Acetylokarnityna

ULOTKA DO STOSOWANIA LĘKU ACETYLKA (ACETYLKA)

Skład:

substancja czynna: kwas acetylosalicylowy;

1 tabletka zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego;

substancje pomocnicze: wodorowęglan sodu; węglan sodu; kwas cytrynowy; cytrynian sodu; aspartam (E 951); krospovidon; powidion; aromat „Cytryna” zawierający maltodekstrynę, gumę arabską (E 414), kwas cytrynowy.

Postać leku. Tabletka musująca.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletka biała, okrągła, o powierzchni płaskiej, z bezzędnymi krawędziami i ryflowaną linią z jednej strony. Po rozpuszczeniu w wodzie obserwuje się wydzielanie pęcherzyków gazu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Kod ATC N02B A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe.

Kwas acetylosalicylowy dzięki nieodwracalnej inhibicji enzymu cyklooksygenazy (COX) hamuje biosyntezę prostaglandyn. W ognisku zapalenia zmniejsza przepuszczalność naczyń włosowatych, obniża aktywność hialuronidazy, ogranicza zaopatrzenie energetyczne procesu zapalnego poprzez hamowanie powstawania ATP. Obniża pobudzenie ośrodków termoregulacji i wrażliwości na ból. Ponadto kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi poprzez blokadę syntezy tromboksanu A2 w płytkach krwi.

Lek jest produkowany w formie tabletek nadzakwaszonych o właściwościach buforowych, co zmniejsza działanie podrażniające kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Farmakokinetyka.

Tabletki nadzakwaszone rozpuszczalne są wchłaniane szybciej niż zwykłe tabletki. Maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu krwi obserwuje się po 15–40 minutach po podaniu. Biologiczna dostępność kwasu acetylosalicylowego zmienia się w zależności od dawki: wynosi około 60% przy podawaniu mniej niż 500 mg i 90% – przy podawaniu więcej niż 1 g, co związane jest z nasyceniem procesu hydrolizy w wątrobie. Kwas acetylosalicylowy szybko ulega hydrolizie z utworzeniem kwasu salicylowego, który również wykazuje aktywność farmakologiczną. Kwas acetylosalicylowy i kwas salicylowy szybko rozprowadzają się we wszystkich tkankach organizmu. Te kwasy przenikają przez barierę łożyskową, a także dostają się do mleka matki. Kwas salicylowy intensywnie wiąże się z białkami osocza krwi (90%). Okres półwydalenia z osocza krwi kwasu acetylosalicylowego wynosi 15–20 minut, a kwasu salicylowego – 2–4 godziny.

Kwas acetylosalicylowy metabolizuje się głównie w wątrobie i wydalany jest głównie z moczem w postaci kwasu salicylowego, salicylowego, gentsjanowego i glukuronidów.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe bólu głowy, bólu zębów; bólu mięśni i stawów; bólu pleców.

Leczenie objawowe łagodzenia bólu i gorączki przy przeziębieniach.

Przeciwwskazania.

Indywidualna podwyższona wrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub którykolwiek składnik leku; fenyloketonuria, ponieważ lek zawiera aspartam; alkalozę metaboliczną lub oddechową, hipokalcemię, obniżenie kwasowości soku żołądkowego, ponieważ lek zawiera wodorowęglan sodu i kwas cytrynowy; astmę oskrzelową wywołaną stosowaniem kwasu acetylosalicylowego lub innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi; zaostrzenie wrzodu żołądka i dwunastnicy; wrodzone (hemofilia) lub nabyte zaburzenia krwawicze; zwiększony ryzyko krwawienia; ciężką niewydolność wątroby; ciężką niewydolność nerek; ciężką niewydolność serca oporną na leczenie; jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach powyżej 20 mg/tydzień; jednoczesne stosowanie wysokich dawek leku z pośrednimi antykoagulantami, szczególnie w leczeniu chorób reumatycznych; III trymestr ciąży.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kwas acetylosalicylowy zwiększa stężenie digoksyny we krwi poprzez zmniejszenie wydalania przez nerki; stosowanie wysokich dawek kwasu acetylosalicylowego nasila działanie leków hipoglikemizujących dzięki jego działaniu hipoglikemizującemu i wypieraniu sulfonamidów z wiązania z białkami osocza krwi, a także kwas acetylosalicylowy nasila działanie niektórych leków przeciwpadaczkowych, takich jak kwas walproinowy i fenytoina; nasila toksyczność kwasu walproinowego w wyniku wypierania go ze stanu związanego z białkami krwi; jednoczesne stosowanie z alkoholem zwiększa uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego i wydłuża czas krwawienia z powodu efektu addytywnego.

Kwas acetylosalicylowy, podobnie jak inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, a także tiklopidyna, klopidogrel i tirofibana, może wykazywać działanie przeciwagregacyjne na płytki krwi.

Jednoczesne stosowanie różnych leków hamujących agregację płytek krwi może zwiększyć ryzyko wystąpienia zjawisk hemoragicznych.

Metamizol sodu może hamować wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi przy jego jednoczesnym stosowaniu z kwasem acetylosalicylowym, dlatego tę kombinację należy stosować ostrożnie u pacjentów przyjmujących niskie dawki kwasu acetylosalicylowego w celu kardioprotekcji.

Jednoczesne stosowanie z heparyną lub innymi lekami przeciwkrzepliwymi wymaga ciągłej kontroli pacjenta.

Przy stosowaniu z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI) zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego z powodu możliwego efektu synergii.

Leki zawierające w swoim składzie wodorowęglan sodu sprzyjają zwiększeniu klirensu nerkowego związków kwasowych, takich jak salicylany i barbiturany, tetracykliny (szczególnie doksycyklinę), lit.

Zwiększenie zasadowości moczu sprzyja wydłużeniu okresu półtrwania leków zasadowych, takich jak sympatykomimetyki, i może powodować efekty toksyczne w wyniku zmniejszenia wydalania z moczem efedryny, amfetamin, flekainidu, mekamylaminy.

Interakcje kwasu cytrynowego: sole cytrynianowe zwiększają wchłanianie glinu z przewodu pokarmowego, szczególnie u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek.

Kombinacje przeciwwskazane.

Antykoagulancy doustne. W połączeniu z lekami przeciwzapalnymi (≥ 1 g/dawkę i/lub ≥ 3 g/dobę) lub z dawkami przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi (≥ 500 mg/dawkę i/lub < 3 g/dobę) kwasu acetylosalicylowego antykoagulancy są wypierane z połączeń z białkami osocza krwi. Zwiększone ryzyko krwawienia, szczególnie u pacjentów z wywiadem choroby wrzodowej żołądka lub dwunastnicy.

Metotreksat w dawkach powyżej 20 mg/tydzień. W połączeniu z lekami przeciwzapalnymi lub dawkami przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się hematologiczna toksyczność metotreksatu (zmniejszenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne i wypieranie metotreksatu przez salicylany z wiązania z białkami osocza krwi).

Niepożądane kombinacje.

Acetazolamid. W połączeniu z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego zwiększa się częstość działań niepożądanych, szczególnie kwasycy metabolicznej spowodowanej zmniejszeniem eliminacji kwasu acetylosalicylowego przez interakcję z acetazolamidem.

Anagrelid. Zwiększone ryzyko krwawienia.

Antykoagulancy doustne. W połączeniu z dawkami przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi lub przeciwagregacyjnymi (od 50 do 375 mg/dobę) kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia, dlatego konieczna jest kontrola wskaźników krzepnięcia krwi i szczególnie czasu krwawienia.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodu żołądka i dwunastnicy oraz krwawień przewodu pokarmowego.

Klopidogrel (poza zatwierdzonymi wskazaniami dla tej kombinacji u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym). Zwiększa się ryzyko krwawienia w wyniku działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Glikokortykosteroidy (z wyjątkiem zastępczej terapii hormonalnej hydrokortyзонem). W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia.

Hepariny. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia (hamowanie funkcji płytek krwi i uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego).

Pemetreksed. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi kwasu acetylosalicylowego u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek lekkiego i umiarkowanego stopnia nasila się ryzyko toksyczności pemetreksedu z powodu zmniejszenia jego klirensu nerkowego.

Tikagrelor (poza zatwierdzonymi wskazaniami dla tej kombinacji w ostrych zespołach wieńcowych). Zwiększa się ryzyko krwawienia w wyniku działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Tiklopidyna. Zwiększa się ryzyko krwawienia w wyniku działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Środki urykostatyczne (benzbromaron, probenecyd). Obniżenie efektu urykostatycznego z powodu konkurencji o wydalanie kwasu moczowego w kanalikach nerkowych.

Kombinacje wymagające ostrożności.

Leki przeciwdiabetyczne. Przy jednoczesnym stosowaniu wysokich dawek kwasu acetylosalicylowego i doustnych leków przeciwdiabetycznych z grupy pochodnych sulfonamidów lub insuliny nasila się efekt hipoglikemizujący tych ostatnich dzięki hipoglikemizującemu działaniu kwasu acetylosalicylowego i wypieraniu sulfonamidów związanych z białkami osocza krwi.

Klopidogrel (poza zatwierdzonymi wskazaniami dla tej kombinacji u pacjentów w ostrym okresie zespołu wieńcowego). Zwiększenie ryzyka krwawienia w wyniku działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Diuretyki i inhibitory enzymu konwertującego angiotensynę (ACE). W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego możliwe jest wystąpienie ostrej niewydolności nerek u chorych z odwodnieniem (obniżenie filtracji kłębuszkowej z powodu hamowania syntezy prostaglandyn, ponadto obniża się działanie hipotensyjne).

Systemowe glikokortykosteroidy (z wyjątkiem hydrokortyzonu), stosowane w terapii zastępczej w chorobie Addisona, w okresie leczenia kortykosteroidami obniżają poziom salicylanów we krwi i zwiększają ryzyko przedawkowania po zakończeniu leczenia (kortykosteroidy nasilają wydalanie salicylanów).

Przy stosowaniu metotreksatu w dawkach ≤ 20 mg/tydzień w połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się hematologiczna toksyczność metotreksatu (zmniejszenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne i wypieranie metotreksatu przez salicylany z wiązania z białkami osocza krwi).

Przy stosowaniu metotreksatu w dawkach powyżej 20 mg/tydzień w połączeniu z dawkami przeciwagregacyjnymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się hematologiczna toksyczność metotreksatu.

Pemetreksed. U pacjentów z normalną funkcją nerek istnieje ryzyko zwiększenia toksyczności pemetreksedu z powodu zmniejszenia jego klirensu nerkowego.

Tikagrelor (przy zatwierdzonych wskazaniach dla tej kombinacji w ostrych zespołach wieńcowych). Zwiększenie ryzyka krwawienia w wyniku działania przeciwagregacyjnego na płytki krwi.

Leki działające lokalnie w przewodzie pokarmowym, środki przeciwkwasowe i węgiel aktywny. Obniżenie wchłaniania kwasu acetylosalicylowego w przewodzie pokarmowym. Zaleca się przyjmowanie tych leków oddzielnie od kwasu acetylosalicylowego z odstępem co najmniej 2 godziny.

Kombinacje, które należy brać pod uwagę.

Antykoagulancy doustne. W połączeniu z dawkami przeciwagregacyjnymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia, szczególnie u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastnicy.

Inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. W połączeniu z dawkami przeciwagregacyjnymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodu żołądka i dwunastnicy.

Deferasiroks. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko wystąpienia wrzodu żołądka i krwawień przewodu pokarmowego.

Glikokortykosteroidy (z wyjątkiem zastępczej terapii hormonalnej hydrokortyзонem). W połączeniu z dawkami przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia.

Hepariny w dawkach leczniczych/pacjenci w podeszłym wieku. W połączeniu z dawkami przeciwzapalnymi lub przeciwbólowymi lub przeciwgorączkowymi kwasu acetylosalicylowego zwiększa się ryzyko krwawienia poprzez hamowanie funkcji płytek krwi i negatywny wpływ kwasu acetylosalicylowego na błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Hepariny przy stosowaniu w dawkach profilaktycznych. Jednoczesne stosowanie leków działających na różne ogniwa hemostazy zwiększa ryzyko krwawienia. Dlatego przy stosowaniu u pacjentów w wieku do 65 lat kombinacji heparyn w dawkach profilaktycznych z kwasem acetylosalicylowym, niezależnie od jego dawki, należy brać pod uwagę konieczność prowadzenia monitoringu klinicznego i, być może, biologicznego.

Selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksamina, paroksetyna, sertralina). Zwiększone ryzyko krwawienia.

Leki tromboliczne. Zwiększone ryzyko krwawienia.

Środki wewnątrzmaciczne. Ryzyko zmniejszenia efektu antykoncepcyjnego.

Środki przeciwpokarmowe o działaniu miejscowym. Tlenki i wodorotlenki magnezu, glinu, sole wapnia. Zwiększone wydalanie salicylanów przez nerki dzięki zasadowieniu moczu.

Szczególne środki ostrożności.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować z szczególną ostrożnością w następujących przypadkach: indywidualna podwyższona wrażliwość na inne leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwreumatyczne oraz występowanie innych rodzajów alergii; obecność w wywiadzie wrzodów żołądka lub dwunastnicy oraz krwawień przewodu pokarmowego; jednoczesne leczenie lekami przeciwzakrzepowymi; zaburzenia funkcji nerek lub niewydolność nerek; zaburzenia krążenia (np. choroby naczyń nerkowych, niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległe zabiegi chirurgiczne, sepsa lub znaczne utraty krwi), ponieważ kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększać ryzyko uszkodzenia nerek i powodować ostrą niewydolność nerek; zaburzenia funkcji wątroby.

Podczas zabiegów chirurgicznych (w tym stomatologicznych) stosowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia lub nasilenia krwawienia, co wynika z hamowania agregacji płytek krwi przez pewien czas po podaniu kwasu acetylosalicylowego.

Kwas acetylosalicylowy może wywoływać skurcz oskrzeli i powodować napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynnikami ryzyka są astma w wywiadzie, polinoza, polipy nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego. Dotyczy to również pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (takie jak objawy skórne, swędzenie, pokrzywka) na inne substancje.

W celu zapobiegania przedawkowaniu należy upewnić się, że inne leki stosowane przez pacjenta nie zawierają kwasu acetylosalicylowego.

Należy zachować ostrożność przy przepisywaniu leku pacjentom stosującym leki hipoglikemizujące (wymagany jest regularny monitoring stężenia glukozy we krwi), glikokortykosteroidy, leki przeciw nadciśnieniu, środki moczopędne (należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjenta i kontrolować funkcje nerek), nie wchłanialne środki przeciwwskazowe zawierające wodorotlenek magnezu i/lub glinu (należy stosować je nie wcześniej niż po upływie 2 godzin od podania leku).

Pacjenci stosujący dietę bez sodową powinni pamiętać, że każda tabletka leku zawiera 388,5 mg sodu.

Stosowanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego może obniżać wydalanie kwasu moczowego. Może to prowadzić do napadu podagry u pacjentów z obniżonym wydalaniem kwasu moczowego.

U chorych z niedoborem glukozo-6-fosfodehydrogenazy kwas acetylosalicylowy może powodować hemolizę lub anemię hemolityczną. Czynnikami zwiększającymi ryzyko hemolizy są np. stosowanie wysokich dawek, gorączka lub ostre infekcje.

Ten lek należy stosować z ostrożnością u chorych z niewydolnością serca, obrzękami w wywiadzie, a także przy nadciśnieniu tętniczym, eklampsji i aldosteronizmie, ponieważ lek zawiera w składzie kwas cytrynowy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W I i II trymestrze ciąży leków zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy stosować, z wyjątkiem przypadków nadzwyczajnej potrzeby. Jeżeli leki zawierające kwas acetylosalicylowy stosują kobiety planujące zajście w ciążę, a także w I i II trymestrze ciąży, ich dawki powinny być jak najniższe, a leczenie jak najkrótsze. Stosowanie salicylanów w I trymestrze ciąży w niektórych retrospektywnych badaniach epidemiologicznych wiązano ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia wad wrodzonych (rozszczep podniebienia („wilkia usta”), wady serca, gastroschizys). Według wstępnych ocen, przy długotrwałym stosowaniu leku nie zaleca się stosowania kwasu acetylosalicylowego w dawce przekraczającej 150 mg/dobę.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę oraz/lub rozwój embrionalny/rozwojowy wewnątrzmaciczny. Dane epidemiologiczne wskazują na ryzyko poronienia i wad rozwojowych płodu po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na początku ciąży. Ryzyko wzrasta wraz ze zwiększaniem dawki i długości trwania terapii. Według dostępnych danych nie potwierdzono związku między stosowaniem kwasu acetylosalicylowego a zwiększoną częstością poronień. Badania na zwierzętach wskazują na toksyczność dla rozrodu.

Kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

W III trymestrze ciąży stosowanie salicylanów w wysokich dawkach (powyżej 500 mg/dobę) może prowadzić do przedłużenia ciąży i osłabienia skurczów porodowych, a także do toksyczności kardiopulmonalnej (przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego i rozwój nadciśnienia płucnego) lub zaburzeń funkcji nerek u płodu, które mogą postępować do niewydolności nerek z obniżeniem ilości płynu owodniowego.

Inhibitory syntezy prostaglandyn stosowane na końcu ciąży mogą powodować u matki i płodu wydłużenie czasu krwawienia oraz efekt przeciwagregacyjny, który może wystąpić nawet po stosowaniu bardzo niskich dawek.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego w wysokich dawkach tuż przed porodem może prowadzić do krwawień śródczaszkowych, szczególnie u noworodków przedwczesnych.

W związku z tym, z wyjątkiem nadzwyczajnych przypadków uzasadnionych wskazaniami kardiologicznymi lub położniczymi z zastosowaniem specjalistycznego monitorowania, stosowanie kwasu acetylosalicylowego w III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane.

Kwas acetylosalicylowy przenika do mleka matki, dlatego stosowanie leku w okresie karmienia piersią jest niewskazane.

Brak danych dotyczących wpływu kwasu acetylosalicylowego na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Tabletkę musującą rozpuścić w szklance wody bezpośrednio przed użyciem.

Dorośli i dzieci od 15. roku życia (o masie ciała powyżej 50 kg). Zwykle stosować 1 tabletę musującą 500 mg, w razie potrzeby ponowne podanie możliwe po 4 godzinach. W przypadku intensywniejszego bólu lub hipertermii możliwe jednoczesne podanie 2 tabletek, jednak ponowne stosowanie nie powinno odbywać się wcześniej niż po 4 godzinach; przy takim trybie dawkowania nie należy przyjmować więcej niż 6 tabletek musujących na dobę. Stosowanie systematyczne pozwoli uniknąć wahania reakcji temperaturowej.

Maksymalna dawka dobową wynosi 3 g, czyli 6 tabletek musujących na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku. Maksymalna dawka dobową wynosi 2 g, czyli 4 tabletki musujące na dobę.

Dla chorych z współistniejącymi zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek należy zmniejszyć dawkę leku lub wydłużyć odstępy między podawaniami.

Czas stosowania. Pacjent powinien wiedzieć, że bez konsultacji z lekarzem kwas acetylosalicylowy można stosować nie dłużej niż 3 dni w leczeniu reakcji hipertermicznej oraz nie dłużej niż 5 dni w leczeniu zespołu bólowego.

Dzieci.

Lek należy stosować u dzieci od 15. roku życia. Nie należy stosować leków zawierających kwas acetylosalicylowy u dzieci z ostrą infekcją wirusową układu oddechowego (GRI), towarzyszącą lub nie towarzyszącą podwyższeniu temperatury ciała. Przy niektórych chorobach wirusowych, szczególnie grypie A, grypie B oraz odrze, istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reya, który jest bardzo rzadkim, ale zagrażającym życiu schorzeniem wymagającym natychmiastowego leczenia medycznego. Ryzyko może wzrosnąć, jeśli kwas acetylosalicylowy stosuje się jako lek towarzyszący, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został w tym przypadku potwierdzony. Jeśli opisane stany towarzyszy długotrwałe wymioty, może to być objawem zespołu Reya.

Przedawkowanie.

Przyczynami przedawkowania mogą być np. przypadkowe przyjęcie leku przez dzieci lub niezamierzone przedawkowanie. Istnieje ryzyko rozwoju zatrucia u osób w podeszłym wieku (zarówno przy stosowaniu terapeutycznym, jak i przypadkowym przyjęciu). Ciężkie zatrucie może prowadzić do skutku śmiertelnego.

Toksyczność salicylanów może być wynikiem zatrucia wskutek długotrwałego stosowania dawek terapeutycznych lub ostrej intoksykacji (przy dawce > 100 mg/kg/dobę przez więcej niż dwa dni), co stanowi potencjalne zagrożenie dla życia.

Przewlekłe zatrucie salicylanami może przebiegać bezobjawowo lub bez charakterystycznych objawów. Średniego stopnia zatrucie salicylanami lub salicylizm zwykle rozwija się dopiero po wielokrotnym podaniu wysokich dawek.

Objawy: zaburzenia równowagi, zawroty głowy, szum w uszach, głuchota, potliwość, nudności, wymioty, ból głowy oraz depresja świadomości. Wymienione objawy można kontrolować poprzez zmniejszenie dawki. Może również występować alkalemia i alkaliuria. Szum w uszach może pojawić się przy stężeniu w osoczu od 150 do 300 μg/ml. Cięższe działania niepożądane pojawiają się przy stężeniu powyżej 300 μg/ml. Może również występować zwiększenie częstości oddychania, hipwentylacja, oddechowy alkaloz. Przy zatruciu od średniego do ciężkiego możliwe jest rozwinięcie się oddechowego alkalozu z kompensacyjnym kwasoczułkiem metabolicznym, a także hiperpireksja, niekardiogenny obrzęk płuc aż do zatrzymania oddychania, duszność; arytmia, zmiany na EKG, hipotensja tętnicza aż do szoku kardiogennego; odwodnienie, acidemia, aciduria, oliguria aż do niewydolności nerek, zaburzenia metabolizmu glukozy, ketonemia; krwawienia z przewodu pokarmowego; zmiany hematologiczne – od depresji płytek krwi po koagulopatie; ze strony układu nerwowego – toksyczna encefalopatia i depresja OUN, objawiająca się sennością, zahamowaniem świadomości aż do rozwoju śpiączki i napadów drgawkowych.

Charakterystyczną cechą ostrego zatrucia jest ciężkie zaburzenie równowagi kwasowo-zasadowej, które może się różnić w zależności od wieku oraz stopnia nasilenia intoksykacji.

Najczęstszym objawem u dzieci jest kwasica metaboliczna. Ciężkości zatrucia nie można ocenić wyłącznie na podstawie stężenia w osoczu. Wchłanianie kwasu acetylosalicylowego może być opóźnione wskutek hamowania opróżniania żołądka, powstawania konkrementów w żołądku lub w wyniku stosowania leków o powłoce opóźniającej uwalnianie. Leczenie zatrucia kwasem acetylosalicylowym zależy od stopnia nasilenia, stadium i objawów klinicznych i odpowiada standardowym metodom leczenia zatrucia. Pierwsze działania powinny być skierowane na przyspieszenie wydalenia leku oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej.

Wskutek złożonych efektów patofizjologicznych zatrucia salicylanami mogą wystąpić następujące objawy i zmiany laboratoryjne.

Objawy.

Zatrucie lekkiego i średniego stopnia nasilenia: tachypnea, hipwentylacja, oddechowy alkaloz, potliwość, nudności, wymioty. Dane laboratoryjne: alkaloz, zasadowa reakcja moczu.

Natychmiastowa pomoc: przemywanie żołądka, ponowne podanie węgla aktywnego, wymuszone alkaliczne moczowanie.

Ciężkie zatrucie: oddechowy alkaloz z kompensacyjnym kwasoczułkiem metabolicznym, hiperpireksja, szum w uszach, głuchota. Szum w uszach może pojawić się przy stężeniu w osoczu od 150 do 300 μg/ml. Cięższe działania niepożądane pojawiają się przy stężeniu powyżej 300 μg/ml.

Układ oddechowy: od hipwentylacji, niekardiogennego obrzęku płuc aż do zatrzymania oddychania i duszności. Dane laboratoryjne – alkaloz, zasadowa reakcja moczu.

Układ sercowo-naczyniowy: od zaburzeń rytmu serca, hipotensji tętniczej aż do zatrzymania serca. Utrata płynu i elektrolitów: odwodnienie, oliguria, niewydolność nerek. Dane laboratoryjne – hipokaliemia, hiper- i hiponatremia, zaburzenia funkcji nerek.

Zaburzenia metabolizmu glukozy, ketonemia laboratoryjnie objawiają się hiperkaliemią, hipoglikemią (szczególnie u dzieci), podwyższonym poziomem ciał ketonowych.

Układ pokarmowy: krwawienia z przewodu pokarmowego.

Zmiany ze strony układu krwiotwórczego: od depresji funkcji płytek krwi po koagulopatie. Dane laboratoryjne – wydłużony czas protrombinowy, hipoprotrombinemia.

Zaburzenia neurologiczne: toksyczna encefalopatia i depresja OUN – od osłabienia, zahamowania świadomości aż do śpiączki i napadów drgawkowych.

Natychmiastowa pomoc: przemywanie żołądka, ponowne podanie węgla aktywnego, wymuszone alkaliczne moczowanie, hemodializa, w ciężkich przypadkach – infuzje płynów i elektrolitów.

Niepożądane działania.

Ze strony przewodu pokarmowego. Nudności, ból w nadbrzuszu i ból brzucha; w pojedynczych przypadkach – zapalenie przewodu pokarmowego, zmiany erozyjno-żylakowe przewodu pokarmowego, które pojedynczo mogą prowadzić do krwawień przewodu pokarmowego i perforacji z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi.

Rzadko – przejściowe niewydolność wątroby z podwyższeniem stężenia aminotransferaz wątrobowych.

Ze strony układu krwiotwórczego. Ze względu na działanie przeciwpłytkowe kwasu acetylosalicylowego na płytki krwi może zwiększać ryzyko wystąpienia krwawień. Obserwowano krwawienia takie jak krwawienia operacyjne, hematomy, krwawienia z narządów układu moczowo-płciowego, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł; rzadko lub bardzo rzadko – poważne krwawienia, takie jak krwawienia przewodu pokarmowego i krwotoki mózgowe (szczególnie u pacjentów z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym i/lub przy jednoczesnym stosowaniu leków przeciwkrzepliwych), które pojedynczo mogły potencjalnie zagrozić życiu.

Krwawienia mogą prowadzić do ostrej i przewlekłej anemii popostrzegowej/żelazobrzusznej (w wyniku tzw. ukrytej mikrokrwawinki) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość skóry, hipoperfuzja.

U pacjentów z ciężkim niedoborem glukozo-6-fosforan dehydrogenazy zgłaszano hemolizę i rozwój anemii hemolitycznej.

Ryzyko wystąpienia krwawienia może utrzymywać się przez 4–8 dni po zaprzestaniu przyjmowania kwasu acetylosalicylowego. Może to zwiększyć ryzyko krwawienia podczas zabiegu operacyjnego.

Reakcje alergiczne. U pacjentów z indywidualną podwyższoną wrażliwością na salicylany możliwe są reakcje alergiczne, w tym objawy takie jak wysypka, pokrzywka, obrzęk, świąd, katar, uczucie zatkania nosa.

U pacjentów z astmą oskrzelową możliwe jest zwiększenie częstości występowania skurczu oskrzeli; reakcje alergiczne od niewielkiego do umiarkowanego nasilenia, które potencjalnie mogą dotknąć skórę, układ oddechowy, przewód pokarmowy i układ sercowo-naczyniowy. Bardzo rzadko obserwowano ciężkie reakcje, w tym szok anafilaktyczny i niekardiogenny obrzęk płuc.

Ze strony układu nerwowego. Zgłaszano ból głowy, zawroty głowy, szumy w uszach i uczucie utraty słuchu, które mogą być objawami przedawkowania.

Ze strony układu moczowego. Zgłaszano uszkodzenie nerek i rozwój ostrej niewydolności nerek.

Niepożądane działania związane z obecnością w leku wodorowęglanu sodu i kwasu cytrynowego.

Ze strony przewodu pokarmowego. Odbijanie, wzdęcia.

Przemiana materii. Hipokaliemia, hiperkalcemia, alkalosis metaboliczna, towarzysząca duszności, wpływ na mięśnie (takie jak osłabienie, hipertonus mięśni, mimowolne skurcze i tetania, szczególnie przy hiperkalcemii i zmianach ze strony układu nerwowego).

Zgłaszanie niepożądanych działań.

Zgłaszanie niepożądanych działań po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, a także pacjenci lub ich ustawowo uprawnieni przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych niepożądanych działań oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 2 tabletki w pasku; po 8 pasków w opakowaniu.

Kategoria dystrybucji. Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA Z OGRANICZONĄ ODPOWIEDZIALNOŚCIĄ „KORPORACJA „ZDROWIE”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 61013, obwód charkowski, miasto Charków, ulica Szewczenki, dom 22.