Ulotka: Informacja dla użytkownika

Wstęp

Ulotka: Informacja dla użytkownika

Linezolid Kabi 2 mg/ml roztwór do przewlekania EFG

Przed zastosowaniem tego leku należy dokładnie przeczytać całą ulotkę, ponieważ zawiera ona ważną informację dla Ciebie.

• Zachowaj ulotkę, ponieważ możesz mieć potrzebę ponownego zapoznania się z jej treścią.
• W przypadku jakichkolwiek pytań skontaktuj się ze swoim lekarzem lub farmaceutą.
• W przypadku wystąpienia działań niepożądanych skontaktuj się z lekarzem lub farmaceutą, nawet jeśli są to działania niepożądane, których nie ma w niniejszej ulotce. Zobacz punkt 4.

Zawartość ulotki:

1. Co to jest Linezolid Kabi i do czego służy
2. Co należy wiedzieć przed rozpoczęciem stosowania Linezolid Kabi
3. Jak stosować Linezolid Kabi
4. Możliwe działania niepożądane
5. Jak przechowywać Linezolid Kabi
6. Zawartość opakowania i informacje dodatkowe

1. Co to jest Linezolid Kabi i do czego służy

Linezolid Kabi 2 mg/ml to antybiotyk z grupy oksazolidynon, który działa poprzez hamowanie wzrostu niektórych typów bakterii (drobnoustrojów) powodujących infekcje.

Antybiotyki są stosowane do leczenia infekcji bakteryjnych i nie działają w przypadku infekcji wirusowych, takich jak grypa czy przeziębienie.

Należy ściśle przestrzegać wskazówek dotyczących dawki, odstępu między dawkami i długości trwania leczenia, podanych przez lekarza.

Nie należy zachowywać ani ponownie używać tego leku. Jeśli po zakończeniu leczenia pozostanie nadmiar antybiotyku, należy oddać go do apteki w celu właściwego usunięcia. Nie wolno wyrzucać leków do kanalizacji ani do śmieci.

Lek jest stosowany w leczeniu zapalenia płuc oraz niektórych infekcji skóry i tkanek podskórnych. Decyzję o tym, czy Linezolid Kabi 2 mg/ml jest odpowiedni w leczeniu danej infekcji, podejmuje lekarz.

2. Co należy wiedzieć przed zastosowaniem Linezolid Kabi

Nie stosuj Linezolid Kabi

• jeśli jesteś uczulony na linezolid lub którykolwiek z pozostałych składników tego leku (wymienionych w punkcie 6),
• jeśli przyjmujesz lub przyjmowałeś w ciągu ostatnich 2 tygodni leki z grupy inhibitorów monoaminooksydazy (IMAO), np. fenelzynę, izokarboksydazę, selegilinę, moclobemidę. Mogły one zostać przepisane w celu leczenia depresji lub choroby Parkinsona,
• jeśli karmisz piersią. Wynika to z faktu, że linezolid przechodzi do mleka matki i może wpływać na niemowlę.

Ostrzeżenia i środki ostrożności

Przed rozpoczęciem stosowania Linezolid Kabi skonsultuj się z lekarzem, farmaceutą lub pielęgniarką.

Linezolid Kabi 2 mg/ml może nie być odpowiedni dla Ciebie, jeśli odpowiesz tak na któreś z poniższych pytań. W takiej sytuacji powinieneś poinformować lekarza, który może konieczność wykonania oceny ogólnego stanu zdrowia i pomiaru ciśnienia krwi przed i w trakcie leczenia lub rozważyć inne, lepsze dla Ciebie leczenie.

Zapytaj lekarza, jeśli nie jesteś pewien, czy któryś z poniższych przypadków dotyczy Ciebie.

• Czy masz wysokie ciśnienie krwi, niezależnie od tego, czy przyjmujesz leki na to schorzenie?
• Czy został Ci postawiony diagnoza nadczynności tarczycy?
• Czy masz guza nadnerczy (feochromocytoma) lub zespół karcynoidowy (spowodowany guzami układu hormonalnego, objawiający się biegunką, zaczerwienieniem skóry, świstem podczas oddychania)?
• Czy cierpisz na zaburzenia dwubiegunowe, zaburzenia schizoaftywne, dezorientację umysłową lub inne problemy psychiczne?
• Czy miałeś już wcześniej hiponatremię (niski poziom sodu we krwi) lub przyjmujesz leki obniżające poziom sodu we krwi, np. niektóre diuretyki, takie jak hydrochlorotiazyd?
• Czy przyjmujesz opioidy?

Stosowanie niektórych leków, w tym antydepresantów i opioidów, razem z linezolidem może prowadzić do zespołu serotoninergicznego – stanu potencjalnie zagrażającego życiu (zobacz punkt 2 „Stosowanie Linezolid Kabi z innymi lekami” i punkt 4).

Zachowaj szczególną ostrożność stosując Linezolid Kabi

Przed rozpoczęciem przyjmowania Linezolid Kabi 2 mg/ml skonsultuj się z lekarzem, jeśli:

• jesteś osobą starszą,
• masz skłonność do powstawania siniaków i krwawień,
• cierpisz na anemię (niski poziom czerwonych krwinek),
• jesteś narażony na infekcje,
• miałeś napady padaczki,
• masz problemy wątrobowo-wydalnicze, szczególnie jeśli jesteś na dializie,
• masz biegunkę.

Natychmiast powiadom lekarza, jeśli podczas leczenia wystąpią u Ciebie:

• zaburzenia wzroku, takie jak rozmyte widzenie, zmiany w postrzeganiu kolorów, trudności w widzeniu szczegółów lub zwężenie pola widzenia,
• utrata czucia w rękach lub nogach lub uczucie mrowienia lub ukłucia w rękach lub nogach,
• możesz mieć biegunkę, jeśli przyjmujesz lub przyjmowałeś antybiotyki, w tym Linezolid Kabi 2 mg/ml. Jeśli biegunka stanie się silna lub trwała lub zauważysz obecność krwi lub śluzu w stolcu, natychmiast przerwij leczenie Linezolid Kabi 2 mg/ml i skontaktuj się z lekarzem. W takiej sytuacji nie należy przyjmować leków hamujących lub spowalniających perystaltykę jelit,
• nudności lub powtarzające się wymioty, ból brzucha lub nadmierne oddychanie (hiperwentylacja),
• ból mięśni, wrażliwość lub osłabienie bez wyraźnej przyczyny i/lub ciemny kolor moczu. Mogą to być objawy ciężkiej choroby zwanej rabdomiolizą (rozpadem mięśni), która może prowadzić do uszkodzenia nerek,
• uczucie niedoboru, zawroty głowy, osłabienie mięśni, ból głowy, dezorientacja i pogorszenie pamięci, które mogą wskazywać na hiponatremię (niski poziom sodu we krwi).

Stosowanie Linezolid Kabi z innymi lekami

Istnieje ryzyko, że Linezolid Kabi może czasem oddziaływać z innymi lekami, powodując niepożądane reakcje, takie jak zmiany ciśnienia krwi, temperatury ciała lub częstości akcji serca.

Powiadom lekarza lub farmaceuty, jeśli przyjmujesz lub ostatnio przyjmowałeś inne leki.

Powiadom lekarza, jeśli przyjmujesz lub przyjmowałeś w ciągu ostatnich 2 tygodni następujące leki, ponieważ Linezolid Kabi nie powinien być stosowany, jeśli już przyjmujesz te leki lub przyjmowałeś je niedawno (zobacz również punkt 2, „Nie stosuj Linezolid Kabi”):

• leki mogące hamować monoaminooksydazę (IMAO), np. fenelzynę, izokarboksydazę, selegilinę, moclobemidę. Mogły one zostać przepisane w celu leczenia depresji lub choroby Parkinsona.

Powiadom również lekarza, jeśli przyjmujesz którykolwiek z poniższych leków. Lekarz może nadal zdecydować o przepisaniu Linezolid Kabi, ale musi ocenić Twój ogólny stan zdrowia i ciśnienie krwi przed i w trakcie leczenia. W innych przypadkach lekarz może zdecydować o przepisaniu innego, lepszego dla Ciebie leczenia.

• leki przeciwdziałające zatkaniu nosa lub grypie zawierające pseudoefedrynę lub fenylopropanolaminę,
• niektóre leki na astmę, takie jak salbutamol, terbutalina, fenoterol,
• niektóre antydepresanty, takie jak trójcykliczne lub SSRI (selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny). Istnieje ich wiele, np. amitryptylina, cytalopram, klozaprymina, dozulepina, dozepina, fluoksetyna, fluwoksyna, imipramina, lofeprymina, paroksetyna, sertalina,
• leki na migrenę, takie jak sumatriptan i zolmitriptan,
• leki na nagłe i ciężkie reakcje alergiczne, takie jak adrenalina (epinefryna),
• leki zwiększające ciśnienie krwi, takie jak noradrenalina (norepinefryna), dopamina i dobutamina,
• opioidy (np. meperydyna) stosowane w leczeniu bólu umiarkowanego do ciężkiego,
• leki na zaburzenia lękowe, takie jak buspirona,
• leki zapobiegające krzepnięciu krwi, takie jak warfaryna,
• antybiotyk zwany ryfampicyną.

Stosowanie Linezolid Kabi z pokarmami i napojami

• Linezolid Kabi możesz stosować przed, podczas lub po posiłku.
• Unikaj spożywania dużych ilości dojrzałych serów, ekstraktów drożdżowych lub ekstraktów sojowych (np. sosu sojowego) oraz napojów alkoholowych, szczególnie piwa beczkowego i wina. Wynika to z faktu, że linezolid może reagować z substancją zwaną tyraminą, obecną w niektórych produktach spożywczych. Ta interakcja może spowodować wzrost ciśnienia krwi.
• Jeśli po jedzeniu lub picu pojawi się pulsujący ból głowy, natychmiast powiadom lekarza lub farmaceutę.

Ciąża, karmienie piersią i płodność

Nie są znane skutki Linezolid Kabi u ciężarnych kobiet. Dlatego nie powinien być stosowany w czasie ciąży, chyba że lekarz zaleci inaczej. Jeśli jesteś w ciąży lub karmisz piersią, uważasz, że możesz być w ciąży lub planujesz zajście w ciążę, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą przed zastosowaniem tego leku.

Nie powinieneś karmić piersią podczas stosowania Linezolid Kabi, ponieważ przechodzi on do mleka matki i może wpływać na niemowlę.

Kierowanie pojazdami i obsługa maszyn

Linezolid Kabi może powodować zawroty głowy lub zaburzenia wzroku. Jeśli doświadczasz takich objawów, nie kieruj pojazdów ani nie korzystaj z maszyn. Pamiętaj, że jeśli czujesz się źle, Twoja zdolność do kierowania pojazdami lub obsługi maszyn może być zaburzona.

Linezolid Kabi zawiera glukozę

Ten lek zawiera glukozę.

Pacjenci z cukrzycą powinni wiedzieć, że ten lek zawiera 45,7 mg glukozy w każdym ml roztworu (13,7 g w worku).

Linezolid Kabi zawiera sód

Pacjenci przestrzegający diety ubogiej w sól powinni wiedzieć, że każdy 1 ml Linezolid Kabi zawiera 0,38 mg sodu (główny składnik soli kuchennej/stołowej) (114 mg sodu w worku). Ilość sodu w jednym worku odpowiada 5,7% maksymalnej zalecanej dziennej dawki sodu dla dorosłego.

3. Jak stosować Linezolid Kabi

Stosuj dokładnie zgodnie z instrukcją lekarza lub farmaceuty. W razie wątpliwości skonsultuj się ponownie z lekarzem lub farmaceutą.

Dorośli

Ten lek będzie podawany przez lekarza lub innego pracownika służby zdrowia w postaci kroplówki (dożylnej infuzji do żyły).

Zalecana dawka dla dorosłych (18 lat lub starszych) to 300 ml (600 mg linezolidu) podawane dwa razy dziennie bezpośrednio do krwiobiegu (dożylnie), w formie kroplówki przez okres 30–120 minut.

Jeśli znajdujesz się na dializacji, Linezolid Kabi będzie podawany po każdej sesji dializy.

Standardowy okres leczenia trwa zazwyczaj od 10 do 14 dni, ale może trwać do 28 dni. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa tego leku w okresach dłuższych niż 28 dni. Długość leczenia określi lekarz.

Podczas leczenia Linezolid Kabi lekarz będzie okresowo wykonywał badania krwi w celu monitorowania morfologii krwi.

Jeśli stosowanie Linezolid Kabi będzie trwało dłużej niż 28 dni, lekarz będzie kontrolował Twoje wzroku.

Stosowanie u dzieci i młodzieży

Linezolid Kabi zazwyczaj nie jest stosowany u dzieci i młodzieży (poniżej 18 roku życia).

Jeśli podano więcej Linezolid Kabi niż należy

Jeśli uważasz, że podano Ci więcej Linezolid Kabi niż powinno to być, powiadom lekarza lub pielęgniarkę.

W przypadku przedawkowania lub przypadkowego przyjęcia leku skontaktuj się z lekarzem, farmaceutą lub zadzwoń do Centrum Informacji Toksykologicznej pod numer telefonu: 91 562 04 20, podając nazwę leku i ilość przyjętego środka.

Jeśli zapomniano podać dawkę Linezolid Kabi

Ponieważ ten lek jest stosowany pod ścisłą kontrolą, bardzo mało prawdopodobne jest, że zapomniano podać dawkę. Jeśli uważasz, że pominięto podanie dawki, powiadom lekarza lub pielęgniarkę. Nie podawaj podwójnej dawki, aby nadrobić pominiętą dawkę.

4. Możliwe działania niepożądane

Tak jak wszystkie leki, Linezolid Kabi może powodować działania niepożądane, choć nie u wszystkich osób one występują.

Natychmiast powiadom lekarza lub farmaceutę, jeśli podczas leczenia Linezolid Kabi wystąpi u Ciebie którejkolwiek z poniższych reakcji niepożądanych:

Najpoważniejsze działania niepożądane (częstość w nawiasach) Linezolid Kabi to:

• Ciężkie zmiany skórne (rzadko), obrzęk, szczególnie w okolicy twarzy i szyi (rzadko), świsty i/lub trudności w oddychaniu (rzadko). Może to być objaw reakcji alergicznej i może być konieczne przerwanie leczenia Linezolid Kabi. Reakcje skórne, takie jak podniesione purpuryczne wysypki spowodowane zapaleniem naczyń krwionośnych (rzadko), czerwone, łuszczące się rany na skórze (dermatyty) (rzadko), wysypka skórna (często), świąd (często).
• Problemy ze wzrokiem (rzadko), takie jak rozmyte widzenie (rzadko), zmiany w postrzeganiu kolorów (częstość nieznana), trudności w widzeniu szczegółów (częstość nieznana) lub zwężenie pola widzenia (rzadko).
• Ciężka biegunka z krwią i/lub śluzem w stolcu (zapalenie okrężnicy związane z antybiotykiem, w tym pseudobłoniaste zapalenie okrężnicy), które w rzadkich przypadkach może prowadzić do poważnych, potencjalnie śmiertelnych powikłań (rzadko).
• Nudności lub powtarzające się wymioty, ból brzucha lub przyspieszone oddychanie (rzadko).
• Zgłaszano napady padaczkowe lub drgawki (rzadko).
• Zespół serotoniowy (częstość nieznana) — należy powiadomić lekarza, jeśli podczas jednoczesnego przyjmowania leków przeciwdepresyjnych, takich jak inhibitory zwrotnego wychwytu SSRI lub opioidy (zobacz punkt 2), występują: pobudzenie, dezorientacja, urojenia, sztywność, drżenia, brak koordynacji, drgawki, przyspieszone tętno, ciężkie problemy z oddychaniem i biegunka (sugerujące zespół serotoniowy).
• Nieuzasadnione krwawienia lub siniaki, które mogą wynikać z zaburzeń liczby niektórych komórek krwi, wpływających na krzepnięcie krwi lub powodujących anemię (często).
• Zmiany w liczbie niektórych komórek krwi, które mogą wpływać na zdolność walki z infekcjami (rzadko). Niektóre objawy infekcji to: gorączka (często), ból gardła (rzadko), owrzodzenia w jamie ustnej (rzadko) i zmęczenie (rzadko).
• Rhabdomyoliza (rzadko): objawy obejmują ból mięśni, wrażliwość lub osłabienie bez wyraźnej przyczyny i/lub ciemny kolor moczu. Mogą to być objawy ciężkiego stanu zwanego rhabdomyolizą (rozpad mięśni), który może prowadzić do uszkodzenia nerek. Zapalenie trzustki (rzadko).
• Drgawki (rzadko).
• Przejściowe ataki niedokrwienne (przejściowe zaburzenie przepływu krwi do mózgu powodujące krótkotrwałe objawy, takie jak utrata wzroku, osłabienie rąk i nóg, trudności w mówieniu i utrata przytomności) (rzadko).
• „Pikanie” w uszach (tinnitus) (rzadko).

Niewrażliwość, mrowienie lub rozmyte widzenie to inne zgłaszane działania niepożądane u pacjentów leczonych Linezolid Kabi przez ponad 28 dni. Jeśli wystąpią problemy ze wzrokiem, należy jak najszybciej skonsultować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane obejmują:

Częste (mogą występować u do 1 na 10 osób)

• Zakażenia grzybicze, szczególnie pochwy lub jamy ustnej
• Ból głowy
• Metaliczny smak w ustach
• Biegunka, nudności lub wymioty
• Zmiany w niektórych wynikach badań krwi, w tym wyników badań białek, soli lub enzymów mierzących funkcję nerek lub wątroby lub stężenie glukozy we krwi
• Trudności z zaśnięciem
• Podwyższone ciśnienie tętnicze
• Anemia (niskie czerwone krwinki)
• Omdlenia
• Ból brzucha lokalny lub ogólny
• Zaparcia
• Niestrawność
• Ból lokalny
• Obniżenie liczby płytek krwi

Rzadkie (mogą występować u do 1 na 100 osób)

• Zapalenie pochwy lub okolicy narządów płciowych u kobiet
• Odczucia mrowienia lub nieuczucia
• Obrzęk języka, ból lub zmiana koloru
• Suchość w ustach
• Ból w miejscu wstrzyknięcia (drogi) lub wokół niego
• Zapalenie żył (w tym w miejscu wprowadzenia wlewu dożylnego)
• Bardzo częste odczucie potrzeby oddania moczu
• Dreszcze
• Odczucie pragnienia
• Zwiększone pocenie się
• Hiponatremia (niski poziom sodu we krwi)
• Niewydolność nerek
• Obrzęk brzucha
• Ból w miejscu wstrzyknięcia
• Podwyższenie stężenia kreatyniny
• Ból żołądka
• Zmiany w rytmie akcji serca (np. przyspieszenie tętna)
• Obniżenie liczby komórek krwi
• Osłabienie i/lub zaburzenia czuciowe

Bardzo rzadkie (mogą występować u do 1 na 1000 osób)

• Zmiana zabarwienia powierzchni zębów, którą można usunąć za pomocą profesjonalnej higieny stomatologicznej (tartrektomia)

Zgłoszono również następujące działania niepożądane (częstość nieznana: nie można oszacować na podstawie dostępnych danych)

• Alopecia (utrata włosów)

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią u Ciebie jakiekolwiek działania niepożądane, skonsultuj się z lekarzem lub farmaceutą, nawet jeśli chodzi o możliwe działania niepożądane, które nie są wymienione w niniejszym ulotce. Możesz również zgłosić działania niepożądane bezpośrednio za pośrednictwem Hiszpańskiego Systemu Farmakowigilancji leków stosowanych u ludzi: https://www.notificaram.es. Poprzez zgłaszanie działań niepożądanych możesz przyczynić się do dostarczenia dodatkowych informacji na temat bezpieczeństwa tego leku.

5. Warunki przechowywania Linezolid Kabi

Przechowuj to lekarstwo poza zasięgiem wzroku i zasięgiem ręki dzieci.

Worki Freeflex: Nie należy stosować tego lekarstwa po upływie daty ważności, wskazanej na worku, opakowaniu zewnętrznym i na opakowaniu po wyrazie CAD. Data ważności oznacza ostatni dzień wskazanego miesiąca.

Personel medyczny zadba o to, aby Linezolid Kabi nie był stosowany po dacie „Używać do”, która jest wydrukowana na worku, oraz o to, że zostanie on podany natychmiast po otwarciu opakowania. Ponadto personel medyczny dokona wizualnej kontroli roztworu przed jego użyciem i poda roztwór tylko wtedy, gdy jest on klarowny i nie zawiera żadnych cząstek. Worki zewnętrzne należy przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed światłem aż do momentu przygotowania.

Butelki KabiPac: Nie należy stosować tego lekarstwa po upływie daty ważności, wskazanej na butelce i na opakowaniu zewnętrznym po wyrazie CAD. Data ważności oznacza ostatni dzień wskazanego miesiąca.

Personel szpitalny zadba o to, aby Linezolid Kabi nie był stosowany po dacie „Używać do”, która jest wydrukowana na butelce, oraz o to, że zostanie on podany natychmiast po usunięciu z opakowania zewnętrznego. Ponadto personel szpitalny dokona wizualnej kontroli roztworu przed jego użyciem i poda roztwór tylko wtedy, gdy jest on klarowny i nie zawiera żadnych cząstek. Upewni się również, że roztwór jest odpowiednio przechowywany w zewnętrznym opakowaniu w celu ochrony przed światłem oraz poza zasięgiem wzroku i ręki dzieci aż do momentu jego użycia.

Po otwarciu

Wykazano stabilność fizyczną i chemiczną w warunkach użytkowania przez 24 godziny w temperaturze 2–8°C.

Z mikrobiologicznego punktu widzenia, chyba że sposób otwarcia wyklucza ryzyko zakażenia mikrobiologicznego, produkt powinien być stosowany natychmiast. Jeśli nie zostanie użyty natychmiast, czas i warunki przechowywania w trakcie użytkowania są odpowiedzialnością użytkownika.

Leków nie wolno wyrzucać do kanalizacji ani do śmieci. Zapytaj swojego farmaceuty, jak pozbyć się opakowań i leków, których nie potrzebujesz. W ten sposób pomogą Państwo w ochronie środowiska.

6. Zawartość opakowania i informacje dodatkowe

Skład Linezolid Kabi

• Substancją czynną jest linezolid. Każdy 1 ml roztworu zawiera 2 mg linezolidu.
• Pozostałymi składnikami są glukoza monohydrat (rodzaj cukru), cytrynian sodu, kwas cytrynowy, kwas solny lub wodorotlenek sodu oraz woda do sporządzania roztworów do wstrzykiwań.

Wygląd Linezolid Kabi i zawartość opakowania

Pojemnik Freeflex:

Linezolid Kabi występuje jako przezroczysty, niemal pozbawiony cząstek roztwór, bezbarwny lub lekko żółtawy, w jednostkowych workach do infuzji zawierających 300 ml (600 mg linezolidu) roztworu.

Worki są dostarczane w opakowaniach zbiorczych po 10, 30 lub 50 worków.

Fraszek KabiPac:

Linezolid Kabi występuje jako przezroczysty, niemal pozbawiony cząstek roztwór, bezbarwny, lekko żółtawy lub lekko brązawy, w jednostkowych fiolkach do infuzji zawierających 300 ml (600 mg linezolidu) roztworu.

Fiolki są dostarczane w opakowaniach zbiorczych po 10, 30 lub 50 fiolków.

Może być dostępna tylko część rozmiarów opakowań.

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu i wytwórca

Właściciel pozwolenia na dopuszczenie do obrotu

Fresenius Kabi España, S.A.U.

Marina 16-18,

08005 Barcelona

Hiszpania

Wytwórca

Fresenius Kabi Norge AS

Svinesundsveien 80,

NO-1788 Halden

Norwegia

Lek ten ma pozwolenie na dopuszczenie do obrotu w krajach członkowskich Europejskiego Obszaru Gospodarczego oraz w Wielkiej Brytanii (Irlandia Północna) pod następującymi nazwami:

Data ostatniej aktualizacji tego ulotki:

Szczegółowe i aktualne informacje na temat tego leku są dostępne na stronie internetowej Hiszpańskiej Agencji Leków i Produktów Zdrowotnych (AEMPS) http://www.aemps.gob.es/

---

Te informacje przeznaczone są wyłącznie dla pracowników sektora zdrowia:

Linezolid Kabi 2 mg/ml roztwór do wlewania

WAŻNE: Przed przepisaniem leku należy zapoznać się z podsumowaniem właściwości produktu.

Linezolid nie wykazuje aktywności wobec zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne. Leczenie specyficzne wobec tego typu drobnoustrojów należy rozpocząć równocześnie, jeśli stwierdzono lub podejrzewa się obecność drobnoustroju Gram-ujemnego.

Opis worków Freeflex:

Worki do wlewania Freeflex, wielowarstwowe, poliolefinowe, bezlateksowe, jednorazowego użytku, gotowe do użycia, uszczelnione w zewnętrznej folii aluminiowej. Worek zawiera 300 ml roztworu i jest pakowany w pudełko. Każde pudełko zawiera 10, 30 lub 50 worków do wlewania.

Linezolid Kabi zawiera linezolid 2 mg/ml w roztworze izotonicznym, przezroczystym, praktycznie pozbawionym cząstek, o barwie od bezbarwnej do żółtawej. Pozostałe składniki to: glukoza monohydrat, cytrynian sodu, kwas cytrynowy, kwas chlorowodorowy lub wodorotlenek sodu oraz woda do sporządzania preparatów do wstrzykiwania.

Opis fiol KabiPac:

Fiolki KabiPac, polietylenowe, jednorazowego użytku, gotowe do użycia, zamknięte za pomocą wkładki gumowej umożliwiającej wprowadzenie igły. Fiolka zawiera 300 ml roztworu i jest pakowana w pudełko. Każde pudełko zawiera 10, 30 lub 50 fiol do wlewania.

Linezolid Kabi zawiera linezolid 2 mg/ml w roztworze izotonicznym, przezroczystym, pozbawionym cząstek, o barwie od bezbarwnej do żółtawej lub lekko brązowej. Pozostałe składniki to: glukoza monohydrat, cytrynian sodu, kwas cytrynowy, kwas chlorowodorowy lub wodorotlenek sodu oraz woda do sporządzania preparatów do wstrzykiwania.

Dawkowanie i sposób podania

Linezolid należy rozpoczynać stosowanie wyłącznie w warunkach szpitalnych i po konsultacji z odpowiednim specjalistą, takim jak mikrobiolog lub specjalista chorób zakaźnych. Pacjenci rozpoczynający leczenie w formie dożylnej mogą być przenoszeni na dowolną formę doustną, gdy jest to klinicznie wskazane. W takim przypadku nie jest wymagane dostosowanie dawki, ponieważ biodostępność doustna linezolidu wynosi około 100%.

Roztwór do wlewania należy podawać w ciągu 30 do 120 minut.

Zalecaną dawkę linezolidu należy podawać dożylnie (IV) dwa razy dziennie.

Zalecane dawki i długość leczenia u dorosłych:

Długość leczenia zależy od patogennego drobnoustroju, lokalizacji zakażenia i jego ciężkości oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta.

Następujące zalecenia dotyczące długości leczenia odzwierciedlają te stosowane w badaniach klinicznych. Dla niektórych typów zakażeń mogą być odpowiednie krótsze schematy terapeutyczne, choć nie zostały one ocenione w badaniach klinicznych.

Maksymalna długość leczenia wynosi 28 dni. Bezpieczeństwo i skuteczność linezolidu podawanego przez okres dłuższy niż 28 dni nie zostały ustalone.

Nie jest konieczne zwiększenie zalecanej dawki ani przedłużenie czasu leczenia w przypadku zakażeń towarzyszących jednoczesnej bakteriemii.

Zalecenia dawkowania są następujące:

Populacja pediatryczna

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności linezolidu u dzieci poniżej 18. roku życia. Obecnie dostępne dane opisano w sekcjach 4.8, 5.1 i 5.2 ulotki produktu, jednak nie można podać zaleceń dawkowania.

Osoby starsze: Nie wymaga się dostosowania dawki.

Niewydolność nerek: Nie wymaga się dostosowania dawki.

Ciężka niewydolność nerek (tj. klirens kreatyniny [ClCr] < 30 ml/min)

Nie wymaga się dostosowania dawki. Ponieważ nieznana jest istotność kliniczna większego narażenia (do 10-krotnego) na dwa główne metabolity linezolidu u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek, linezolid należy stosować z ostrożnością u tych pacjentów i tylko wtedy, gdy przewidywane korzyści przewyższają teoretyczne ryzyko.

Ponieważ około 30% dawki linezolidu jest eliminowane w ciągu 3 godzin hemodializy, linezolid należy podawać dopiero po zakończeniu dializy u pacjentów poddawanych temu zabiegowi. Główne metabolity linezolidu są częściowo usuwane podczas hemodializy, jednak ich stężenia pozostają znacznie wyższe po dializie niż u pacjentów z prawidłową funkcją nerek lub z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek.

Dlatego linezolid należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek poddawanych dializie i tylko wtedy, gdy przewidywane korzyści przewyższają teoretyczne ryzyko.

Do chwili obecnej nie ma doświadczenia w podawaniu linezolidu pacjentom poddawanym ciągłej ambulatoryjnej dializie otrzewnowej (CAPD) ani innym alternatywnym metodom leczenia niewydolności nerek (innych niż hemodializa).

Niewydolność wątroby: Pacjenci z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby (klasa A lub B wg Childa-Pugha): Nie wymaga się dostosowania dawki.

Ciężka niewydolność wątroby (klasa C wg Childa-Pugha): Ponieważ linezolid jest metabolizowany drogą nieenzymatyczną, nie oczekuje się, że pogorszenie funkcji wątroby istotnie wpłynie na jego metabolizm, a zatem nie zaleca się dostosowania dawki. Jednakże dostępnych jest niewystarczająco danych klinicznych i zaleca się stosowanie linezolidu u tych pacjentów tylko wtedy, gdy oczekiwane korzyści są większe niż teoretyczne ryzyko (zobacz sekcje 4.4 i 5.2 ulotki produktu).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na linezolid lub którykolwiek z substancji pomocniczych.

Linezolidu nie należy stosować u pacjentów leczonych inhibitorami monoaminooksydazy A lub B (np. fenelzyna, izokarboksydaza, selegilina, moklobemida) ani w ciągu dwóch tygodni po zakończeniu leczenia tymi lekami. O ile nie są dostępne urządzenia do ścisłego monitorowania i kontroli ciśnienia tętniczego, linezolidu nie należy podawać pacjentom z następującymi chorobami podstawowymi lub podczas jednoczesnego stosowania następujących leków:

• Pacjenci z nieleczoną nadciśnieniem tętniczym, fochromocytoma, zespołem karcynoidalnym, tężycją, nadczynnością tarczycy, chorobą afektywną dwubiegunową, zaburzeniami schizoaafektywnymi, ostrymi stanami dezorientacji.
• Pacjenci przyjmujący jeden z następujących leków: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, antydepresanty trójpierścieniowe, agonisty receptora 5-HT1 serotoniny (triptany), sympatykomimetyki działające bezpośrednio lub pośrednio (w tym β2-agoniści przeciwwąskoświerdzeniowi, pseudoefedryna i fenylpropanolamina), wazopresory (np. adrenalina i noradrenalina), dopaminergiki (np. dopamina i dobutamina), petydyna lub buspirona.

Karmienie piersią należy przerwać przed rozpoczęciem leczenia i w czasie jego trwania (zobacz sekcję 4.6 ulotki produktu).

Ostrzeżenia i szczególne środki ostrożności stosowania

Mielosupresja

Zgłoszono przypadki mielosupresji (w tym anemia, leukopenia, pancytopenia i trombocytopenia) u pacjentów leczonych linezolidem. U pacjentów, u których prowadzono obserwację, po przerwaniu leczenia zaobserwowano wzrost dotkniętych parametrów hematologicznych do poziomu sprzed leczenia. Ryzyko tych zjawisk wydaje się związane z długością trwania leczenia. Pacjenci starsi leczeni linezolidem mogą mieć większe ryzyko wystąpienia dyskrazji krwi niż młodsze osoby. Trombocytopenia może występować częściej u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek, niezależnie od dializy, oraz u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością wątroby. Dlatego zaleca się ścisłe monitorowanie morfologii krwi u pacjentów, którzy: mają wcześniejszą anemię, granulocytopenię lub trombocytopenię; przyjmują leki współistniejące, które mogą obniżać poziom hemoglobiny i liczbę erytrocytów lub zmniejszać liczbę, lub negatywnie wpływać na liczbę lub funkcję płytek krwi; mają ciężkie zaburzenie funkcji nerek lub umiarkowaną do ciężkiej niewydolność wątroby; lub otrzymują leczenie dłuższe niż 10–14 dni.

Linezolid należy podawać tym pacjentom tylko wtedy, gdy możliwe jest ścisłe monitorowanie poziomu hemoglobiny, liczby krwinki białych i płytek krwi.

Jeśli podczas leczenia linezolidem wystąpi istotna mielosupresja, leczenie należy przerwać, chyba że kontynuacja leczenia jest uznawana za absolutnie konieczna; w takim przypadku należy prowadzić szczegółowe monitorowanie parametrów hematologicznych i podjąć odpowiednie działania terapeutyczne.

Ponadto zaleca się przeprowadzanie co najmniej raz w tygodniu pełnego morfologii krwi (w tym hemoglobiny, płytek krwi, bezwzględnego liczby leukocytów i wzoru krwi białej) u pacjentów otrzymujących linezolid, niezależnie od wyników badań krwi przed leczeniem.

W badaniach leczenia kompasjonalnego zaobserwowano większą częstość występowania ciężkiej anemii u pacjentów leczonych linezolidem przez okresy dłuższe niż zalecana maksymalna długość leczenia wynosząca 28 dni. Pacjenci ci częściej wymagali transfuzji krwi. W doświadczeniu pogwarancyjnym zgłoszono również przypadki anemii wymagające transfuzji krwi, przy czym liczba przypadków była większa u pacjentów, którzy otrzymywali linezolid przez ponad 28 dni.

Zgłoszono przypadki anemii sieroblastycznej w doświadczeniu pogwarancyjnym. W przypadkach, w których znany był moment rozpoczęcia leczenia, większość pacjentów była leczona przez ponad 28 dni. Większość pacjentów odzyskała zdrowie całkowicie lub częściowo po przerwaniu leczenia linezolidem, z lub bez leczenia anemii.

Nierównowaga śmiertelności w badaniu klinicznym u pacjentów z zakażeniami Gram-dodatnimi związanymi z cewnikami naczyniowymi

W otwartym badaniu u ciężko chorych pacjentów z zakażeniami naczyń związanych z cewnikami zaobserwowano nadmiar śmiertelności u pacjentów leczonych linezolidem w porównaniu z pacjentami leczonymi wancomycyną/dikloksacyliną/oksyacyliną [78/363 (21,5%) kontra 58/363 (16,0%)]. Głównym czynnikiem wpływającym na wskaźnik śmiertelności był pierwotny stan zakażenia bakteriami Gram-dodatnimi. Wskaźniki śmiertelności były podobne u pacjentów z zakażeniami wywołanymi wyłącznie przez drobnoustroje Gram-dodatnie (szansa 0,96; 95% CI: 0,58–1,59), ale były istotnie wyższe (p = 0,0162) w grupie linezolidu u pacjentów zakażonych przez inne mikroorganizmy lub u których nie wyizolowano żadnych pierwotnych mikroorganizmów (szansa 2,48; 95% CI: 1,38–4,46). Największa nierównowaga wystąpiła podczas leczenia i w ciągu 7 dni po jego przerwaniu. W grupie linezolidu więcej pacjentów nabyło zakażenia przez drobnoustroje Gram-ujemne i zmarło z powodu zakażeń wywołanych przez drobnoustroje Gram-ujemne i zakażeń polimikrobiotycznych. Dlatego linezolid należy stosować u pacjentów z powikłanymi infekcjami skóry i tkanek miękkich, u których podejrzewa się lub potwierdza współistnienie zakażenia drobnoustrojami Gram-ujemnymi, tylko wtedy, gdy nie ma dostępnych innych leczenia alternatywnych. W takich sytuacjach należy rozpocząć jednoczesne leczenie przeciwko drobnoustrojom Gram-ujemnym.

Diareę i zapalenie jelita związane z antybiotykami

W związku z zastosowaniem niemal wszystkich antybiotyków, w tym linezolidu, zgłaszano przypadki diarei związanej z antybiotykami i zapalenia jelita związane z antybiotykami, w tym zapalenia jelic pseudomembranoznego i diarei związanej z Clostridioides difficile, które mogą wahać się od łagodnej diarei do zapalenia jelita kończącego się śmiercią. Dlatego ważne jest rozważenie tej diagnozy u pacjentów, którzy rozwijają ciężką biegunkę podczas lub po leczeniu linezolidem. Jeśli podejrzewa się lub potwierdza diareę lub zapalenie jelita związane z antybiotykami, należy przerwać leczenie antybiotykami, w tym linezolidem, i natychmiast rozpocząć odpowiednie działania terapeutyczne. W tej sytuacji przeciwwskazane są leki hamujące perystaltykę.

Acidoza mleczanowa

Zgłoszono przypadki acydozy mleczanowej w związku z zastosowaniem linezolidu. Pacjenci, którzy podczas leczenia linezolidem rozwijają objawy lub dolegliwości acydozy metabolicznej, w tym nawracające nudności lub wymioty, ból brzucha, niski poziom bikarbonianu lub nadmierne oddychanie, powinni natychmiast otrzymać pomoc medyczną. Jeśli wystąpi acidoza mleczanowa, należy ocenić korzyści z kontynuacji leczenia linezolidem w porównaniu z potencjalnymi ryzykami.

Dysfunkcja mitochondrialna

Linezolid hamuje synteza białek mitochondrialnych. W wyniku tego hamowania mogą wystąpić niepożądane zdarzenia, takie jak acidoza mleczanowa, anemia i neuropatia (optyczna i obwodowa); zjawiska te występują częściej, gdy długość leczenia przekracza 28 dni.

Zespół serotoniowy

Zgłoszono spontaniczne doniesienia o zespole serotoniowym związanym z jednoczesnym podawaniem linezolidu i leków serotoniowych, w tym antydepresantów, takich jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i opioidów (zobacz sekcję 4.5 ulotki produktu). Dlatego jednoczesne podawanie linezolidu i leków serotoniowych jest przeciwwskazane (zobacz sekcję 4.3 ulotki produktu), chyba że jednoczesne podawanie linezolidu i leków serotoniowych jest absolutnie konieczne. W takich przypadkach należy dokładnie obserwować pacjentów pod kątem objawów zespołu serotoniowego, takich jak zaburzenia poznawcze, hipertermia, nadmierna odruchowość i dezkoordynacja. Jeśli wystąpią objawy lub dolegliwości, należy rozważyć przerwanie jednego lub obu leków; jeśli przerwane zostanie leczenie lekiem serotoniowym, objawy mogą ustąpić.

Rabdomioliza

Zgłoszono przypadki rabdomiolizy w związku z zastosowaniem linezolidu. Linezolid należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami predysponującymi do rabdomiolizy. Jeśli wystąpią objawy lub dolegliwości rabdomiolizy, należy przerwać leczenie linezolidem i rozpocząć odpowiednie leczenie.

Hiponatremia i zespół nieodpowiedniej sekrecji hormonu antydiuretycznego (SIADH)

Zaobserwowano hiponatremię i/lub zespół nieodpowiedniej sekrecji hormonu antydiuretycznego (SIADH) u niektórych pacjentów leczonych linezolidem. Zaleca się regularne monitorowanie stężenia sodu w surowicy u pacjentów z ryzykiem hiponatremii, takich jak osoby starsze lub pacjenci przyjmujący leki, które mogą obniżać stężenie sodu we krwi (np. diuretyki tiazydowe, takie jak hydrochlorotiazyd).

Neuropatia obwodowa i nerwów wzrokowych

Zgłoszono przypadki neuropatii obwodowej, a także neuropatii wzrokowej i zapalenia nerwów wzrokowych, które czasem prowadzą do utraty wzroku u pacjentów leczonych linezolidem; przypadki te wystąpiły głównie u pacjentów leczonych przez okresy dłuższe niż zalecana maksymalna długość trwania leczenia wynosząca 28 dni.

Wszystkim pacjentom należy zalecić zgłaszanie objawów zaburzeń wzroku, takich jak zmiany ostrości widzenia, zmiany percepcji kolorów, zamazanie widzenia lub defekty pola widzenia. W takich przypadkach zaleca się możliwie szybkie ocenienie funkcji wzroku i skonsultowanie się z okulistą, jeśli to konieczne. Funkcję wzroku należy regularnie monitorować u każdego pacjenta leczonego linezolidem przez okres dłuższy niż zalecane 28 dni.

Kontynuację leczenia linezolidem u pacjentów, którzy doświadczyli neuropatii wzrokowej lub obwodowej, należy ocenić w kontekście potencjalnych ryzyk.

Istnieje większe ryzyko neuropatii, gdy linezolid stosuje się u pacjentów, którzy aktualnie przyjmują lub niedawno przyjmowali leki przeciwgruźlicze.

Drżenia

Zgłoszono przypadki drgawek u pacjentów leczonych linezolidem. W większości tych przypadków zgłaszano wcześniejszą historię drgawek lub czynniki ryzyka. Pacjentom należy zalecić informowanie lekarza o wcześniejszych przypadkach drgawek.

Inhibitory monoaminooksydazy

Linezolid jest odwracalnym, niezwyrodnym inhibitory monoaminooksydazy (MAO); jednak nie wywiera działania antydepresyjnego w dawkach stosowanych w leczeniu przeciwbakteryjnym. Dane z badań interakcji farmakologicznych i bezpieczeństwa linezolidu u pacjentów otrzymujących linezolid i mających choroby podstawowe i/lub leczenie współistniejące z lekami zwiększającymi to ryzyko są bardzo ograniczone. Dlatego nie zaleca się stosowania linezolidu w tych okolicznościach, chyba że możliwe jest ścisłe obserwowanie i monitorowanie pacjenta.

Stosowanie razem z pożywieniem bogatym w tyraminę

Pacjentom należy zalecić, aby nie spożywali dużych ilości pożywienia bogatego w tyraminę.

Nadkażenie

W badaniach klinicznych nie oceniano wpływu leczenia linezolidem na florę normalną.

Okazjonalnie stosowanie antybiotyków może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów niewrażliwych. U około 3% pacjentów, którzy otrzymywali linezolid w zalecanych dawkach w badaniach klinicznych, wystąpiła kandydoza związana z leczeniem. W przypadku nadkażenia podczas leczenia należy podjąć odpowiednie działania.

Grupy specjalne

Linezolid należy stosować z szczególną ostrożnością u pacjentów z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek i tylko wtedy, gdy przewidywane korzyści są większe niż możliwe ryzyko (zobacz sekcje 4.2 i 5.2).

Zaleca się, aby linezolid podawać pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji wątroby tylko wtedy, gdy przewidywane korzyści przewyższają możliwe ryzyko.

Wpływ na płodność

W badaniach przeprowadzonych na dorosłych szczurach samców z poziomami narażenia na linezolid podobnymi do oczekiwanych u ludzi zaobserwowano odwracalne zmniejszenie płodności i nieprawidłową morfologię plemników. Nieznane są możliwe skutki linezolidu na układ rozrodczy u mężczyzn.

Badania kliniczne

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności linezolidu, gdy stosuje się go przez okresy dłuższe niż 28 dni.

Kontrolowane badania kliniczne nie obejmowały pacjentów z ranami stopy cukrzycowej, odleżynami, zmianami niedokrwiennymi, poważnymi oparzeniami ani gangreną. W związku z tym doświadczenie z zastosowania linezolidu w leczeniu tych chorób jest ograniczone.

Substancje pomocnicze

Glukoza

Ten lek zawiera 45,7 mg glukozy na każdy ml roztworu (13,7 g/300 ml), co należy uwzględnić w leczeniu pacjentów z cukrzycą lub innymi stanami związanymi z nietolerancją glukozy.

Sód

Ten lek zawiera 0,38 mg sodu na każdy ml roztworu (114 mg/300 ml), co odpowiada 0,02 maksymalnego zalecanego dziennego spożycia (IDR) 2 g sodu przez WHO dla dorosłego, co należy uwzględnić w leczeniu pacjentów na diecie ubogiej w sól.

Roztwór linezolidu do wlewu może być przygotowywany do podania z roztworami zawierającymi sód (zobacz sekcje 4.2, 6.2 i 6.6), co należy wziąć pod uwagę w odniesieniu do całkowitej ilości sodu z wszystkich źródeł podawanych pacjentowi.

Interakcje

Inhibitory monoaminooksydazy

Linezolid jest odwracalnym, niezwyrodnym inhibitory monoaminooksydazy (MAO). Dane z badań interakcji farmakologicznych i bezpieczeństwa linezolidu podawanego pacjentom poddawanym jednoczesnemu leczeniu z lekami zwiększającymi ryzyko inhibicji MAO są bardzo ograniczone. Dlatego nie zaleca się stosowania linezolidu w tych okolicznościach, chyba że możliwe jest ścisłe obserwowanie i monitorowanie pacjenta.

Potencjalne interakcje prowadzące do podwyższenia ciśnienia krwi

Linezolid zwiększał działanie hipertensyjne pseudoefedryny i chlorowodoru fenylpropanolaminy u zdrowych ochotników z prawidłowym ciśnieniem tętniczym. Jednoczesne podanie linezolidu z pseudoefedryną lub chlorowodorkiem fenylpropanolaminy powodowało średnie zwiększenie ciśnienia tętniczego skurczowego rzędu 30–40 mmHg, w porównaniu z 11–15 mmHg wywołanym przez linezolid samodzielnie, 14–18 mmHg wywołanym przez samą pseudoefedrynę lub fenylpropanolaminę i 8–11 mmHg wywołanym przez placebo. Podobne badania nie były przeprowadzane u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Zaleca się, aby w przypadku jednoczesnego podawania linezolidu z lekami o działaniu wazopresyjnym (w tym lekami dopaminergicznymi) dawkę tych leków starannie dobrać, aby osiągnąć pożądaną odpowiedź.

Potencjalne interakcje serotoniowe

U zdrowych ochotników badano potencjalne interakcje farmakologiczne linezolidu z dextrometorfanem. Podano dwie dawki po 20 mg dextrometorfanu w odstępie 4 godzin, z lub bez linezolidu. U zdrowych ochotników, którzy otrzymali linezolid i dextrometorfan, nie zaobserwowano objawów zespołu serotoniowego (dezorientacja, delirium, niepokój, drżenie, rumień, potliwość, hipertermia).

W doświadczeniu pogwarancyjnym: zgłoszono przypadek pacjenta, który doświadczył objawów podobnych do zespołu serotoniowego podczas jednoczesnego przyjmowania linezolidu i dextrometorfanu, które ustąpiły po przerwaniu obu leków.

Zgłoszono przypadki zespołu serotoniowego podczas jednoczesnego klinicznego stosowania linezolidu z lekami serotoniowymi, w tym antydepresantami, takimi jak inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) i opioidami. Dlatego, ponieważ jednoczesne podawanie jest przeciwwskazane (zobacz sekcję 4.3 ulotki produktu), należy ostrożnie monitorować pacjentów, u których leczenie linezolidem i lekami serotoniowymi jest absolutnie konieczne.

Stosowanie razem z pożywieniem bogatym w tyraminę

Nie zaobserwowano istotnej reakcji ciśnieniowej u osób, które otrzymały linezolid i mniej niż 100 mg tyraminy. Sugeruje to, że należy unikać spożycia nadmiernych ilości pożywienia lub napojów o wysokiej zawartości tyraminy (np. dojrzałe sery, ekstrakty drożdżowe, niedestylowane alkohole i fermentowane produkty sojowe, takie jak sos sojowy).

Leki metabolizowane przez cytochrom P450

Linezolid nie jest metabolizowany w sposób wykrywalny przez enzymatyczny system cytochromu P450 (CYP) ani nie hamuje żadnych klinicznie istotnych izoform ludzkiego CYP (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4). Podobnie linezolid nie indukuje izoenzymów P450 u szczurów. Dlatego nie oczekuje się interakcji farmakologicznych wywołanych przez CYP450 z linezolidem.

Ryfampicyna

Zbadano wpływ ryfampicyny na farmakokinetykę linezolidu u szesnastu zdrowych dorosłych mężczyzn, którym podawano 600 mg linezolidu dwa razy dziennie przez 2,5 dnia, z i bez 600 mg ryfampicyny raz dziennie przez 8 dni. Ryfampicyna zmniejszyła Cmax i AUC linezolidu średnio o 21% [90% CI, 15, 27] i średnio o 32% [90% CI, 27, 37], odpowiednio. Mechanizm tej interakcji i jej znaczenie kliniczne są nieznane.

Warfaryna

Jednoczesne podawanie warfaryny i linezolidu (w stanie stacjonarnym) spowodowało zmniejszenie średniego maksymalnego INR (Międzynarodowego Znormalizowanego Stosunku) o 10% i zmniejszenie AUC INR o 5%. Dane pochodzące od pacjentów, którzy otrzymywali warfarynę i linezolid, są niewystarczające, aby ocenić kliniczne znaczenie tych wyników, jeśli takie istnieje.

Płodność, ciąża i karmienie piersią

Ciąża

Dane dotyczące stosowania linezolidu u kobiet w ciąży są ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność dla rozrodu. Istnieje potencjalne ryzyko u ludzi.

Linezolidu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że jest to wyraźnie konieczne. Oznacza to, tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść przewyższa możliwe ryzyko.

Karmienie piersią

Dane z badań na zwierzętach sugerują, że linezolid i jego metabolity mogą przechodzić do mleka matki, dlatego karmienie piersią należy przerwać przed rozpoczęciem leczenia i w czasie jego trwania.

Płodność

W badaniach na zwierzętach linezolid powodował zmniejszenie płodności.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń

Pacjentom należy przestrzec, że mogą doświadczać zawrotów głowy lub objawów zaburzeń wzroku podczas przyjmowania linezolidu, i należy im doradzić, aby nie prowadzili pojazdów ani nie korzystali z maszyn, jeśli wystąpi którykolwiek z tych objawów.

Reakcje niepożądane

W poniższej tabeli wymieniono wszystkie reakcje niepożądane lekowe z częstotliwością opartą na wszystkich danych przyczynowych z badań klinicznych, w których wzięło udział ponad 2000 dorosłych pacjentów otrzymujących zalecane dawki linezolidu przez maksymalnie 28 dni.

Najczęściej zgłaszane reakcje niepożądane to biegunka (8,9%), nudności (6,9%), wymioty (4,3%) i bóle głowy (4,2%).

Najczęściej zgłaszane reakcje niepożądane związane z lekiem, które wymusiły przerwanie leczenia, to bóle głowy, biegunka, nudności i wymioty. Około 3% pacjentów porzuciło leczenie z powodu wystąpienia reakcji niepożądanej związanej z lekiem.

Dodatkowe reakcje niepożądane zgłoszone w doświadczeniu pogwarancyjnym zawarte są w tabeli w kategorii „Częstotliwość nieznana”, ponieważ częstotliwość nie mogła być oszacowana na podstawie dostępnych danych.

Zaobserwowano i zgłoszono następujące reakcje niepożądane podczas leczenia linezolidem z następującymi częstotliwościami: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), rzadko (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

• Zobacz punkt Ostrzeżenia i środki ostrożności szczególnej wskazane

** Zobacz punkt Przeciwwskazania oraz Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji

Szacowana częstość RAM (reakcji niepożądanych lekowych) według „zasady trzech”.

† Zobacz niżej

Następujące działania niepożądane związane z linezolidem były uznawane za poważne w rzadkich przypadkach: ból brzucha lokalny, przejściowe ogniska niedokrwienne i nadciśnienie.

† W kontrolowanych badaniach klinicznych, w których linezolid był stosowany przez okres do 28 dni leczenia, anemię zgłaszano u 2% pacjentów. W programie kompasjonalnym u pacjentów z zakażeniami stanowiącymi zagrożenie dla życia i z towarzyszącymi chorobami współistniejącymi, odsetek pacjentów, którzy rozwinęli anemię po otrzymaniu linezolidu ≤ 28 dni, wynosił 2,5% (33/1326), w porównaniu z 12,3% (53/430) u tych, którzy byli leczeni przez > 28 dni. Odsetek zgłoszonych przypadków ciężkiej anemii związanej z lekiem, wymagającej przetaczania krwi, wynosił 9% (3/33) u pacjentów leczonych ≤ 28 dni i 15% (8/53) u tych leczonych przez ponad 28 dni.

Populacja pediatryczna

Dane dotyczące bezpieczeństwa z badań klinicznych obejmujących ponad 500 pacjentów pediatrycznych (od urodzenia do 17 roku życia) nie wskazują na różnice w profilu bezpieczeństwa linezolidu u pacjentów pediatrycznych w porównaniu z dorosłymi.

Zgłaszanie podejrzeń o reakcjach niepożądanych

Jest ważne, aby zgłaszać podejrzenia reakcji niepożądanych po dopuszczeniu leku do obrotu. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka. Osoby pracujące w służbie zdrowia są proszone o zgłaszanie podejrzeń reakcji niepożądanych poprzez Hiszpański System Farmakowigilancji Leków stosowanych u ludzi https://www.notificaram.es.

Przedawkowanie

Nie znane są specyficzne antydoty.

Nie zgłoszono przypadków przedawkowania. Jednakże, poniższa informacja może być przydatna:

Zaleca się podjęcie środków wspomagających i utrzymanie filtracji kłębuszkowej. Około 30% dawki linezolidu jest usuwane w ciągu 3 godzin hemodializy, choć nie ma danych dotyczących eliminacji linezolidu przez dializę otrzewnową lub hemoperfuzję.

Instrukcje dotyczące użytkowania i manipulacji

Do jednorazowego użytku.
Pojemnik typu Freeflex:
Wyjąć opakowanie zewnętrzne bezpośrednio przed użyciem i sprawdzić, czy nie ma małych wycieków, uciskając mocno pojemnik. W przypadku wycieków nie należy go używać, ponieważ może stracić sterylność. Roztwór należy sprawdzić wizualnie przed użyciem i należy stosować wyłącznie roztwory klarowne i wolne od cząstek. Nie należy używać tych pojemników w połączeniach szeregowych. Nadmiar roztworu należy wyrzucić. Nie wolno ponownie podłączać częściowo wykorzystanych pojemników.

Fraszka KabiPac:
Wyjąć fiołek z opakowania zewnętrznego bezpośrednio przed użyciem. Roztwór należy sprawdzić wizualnie przed użyciem i należy stosować wyłącznie roztwory klarowne i wolne od cząstek. Nie należy używać tych fiolek w połączeniach szeregowych. Nadmiar roztworu należy wyrzucić. Nie wymaga specjalnych warunków utylizacji. Nadmiar roztworu należy wyrzucić zgodnie z lokalnymi wymaganiami. Nie wolno ponownie podłączać częściowo wykorzystanych fiolek.

Linezolid Kabi 2 mg/ml roztwór do wlewu jest kompatybilny z następującymi roztworami:

• glukoza 50 mg/ml (5%) do wlewu dożylnego,
• chlorek sodu 0,9% do wlewu dożylnego,
• roztwór Ringera z laktem do wstrzykiwań (roztwór do wlewu Hartmanna).

Niekompotybilności

Nie należy dodawać żadnych substancji dodatkowych do tego roztworu. Jeśli linezolid jest stosowany jednocześnie z innymi lekami, każdy z nich powinien być podawany oddzielnie zgodnie z odpowiednimi instrukcjami użytkowania. Podobnie, jeśli ta sama droga dożylna jest używana do sekwencyjnego wlewu kilku leków, należy ją przemyć przed i po podaniu linezolidu roztworem kompatybilnym.

Wiadomo, że Linezolid Kabi roztwór do wlewu nie jest fizycznie kompatybilny z następującymi związkami: amfoterycyna B, chlorku chloropromazyny hydrochloran, diazepan, pentamidyny izotionian, erytromycyny lakcjonian, fenytyna sodowa oraz sulfametoksazol / trimetoprim. Ponadto, chemicznie nie jest kompatybilny z ceftryaksonem sodowym.

Okres ważności

Stabilność fizyczną i chemiczną w warunkach użytkowania potwierdzono przez 24 godziny w temperaturze 2–8°C i 25°C.

Z punktu widzenia mikrobiologicznego produkt powinien być stosowany natychmiast, chyba że sposób otwarcia/rekonstytucji/rozcieńczenia wyklucza ryzyko zakażenia mikrobiologicznego.

Jeśli produkt nie jest stosowany natychmiast, czasy przechowywania w warunkach użytkowania i warunki przed użyciem są odpowiedzialnością użytkownika.

Szczególne środki ostrożności dotyczące przechowywania

Pojemnik typu Freeflex: Przechowywać pojemnik w opakowaniu zewnętrznym, chroniąc przed światłem, aż do przygotowania.

Fraszka KabiPac: Przechowywać fiołek w opakowaniu zewnętrznym aż do momentu przygotowania, aby chronić przed światłem.