INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ za zastosowania leku Acelizyn (Acelysin)

SkÅ ad:

substancja czynna: acelizyn sterilny;

1 buteleczka zawiera acelizynu sterilnego â 1 g;

PostaÄ‡ leku. Proszek do sporzÄ dzenia roztworu do wstrzykiwaÅ„.

GÅÅ wne fizykochemiczne: krystaliczny proszek biaÅ‚ego koloru bez zapachu lub o Åagodnym, charakterystycznym zapachu.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki przeciwbÅ olowe i przeciwgorÄ czkowe. Kwasy salicylowe i ich pochodne. Kod ATC N02B A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Acelizyn jest formą do wstrzykiwań kwasu acetylosalicylowego i posiada charakterystyczne dla niego właściwości, a także zwiększa jego biodostępność i działanie przeciwbólowe. Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgorączkowe oraz przeciwzakrzepowe.

Lek hamuje cyklooksygenazę, w wyniku czego hamuje syntezę prostaglandyn i powstawanie tromboksanu A2 w płytkach krwi. Zmniejsza się zdolność płytek krwi i erytrocytów do sklejania się i przylegania (adhezji) do śródbłonka naczyń krwionośnych. Lek zmniejszając napięcie powierzchniowe błon erytrocytów ułatwia ich odkształcanie się podczas przepływu przez naczynia włosowate i poprawia przepływ krwi.

Farmakokinetyka.

Lek wiąże się z białkami osocza w 80–90 %. Przenika do większości tkanek organizmu, w tym do płynu synowialnego, płynu mózgowo-rdzeniowego i płynu dootrzewnowego. W krwi ulega hydrolizie, tworząc kwas acetylosalicylowy i lizynę. W wątrobie kwas acetylosalicylowy przekształca się w kwas salicylowy. Okres półwychwytu kwasu acetylosalicylowego wynosi 15–20 minut, kwasu salicylowego i jego aktywnych metabolitów – od 3–6 godzin (małe dawki) do 15–30 godzin (duże dawki). Wydalanie odbywa się głównie z moczem w niezmienionej formie (60 %) oraz w postaci metabolitów.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Zespół bólowy różnego pochodzenia (ból głowy, ból uszu i zębów, bóle w okresie popooperacyjnym, a także przy mielgii, artralgii, neuralgii, zapaleniu nerwów, bólach typu kolki, przy chorobach reumatycznych);
Stany gorączkowe;
Zakrzepowe zapalenie żył powierzchownych;
Profilaktyka i leczenie zakrzepów oraz embolii w okresie popooperacyjnym.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub którykolwiek składnik leku.
Astma oskrzelowa lub obrzęk naczynioruchowy wywołane stosowaniem salicylanów lub leków o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w wywiadzie.
Ostry wrzód peptyczny oraz nawroty wrzodu peptycznego, w tym w wywiadzie, i/lub krwawienia żołądkowo-jelitowe lub inne rodzaje krwawień, takie jak krwawienia mózgowe.
Cukierkowy stan krwotoczny, zaburzenia krzepnięcia, takie jak hemofilia i trombocytopenia.
Ciężka niewydolność nerek (prędkość filtracji kłębuszkowej <30 ml/godz.).
Ciężka niewydolność wątroby, marskość wątroby.
Ciężka niewydolność serca.
Połączenie z metotreksatem w dawce 15 mg/tydzień lub większej.
Połączenie kwasu acetylosalicylowego w dawkach przeciwzapalnych/łagodzących gorączkę/analgetycznych z doustnymi lekami przeciwwstrząsowymi u pacjentów z wrzodem żołądka i dwunastnicy w wywiadzie.
Trzeci trymestr ciąży (patrz sekcja „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Przeciwwskazania dla stosowania jednoczesnego.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego i metotreksatu w dawkach 15 mg/tydzień i więcej zwiększa toksyczność hematologiczną metotreksatu (obniżenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne i wypieranie przez salicylany metotreksatu z wiązania z białkami osocza).
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z doustnymi lekami przeciwwstrząsowymi w dawkach przeciwzapalnych/łagodzących gorączkę/analgetycznych u pacjentów z wrzodem żołądka i dwunastnicy w wywiadzie: zwiększony ryzyko krwawienia.

Niezalecane połączenia.

Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z doustnymi lekami przeciwwstrząsowymi w dawkach przeciwzapalnych/łagodzących gorączkę/analgetycznych u pacjentów bez wrzodów żołądka i dwunastnicy w wywiadzie: zwiększony ryzyko krwawienia.
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z doustnymi lekami przeciwwstrząsowymi w dawkach przeciwagregacyjnych u pacjentów z wrzodem żołądka i dwunastnicy w wywiadzie: zwiększony ryzyko krwawienia.
Jednoczesne stosowanie z heparyną o niskiej cząsteczkowej masie, heparyną niefrakcjonowaną u pacjentów w wieku podeszłym (powyżej 65 roku życia) niezależnie od dawki heparyny i dawek przeciwzapalnych/łagodzących gorączkę/analgetycznych kwasu acetylosalicylowego.
Stosowanie z klopidogrelem (jeśli nie ma potwierdzonych wskazań do stosowania tej kombinacji u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym).
Stosowanie z tiklopidyną, z lekami moczopędnymi.
Stosowanie z glikokortykosteroidami (poza terapią zastępczą) w przypadku dawek przeciwzapalnych kwasu acetylosalicylowego.
Stosowanie z pemetreksedem u pacjentów z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek (klirens kreatyniny między 45 ml/min a 80 ml/min): zwiększa się ryzyko toksyczności pemetreksedu.
Leki moczopędne (takie jak probenecyd, sulfinpirazon): jednoczesne stosowanie salicylanów z probenecydem obniża efekt wydalania kwasu moczowego (w wyniku konkurencji w wydalaniu kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Kwas acetylosalicylowy obniża wydalanie kwasu moczowego nawet przy stosowaniu niskich dawek. Może to wywołać rozwój podagry u pacjentów z obniżoną ekspresją kwasu moczowego. Dlatego należy unikać tej kombinacji leków.

Połączenia, które należy stosować z ostrożnością.

Przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego i metotreksatu w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień zwiększa się toksyczność hematologiczna metotreksatu (obniżenie klirensu nerkowego metotreksatu przez leki przeciwzapalne i wypieranie przez salicylany metotreksatu z wiązania z białkami osocza).
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z ibuprofenem utrudnia nieodwracalne hamowanie płytek kwasem acetylosalicylowym. Leczenie ibuprofenem pacjentów z ryzykiem chorób układu sercowo-naczyniowego może ograniczać działanie kardioprotekcyjne kwasu acetylosalicylowego.
Stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwwstrząsowymi, trombolitykami/innymi inhibitorami agregacji płytek/trombostazą zwiększa ryzyko krwawienia.
Stosowanie wysokich dawek salicylanów z NLPZ (dzięki efektom wzajemnie uzupełniającym się) zwiększa ryzyko powstawania wrzodów przewodu pokarmowego i krwawień żołądkowo-jelitowych.
Stosowanie z selektywnymi inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny (w tym citalopram, escitalopram, fluoksetyna, fluwoksynamina, paroksetyna, sertalina) zwiększa ryzyko rozwinięcia się krwawienia żołądkowo-jelitowego z powodu możliwego efektu synergii.
Digo ksyna i lit: przy jednoczesnym stosowaniu z digoksyną i litem ich stężenie w osoczu wzrasta w wyniku obniżenia wydalania nerkowego. Na początku i w trakcie leczenia z kwasem acetylosalicylowym zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny i litu w osoczu. Może być konieczna korekta dawkowania.
Metamizol: przy jednoczesnym stosowaniu z kwasem acetylosalicylowym metamizol może zmniejszać wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek. Dlatego przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego (jako środka kardioprotekcyjnego) i metamizolu zaleca się zachowanie ostrożności.
Stosowanie wysokich dawek kwasu acetylosalicylowego i leków przeciwcukrzycowych z grupy pochodnych sulfonilomocznika nasila hipoglikemiczne działanie tych ostatnich poprzez wypieranie sulfonilomocznika związanego z białkami osocza przez kwas acetylosalicylowy.
Środki moczopędne w połączeniu z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego obniżają filtrację kłębuszkową poprzez zmniejszenie syntezy prostaglandyn w nerkach.
Glikokortykosteroidy systemowe (z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego w terapii zastępczej w chorobie Addisona) obniżają poziom salicylanów we krwi. Stosowanie z kortykosteroidami zwiększa ryzyko rozwinięcia się krwawień żołądkowo-jelitowych.
Inhibitory ACE w połączeniu z wysokimi dawkami kwasu acetylosalicylowego powodują obniżenie filtracji w kłębuszkach w wyniku hamowania wazodylatacyjnego działania prostaglandyn oraz obniżenie działania przeciwciśnieniowego.
Stosowanie z kwasem walproinowym – kwas acetylosalicylowy wypiera go z wiązania z białkami osocza krwi, zwiększając toksyczność tego ostatniego.
Alkohol sprzyja uszkodzeniu błony śluzowej przewodu pokarmowego i przedłuża czas krwawienia w wyniku synergii kwasu acetylosalicylowego i alkoholu.
Stosowanie z lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, antagonistami receptorów angiotensyny II z dawkami przeciwzapalnymi/łagodzącymi gorączkę/analgetycznymi kwasu acetylosalicylowego: ryzyko ostrej niewydolności nerek. Na początku leczenia należy upewnić się, że pacjent nie ma odwodnienia i stale monitorować funkcje nerek.
Stosowanie z klopidogrelem (zgodnie z potwierdzonymi wskazaniami do stosowania tej kombinacji u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym). W razie konieczności jednoczesnego stosowania wymagany jest kliniczny monitoring pacjenta.
Przy stosowaniu z pemetreksedem u pacjentów z normalną funkcją nerek.
Stosowanie z heparyną o niskiej cząsteczkowej masie, heparyną niefrakcjonowaną u pacjentów do 65 roku życia.
Stosowanie z trombolitykami.
Stosowanie z doustnymi lekami przeciwwstrząsowymi w dawkach przeciwagregacyjnych.
Stosowanie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi w dawkach przeciwagregacyjnych.
Stosowanie z glikokortykosteroidami (poza terapią zastępczą) i dawkami analgetycznymi/łagodzącymi gorączkę.
Inhibitory karboanhydrazy (aceta zolamid): mogą spowodować poważne przypadki acidózy i zwiększenia neurotoksyczności.
Cyklosporyna, takrolimus: jednoczesne stosowanie NLPZ i cyklosporyny lub takrolimusu może zwiększyć nefrotoksyczne działanie tych ostatnich. W przypadku stosowania tej kombinacji leków konieczne jest monitorowanie funkcji nerek.
Sulfonamidy i trójiodotyronina: nasilenie działania sulfonamidów i trójiodotyroniny.
Penicylina: wydłużenie okresu półtrwania penicyliny w osoczu krwi.
Fenytyna: salicylany zmniejszają wiązanie fenytyny z albuminą osocza krwi. Może to prowadzić do obniżenia ogólnego poziomu fenytyny w osoczu i zwiększenia frakcji wolnej fenytyny. Stężenie niezwiązanego fenytyny i, tym samym, efekt terapeutyczny istotnie się nie zmieniają.

Szczególne środki ostrożności.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować z ostrożnością w następujących sytuacjach:

nadwrażliwość na leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, a także w przypadku uczuleń na inne substancje;
owrzodzenia przewodu pokarmowego, w tym przewlekła i nawracająca choroba wrzodowa lub krwawienia przewodu pokarmowego w wywiadzie;
jednoczesne stosowanie leków przeciwzakrzepowych;
zaburzenia funkcji nerek lub zaburzenia krążenia sercowo-naczyniowego (np. patologia naczyń nerkowych, niewydolność serca, hipowolemia, rozległe zabiegi chirurgiczne, sepsa lub silne krwawienia), ponieważ kwas acetylosalicylowy może również zwiększyć ryzyko zaburzeń funkcji nerek i rozwoju ostrej niewydolności nerek;
ciężka niedostateczność glukoza-6-fosforan dehydrogenazy, ponieważ kwas acetylosalicylowy może wywołać hemolizę lub anemię hemolityczną, szczególnie w obecności czynników zwiększających ryzyko hemolizy, takich jak wysokie dawki leku, gorączka lub ostry stan zapalny;
zaburzenia funkcji wątroby.

Środek leczniczy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby (ciężki stopień jest przeciwwskazaniem), chorobami wątroby. Pacjenci z niewydolnością wątroby lekkiego lub umiarkowanego stopnia powinni regularnie poddawać się badaniom funkcji wątroby.

Regularne stosowanie kwasu acetylosalicylowego może pogorszyć rokowanie u pacjentów z krwotokiem do mózgu. Dlatego podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego należy obserwować pacjentów z podwyższonym ryzykiem krwotoku do mózgu, takich jak pacjenci z nadciśnieniem tętniczym. Stwierdzono również zwiększone ryzyko krwotoku do mózgu u pacjentów skłonnych do krwawień z nosa podczas stosowania kwasu acetylosalicylowego.

Jeśli podczas leczenia kwasem acetylosalicylowym występuje długotrwałe wymioty, utrata przytomności lub nietypowe zachowanie, należy natychmiast przerwać przyjmowanie kwasu acetylosalicylowego.

Ibuprofen może zmniejszyć działanie hamujące kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi.

W przypadku stosowania Acelizynu przed rozpoczęciem przyjmowania ibuprofenu jako środka przeciwbólowego pacjent powinien skonsultować się z lekarzem.

Kwas acetylosalicylowy może powodować rozwój skurczu oskrzeli lub napadu astmy oskrzelowej, a także inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują astmę w wywiadzie, katar sienny, polipy nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego, reakcje alergiczne (np. objawy skórne, świąd, pokrzywkę) na inne substancje. Rzadko opisywano poważne reakcje skórne, w tym zespół Stevensa-Johnsona, związane ze stosowaniem kwasu acetylosalicylowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”). W przypadku pierwszych objawów wysypek skórnych, zmian błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości leczenie kwasem acetylosalicylowym należy przerwać.

Środek leczniczy należy stosować z ostrożnością u pacjentów z nadwrażliwością na leki przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwreumatyczne, a także u pacjentów z uczuleniem na inne substancje.

Kwas acetylosalicylowy może wywołać rozwój zespołu Reya u niektórych dzieci. Zespół Reya może występować po stosowaniu leków zawierających kwas acetylosalicylowy u dzieci z ostrym wirusowym zakażeniem układu oddechowego (GRI), towarzyszącym lub nie towarzyszącym podwyższonej temperaturze ciała, bez konsultacji z lekarzem. Przy niektórych wirusowych chorobach, szczególnie przy grypie A, grypie B i ospy wietrznej, istnieje ryzyko rozwoju zespołu Reya, który jest bardzo rzadką, ale zagrażającą życiu chorobą wymagającą natychmiastowego leczenia medycznego. Ryzyko może wzrosnąć, jeśli kwas acetylosalicylowy stosowany jest jako lek towarzyszący, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został udowodniony. Jeśli wskazane stany towarzyszy długotrwałe wymioty, może to być objaw zespołu Reya. Środka leczniczego nie zaleca się stosować dzieciom.

Ze względu na zdolność kwasu acetylosalicylowego do hamowania agregacji płytek krwi, która utrzymuje się przez kilka dni po przyjęciu, stosowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może zwiększyć prawdopodobieństwo/wzmocnienie krwawienia podczas zabiegów chirurgicznych (w tym niewielkich zabiegów chirurgicznych, np. ekstrakcji zęba). Dlatego należy zachować ostrożność przed przeprowadzeniem operacji, w tym zabiegów stomatologicznych. Może być konieczne tymczasowe odstawienie terapii.

Kwas acetylosalicylowy nie jest zalecany w przypadku menorrhagii, ponieważ może prowadzić do nasilenia krwawienia miesięcznego.

Stosować z ostrożnością u pacjentów z zapaleniem żołądka w wywiadzie, z metrorragią i/lub menorrhagią.

Podczas stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego może obniżyć się wydalanie kwasu moczowego. Może to prowadzić do napadu podagry u podatnych pacjentów.
Regularne stosowanie środków przeciwbólowych może prowadzić do trwałych uszkodzeń nerek (z ryzykiem niewydolności nerek).

Podczas leczenia lekiem w dowolnym czasie mogą wystąpić krwawienia przewodu pokarmowego, owrzodzenia/przebicia, bez obecności jakichkolwiek stanów w wywiadzie pacjenta. Względne ryzyko wzrasta u osób starszych, u pacjentów z niską masą ciała, u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe lub inhibitory agregacji płytek krwi. W przypadku wystąpienia krwawienia przewodu pokarmowego leczenie należy natychmiast przerwać.

Podczas stosowania wysokich przeciwzapalnych dawek w reumatologii należy kontrolować możliwe objawy przedawkowania. W przypadku wystąpienia zaburzeń słuchu, szumów w uszach lub zawrotów głowy należy przeanalizować leczenie.

Kwas acetylosalicylowy może zaburzać płodność u kobiet i nie jest zalecany kobietom planującym ciążę. U kobiet z trudnościami z zapłodnieniem lub tym, którym przepisano badania w celu wykrycia przyczyn niepłodności, należy rozważyć możliwość przerwania leczenia kwasem acetylosalicylowym.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Salicylanów należy stosować z ostrożnością w I i II trymestrze ciąży. Stosowanie salicylanów jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży.

Zahamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na ciążę i/lub rozwój embrionalny/wewnątrzmaciczny. Istnieją dane wskazujące na możliwość ryzyka poronienia i wad rozwojowych płodu (wady serca i gastroschizis) po stosowaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn na początku ciąży. Ryzyko wzrasta wraz ze wzrostem dawki i długości trwania terapii.

Dane dotyczące występowania wad rozwojowych nie są spójne, jednak zwiększonego ryzyka gastroschizis nie można wykluczyć przy stosowaniu kwasu acetylosalicylowego. Wyniki badania prospektywnego dotyczącego wpływu w wczesnych etapach ciąży (1–4 miesiąc) nie wskazują na żaden związek z zwiększonym ryzykiem rozwoju malformacji.

W I i II trymestrze ciąży leki zawierające kwas acetylosalicylowy nie powinny być przepisywane bez wyraźnej potrzeby klinicznej. U kobiet, u których możliwa jest ciąża, lub w I i II trymestrze ciąży dawka leków zawierających kwas acetylosalicylowy powinna być jak najniższa, a czas trwania leczenia jak najkrótszy.

Opisywano przypadki zaburzeń implantacji, działania embriotoksycznego i fetotoksycznego oraz wpływu na zdolność dziecka do nauki po prenatalnym stosowaniu salicylanów.

Zgodnie z danymi badań na zwierzętach, stosowanie salicylanów powoduje działania niepożądane u płodu (takie jak zwiększone śmiertelność, zaburzenia wzrostu, zatrucie salicylanami), jednak nie przeprowadzono kontrolowanych badań z udziałem ciężarnych kobiet.

Zgodnie z wcześniejszym doświadczeniem, ryzyko jest niskie przy stosowaniu środka leczniczego w dawkach terapeutycznych.

W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać na płód w następujący sposób:

toksyczność sercowo-płucna (z przedwczesnym zamknięciem przewodu tętniczego i nadciśnieniem płucnym);
zaburzenia funkcji nerek z możliwym dalszym rozwojem niewydolności nerek z oligohydramnios.

Na końcu ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą wpływać na kobietę i płód w następujący sposób:

możliwe wydłużenie czasu krwawienia, działanie przeciwagregacyjne, które może wystąpić nawet po stosowaniu bardzo niskich dawek;
hamowanie skurczów macicy, co może prowadzić do opóźnienia lub wydłużenia porodu.

Ze względu na powyższe kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży.

Karmienie piersią

Salicylany przechodzą do mleka matki. Stężenia w mleku matki są równoważne lub nawet wyższe niż stężenia w osoczu krwi matki.

W przypadku koniecznego stosowania ze wskazań w okresie laktacji należy przerwać karmienie piersią w przypadku regularnego stosowania wysokich dawek (>300 mg/dzień).

Wpływ na zdolność do kierowania pojazdami lub obsługiwanie maszyn.

Nie odnotowano wpływu na zdolność kierowania pojazdami i pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Stosować zgodnie z zaleceniem i pod kontrolą lekarza.

Acelizyn podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy (głęboko) i dożylnie. Do wstrzykiwania wewnątrzmięśniowego zawartość fiolki należy rozpuścić bezpośrednio przed użyciem: 1 g (1 fiolka) – w 5 ml wody do wstrzykiwań, mieszając aż do całkowitego rozpuszczenia proszku.

W celu zapobiegania trombozie lek podaje się w sposób wewnątrzmięśniowy (głęboko) w dawce 0,5–3 ml roztworu 1 raz na dobę lub co drugi dzień. Leczenie trwa do 5 wstrzyknięć; następnie, w razie potrzeby, można przejść na doustne formy kwasu acetylosalicylowego.

Dawkę pojedynczą oraz częstotliwość powtarzania wstrzyknięć należy ustalać, biorąc pod uwagę dynamikę wyników badań laboratoryjnych wskaźników hemostazy po pierwszym podaniu Acelizynu.

W przypadku podania dożylnego Acelizynu w celu zapobiegania trombozie wskazane jest powolne wlewanie leku. Przed zastosowaniem 1 g (1 fiolka) należy rozpuścić w 5 ml wody do wstrzykiwań, mieszając aż do całkowitego rozpuszczenia proszku. Następnie przygotowany roztwór należy rozcieńczyć w 150–200 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworu chlorku sodu i podawać z prędkością 1 ml/min.

U pacjentów z zespołem bólowym o umiarkowanym nasileniu, stanami gorączkowymi, chorobami reumatycznymi, zapaleniami nerwów zaleca się jednorazowe podanie 1 g Acelizynu. W przypadku silnych bóleć, bóli typu kolki dawkę pojedynczą można zwiększyć do 2 g. Przy powtarzalnym stosowaniu Acelizynu nie należy przekraczać dobowej dawki leku, która wynosi 10 g.

Leczenie trwa 3–10 dni.

Dzieci. Forma do wstrzykiwania kwasu acetylosalicylowego nie jest stosowana u dzieci. Stosowanie kwasu acetylosalicylowego u dzieci może powodować ciężkie działania niepożądane (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Przedawkowanie.

Przedawkowanie salicylanami może wystąpić w wyniku przewlekłego zatrucia, spowodowanego długotrwałą terapią (stosowanie ponad 100 mg/kg/dobę przez więcej niż 2 dni może wywołać efekty toksyczne), a także w wyniku ostrego zatrucia, stanowiącego zagrożenie dla życia (przedawkowanie), którego przyczyną mogą być np. przypadkowe zażycie przez dzieci lub niezamierzone przedawkowanie.

Przewlekłe zatrucie salicylanami może mieć ukryty przebieg, ponieważ jego objawy są niespecyficzne. Umiarkowane przewlekłe zatrucie salicylanami lub salicylizm występuje zazwyczaj dopiero po wielokrotnym przyjmowaniu dużych dawek.

Objawy. Zaburzenia równowagi, zawroty głowy, dzwonienie w uszach, głuchota, nasilone pocenie się, nudności i wymioty, ból głowy, dezorientacja. Wymienione objawy zależą od dawki. Dzwonienie w uszach może występować przy stężeniu salicylanów we krwi powyżej 150–300 μg/ml. Poważne działania niepożądane występują przy stężeniu salicylanów we krwi powyżej 300 μg/ml. W przypadku ciężkiego zatrucia: podwyższenie temperatury ciała, ketozo, oddechowy alkaloz, kwasica metaboliczna, śpiączka, kolaps sercowo-naczyniowy, niewydolność oddechowa, ciężka hipoglikemia, ciężka hipokaliemia.

O ostrym zatruciu świadczy wyraźna zmiana równowagi kwasowo-zasadowej, która może się różnić w zależności od wieku i nasilenia zatrucia. Ciężkość stanu nie może być określona wyłącznie na podstawie stężenia salicylanów we krwi.

Leczenie. Leczenie zatrucia spowodowanego przedawkowaniem kwasu acetylosalicylowego dobiera się w zależności od stopnia nasilenia i objawów klinicznych i obejmuje standardowe metody stosowane w zatruciach. Wszystkie podejmowane działania powinny być skierowane na przyspieszenie eliminacji leku oraz przywrócenie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej. Stosuje się węgiel aktywny, wymuszone alkaliczne moczowanie. W zależności od stanu równowagi kwasowo-zasadowej i bilansu elektrolitowego prowadzi się infuzje roztworów elektrolitów. W przypadku ciężkich zatrucień wskazany jest hemodializa.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane są przedstawione według klas narządów i częstości występowania (bardzo często (≥ 1/10); często (od ≥ 1/100 do < 1/10); rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100); pojedyncze (od ≥ 1/10000 do < 1/1000); rzadkie (< 1/10000), częstość nieznana (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych). Przy stosowaniu leku Acelizyn możliwe jest wystąpienie następujących działań niepożądanych:

z układu pokarmowego:

często: mikrokrewotoki (70%), objawy ze strony żołądka, ból brzucha, zgaga, przełykowe zapalenie;

rzadko: dyspepsja, nudności, wymioty, biegunka;

pojedyncze: zmiany erozyjno-żerczowe układu pokarmowego, które mogą prowadzić do krwawień, owrzodzenia przewodu pokarmowego, które w bardzo rzadkich przypadkach mogą prowadzić do perforacji, z odpowiednimi objawami klinicznymi i zmianami parametrów laboratoryjnych;

układu wątrobowo-żółciowego:

pojedyncze: zaburzenia czynności wątroby (np. podwyższenie poziomu transaminaz);

częstość nieznana: niewydolność wątroby;

z układu krwi i krwiotworzenia:

rzadkie: możliwe do zaobserwowania trombocytopenia, niedokrwienna anemia z niedoborem żelaza po krwotoku, agranulocytoza, pancytopenia, leukopenia, anemia aplastyczna, wydłużenie czasu krwawienia;

z układu naczyniowego: zapalenie naczyń krwotoczne;

z układu odpornościowego:

rzadko: astma;

pojedyncze: reakcje nadwrażliwościowe, takie jak reakcje skórne erytematyczne/egzematyczne, swędzenie, pokrzywka, skurcz oskrzeli, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk alergiczny, reakcje anafilaktyczne, obniżenie ciśnienia tętniczego aż do stanu szoku;

rzadkie: ciężkie reakcje skórne, w tym wielopostaciowe zaciekowe z rumieniem egzudatywnym, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczny nekrolyz warstwy rogowatej;

z metabolizmu i odżywiania:

rzadkie: hipoglikemia, zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej;

częstość nieznana: hiperurkemia;

z układu oddechowego:

częstość nieznana: zatkany nos, zapalenie nosa, obrzęk płuc, duszność;

z narządów słuchu:

częstość nieznana: odwracalne zaburzenia – szumy w uszach, utrata słuchu;

z układu nerwowego centralnego i obwodowego:

częstość nieznana: ból głowy, zawroty głowy, zawroty, szumy w uszach, zaburzenia wzroku, dezorientacja;

z układu rozrodczego i gruczołów mlekowych:

rzadkie: menorrhagia;

z skóry i tkanki podskórnej:

rzadkie: purpura, czerwienica guzowata;

z nerek i dróg moczowych:

częstość nieznana: zaburzenia czynności nerek i rozwój ostrej niewydolności nerek;

inne: pojedyncze – ostra niewydolność nerek, odwracalne zaburzenia czynności nerek i wątroby, możliwe wystąpienie hepatotoksyczności, zespół Reya, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym ból.

Dodatkowo w spontanicznych zgłoszeniach napływała informacja o innych działaniach niepożądanych przy stosowaniu wszystkich postaci lekarskich kwasu acetylosalicylowego, jednak niemożliwe jest ustalenie częstości tych działań niepożądanych.

Ze względu na działanie przeciwagregacyjne na płytki krwi kwas acetylosalicylowy może być powiązany z ryzykiem krwawień, wydłużeniem czasu krwawienia. Obserwowano krwawienia takie jak krwawienia operacyjne, krwotoki, krwawienia z narządów układu moczowo-płciowego, krwawienia z nosa, krwawienia z dziąseł, purpurę. Objawy mogą trwać przez 4–8 dni po zaprzestaniu stosowania kwasu acetylosalicylowego. Zgłaszano poważne krwawienia, takie jak krwotoki mózgowe (szczególnie u pacjentów z niekontrolowaną nadciśnieniem tętniczym i/lub przy jednoczesnym stosowaniu środków przeciwhemostatycznych), które w pojedynczych przypadkach mogą stanowić potencjalne zagrożenie dla życia.

Krwawienia mogą prowadzić do ostrej i przewlekłej anemii popostrzegowej/anemii z niedoborem żelaza (w wyniku tzw. ukrytych mikrokrewotoków) z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak osłabienie, bladość skóry, hipoperfuzja.

U pacjentów z ciężkimi postaciami niedoboru glukozo-6-fosfodehydrogenazy obserwowano hemolizę lub anemię hemolityczną.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania. W opakowaniu pierwotnym w temperaturze od 2 °C do 8 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 1 g w fiolkach, po 10 fiolach w pudełku; po 1 g w fiolkach.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Sp. z o.o. „Kijewmedpreparat”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 01032, Kijów, ul. Saksaganskiego 139.