INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU AFFFIDA EXPRESS (AFFIDA EXPRESS)

Skład:

substancja czynna: ibuprofen;

1 miękka kapsułka zawiera 200 mg ibuprofenu;

substancje pomocnicze: polietylenoglikol 600, wodorotlenek potasu (85 % czystości), woda oczyszczona;

skład kapsułki: żelatyna, częściowo odwodniony cieczny sorbitol (E 420), woda oczyszczona, lecytyna sojowa, trójglicerydy o średniej długości łańcucha.

Postać leku. Miękkie kapsułki.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczyste, owalne, miękkie żelatynowe kapsułki o jasnożółtym kolorze z przezroczystym wnętrzem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki niesteroidowe przeciwzapalne i przeciwreumatyczne. Pochodne kwasu propionowego.

Kod ATC M01A E01.

Właściwości farmakodynamiczne

Farmakodynamika

Ibuprofen to niesteroidowy lek przeciwbólowy (NSAID), pochodna kwasu propionowego, który wywiera działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe i przeciwzapalne poprzez hamowanie syntezy prostaglandyn – mediatorów bólu i stanu zapalnego. Ponadto ibuprofen odwracalnie hamuje agregację płytek krwi.

Dane eksperymentalne wskazują, że ibuprofen może konkurencyjnie hamować działanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Niektóre badania farmakodynamiczne wykazały, że przyjmowanie jednorazowych dawek ibuprofenu w dawce 400 mg w ciągu 30 minut po podaniu kwasu acetylosalicylowego o natychmiastowym uwalnianiu (81 mg) prowadziło do obniżenia wpływu aspiryny (kwasu acetylosalicylowego) na produkcję tromboksany lub agregację płytek krwi. Choć niepewność dotyczy ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną, nie można wykluczyć możliwości, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć działanie kardioprotekcyjne małych dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne działanie uważa się za mało prawdopodobne.

Wewnątrz kapsuły znajduje się ibuprofen rozpuszczony w rozpuszczalniku hydrofilowym. Po podaniu doustnym żelatynowa kapsuła ulega rozkładowi pod wpływem soku żołądkowego, co prowadzi do uwolnienia już rozpuszczonego ibuprofenu.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym ibuprofen jest szybko wchłaniany, częściowo już w żołądku, a następnie całkowicie w jelicie cienkim.

Po metabolizmie w wątrobie (hydroksylacja, karboksylacja, koniugacja) farmakologicznie nieaktywne metabolity są całkowicie wydalane głównie z moczem (90%), a także z żółcią. Okres półwydalenia u zdrowych ochotników, tak jak u pacjentów z chorobami wątroby i nerek, wynosi 1,8–3,5 godziny. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%. Po doustnym podaniu postaci leku o uwalnianiu zwykłym maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 1–2 godzinach. W trakcie badania farmakokinetycznego czas do osiągnięcia szczytowych stężeń w osoczu krwi (Tmax) na czczo dla postaci tabletkowej wyniósł 90 minut, natomiast dla kapsułek miękkich – 40 minut. Ibuprofen wykrywany jest w osoczu krwi przez ponad 8 godzin po przyjęciu leku.

Charakterystyki kliniczne

Wskazania

Leczenie objawowe łagodnego i umiarkowanego bólu różnego pochodzenia (ból głowy, ból zęba, bóle menstruacyjne), w tym podczas przeziębienia i gorączki.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników leku.
Reakcje nadwrażliwościowe (np. astma oskrzelowa, katar sienny, obrzęk naczynioruchowy lub pokrzywka), które występowały wcześniej po podaniu ibuprofenu, kwasu acetylosalicylowego lub innych LPPZ.
Aktywna choroba wrzodowa żołądka/krwawienie lub nawroty w wywiadzie (dwa lub więcej wyraźnych epizodów choroby wrzodowej lub krwawienia).
Krwawienie przewodu pokarmowego lub perforacja związane z wcześniejszym stosowaniem LPPZ w wywiadzie.
Ciężkie zaburzenia funkcji wątroby, ciężkie zaburzenia funkcji nerek; niewydolność serca (klasa IV wg klasyfikacji NYHA).
Trzeci trymestr ciąży.
Aktywne krwawienia mózgowe lub inne krwawienia.
Morskie krwawienie lub zaburzenia krzepnięcia krwi.
Niejasnego pochodzenia zaburzenia krwiotwórcze.
Ciężkie odwodnienie (spowodowane wymiotami, biegunką lub niedostatecznym przyjmowaniem płynów).
Dzieci o masie ciała poniżej 20 kg.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Ibuprofen nie powinien być stosowany w połączeniu z:

Kwasem acetylosalicylowym, ponieważ może to zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, z wyjątkiem przypadków, gdy kwas acetylosalicylowy (w dawce nie przekraczającej 75 mg na dobę) został zalecony przez lekarza.

Dane eksperymentalne wskazują, że współczesne stosowanie ibuprofenu może tłumić wpływ niskich dawek kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi. Jednak ograniczona możliwość ekstrapolacji tych danych na sytuację kliniczną nie pozwala na jednoznaczne wnioski, że regularne, długotrwałe stosowanie ibuprofenu może zmniejszyć kardioprotekcyjny efekt niskich dawek kwasu acetylosalicylowego. Przy nieregularnym stosowaniu ibuprofenu takie klinicznie istotne efekty są uważane za mało prawdopodobne.

Innymi LPPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2. Jednoczesne stosowanie kilku LPPZ może zwiększyć ryzyko wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień ze względu na efekt synergiczny. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania ibuprofenu z innymi LPPZ.

Z ostrożnością należy stosować ibuprofen w połączeniu z następującymi lekami:

Antykoagulancje: LPPZ mogą nasilać działanie takich antykoagulantów, jak warfaryna.

Leki przeciwnadciśnieniowe (* inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II*) oraz diuretyki: LPPZ mogą osłabiać działanie diuretyków i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub u osób starszych z osłabioną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE lub antagonistów angiotensyny II oraz leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, co zazwyczaj ma charakter odwracalny. Dlatego takie połączenia należy stosować z ostrożnością, szczególnie u osób starszych. W przypadku konieczności długotrwałego leczenia należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta oraz rozważyć monitorowanie funkcji nerek na początku leczenia skojarzonego oraz okresowo w dalszym jego przebiegu. Diuretyki mogą zwiększać ryzyko nefrotoksyczności LPPZ.

Jednoczesne stosowanie ibuprofenu i diuretyków zatrzymujących potas może prowadzić do hiperkaliemii (zaleca się kontrola poziomu potasu w surowicy).

Kortykosteroidy: zwiększony ryzyko powstawania wrzodów i krwawień w przewodzie pokarmowym.

Leki przeciwpłytkowe i selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny: może zwiększyć ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego.

Glikozydy nasercowe: LPPZ mogą nasilać zaburzenia czynności serca, obniżać funkcję filtracji kłębuszkowej nerek oraz zwiększać poziom glikozydów w osoczu krwi.

Lit: istnieją dowody potencjalnego zwiększenia stężenia litu w osoczu krwi.

Fenytoina: jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi fenytoinę może zwiększyć jej stężenie w surowicy krwi.

Metylotreksat: stosowanie ibuprofenu w ciągu 24 godzin przed lub po podaniu metotreksatu może prowadzić do zwiększenia stężenia metotreksatu i nasilenia jego toksyczności.

Cyklosporyna: zwiększony ryzyko nefrotoksyczności.

Mifepryston: LPPZ nie powinny być stosowane wcześniej niż po upływie 8–12 dni od podania mifeprystonu, ponieważ mogą one zmniejszyć jego skuteczność.

Takrolimus: możliwe zwiększenie ryzyka nefrotoksyczności przy jednoczesnym stosowaniu LPPZ i takrolimusu.

Zydowidyna: znane jest zwiększone ryzyko toksyczności hematologicznej przy jednoczesnym stosowaniu zydowidyny i LPPZ. Istnieją dowody zwiększania ryzyka wystąpienia hemartrozy i hematomi u pacjentów zakażonych HIV, chorujących na hemofilię, przy jednoczesnym leczeniu zydowidyną i ibuprofenem.

Antybiotyki chinolony: jednoczesne przyjmowanie z ibuprofenem może zwiększyć ryzyko wystąpienia drgawek.

Sulfonamidy przeciwcukrzycowe: przy jednoczesnym stosowaniu zaleca się kontrola poziomu glukozy we krwi jako środek zapobiegawczy.

Probenecyd i sulfinpirazon: mogą opóźniać wydalanie ibuprofenu.

Inhibitory CYP2C9: jednoczesne stosowanie ibuprofenu z inhibitorami CYP2C9 może nasilić działanie ibuprofenu (substrat CYP2C9). W badaniu z worykonazolem i fluokonazolem (inhibitory CYP2C9) zaobserwowano zwiększenie działania S(+)-ibuprofenu o około 80–100%. Należy rozważyć zmniejszenie dawki ibuprofenu przy jednoczesnym stosowaniu silnych inhibitorów CYP2C9, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek ibuprofenu z worykonazolem lub fluokonazolem.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności

Można zmniejszyć ryzyko działań niepożądanych stosując minimalną skuteczną dawkę niezbędną do leczenia objawów przez najkrótszy możliwy okres.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z:

toczeniem układowym i mieszanymi chorobami tkanki łącznej – istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzyczynowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą przerywaną porfirią);
chorobami przewodu pokarmowego i przewlekłymi chorobami zapalnymi jelita (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Crohna) (patrz sekcja „Działania niepożądane”);
nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
zaburzeniami funkcji wątroby (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Działania niepożądane”);
po dużych zabiegach operacyjnych;
reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ są one również narażone na zwiększony ryzyko reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu leku;
u pacjentów cierpiących na gorączkę sianą, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych lub mających w wywiadzie choroby alergiczne, ponieważ u nich istnieje zwiększony ryzyko reakcji alergicznych; mogą doświadczać napadów astmy (tzw. astma analgetyczna); obrzęk naczynioruchowy Quincka lub pokrzywka.

U pacjentów starszych obserwuje się zwiększoną częstość działań niepożądanych związanych z NLPZ, szczególnie krwawień przewodu pokarmowego i perforacji, które mogą być śmiertelne.

Wpływ na układ oddechowy. U pacjentów cierpiących na astmę oskrzelową lub choroby alergiczne lub mających te choroby w wywiadzie może wystąpić skurcz oskrzeli.

Inne NLPZ. Jednoczesne stosowanie ibuprofenu z innymi NLPZ, w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2, zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, dlatego należy tego unikać.

Toczeń układowy i mieszane choroby tkanki łącznej. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z objawami toczenia układowego i mieszanymi chorobami tkanki łącznej ze względu na zwiększony ryzyko wystąpienia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych bezprzyczynowego.

Metabolizm porfiryny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z wrodzonym zaburzeniem metabolizmu porfiryny (np. ostrą przerywaną porfirią).

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy i mózgowo-naczyniowy. Pacjentom z nadciśnieniem tętniczym i/lub niewydolnością serca w wywiadzie należy ostrożnie rozpoczynać leczenie (wymagana konsultacja lekarza), ponieważ podczas terapii ibuprofenem, jak i innych NLPZ, zgłaszano przypadki zatrzymania płynów, nadciśnienia tętniczego i obrzęków.

Dane badań klinicznych i epidemiologiczne wskazują, że stosowanie ibuprofenu, szczególnie w wysokich dawkach (2400 mg na dobę), może być związane z nieco zwiększonym ryzykiem powikłań trombotycznych tętniczych (np. zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu). Ogólnie badania epidemiologiczne nie sugerują, że niska dawka ibuprofenu (np. ≤ 1200 mg na dobę) może prowadzić do zwiększenia ryzyka powikłań trombotycznych tętniczych.

Pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, niewydolnością serca (klasa II–III wg klasyfikacji NYHA), rozpoznaną chorobą niedokrwienną serca, chorobami tętnic obwodowych i/lub chorobami mózgowo-naczyniowymi należy leczyć ibuprofenem tylko po dokładnej ocenie stanu klinicznego. Należy unikać wysokich dawek (2400 mg na dobę).

Należy również dokładnie ocenić stan kliniczny przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu), szczególnie jeśli konieczne są wysokie dawki ibuprofenu (2400 mg na dobę).

Zarejestrowano przypadki zespołu Kouniusza u pacjentów leczonych ibuprofenem. Zespół Kouniusza definiuje się jako objawy sercowo-naczyniowe spowodowane reakcją alergiczną lub reakcją nadwrażliwości związaną z zwężeniem tętnic wieńcowych, co potencjalnie może prowadzić do zawału mięśnia sercowego.

Wpływ na nerki. Ibuprofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek, ponieważ funkcja nerek może się pogorszyć.

Wpływ na wątrobę. Możliwe zaburzenia funkcji wątroby.

Zabiegi chirurgiczne. Należy zachować ostrożność bezpośrednio po dużych zabiegach chirurgicznych.

Wpływ na płodność u kobiet. Istnieją ograniczone dane, że leki hamujące syntezę cyklooksygenazy/prostaglandyny, przy długotrwałym stosowaniu (dotyczy dawki 2400 mg na dobę oraz długości leczenia ponad 10 dni), mogą pogorszyć płodność u kobiet, wpływając na owulację. Ten proces jest odwracalny po zakończeniu leczenia.

Wpływ na układ pokarmowy. NLPZ należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie (wrzodziejące zapalenie jelita, choroba Crohna), ponieważ te stany mogą się nasilać. Zgłaszano przypadki krwawień przewodu pokarmowego, perforacji, wrzodów, potencjalnie śmiertelnych, które pojawiały się na każdym etapie leczenia NLPZ, niezależnie od obecności objawów ostrzegawczych lub obecności ciężkich zaburzeń przewodu pokarmowego (GTK) w wywiadzie.

Ryzyko krwawienia przewodu pokarmowego, perforacji i wrzodów zwiększa się przy zwiększaniu dawek NLPZ u pacjentów z wrzodami w wywiadzie, szczególnie skomplikowanymi krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów starszych. Takich pacjentów należy zaczynać leczenie od minimalnych dawek. Dla takich pacjentów, a także dla osób wymagających jednoczesnego stosowania niskich dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków, które mogą zwiększyć ryzyko dla GTK, należy rozważyć konieczność terapii wspomaganej lekami ochronnymi (np. misoprostolem lub inhibitorami pompy protonowej).

Pacjentom z istniejącymi zaburzeniami przewodu pokarmowego w wywiadzie, szczególnie pacjentom starszym, należy zalecić zgłaszanie wszelkich nietypowych objawów ze strony GTK (szczególnie krwawienia przewodu pokarmowego), zwłaszcza na początku leczenia.

Należy zachować ostrożność przy leczeniu pacjentów przyjmujących leki towarzyszące, które mogą zwiększyć ryzyko powstawania wrzodów lub krwawień, takie jak doustne kortykosteroidy, leki przeciwkrzepliwe (np. warfaryna), selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy).

W przypadku krwawienia przewodu pokarmowego lub wrzodów u pacjentów przyjmujących ibuprofen, leczenie należy natychmiast przerwać.

Ciężkie działania niepożądane skórne. Ciężkie działania niepożądane skórne (CDSN), w tym egzfoliatywny odmieniec, zakaźne czerwienie wielopostaciowe, zespół Stevensa-Johnsona (ZSJ), toksyczny epidermalny nekroliz (TEN), wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS) i ostra ogólnoustrojowa egzantematyczna pustulka (OGEP), które mogą zagrażać życiu lub prowadzić do śmierci, zostały zarejestrowane przy stosowaniu ibuprofenu (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Większość takich reakcji pojawiała się w ciągu pierwszego miesiąca terapii. W przypadku wystąpienia objawów wskazujących na te reakcje, ibuprofen należy natychmiast odstawić i rozważyć możliwość leczenia alternatywnego (w razie potrzeby).

W wyjątkowych przypadkach ospa wietrzna może prowadzić do ciężkich powikłań infekcyjnych skóry i tkanek miękkich. Dotychczas nie można wykluczyć wpływu NLPZ na pogorszenie przebiegu tych infekcji, dlatego zaleca się unikanie stosowania ibuprofenu w przypadku ospy wietrznej.

Alergia. Należy zachować ostrożność u pacjentów z reakcjami alergicznymi na inne substancje, ponieważ u takich pacjentów istnieje również zwiększony ryzyko rozwoju reakcji nadwrażliwości przy stosowaniu ibuprofenu.

U pacjentów cierpiących na gorączkę sianą, polipy nosa, przewlekłe choroby obturacyjne dróg oddechowych, mających w wywiadzie choroby alergiczne, istnieje zwiększony ryzyko wystąpienia reakcji alergicznych, które mogą objawiać się napadami astmy (tzw. astma analgetyczna), obrzękiem Quincka lub pokrzywką.

Ten lek zawiera sorbitol. Jeśli u pacjenta stwierdzono nietolerancję niektórych cukrów, należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

NLPZ mogą maskować objawy infekcji i gorączki.

Inne. Bardzo rzadko obserwowano ciężkie ostre reakcje nadwrażliwości (np. szok anafilaktyczny). Przy pierwszych objawach reakcji nadwrażliwości po zastosowaniu leku należy przerwać terapię. W takich przypadkach należy prowadzić leczenie objawowe i specjalistyczne.

Maskowanie objawów podstawowych infekcji. Lek Affida Express może maskować objawy choroby zakaźnej, co może prowadzić do opóźnienia rozpoczęcia odpowiedniego leczenia i tym samym utrudnić przebieg choroby. Obserwowano to przy bakteryjnej zapaleniu płuc nabytej spoza szpitala i bakteryjnych powikłaniach ospy wietrznej. Gdy lek stosuje się przy podwyższonej temperaturze ciała lub w celu złagodzenia bólu przy infekcji, zaleca się monitorowanie choroby zakaźnej. W warunkach leczenia poza placówką medyczną pacjent powinien udać się do lekarza, jeśli objawy utrzymują się lub nasilają.

Ibuprofen może tymczasowo hamować funkcję płytek krwi (wpływać na agregację płytek krwi), dlatego zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia krwi.

Przy długotrwałym stosowaniu leku należy regularnie kontrolować wskaźniki funkcji wątroby i nerek oraz morfologię krwi.

Długotrwałe stosowanie jakichkolwiek środków przeciwbólowych do leczenia bólu głowy może nasilić ten stan. W przypadku podejrzenia lub potwierdzenia tej sytuacji należy skonsultować się z lekarzem i odstawić leczenie. Należy rozważyć rozpoznanie bólu głowy spowodowanego nadmiernym stosowaniem leku u pacjentów cierpiących na częsty lub codzienny ból głowy, mimo (lub z powodu) regularnego stosowania leków przeciwbólowych.

Zwykłe stosowanie leków przeciwbólowych, szczególnie kombinacji kilku środków przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego zaburzenia funkcji nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). To ryzyko może być zwiększone z powodu utraty soli i odwodnienia.

Stosowanie NLPZ w połączeniu z alkoholem może zwiększyć ryzyko niepożądanych efektów związanych z substancją czynną, szczególnie ze strony GTK lub UKŚ.

Istnieje ryzyko zaburzenia funkcji nerek przy odwodnieniu u nastolatków.

W przypadku stwierdzenia nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embriona/płodu. Dane badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia, wad serca i gastroschizy po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na wczesnym etapie ciąży. Absolutne ryzyko wad sercowo-naczyniowych zwiększyło się z 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko rośnie wraz ze zwiększaniem dawki i długości trwania terapii.

Od 20. tygodnia ciąży stosowanie leku Affida Express może spowodować oligohydramnios z powodu dysfunkcji nerek płodu. Może to wystąpić krótko po rozpoczęciu leczenia i jest zwykle odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto istnieją doniesienia o zwężeniu przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, z których większość ustąpiła po odstawieniu leku. NLPZ nie powinno się przyjmować w pierwszych dwóch trymestrach ciąży, chyba że lekarz uzna, że oczekiwana korzyść dla pacjentki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Jeśli ibuprofen stosuje kobieta próbująca zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować najmniejszą możliwą dawkę przez najkrótszy możliwy okres. Monitorowanie prenatalne oligohydramniosu i zwężenia przewodu tętniczego należy rozważyć po ekspozycji na lek Affida Express przez kilka dni, począwszy od 20. tygodnia ciąży. Stosowanie leku Affida Express należy przerwać, jeśli stwierdzono oligohydramnios lub zwężenie przewodu tętniczego.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą stanowić takie ryzyka:

toksyczność sercowo-płucna (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne);
dysfunkcja nerek (patrz wyżej);
dla matki na końcu ciąży i dla noworodka: możliwe wydłużenie czasu krwawienia, efekt przeciwzakrzepowy, który może wystąpić nawet przy bardzo niskich dawkach; hamowanie skurczów macicy prowadzące do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

W związku z tym ibuprofen jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Okres karmienia piersią. W ograniczonych badaniach ibuprofen wykryto w mleku matki w bardzo niskim stężeniu, dlatego mało prawdopodobne, aby mógł negatywnie wpływać na niemowlę karmione piersią. NLPZ nie zaleca się stosować w okresie karmienia piersią.

Płodność. Stosowanie ibuprofenu może wpływać na płodność u kobiet. Ten efekt jest odwracalny po odstawieniu leczenia. Dlatego stosowanie ibuprofenu nie zaleca się kobietom, które mają trudności z zajściem w ciążę.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Pacjenci, którzy odczuwają zawroty głowy, senność lub zaburzenia widzenia w czasie stosowania ibuprofenu, powinni unikać prowadzenia pojazdów lub pracy z urządzeniami. Jednorazowe podanie lub krótkotrwałe stosowanie ibuprofenu zazwyczaj nie wymaga żadnych szczególnych środków ostrożności. Dotyczy to głównie jednoczesnego stosowania leku z alkoholem.

Przy stosowaniu zgodnie z zalecanymi dawkami i długością leczenia lek nie wpływa na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów lub pracy z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki

Tylko do krótkotrwałego stosowania. Należy stosować najniższą skuteczną dawkę przez najkrótszy możliwy czas, konieczny do złagodzenia objawów (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Kapsułki należy przyjmować preferencyjnie podczas lub po posiłku, nie żuć i popijać wodą.

Dorośli i dzieci o masie ciała ≥ 40 kg. Zalecana dawka początkowa to 1–2 kapsułki. W razie potrzeby można stosować po 1–2 kapsułki (200–400 mg ibuprofenu) co 4–6 godzin. Nie stosować więcej niż 6 kapsułek (1200 mg) w ciągu 24 godzin.

Dzieci o masie ciała ≤ 39 kg. Stosowanie leku jest możliwe u dzieci o masie ciała nie mniejszej niż 20 kg. Maksymalna dobową dawkę ibuprofenu wynosi 20–30 mg na kilogram masy ciała, podzieloną na 3–4 dawki przyjmowane co 6–8 godzin. Nie należy przekraczać maksymalnej dozwolonej dawki dobowej.

Dzieci o masie ciała od 20 do 29 kg. Zalecana dawka początkowa to 1 kapsułka (200 mg ibuprofenu). Maksymalna dawka dobową wynosi 3 kapsułki (600 mg ibuprofenu).

Dzieci o masie ciała od 30 do 39 kg. Zalecana dawka początkowa to 1 kapsułka (200 mg ibuprofenu). Maksymalna dawka dobową wynosi 4 kapsułki (800 mg ibuprofenu).

Jeśli objawy choroby utrzymują się dłużej niż 3 dni, a przy stosowaniu w celu złagodzenia bólu – dłużej niż 4 dni, należy skonsultować się z lekarzem w celu potwierdzenia rozpoznania i dostosowania schematu leczenia.

Czas trwania leczenia ustala lekarz indywidualnie, w zależności od przebiegu choroby i stanu pacjenta.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają specjalnego doboru dawki, z wyjątkiem przypadków wyraźnej niewydolności nerek lub wątroby. Z uwagi na możliwość wystąpienia działań niepożądanych pacjentów w wieku podeszłym należy szczególnie starannie kontrolować.

Pacjenci z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek nie wymagają zmniejszenia dawki (pacjenci z ciężką niewydolnością nerek, patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Nie jest wymagane zmniejszenie dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby (pacjenci z ciężką niewydolnością wątroby, patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Dzieci

Nie stosować u dzieci o masie ciała < 20 kg.

Przedawkowanie

Stosowanie leku u dzieci w dawce przekraczającej 400 mg/kg może spowodować wystąpienie objawów zatrucia. U dorosłych efekt dawki jest mniej wyraźny. Okres półwydalenia przy przedawkowaniu wynosi 1,5–3 godziny.

Objawy. U większości pacjentów, którzy przyjmowali klinicznie istotne dawki NSAID, występowały jedynie nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, bardzo rzadko – biegunka. Może również wystąpić szum w uszach, ból głowy oraz krwawienie z przewodu pokarmowego. Przy cięższym zatruciu możliwe są toksyczne uszkodzenia OUN, objawiające się zawrotami głowy, sennością, czasem pobudzeniem, dezorientacją lub śpiączką. U niektórych pacjentów mogą występować drgawki. Przy ciężkim zatruciu może rozwinąć się hiperkaliemia i kwasica metaboliczna, może być obserwowane wydłużenie czasu protrombinowego / wzrost wskaźnika protrombinowego, prawdopodobnie w wyniku wpływu na czynniki krzepnięcia krwi krążącej. Może rozwinąć się ostra niewydolność nerek, uszkodzenie wątroby, hipotensja tętnicza, niewydolność oddechowa oraz cyjanозa. U chorych na astmę oskrzelową możliwe jest nasilenie przebiegu choroby.

Leczenie. Leczenie powinno być objawowe i wspierające, a także obejmować zapewnienie drożności dróg oddechowych oraz obserwację wskaźników czynności serca i funkcji życiowych aż do normalizacji stanu. Zaleca się doustne podanie węgla aktywnego lub przepłukanie żołądka w ciągu jednej godziny po przyjęciu potencjalnie toksycznej dawki leku. Jeśli ibuprofen został już wchłonięty do organizmu, można podawać substancje zasadowe w celu przyspieszenia wydalania kwasowego ibuprofenu z moczem. W przypadku częstych lub długotrwałych drgawek należy stosować diazepam lub lorazepam dożylnie. W leczeniu nasilenia astmy oskrzelowej należy stosować leki rozkurczowe oskrzeli.

Nie istnieje specyficzny antydot.

Działania niepożądane

Lista działań niepożądanych obserwowanych po leczeniu ibupromem obejmuje wszystkie efekty niepożądane znane podczas krótkotrwałego stosowania, jak również te obserwowane przy długotrwałej terapii w wysokich dawkach u pacjentów z reumatyzmem. Wskazane częstości, nawet w przypadku bardzo rzadkich doniesień, dotyczą krótkotrwałego stosowania dawek dobowych ibupromu do 1200 mg w formie doustnej oraz do 1800 mg w przypadku supozycji.

Rozwój działań niepożądanych po zastosowaniu ibupromu zależy przede wszystkim od dawki i indywidualnych cech organizmu.

Najczęściej występujące działania niepożądane związane są z układem pokarmowym (UKP). Mogą wystąpić wrzody peptyczne, perforacje lub krwawienia żołądkowo-jelitowe, czasem zakończone śmiercią, szczególnie u osób starszych. Podczas stosowania leku odnotowano nudności, wymioty, biegunkę, wzdęcia, zaparcia, dyspepsję, ból brzucha, melenu, wymioty z krwią, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenenie się zapalenia jelit lub choroby Crohna. Rzadziej obserwowano pojawienie się zapalenia żołądka. Ryzyko wystąpienia krwawienia żołądkowo-jelitowego zależy głównie od dawki i długości leczenia. Zanotowano doniesienia o obrzęku, nadciśnieniu tętniczym i niewydolności serca.

Badania kliniczne wskazują, że stosowanie ibupromu, szczególnie w wysokiej dawce (2400 mg na dobę), nieco zwiększa ryzyko zjawisk trombotycznych tętniczych (np. zawału mięśnia sercowego lub udaru mózgu).

Zarejestrowano reakcje nadwrażliwości, które mogą objawiać się jako niestandardowe reakcje alergicze i anafilaksja; nadreaktywność dróg oddechowych, takie jak astma, nasilenie astmy, skurcz oskrzeli, duszność; różnorodne reakcje skórne, takie jak świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, rzadziej – choroby egzfoliatywne i pęcherzowe (w tym martwica nabłonka i zespół Stevensa-Johnsona).

Pacjent powinien natychmiast przerwać przyjmowanie leku w przypadku wystąpienia któregokolwiek z powyższych objawów i poinformować o tym lekarza.

Działania niepożądane, które występowały przy stosowaniu ibupromu, sklasyfikowano według układów narządów i częstości występowania: bardzo często (> 1/10), często (>1/100 - <1/10), rzadko (>1/1000 - <1/100), bardzo rzadko (>1/10000 - <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000), częstość nieznana (nie podlega ocenie ze względu na ograniczone dane). W ramach każdej grupy częstości działania niepożądane są wymienione w kolejności zmniejszającego się stopnia ciężkości.

Zakażenia i choroby pasożytnicze. Bardzo rzadko – nasilenie stanu zapalnego związanego z infekcją (np. rozwój faszcytu nekrotyzującego), co może pokrywać się ze stosowaniem leków przeciwbólowych niesteroidowych (LZPZ). W przypadku pojawienia się lub nasilenia objawów infekcji podczas stosowania leku pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem. Należy rozważyć potrzebę terapii przeciwinfekcyjnej/antybakteryjnej.

Podczas stosowania ibupromu obserwowano objawy aseptycznego zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, takie jak sztywność karku, ból głowy, nudności, wymioty, gorączka lub pomroczność świadomości u pacjentów z istniejącymi chorobami autoimmunologicznymi, takimi jak toczeń rumieniowaty układowy lub mieszana choroba tkanki łącznej.

Zaburzenia układu krwi i układu limfatycznego. Bardzo rzadko – zaburzenia krwiotworzenia (anemia, leukopenia, trombocytopenia, pancytopenia, agranulocytoza). Pierwsze objawy to gorączka, ból gardła, powierzchowne owrzodzenia w jamie ustnej, objawy przypominające grypę, nasilone osłabienie, nieuzasadnione krwawienia i siniaki. W takim przypadku pacjentowi należy zalecić przerwanie stosowania leku, aby uniknąć samoleczenia analgetykami lub lekami przeciwgorączkowym. Należy również skonsultować się z lekarzem.

Podczas długotrwałej terapii należy regularnie kontrolować parametry krwi.

Zaburzenia układu odpornościowego. Rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym pokrzywkę i świąd, a także napady astmy. Bardzo rzadko – ciężkie reakcje nadwrażliwości, których objawy mogą obejmować obrzęk twarzy, języka i krtani, duszność, tachykardię, hipotensję tętniczą (reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy lub ciężki wstrząs); nasilenie astmy, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia psychiczne. Bardzo rzadko – reakcje psychotyczne, depresja.

Zaburzenia układu nerwowego. Rzadko – ból głowy, zawroty głowy, bezsenność, niepokój, drażliwość lub zmęczenie.

Zaburzenia narządu wzroku. Rzadko – zaburzenia widzenia. Częstość nieznana – reakcje fotouczulenia.

Zaburzenia narządu słuchu i równowagi. Rzadko – szumy w uszach, obniżenie słuchu.

Zaburzenia układu sercowo-naczyniowego. Bardzo rzadko – niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”), nadciśnienie tętnicze. Częstość nieznana – zespół Koyna.

Zaburzenia układu pokarmowego. Często – dyspepsja, oparzenia w przełyku, ból brzucha, nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, zaparcia. Niewielka utrata krwi z UKP, która może prowadzić do anemii w wyjątkowych przypadkach. Rzadko – choroba wrzodowa, perforacje lub krwawienia żołądkowo-jelitowe, wrzodziejące zapalenie jamy ustnej, nasilenie zapalenia jelit lub choroby Crohna, zapalenie żołądka. Bardzo rzadko – zapalenie przełyku, zapalenie trzustki, powstawanie jelitowych struktur przypominających błony.

Pacjent powinien natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w przypadku wystąpienia bólu w górnej części brzucha, meleny lub wymiotów z krwią.

Zaburzenia wątroby. Bardzo rzadko – zaburzenia funkcji wątroby, uszkodzenie wątroby, szczególnie przy długotrwałym leczeniu, niewydolność wątroby, ostry zapalenie wątroby.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Rzadko – różne wysypki skórne. Bardzo rzadko – ciężkie skórne reakcje niepożądane (CSRNR) (w tym zespół Stevensa-Johnsona, egzfoliatywny zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna martwica nabłonka). Częstość nieznana – wywołana lekami eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS). Ostry ogólnoustrojowy egzantematyczny pęcherzyca (OGEP).

W niektórych przypadkach ospa wietrzna może być przyczyną poważnych infekcyjnych powikłań skóry i tkanek miękkich.

Zaburzenia nerek i układu moczowego. Rzadko – ostra niewydolność nerek (nefropatia papilarna) oraz podwyższony poziom kwasu moczowego we krwi. Podwyższony poziom mocznika we krwi.

Bardzo rzadko – obrzęki, szczególnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub niewydolnością nerek, zespół nerczycowy, zapalenie nerek międzywątrobne, które może towarzyszyć ostrej niewydolności nerek. Dlatego należy regularnie kontrolować funkcję nerek.

Badania laboratoryjne. Rzadko – obniżenie poziomu hemoglobiny.

Donoszenie o podejrzanych działaniach niepożądanych

Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka stosowania tego leku. Pracownikom medycznym i farmaceutycznym, a także pacjentom lub ich prawnym przedstawicielom należy zgłaszać przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku do Państwowego Centrum Ekspertyz Ministerstwa Zdrowia Ukrainy pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności

3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 miękkich kapsułek w blisterze; po 1 lub 2 blisterach w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania

Bez recepty.

Producent

Djeltek Prywatne Ograniczone.

Miejsce produkcji i adres miejsca prowadzenia działalności

Dzielnica nr 24, 26/3, 27/2, Jadawanahalli Attibele, Bangalore-Hosur Road Bangalore Karnataka 562 107, Indie.

Wnioskodawca

Delta Medical Promotions AG.

Miejsce zamieszkania wnioskodawcy

Otenbachstrasse 26, Zurych CH-8001, Szwajcaria.