączki w dawkach zalecanych zazwyczaj nie trzeba przerywać karmienia piersią.

Płodność.

Istnieją pewne dowody, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyn mogą zaburzać płodność kobiet, wpływając na owulację. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leku.

Stosowanie ibuprofenu nie jest zalecane kobietom próbującym zajść w ciążę. U kobiet mających trudności z zajściem w ciążę lub przechodzących badania z powodu niepłodności należy rozważyć możliwość odstawienia tego leku.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn.

Pacjentom, u których pojawiają się zawroty głowy, uczucie wiru, zaburzenia widzenia lub inne zaburzenia ze strony ośrodkowego układu nerwowego podczas stosowania ibuprofenu, należy unikać kierowania pojazdami lub pracy z innymi maszynami podczas terapii tym lekiem.

Przy stosowaniu pojedynczej dawki ibuprofenu lub krótkotrwałym stosowaniu leku nie są wymagane szczególne środki ostrożności.

Sposób stosowania i dawki.

Najmniejszą skuteczną dawkę należy stosować przez najkrótszy możliwy czas niezbędny do złagodzenia objawów (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Skutki uboczne można zminimalizować, stosując najniższą skuteczną dawkę niezbędną do kontroli objawów, przez najkrótszy możliwy czas.

Do doustnego stosowania. Lek można przyjmować rozcieńczony wodą lub bez rozcieńczania. Zalecana dzienna dawka leku wynosi 20–30 mg na 1 kg masy ciała, podzielona na równe dawki, z odstępami między dawkami co 6–8 godzin.

W celu zapewnienia dokładnego dawkowania należy stosować strzykawkę dozującą zawartą w opakowaniu.

Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Lek przeznaczony tylko do krótkotrwałego stosowania. Przed użyciem należy wstrząsnąć.

Jeśli u dziecka objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni od rozpoczęcia leczenia lub nasilają się, należy skonsultować się z lekarzem.

Osoby o wrażliwym żołądku powinny przyjmować lek podczas posiłku.

Osoby z grup szczególnego ryzyka

Leki przeciwbólowe niegorzkowe (NLPZ) należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ ibuprofen jest wydalany głównie przez nerki. Pacjentom z niewydolnością nerek w stopniu łagodnym i umiarkowanym należy stosować niższe dawki.

Ibuprofen nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Chociaż nie zaobserwowano różnic w profilu farmakokinetycznym ibuprofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby, NLPZ należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów. Pacjentom z niewydolnością wątroby w stopniu łagodnym i umiarkowanym należy rozpocząć leczenie od niskich dawek i dokładnie monitorować stan. Ibuprofen nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Pacjenci powinni skonsultować się z lekarzem, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają się podczas leczenia.

W przypadku przyjęcia dawki przekraczającej zalecaną, należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Dzieci.

Lek wskazany u dzieci w wieku od 6 miesięcy, których masa ciała nie jest mniejsza niż 7 kg, do 12 roku życia.

Przedawkowanie.

U dzieci objawy przedawkowania mogą wystąpić po przyjęciu dawki ibuprofenu przekraczającej 400 mg/kg. U dorosłych reakcje na dawkę są mniej wyraźne. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy.

U większości pacjentów przyjęcie klinicznie istotnej ilości NLPZ powodowało jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu lub rzadziej – biegunkę. Możliwe są również szumy w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. W przypadku cięższego zatrucia możliwe są toksyczne uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego w postaci niestabilności gałek ocznych (niestagmus), zamazania widzenia, zawrotów głowy, zawroty głowy, senności, czasem pobudzenia i dezorientacji, utraty przytomności lub śpiączki. U niektórych pacjentów mogą wystąpić drgawki. W przypadku ciężkiego zatrucia może wystąpić hiperkaliemia, kwasica metaboliczna, hipotermia oraz wydłużenie czasu protrombinowego/INR (prawdopodobnie z powodu interakcji z czynnikami krzepnięcia krwi krążącymi w krwiobiegu). Może dojść do ostrej niewydolności nerek, uszkodzenia wątroby, hipotensji, osłabienia oddychania i sinicy. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie objawów astmy. Możliwe są niestagmus, zaburzenia ostrości widzenia oraz utrata przytomności.

Leczenie.

Nie istnieje specyficzny antydotum.

Leczenie jest objawowe i wspierające, w tym zapewnienie przepustowości dróg oddechowych oraz monitorowanie czynności serca i podstawowych parametrów życiowych aż do ustabilizowania stanu pacjenta. Należy rozważyć konieczność podania węgla aktywnego doustnie lub przemywania żołądka, jeśli od przyjęcia potencjalnie toksycznej dawki leku minęło nie więcej niż 1 godzina. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty, można stosować środki alkalizujące, które sprzyjają wydalaniu kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek leczenie należy prowadzić przez wstrzykiwanie dożylne diazepamu lub lorazepamu. W przypadku astmy oskrzelowej należy stosować leki rozszerzające oskrzela. Należy skontaktować się z lekarzem w celu uzyskania pomocy medycznej.

Niepożądane działania.

Poniższa lista niepożądanych działań obejmuje wszystkie reakcje niepożądane zgłaszane podczas leczenia ibuprom, w tym te obserwowane przy stosowaniu wysokich dawek oraz długotrwałej terapii u pacjentów z reumatyzmem. Wskazane częstości poza bardzo rzadkimi przypadkami dotyczą krótkotrwałego stosowania (maksymalnie 1200 mg ibupromu na dobę) doustnych postaci leku.

Niepożądane działania występujące podczas stosowania ibupromu wymienione są poniżej według układów narządów i częstości ich występowania. Częstość niepożądanych działań określa się następująco: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), niezbyt często (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane wymienione są w kolejności zmniejszającego się nasilenia.

Najczęściej obserwowane były działania niepożądane ze strony przewodu pokarmowego. Zazwyczaj działania niepożądane są zależne od dawki, w szczególności ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego zależy od dawki i długości leczenia. Mogą pojawić się owrzodzenia przewodu pokarmowego, perforacja lub krwawienie przewodu pokarmowego, czasem zakończone śmiertelnie, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku. Zgłaszano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melene, wymioty krwią, owrzodzenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia okrężnicy i choroby Crohna po zastosowaniu ibupromu. Rzadziej obserwowano zapalenie żołądka.

Zgłaszano obrzęki, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca związane z leczeniem NLPZ.

Dane badań klinicznych wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce 2400 mg na dobę oraz przy długotrwałym leczeniu, może wiązać się z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Opisano przypadki nasilenia stanów zapalnych związanych z infekcją, np. rozwój faszcytu nekrotyzującego, które czasowo pokrywały się ze stosowaniem NLPZ. Może to być związane z mechanizmem działania NLPZ.

W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania ibupromu pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy rozważyć wskazania do terapii środkami przeciwbakteryjnymi/antybiotykami.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie wykonywać badanie krwi.

Pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem i przerwać stosowanie ibupromu w przypadku wystąpienia któregoś z objawów reakcji nadwrażliwości, które mogą rozwinąć się nawet przy pierwszym zastosowaniu leku. W takich przypadkach wymagana jest natychmiastowa pomoc medyczna.

W przypadku wystąpienia silnego bólu w nadbrzuszu lub meleny oraz wymiotów krwią należy przerwać stosowanie leku i natychmiast skontaktować się z lekarzem.

Opis poszczególnych działań niepożądanych

1 Istnieją doniesienia o wystąpieniu reakcji nadwrażliwości po leczeniu ibuprofenem. Do takich reakcji należą: a) niemające charakteru specyficznego reakcje alergiczne oraz anafilaksja, b) reakcje ze strony dróg oddechowych, w tym astma oskrzelowa, zaostrzenie astmy, skurcz oskrzeli lub duszność, albo c) różne zaburzenia ze strony skóry, w tym wysypki różnego typu, świąd, pokrzywkę, purpurę, obrzęk naczynioruchowy oraz rzadziej – choroby skóry o charakterze odłuszczającym i pęcherzowatym (w tym nekrolizę epidermy, zespół Stevensa–Johnsona oraz zakaźnicę wielopostaciową).

2 Mechanizm patogenezy lekowego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych nie został w pełni poznany. Dane dotyczące zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych związanego z zastosowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych wskazują jednak na reakcję nadwrażliwości (na podstawie związku czasowego z przyjmowaniem leku oraz ustępowania objawów po jego odstawieniu). W szczególności podczas leczenia ibuprofenem u pacjentów z istniejącymi zaburzeniami autoimmunologicznymi (takimi jak toczeń rumieniowaty układowy, mieszane choroby tkanki łącznej) obserwowano pojedyncze objawy zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych (takie jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, dreszcze lub dezorientacja).

Okres ważności.

2 lata.

Po pierwszym otwarciu flakonu przechowywać nie dłużej niż 6 miesięcy.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

100 ml zawiesiny w butelce. 1 butelka w zestawie z dozownikiem strzykawkowym w tekturowym pudełku.

Kategoria wydania.

Bez recepty.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

Miejsce produkcji oraz adres siedziby prowadzącej działalność.

Bulwar Aleksandra Macedońskiego 12, Skopje, 1000, Macedonia Północna.