Abrol®

INSTRUKCJA stosowania leku leczniczego Abrol® (ABROL®)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek ambroksolu (ambroxol hydrochloride);

5 ml syropu zawiera chlorowodorek ambroksolu 30 mg;

substancje pomocnicze: hydroksyetyloceluloza, roztwór sorbitolu (sorbitol E 420), glikol propylenowy, sacharyna sodowa, kwas benzoesowy (E 210), glikol propylenowy, dodatek smakowy „Morela”, dodatek smakowy „Mięta pieprzowa”, woda oczyszczona.

Postać farmaceutyczna. Syrop.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty syrop o barwie od bezbarwnej do lekko żółtej.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane przy kaszlu i przeziębieniach. Środki mukolityczne.

Kod ATX R05C B06.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Czynna substancja syropu Abrol® – chlorowodorek ambroksolu – zwiększa udział składnika serowego sekretu oskrzowego. Ambroksol stymuluje wydzielanie surfaktantu płucnego poprzez bezpośredni wpływ na pneumocyty typu II w pęcherzykach oraz komórki Clara w oskrzeli, a także pobudza aktywność rzęsek nabłonka rzęskowego, co prowadzi do obniżenia lepkości wydzieliny i poprawy jej usuwania (klirensu muco-rzęskowego). Poprawę klirensu muco-rzęskowego potwierdzono w badaniach kliniczno-farmakologicznych.

Zwiększenie produkcji i obniżenie lepkości sekretu oraz poprawa klirensu muco-rzęskowego sprzyjają odkrztuszaniu i ułatwiają odkasływanie wydzieliny.

Długotrwałe stosowanie (6 miesięcy) chlorowodorku ambroksolu (kapsułki o przedłużonym działaniu, po 75 mg) u pacjentów z przewlekłymi chorobami obturacyjnymi płuc prowadziło do istotnego zmniejszenia liczby zaostrzeń po dwóch miesiącach leczenia. U pacjentów otrzymujących chlorowodorek ambroksolu znacznie krótsza była długość trwania choroby i czas leczenia antybiotykami. W porównaniu z placebo leczenie chlorowodorkiem ambroksolu w formie kapsułek o przedłużonym działaniu wykazało statystycznie istotne poprawienie objawów związanych z trudnościami w odkrztuszaniu, kaszlem, dusznością oraz objawami auskultacyjnymi.

Miejscowy efekt znieczulający chlorowodorku ambroksolu, który może wynikać z właściwości blokowania kanałów sodowych, obserwowano w modelu króliczego oka.

Badania in vitro wykazały, że chlorowodorek ambroksolu blokuje neuronalne kanały sodowe; wiązanie było odwracalne i zależne od stężenia.

Chlorowodorek ambroksolu wykazał działanie przeciwzapalne in vitro. W ten sposób chlorowodorek ambroksolu znacząco zmniejsza uwalnianie cytokin z monocytów i polimorfonuklearnych komórek krwi oraz tkanek.

W wyniku badań klinicznych z udziałem pacjentów z zapaleniem gardła wykazano istotne zmniejszenie bólu i zaczerwienienia gardła po zastosowaniu leku.

Dzięki właściwościom farmakologicznym ambroksolu szybko ustępował ból podczas leczenia chorób górnych dróg oddechowych, co obserwowano w badaniach klinicznej skuteczności form inhalacyjnych ambroksolu.

Po podaniu chlorowodorku ambroksolu stężenia antybiotyków (amoksycyliny, cefuroksymu, erytromycyny i doksycykliny) w секрęcie oskrzowo-płucnym i w plwocinie są zwiększane. Obecnie nie wykazano żadnej klinicznej istotności tego faktu.

Właściwości przeciwwirusowe in vitro oraz w eksperymentalnych modelach zwierzęcych

W badaniach in vitro na komórkach nabłonka tchawicy człowieka zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa rhinowirusa (RV 14). W modelu dróg oddechowych myszy po wcześniejszym zastosowaniu ambroksolu zaobserwowano zmniejszenie replikacji wirusa grypy A.

Obecnie istotność kliniczna tego efektu nie została potwierdzona.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Wchłanianie chlorowodorku ambroksolu z doustnych form o natychmiastowym uwalnianiu jest szybkie i wystarczająco pełne, z zależnością liniową w zakresie terapeutycznym. Maksymalny poziom we krwi osiągany jest po 1–2,5 godziny po przyjęciu doustnych form o szybkim uwalnianiu i średnio po 6,5 godziny po zastosowaniu form o wolnym uwalnianiu.

Absolutna biodostępność po podaniu tabletek 30 mg wynosi 79%.

Rozkład. Po przyjęciu doustnym rozkład chlorowodorku ambroksolu z krwi do tkanek jest szybki i wyraźnie zaznaczony, z najwyższą koncentracją substancji czynnej w płucach. Objętość rozkładu po podaniu doustnym wynosi 552 l. We krwi w zakresie terapeutycznym około 90% leku wiąże się z białkami osocza.

Metabolizm i wydalanie. Oколо 30% dawki po podaniu doustnym wydala się w wyniku presystemowego metabolizmu. Chlorowodorek ambroksolu metabolizowany jest głównie w wątrobie poprzez glukuronidację i rozpad do kwasu dibromantrynolowego (około 10% dawki). Badania kliniczne na mikrosomach wątroby człowieka wykazały, że CYP3A4 odpowiada za metabolizm chlorowodorku ambroksolu do kwasu dibromantrynolowego.

W ciągu 3 dni po doustnym przyjmowaniu około 6% dawki wydala się w postaci niezmienionej, natomiast około 26% dawki – w formie skoniugowanej z moczem.

Okres półtrwania z osocza wynosi około 10 godzin. Całkowity klirens wynosi około 660 ml/min. Klirens nerkowy stanowi około 8% całkowitego klirensu. Po 5 dniach około 83% całkowitej dawki wydala się z moczem.

Farmakokinetyka w specjalnych grupach chorych. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wydalanie chlorowodorku ambroksolu jest zmniejszone, co powoduje 1,3–2-krotnie wyższy poziom we krwi. Ze względu na wystarczająco szeroki zakres terapeutyczny chlorowodorku ambroksolu nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Wiek i płeć nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę chlorowodorku ambroksolu, dlatego nie jest wymagana żadna korekta dawki.

Spożycie pokarmu nie wpływa na biodostępność chlorowodorku ambroksolu.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Terapia sekretolityczna w ostrych i przewlekłych chorobach oskrzowo-płucnych związanych z zaburzeniami sekrecji oskrzowej i osłabionym przesuwaniem śluzu.

Przeciwwskazania.

Abrol®, syrop, 30 mg/5 ml nie powinno się stosować u pacjentów z nadwrażliwością na chlorowodorek ambroksolu lub inne składniki preparatu.

Abrol®, syrop, 30 mg/5 ml u dzieci w wieku do 2 lat stosować tylko na pisemne polecenie lekarza.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Podczas stosowania preparatu Abrol**®**, syrop, 30 mg/5 ml w połączeniu z lekami przeciwkaszkowymi u pacjentów z istniejącymi schorzeniami układu oddechowego związanymi z nadmierną sekrecją śluzu, takimi jak mukowiscydoza lub choroba oskrzaków, może dojść do (niebezpiecznego) gromadzenia się wydzieliny wskutek przygnębienia odruchu kasłowego.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nadeszły doniesienia o ciężkich uszkodzeniach skóry: wielopostaciowej rumieniowatości, zespole Stevensa-Johnsona (ZSJ)/toksycznym nekrolizie epidermy (TEN) oraz ostrym ogólnoustrojowym pustulowym egzantemacie (OGPE) związanych ze stosowaniem chlorowodorku ambroksolu. W przypadku wystąpienia objawów nasilającego się wysypki na skórze (czasem związanych z powstawaniem pęcherzy lub uszkodzeniem błon śluzowych) należy natychmiast przerwać leczenie chlorowodorkiem ambroksolu i skonsultować się z lekarzem.

W przypadku zaburzeń motoryki oskrzelowej i nasilonej sekrecji śluzu (np. przy rzadkim schorzeniu, takim jak pierwotna dyskineza rzęsek) lek Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml należy stosować z ostrożnością ze względu na ryzyko sprzyjania gromadzeniu się wydzieliny.

Pacjentom z zaburzoną czynnością nerek lub ciężkim stopniem niewydolności wątroby należy stosować lek Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml wyłącznie po konsultacji z lekarzem. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek przy stosowaniu ambroksolu, tak jak przy każdej substancji czynnej metabolizowanej w wątrobie, a następnie wydawanej z moczem przez nerki, możliwe jest gromadzenie się metabolitów powstających w wątrobie.

Dodatkowe składniki .

W przypadku stwierdzonej nietolerancji niektórych cukrów należy skonsultować się z lekarzem przed zażyciem tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Chlorowodorek ambroksolu przenika przez barierę łożyskową. Badania przedkliniczne nie wykazały bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój embrionu/łódki, poród czy rozwój poporodowy.

W wyniku badań klinicznych nie stwierdzono szkodliwego wpływu na płód po zastosowaniu leku po 28. tygodniu ciąży.

Należy jednak przestrzegać zwykłych środków ostrożności związanych z przyjmowaniem leków w czasie ciąży. W szczególności w I trymestrze ciąży nie zaleca się stosowania leku Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml.

Karmienie piersią.

Chlorowodorek ambroksolu przenika do mleka matki. Lek Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml nie powinien być stosowany w okresie karmienia piersią.

Plodność.

Badania przedkliniczne nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Brak danych dotyczących wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami. Badania wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami nie były prowadzone.

Sposób stosowania i dawki.

Jeśli nie zalecono inaczej, zalecana dawka leku Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml jest następująca:

dzieci do 2 roku życia: 1,25* ml 2 razy na dobę (równowartość 15 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

*Do odmierzenia dawki 1,25 ml syropu stosować plastikowy jednorazowy strzykawka bez igły o pojemności 2 ml.

dzieci w wieku 2–5 lat: 1,25* ml 3 razy na dobę (równowartość 22,5 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

*Do odmierzenia dawki 1,25 ml syropu stosować plastikowy jednorazowy strzykawka bez igły o pojemności 2 ml.

dzieci w wieku 6–12 lat: 2,5 ml do 3 razy na dobę (równowartość 30–45 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę);

dorośli i dzieci od 12 roku życia: zwykła dawka to 5 ml 3 razy na dobę (równowartość 90 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę) przez pierwsze 2–3 dni, a następnie 5 ml 2 razy na dobę (równowartość 60 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

W razie potrzeby działanie terapeutyczne u dorosłych i dzieci od 12 roku życia może być wzmocnione przez zwiększenie dawki do 10 ml 2 razy na dobę (równowartość 120 mg chlorowodorku ambroksolu na dobę).

Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml można stosować niezależnie od przyjmowania pokarmu. Dawkę leku Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml należy odmierzać za pomocą szklanki dozowniczej dołączonej do opakowania.

Ogólnie nie ma ograniczeń dotyczących długości stosowania, jednak długotrwałą terapię należy prowadzić pod nadzorem lekarskim.

Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml nie powinien być stosowany dłużej niż 4–5 dni bez konsultacji z lekarzem.

Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml nadaje się do stosowania u pacjentów chorych na cukrzycę; 5 ml zawiera 1,225 g węglowodanów.

Abrol® , syrop, 30 mg/5 ml nie zawiera alkoholu.

Dzieci.

Lek może być stosowany w praktyce pediatrycznej. Dzieciom do 2 roku życia stosować tylko na pisemne zalecenie lekarza.

Przedawkowanie.

Do tej pory nie ma doniesień o specyficznych objawach przedawkowania. Objawy znane z pojedynczych doniesień o przedawkowaniu i/lub przypadkach błędnego zażycia leku odpowiadają znanym reakcjom niepożądanym występującym przy stosowaniu chlorowodorku ambroksolu w dawkach zalecanych i wymagają leczenia objawowego.

Działania niepożądane.

Poniżej wymieniono działania niepożądane według układów narządów i częstości występowania:

bardzo często (≥1/10), często (≥1/100, <1/10), rzadko (≥1/1000, <1/100), nieczęsto (≥1/10000, <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000, w tym pojedyncze przypadki), częstość nieznana (nie można oszacować częstości na podstawie dostępnych danych).

W każdej grupie działania niepożądane są ułożone według malejącego nasilenia.

Ze strony układu odpornościowego: rzadko – reakcje nadwrażliwości; częstość nieznana – reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, świąd.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – wysypka, pokrzywka; częstość nieznana – poważne działania niepożądane ze strony skóry (w tym zioła wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona/odpadanie toksyczne nabłonka, zespół toksycznego epidermalnego nekrolizy i zespół ostrego ogólnoustrojowego wyprysku pęcherzykowego).

Ze strony układu nerwowego: często – dysgezja (zaburzenia smaku).

Ze strony przewodu pokarmowego: często – nudności, uczucie zdrętwienia w jamie ustnej; rzadko – wymioty, biegunka, dyspepsja, ból brzucha, suchość w ustach; nierzędu – suchość w gardle; bardzo rzadko – ślinotok.

Ze strony układu oddechowego, organów klatki piersiowej i jamy międzyprzestrzeniowej: często – uczucie zdrętwienia w gardle; częstość nieznana – duszność (jako objaw reakcji nadwrażliwości), duszność i skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ogólne: rzadko – gorączka, reakcje ze strony błon śluzowych.

Powiadomienia o podejrzanych działaniach niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzanych działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku stosowania tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, jak również pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Po pierwszym otwarciu fiolki lek należy przechowywać nie dłużej niż 6 miesięcy.

Opakowanie.

Po 100 ml w fiolkach z polietylenu lub szkła. Każda fiolka w tekturowym pudełku razem z kubkiem dozującym.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent.

Sp. z o.o. „KUSUM FARM”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Skriabina 54.

lub

Producent.

Sp. z o.o. „GLEDFARM LTD”.

Siedziba producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

40020, Ukraina, obwód sumski, miasto Sumy, ul. Dawidowskiego Hrygorija 54.