ACC® 200

INSTRUKCJA dotyczÄ cÄ ce zastosowania leku ACC® 200

SkÅ ad:

substancja czynna: acetylocysteina;

1 tabletka zawiera acetylocysteiny 200 mg;

substancje pomocnicze: kwas cytrynowy bezwodny, sody wodorowÄ coglinku, sody wÄ coglinku bezwodny, manitol (E 421), laktoza bezwodna, kwas askorbinowy, sody cytrynian, sody sacharyna, aromat jagodowy „B” (zawiera sorbitol (E 420)).

PostaÄ c leku. Tabletki nadÅ yskujÄ ce.

GÅ owne wÅ aÅ civoÅ ci fizyko-chemiczne: biaÅ e, okrÄ gÅ e, pÅ askie tabletki z zapachem jagody i Å cieciem z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i chorobach Å wÄ cblÄ cych. Å rodki mukolityczne.

Kod ATX R05C B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika. Acetylocysteina (ACC® 200) – lek mukolityczny i wykrztuszający stosowany do rozrzedzania wydzieliny oskrzowej w chorobach układu oddechowego towarzyszących powstawaniu gęstej wydzieliny śluzowej. Acetylocysteina jest pochodną aminokwasu cysteiny. Efekt mukolityczny preparatu ma charakter chemiczny. Dzięki obecności wolnej grupy sulfhydrylowej acetylocysteina rozrywa wiązania dwusiarczkowe kwasowych mucopeptydów, co prowadzi do depolimeryzacji białek śluzu, zmniejszenia lepkości wydzieliny i sprzyja wykrztuszaniu oraz odpływowi sekretu oskrzowego. Preparat zachowuje aktywność w obecności wydzieliny ropnej.

Acetylocysteina wykazuje również właściwości antyoksydacyjne i pneumoprotekcyjne, wynikające z wiązania przez jej grupy sulfhydrylowe wolnych rodników chemicznych i ich neutralizacji. Ponadto preparat sprzyja zwiększeniu syntezy glutationu – ważnego czynnika ochrony wewnątrzkomórkowej nie tylko przed toksynami oksydacyjnymi pochodzenia egzogennego i endogennego, ale także przed wieloma substancjami cytotoksycznymi. Ta cecha acetylocysteiny pozwala na skuteczne stosowanie jej w przypadku przedawkowania paracetamolu.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym acetylocysteina jest szybko i całkowicie wchłaniana, a następnie ulega biotransformacji w wątrobie z utworzeniem cysteiny – farmakologicznie aktywnego metabolitu, a także diacetylocysteiny, cystyny, a następnie mieszanego disiarczku. Biodostępność jest bardzo niska – około 10 %. Maksymalna stężenie we krwi osoczu osiągane jest po 1–3 godzinach od zażycia. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 50 %. Acetylocysteina jest wydalana z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (siarczany nieorganiczne, diacetylocysteina).

Okres półwykrzywania zależy głównie od szybkości biotransformacji w wątrobie i wynosi około 1 godziny. W przypadku obniżenia czynności wątroby okres półwykrzywania wydłuża się do 8 godzin.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie ostrej i przewlekłej choroby układu oskrzelowo-płucnego wymagającego zmniejszenia lepkości wydzieliny, poprawy jej odpływu i wykrztuszania.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na acetylocysteinę lub inne składniki preparatu. Wrzodowa choroba żołądka i dwunastnicy w okresie zaostrzenia, krwioplucie, krwawienie płucne, ciężkie zaostrzenie astmy oskrzelowej.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Badania interakcji przeprowadzono wyłącznie na dorosłych.

Stosowanie leków przeciwhistaminowych razem z acetylocysteiną może nasilać staz wydzieliny z powodu zmniejszenia odruchu kaszlowego.

W przypadku jednoczesnego stosowania z antybiotykami takimi jak tetracykliny (z wyjątkiem doksycykliny), ampicylina, amfoterycyna B, cefalosporyny, aminoglikozydy możliwe jest ich oddziaływanie z grupą tiolową acetylocysteiny, co prowadzi do obniżenia aktywności obu leków. Dlatego odstęp czasu między podawaniem tych leków powinien wynosić co najmniej 2 godziny. Nie dotyczy to cefiksimu i lorakarbefu.

Węgiel aktywowany zmniejsza skuteczność acetylocysteiny.

Nie zaleca się rozpuszczania acetylocysteiny w jednym szklance z innymi lekami.

W przypadku jednoczesnego przyjmowania nitrogliceryny i acetylocysteiny zaobserwowano znaczące obniżenie ciśnienia krwi i znaczne rozszerzenie tętnicy skroniowej. W razie potrzeby jednoczesnego stosowania nitrogliceryny i acetylocysteiny u pacjentów należy kontrolować hipotensję, która może mieć ciężki przebieg, oraz należy ich uprzedzić o możliwości wystąpienia bólu głowy.

Acetylocysteina zmniejsza działanie hepatotoksyczne paracetamolu.

Obserwuje się synergizm acetylocysteiny z lekami rozkurczowymi oskrzeli.

Acetylocysteina może być donorem cysteiny i zwiększać poziom glutationu, który sprzyja detoksykacji wolnych rodników tlenu oraz niektórych toksycznych substancji w organizmie.

W przypadku kontaktu z metalami lub gumą powstają siarczki o charakterystycznym zapachu, dlatego do rozpuszczania preparatu należy używać szklanego naczynia.

Wpływ na badania laboratoryjne.

Acetylocysteina może wpływać na badanie kolorymetryczne salicylanów oraz oznaczanie ciał ketonowych w moczu.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Istnieją pojedyncze doniesienia o ciężkich reakcjach skórnych (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella) podczas stosowania acetylocysteiny, dlatego w przypadku wystąpienia zmian skórnych lub błon śluzowych należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego leczenia.

Należy ostrożnie stosować lek u pacjentów z wywiadem wrzodu żołądka lub dwunastnicy, szczególnie w przypadku jednoczesnego przyjmowania innych leków podrażniających błonę śluzową żołądka.

Acetylocysteina wpływa na metabolizm histaminy, dlatego nie należy stosować długotrwałej terapii pacjentom z nietolerancją histaminy, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia objawów nietolerancji (ból głowy, katar naczynioruchowy, świąd).

Z ostrożnością należy stosować acetylocysteinę u pacjentów z wywiadem astmy oskrzelowej.

Pacjenci z astmą oskrzelową powinni być pod ścisłym nadzorem podczas leczenia z powodu możliwości wystąpienia skurczu oskrzeli. W przypadku wystąpienia skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać leczenie acetylocysteiną.

Acetylocysteinę należy stosować z ostrożnością u pacjentów z chorobami wątroby lub nerek w celu uniknięcia gromadzenia się związków azotowych w organizmie.

Stosowanie acetylocysteiny, głównie na początku leczenia, może spowodować rozcieńczenie sekretu oskrzelowego i zwiększenie jego objętości, szczególnie u dzieci do 2. roku życia. Jeżeli pacjent nie jest w stanie skutecznie odkrztusić wydzieliny, konieczne są drenaż posturalny i aspiracja oskrzelowa.

Tabletki musujące zawierają związki sodu. Jedna tabletka 200 mg zawiera 4,3 mmol (lub 99 mg) sodu. Należy to uwzględnić u pacjentów stosujących dietę o ograniczonej zawartości sodu i zachować ostrożność.

Ponieważ lek zawiera sorbitol (E 420), nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadką, dziedziczną nietolerancją fruktozy.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem niedowchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

W okresie ciąży lub karmienia piersią stosowanie acetylocysteiny jest możliwe tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Nie wpływa.

Sposób stosowania i dawki.

Dorośli i dzieci od 14. roku życia: stosować po 400–600 mg acetylocysteiny na dobę, podzielone na 1–3 dawki.

Dzieci od 6. do 14. roku życia: stosować po 400–600 mg na dobę, podzielone na 2–3 dawki.

Dzieci od 2. do 6. roku życia: stosować po 200–400 mg na dobę, podzielone na 2 dawki. Tabletę 200 mg można podzielić na dwie części, ponieważ posiada rowek.

Preparat zaleca się przyjmować po posiłku. Tabletkę należy rozpuścić w szklance wody i jak najszybciej wypić otrzymany roztwór. Dodatkowe spożycie płynów wzmacnia działanie mukolityczne preparatu.

Czas trwania leczenia chorób przewlekłych ustala lekarz w zależności od rodzaju i przebiegu choroby. W przypadku chorób ostrych niepowiknanych stosować acetylocysteinę przez 4–5 dni.

Dzieci.

Można stosować u dzieci od 2. roku życia.

Przedawkowanie.

Nie ma doniesień o przypadkach przedawkowania przy doustnym stosowaniu acetylocysteiny. U ochotników przyjmujących 11,6 g acetylocysteiny na dobę przez 3 miesiące nie zaobserwowano żadnych poważnych działań niepożądanych. Dawki doustne do 500 mg acetylocysteiny/kg masy ciała/dobę były dobrze tolerowane bez wystąpienia objawów zatrucia.

Objawy: nudności, wymioty, biegunka. U dzieci istnieje ryzyko hipersekrecji.

Leczenie: leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Do opisu częstości występowania działań niepożądanych stosowana jest następująca klasyfikacja: bardzo często (≥ 1/10), często (≥ 1/100, < 1/10), nieczęsto (≥ 1/1000, < 1/100), rzadko (≥ 1/10000, < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10000).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nieczęsto – tachykardia, hipotensja tętnicza.

Ze strony układu nerwowego: nieczęsto – ból głowy.

Ze strony skóry: nieczęsto – reakcje alergiczne (świerdzenie, pokrzywka, egzantema, zaostrzenie łuszczycy, wysypka, obrzęk naczynioruchowy).

Ze strony narządu słuchu: nieczęsto – szum w uszach.

Ze strony układu oddechowego: rzadko – duszność, bronchospazm (głównie u pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli, związaną z astmą oskrzową), rhinorrea.

Ze strony przewodu pokarmowego: nieczęsto – zgaga, dyspepsja, stomatyt, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka, nieprzyjemny zapach z ust.

Zaburzenia ogólne: nieczęsto – gorączka.

Zgłaszano pojedyncze ciężkie reakcje ze strony skóry (zespoły Stevensa-Johnsona i Lyella). Podczas stosowania acetylocysteiny bardzo rzadko zgłaszano wystąpienie krwawień, najczęściej związanych z rozwojem reakcji nadwrażliwości. Obserwowano przypadki obniżenia agregacji płytek krwi, jednak nie ma potwierdzenia klinicznego. Bardzo rzadko zgłaszano obrzęk Quinckego, obrzęk twarzy, przypadki anemii, krwawienia, reakcje anafilaktyczne lub nawet szok anafilaktyczny.

Okres ważności. 2 lata – dla tuby. 3 lata – dla saszetek.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C (dla tuby). Tuby należy trzymać szczelnie zamknięte.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C (dla saszetek). Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

20 tabletek w tubie; 1 tuba w tekturowym pudełku.

1 tabletka w saszetce; 20 saszetek w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania. Bez recepty.

Producent.

Salutas Pharma GmbH (produkcja serii).

Hermes Pharma Ges.m.b.H. (producent inbulk, pakowanie).

Hermes Pharma GmbH (alternatywny producent inbulk, pakowanie).

Adres siedziby producenta oraz miejsce wykonywania działalności.

Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben, Niemcy.

Schwimmschulweg 1a, 9400 Wolfsberg, Austria.

Hans-Urmiller-Ring 52, 82515 Wolfratshausen, Niemcy.