Ultracaine® D-S

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ULTRACAÏN® D-S (Ultracaine® D-S)

Composizione:

Principi attivi: cloridrato di articaïna, cloridrato di epinefrina (adrenalina);

1 ml di soluzione contiene 40 mg di cloridrato di articaïna e 0,006 mg di cloridrato di epinefrina (adrenalina);

Eccipienti: metabisolfito di sodio (E 223), cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente incolore, praticamente priva di particelle visibili.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti per anestesia locale. Amidi. Articaïna, combinazioni.

Codice ATC N01B B58.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica. Ultracaine® D-S è un anestetico locale di tipo amidico, utilizzato in odontoiatria per l'anestesia infiltrativa e di conduzione. Il medicinale ha un rapido inizio d'azione (periodo latente di 1-3 minuti) e un forte effetto analgesico. La durata dell'anestesia efficace è di circa 45 minuti.

Si ritiene che il meccanismo d'azione dell'articaïna consista nella riduzione della conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose, mediante il blocco dei canali sodio-dipendenti dalle membrane cellulari.

Studi clinici, ai quali hanno partecipato fino a 210 pazienti, hanno dimostrato che l'uso nei bambini di età compresa tra 3,5 e 16 anni di Ultracaine® D-S in dosi fino a 5 mg/kg di articaïna e di Ultracaine® D-S forte in dosi fino a 7 mg/kg di articaïna ha garantito un'efficace analgesia locale dopo somministrazione mediante anestesia infiltrativa (per la mandibola) e di conduzione (per la mascella superiore). La durata dell'anestesia è risultata simile in tutti i gruppi d'età e dipendente dalla quantità di anestetico somministrato.

Farmacocinetica. Il grado di legame dell'articaïna con le proteine plasmatiche è del 95%. Dopo iniezione nella mucosa della cavità orale, il tempo di dimezzamento di eliminazione è di 25,3 ± 3,3 minuti. Il 10% dell'articaïna viene metabolizzato nel fegato, principalmente dagli esterasi presenti nel plasma e nei tessuti. L'articaïna viene eliminata principalmente attraverso i reni sotto forma di acido articaïnico.

Nei bambini, l'esposizione sistemica totale dopo anestesia infiltrativa dal lato vestibolare è risultata simile a quella degli adulti, tuttavia le concentrazioni massime nel siero sono state raggiunte più rapidamente.

Dati preclinici sulla sicurezza.

I risultati degli studi preclinici standardizzati di farmacologia della sicurezza, tossicità cronica, tossicità riproduttiva e genotossicità non indicano rischi particolari per l'uomo nell'uso di dosi terapeutiche. In dosi superiori a quelle terapeutiche, l'articaïna esercita un effetto cardiodepressore e può manifestare un effetto vasodilatatore. L'epinefrina inibisce gli effetti dei simpaticomimetici.

Negli studi di embriotossicità, non è stato osservato un aumento della frequenza di mortalità fetale né di malformazioni congenite dopo somministrazione endovenosa giornaliera del farmaco in dosi fino a 20 mg/kg (ratti) e 12,5 mg/kg (conigli). L'epinefrina ha dimostrato un effetto tossico sulla funzione riproduttiva negli animali in dosi da 0,1 a 5 mg/kg (molte volte superiore alla dose massima di epinefrina che entra nell'organismo con l'uso di Ultracaine® D-S), manifestatosi con malformazioni congenite e alterazioni della circolazione utero-placentare.

Negli studi di embrio-fetotossicità di articaïna ed epinefrina, non è stato osservato un aumento dell'incidenza di malformazioni congenite dopo somministrazione sottocutanea giornaliera di articaïna in dosi fino a 80 mg/kg (ratti) e 40 mg/kg (conigli).

Negli studi sull'effetto del farmaco sulla fertilità e sullo sviluppo embrionale precoce nei ratti, non è stato osservato alcun effetto negativo sulla fertilità di maschi e femmine con l'uso di dosi che provocano fenomeni tossici negli animali genitori.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Interventi chirurgici standard, come estrazioni semplici o multiple non complicate di denti, preparazione della cavità cariosa, preparazione del dente per corona.

Controindicazioni. Ultracaine® D-S non deve essere utilizzato in caso di ipersensibilità ai principi attivi – adrenalina ed artichina – nonché ai solfiti (metabisolfito (E 223)) o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

A causa della presenza nell’Ultracaine® D-S di artichina, il medicinale non deve essere utilizzato in caso di:

• ipersensibilità ad altri anestetici locali di tipo amidico;
• gravi alterazioni della formazione degli impulsi cardiaci o disturbi di conduzione (blocco atrioventricolare di II–III grado, bradicardia marcata);
• scompenso cardiaco acuto decompensato (scompenso cardiaco congestizio acuto);
• grave ipotensione arteriosa.

A causa della presenza nell’Ultracaine® D-S di adrenalina, il medicinale non deve essere utilizzato:

• in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso;
• in pazienti con ipertiroidismo;
• in pazienti con tachicardia parossistica o aritmia assoluta con tachicardia;
• in pazienti che hanno recentemente (da 3 a 6 mesi) subito un infarto miocardico;
• in pazienti che hanno recentemente (entro i 3 mesi) subito un intervento di bypass aorto-coronarico;
• in pazienti in trattamento con beta-bloccanti non selettivi, ad esempio propranololo (esiste il rischio di sviluppare crisi ipertensiva o grave bradicardia);
• in pazienti con feocromocitoma;
• in pazienti con grave ipertensione arteriosa;
• durante un trattamento concomitante con antidepressivi triciclici o inibitori della MAO, poiché le loro sostanze attive possono potenziare gli effetti cardiovascolari dell’adrenalina. Tale fenomeno può verificarsi fino a 14 giorni dopo l’interruzione del trattamento con inibitori della MAO.

È controindicata l’amministrazione endovenosa del medicinale.

A causa della presenza di adrenalina nell’Ultracaine® D-S, il medicinale non deve essere utilizzato per l’anestesia di arti (ad esempio dita delle mani), poiché esiste il rischio di ischemia.

Ultracaine® D-S non deve essere utilizzato in pazienti con asma bronchiale e ipersensibilità ai solfiti. In tali pazienti, l’iniezione di Ultracaine® D-S può provocare una reazione allergica acuta con sintomi da anafilassi, ad esempio broncospasmo.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

La combinazione di diversi anestetici ha un effetto additivo e manifesta un’influenza più marcata sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale (SNC).

Gli effetti ipertensivi dei vasocostrittori di tipo simpaticomimetico (ad esempio adrenalina) possono essere potenziati dagli antidepressivi triciclici o dagli inibitori della MAO. Pertanto, tali combinazioni sono controindicate (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

È vietato utilizzare Ultracaine® D-S in pazienti in trattamento con beta-bloccanti non selettivi, ad esempio propranololo (vedere il paragrafo «Controindicazioni»).

L’adrenalina può inibire il rilascio di insulina dal pancreas, riducendo così l’efficacia dei farmaci antidiabetici orali.

Alcuni anestetici inalatori, come l’alotano, possono aumentare la sensibilità del miocardio alle catecolammine, causando aritmia ventricolare dopo l’iniezione di Ultracaine® D-S.

Si deve ricordare che nei pazienti in trattamento con agenti antitrombotici (ad esempio eparina, acido acetilsalicilico), una lesione accidentale di un vaso sanguigno durante l’anestesia locale può causare una grave emorragia. In tali pazienti esiste comunque una maggiore tendenza all’emorragia.

Caratteristiche d'uso.

Nei pazienti con deficit di colinesterasi, Ultracaine® D-S può essere somministrato solo in caso di indicazioni assolute, poiché in tale situazione esiste una maggiore probabilità di un prolungamento della durata d'azione del farmaco e talvolta di un indesiderato potenziamento del suo effetto.

Ultracaine® D-S deve essere utilizzato con cautela nei seguenti casi:

• disturbi della coagulazione;
• gravi alterazioni della funzionalità renale o epatica;
• somministrazione concomitante di agenti per anestesia inalatoria contenenti alogeni (vedere la sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»);
• presenza di anamnesi di epilessia (vedere la sezione «Effetti indesiderati»).

Il farmaco Ultracaine® D-S deve essere inoltre utilizzato con particolare cautela nelle seguenti condizioni. Inoltre, Ultracaine® D-S contiene una quantità inferiore di adrenalina rispetto a Ultracaine® D-S Forte, pertanto è preferibile utilizzarlo nei pazienti con:

• patologie cardiovascolari (ad esempio insufficienza cardiaca, cardiopatia ischemica, angina pectoris, infarto miocardico in anamnesi, aritmia cardiaca, ipertensione arteriosa);
• aterosclerosi;
• alterazioni della circolazione cerebrale, ictus in anamnesi;
• bronchite cronica, enfisema polmonare;
• diabete mellito;
• marcata ansia.

Non è consentito effettuare iniezioni in aree infiammate (infette) (l'assorbimento del farmaco Ultracaine® D-S aumenta, riducendone l'efficacia).

Prima di somministrare questo farmaco, è necessario interrogare il paziente, raccogliere l'anamnesi medica e informazioni sui farmaci concomitanti assunti, e mantenere costantemente il contatto verbale con il paziente durante l'iniezione. In caso di rischio di reazioni allergiche, si raccomanda di effettuare una prova di iniezione con un dosaggio pari dal 5 al 10% della dose prevista.

Per evitare effetti indesiderati, è necessario:

• utilizzare la dose più bassa possibile;
• effettuare una prova di aspirazione in due fasi prima dell'iniezione (al fine di evitare l'iniezione intravascolare).

Si raccomanda che il paziente assuma cibo solo dopo il completo recupero della sensibilità.

Ultracaine® D-S contiene sodio, tuttavia la sua quantità non supera 1 mmol (23 mg) per 1 ml.

Uso nei bambini.

I soggetti che si prendono cura di bambini piccoli devono essere avvertiti della possibile lesione dei tessuti molli a causa del morso, dovuto a un intorpidimento prolungato dei tessuti molli dopo l'anestesia.

Il metabisolfito di sodio raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Il farmaco contiene meno di 1 mmol/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza. Non esistono dati sull'uso dell'articanina in donne in gravidanza, eccetto che durante il parto. Negli studi sugli animali non sono state osservate evidenze di effetti diretti o indiretti negativi dell'articanina sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale e fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Gli studi sugli animali hanno dimostrato che l'adrenalina, in dosi superiori a quelle raccomandate, ha un effetto tossico sulla funzione riproduttiva (vedere la sezione «Dati di sicurezza preclinici»). L'epinefrina e l'articanina attraversano la barriera placentare, anche se l'articanina lo fa in misura minore rispetto ad altri anestetici locali. Le concentrazioni di articanina nel siero del neonato corrispondono approssimativamente al 30% di quelle presenti nel sangue materno. In caso di iniezione accidentale intravascolare nell'organismo materno, l'epinefrina (adrenalina) può ridurre la velocità del flusso sanguigno uterino. L'uso del farmaco Ultracaine® D-S durante la gravidanza è possibile solo dopo un'accurata valutazione del rapporto rischio-beneficio.

È preferibile utilizzare il farmaco Ultracaine® D-S, poiché contiene meno epinefrina (1:200 000) rispetto a Ultracaine® D-S Forte.

Allattamento. A causa della rapida riduzione delle concentrazioni plasmatiche e della rapida eliminazione dell'articanina dall'organismo, questa non è presente nel latte materno in quantità clinicamente significative. L'epinefrina penetra nel latte materno, ma si degrada rapidamente. In caso di uso breve, non è necessario interrompere l'allattamento.

Fertilità.

Studi effettuati su animali da laboratorio a cui era stata somministrata articanina 40 mg/ml + epinefrina 0,01 mg/ml non hanno evidenziato alcun effetto negativo sulla fertilità (vedere la sezione «Proprietà farmacologiche»). Quando il farmaco viene utilizzato alle dosi terapeutiche, non ci si aspetta alcun effetto negativo sulla fertilità umana.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Solo il dentista può decidere a partire da quale momento, dopo la somministrazione del farmaco Ultracaine® D-S, il paziente può riprendere la guida di un veicolo o l'uso di macchinari. L'ansia legata all'attesa della procedura odontoiatrica e lo stress ad essa associato possono alterare la capacità di agire efficacemente; tuttavia studi specifici hanno dimostrato che l'anestesia locale con articanina non provoca alcun peggioramento percettibile della capacità di guidare un veicolo.

Modalità di somministrazione e dosi.

Nell’estrusione semplice con pinze di un dente della mascella superiore in assenza di infiammazione, è sufficiente iniettare 1,7 ml di farmaco per dente nel solco vestibolare dal lato vestibolare. A volte, per ottenere un’anestesia completa, può essere necessaria un’ulteriore iniezione vestibolare di 1–1,7 ml di farmaco. Nella maggior parte dei casi non è necessario eseguire l’indolore iniezione palatina.

Se è necessario effettuare un’incisione o applicare punti di sutura sul palato, allo scopo di creare un deposito di anestetico dal lato palatino, è sufficiente iniettare 0,1 ml di farmaco.

Nelle estrazioni multiple di denti adiacenti, il numero di iniezioni vestibolari depot può essere ridotto nella maggior parte dei casi.

Nell’estrusione semplice con pinze dei premolari della mascella inferiore in assenza di infiammazione, non è necessaria l’anestesia mandibolare poiché l’anestesia infiltrativa ottenuta iniettando 1,7 ml di farmaco per dente è generalmente sufficiente. Se ciò non consente di ottenere un’anestesia completa, si effettua innanzitutto un’ulteriore iniezione vestibolare di 1–1,7 ml. Solo se anche questa non produce un’anestesia completa, è indicata l’anestesia mandibolare standard.

Per la preparazione di cavità cariose o per la preparazione dei denti per corone, ad eccezione dei molari inferiori, è indicata l’iniezione del farmaco Ultracaine**®** D-S dal lato vestibolare in dosi di 0,5–1,7 ml per dente; la dose dipende dall’estensione e dalla durata del trattamento.

I residui derivanti dall’apertura delle ampolle/dall’uso dei cartucce devono essere smaltiti.

Per interventi chirurgici, la dose del farmaco Ultracaine**®** D-S deve essere scelta in base alla gravità e alla durata dell’intervento.

Durante un ciclo di trattamento, negli adulti si può somministrare fino a 7 mg di Ultracaine (articaína) per kg di peso corporeo. Dosi fino a 500 mg (pari a 12,5 ml di soluzione iniettabile), dopo aver effettuato un test di aspirazione preliminare, sono state generalmente ben tollerate.

Bambini.

Il farmaco Ultracaine**®** D-S deve essere somministrato ai bambini nella quantità minima necessaria per ottenere un adeguato effetto analgesico; la quantità di farmaco somministrata deve essere regolata individualmente in base all’età e al peso corporeo del bambino. Non si deve superare la dose massima di 7 mg di articaína per kg di peso corporeo.

L’uso di questo farmaco nei bambini di età inferiore a 1 anno non è stato studiato.

Anziani e pazienti con grave disfunzione epatica e renale.

Nei pazienti anziani e in quelli con gravi alterazioni della funzionalità epatica e renale, è possibile un aumento della concentrazione plasmatica di articaína. Per questi pazienti è necessario prestare particolare cautela e utilizzare la dose minima necessaria per ottenere una profondità anestetica adeguata.

Modalità di somministrazione e durata dell’uso.

Ultracaine**®** D-S è indicato per somministrazione submucosa nella cavità orale.

Per evitare l’iniezione intravascolare, prima dell’iniezione si raccomanda sempre di effettuare un test di aspirazione. Il test di aspirazione deve essere eseguito in due fasi, ruotando l’ago di 90° oppure, meglio ancora, di 180°. Se si utilizzano cartucce, per eseguire questo test sono particolarmente adatti i siringhe «Uniject® K» o «Uniject® K vario».

Nella maggior parte dei casi, le gravi reazioni sistemiche dovute a un’iniezione accidentale intravascolare possono essere evitate applicando la seguente tecnica: iniettare lentamente 0,1–0,2 ml, attendere almeno 20–30 secondi, quindi iniettare lentamente il resto del farmaco. La pressione di iniezione deve corrispondere alla sensibilità del tessuto.

L’uso di siringhe appropriate (per anestesia infiltrativa ─ «Uniject® K» o «Uniject® K vario»; per anestesia intraligamentosa ─ «Ultrajet®») garantisce la massima protezione contro il danneggiamento del vetro della cartuccia e assicura un’erogazione uniforme. Non si devono utilizzare cartucce danneggiate per le iniezioni.

Per evitare infezioni (ad esempio trasmissione del virus dell’epatite), per il prelievo della soluzione si devono sempre usare aghi e siringhe sterili nuovi.

Questo medicinale non deve essere utilizzato se è torbido o ha cambiato colore.

Bambini.

Il farmaco Ultracaine**®** D-S deve essere somministrato ai bambini nella quantità minima necessaria per ottenere un adeguato effetto analgesico; la quantità di farmaco somministrata deve essere regolata individualmente in base all’età e al peso corporeo del bambino. Non si deve superare la dose massima di 7 mg di articaína per kg di peso corporeo.

L’uso di questo farmaco nei bambini di età inferiore a 1 anno non è stato studiato.

Sovradosaggio.

Sintomi da sovradosaggio.

Segni di eccitazione del SNC: irrequietezza, ansia, confusione mentale, respirazione accelerata, tachicardia, aumento della pressione arteriosa accompagnato da arrossamento del viso, nausea, vomito, tremore, contrazioni muscolari involontarie, crisi tonico-cloniche.

Segni di depressione del SNC: vertigini, riduzione dell’udito, perdita della capacità di parlare, stordimento, perdita di coscienza, atonia muscolare, paralisi vasomotoria (debolezza, pallore cutaneo), dispnea, esito letale per paralisi del centro respiratorio.

Segni di depressione cardiovascolare: bradicardia, aritmia, fibrillazione ventricolare, riduzione della pressione arteriosa, cianosi, arresto cardiaco.

Misure di emergenza e antidoti.

All’insorgere dei primi segni di reazione avversa o di effetto tossico (ad esempio vertigini, eccitazione motoria o stordimento), si deve interrompere l’iniezione e posizionare il paziente in posizione orizzontale. Si deve garantire la pervietà delle vie aeree e monitorare polso e pressione arteriosa.

Anche quando i sintomi di intossicazione non appaiono gravi, si raccomanda di inserire un catetere endovenoso per assicurare un immediato accesso endovenoso, se necessario.

In caso di disturbi respiratori, a seconda della gravità, si raccomanda l’uso di ossigeno e, se necessario, ─ ventilazione artificiale. Se necessario, si effettua intubazione endotracheale associata a ventilazione controllata.

Le contrazioni muscolari involontarie o le convulsioni generalizzate vanno trattate con somministrazione endovenosa di farmaci antispastici a breve durata d’azione (ad esempio cloruro di succinilcolina, diazepam). Si raccomanda anche la ventilazione artificiale (ossigeno).

La riduzione della pressione arteriosa, la tachicardia o la bradicardia possono essere corrette posizionando il paziente in posizione orizzontale con gli arti inferiori sollevati.

In caso di gravi alterazioni della circolazione e di shock, indipendentemente dalla causa, dopo l’interruzione dell’iniezione si devono adottare immediatamente le seguenti misure:

• posizionare il paziente in posizione orizzontale con gli arti inferiori sollevati e garantire la pervietà delle vie aeree (insufflazione di ossigeno);
• iniziare la somministrazione endovenosa di una soluzione elettrolitica bilanciata;
• somministrare glucocorticoidi per via endovenosa (ad esempio 250–1000 mg di prednisolone o la corrispondente quantità del suo derivato, ad esempio metilprednisolone);
• ripristinare il volume ematico circolante (eventualmente, se necessario, utilizzando sostituti del plasma o albumina umana).

In caso di rischio di collasso circolatorio e bradicardia progressiva, si deve praticare immediatamente un’iniezione endovenosa di adrenalina (epinefrina). A tale scopo, 1 ml di soluzione di adrenalina 1:1000 deve essere diluito a 10 ml (in alternativa si può usare una soluzione di adrenalina 1:10000) e si devono iniettare lentamente 0,25–1 ml di questa soluzione (contenente 0,025–0,1 mg di adrenalina), monitorando frequenza cardiaca e pressione arteriosa (attenzione: possibile insorgenza di aritmia cardiaca). Non si devono iniettare più di 1 ml di questa soluzione (0,1 mg di adrenalina) per singola iniezione endovenosa. Se questa quantità di adrenalina non è sufficiente, si raccomanda di aggiungerla alla soluzione per infusione (la velocità di infusione deve essere regolata in base alla frequenza cardiaca e alla pressione arteriosa).

Forme gravi di tachicardia e tachiaritmie possono essere trattate con farmaci antiaritmici (ma non con beta-bloccanti non selettivi come il propranololo) (vedere sezione «Controindicazioni»). In questi casi è necessario l’uso di ossigeno e il monitoraggio emodinamico.

In caso di aumento della pressione arteriosa in pazienti con ipertensione arteriosa, se necessario, si devono utilizzare vasodilatatori periferici.

Effetti indesiderati.

Per la classificazione della frequenza degli effetti indesiderati si utilizzano le seguenti categorie: molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1 000, < 1/100); raro (≥ 1/10 000, < 1/1 000); molto raro (< 1/10 000); frequenza non nota (la frequenza non può essere calcolata sulla base dei dati disponibili).

Disturbi del sistema immunitario.

Frequenza non nota: possono verificarsi reazioni di ipersensibilità (allergiche e pseudoallergiche). Tali reazioni possono manifestarsi con gonfiore e/o infiammazione nel sito di iniezione, oppure indipendentemente dal sito di iniezione, con arrossamento della pelle, prurito, congiuntivite, rinite, edema facciale simile a un edema angioneurotico, compreso l’edema del labbro superiore e/o inferiore e/o delle guance, edema delle corde vocali con sensazione di nodo in gola e difficoltà di deglutizione, orticaria e difficoltà respiratorie, che possono evolvere fino allo shock anafilattico.

Disturbi del sistema nervoso.

Comune: parestesia, ipoestesia, cefalea, principalmente dovuta alla presenza di epinefrina.

Non comune: capogiri.

Frequenza non nota:

• Con l’uso di dosi eccessivamente elevate del farmaco o con un’iniezione accidentale intravascolare, possono verificarsi reazioni dose-dipendenti a carico del sistema nervoso centrale: agitazione, ansia, stordimento (che talvolta può progredire fino alla perdita di coscienza), coma, disturbi respiratori che talvolta possono progredire fino all’arresto respiratorio, tremore muscolare, contrazioni muscolari involontarie che talvolta possono progredire fino a crisi convulsive generalizzate.
• Esiste una possibilità teorica di lesione nervosa in seguito a qualsiasi procedura odontoiatrica, dovuta a un’iniezione eseguita in modo non corretto o a particolari caratteristiche anatomiche della zona iniettata. In tali casi, è possibile un danno al nervo facciale con conseguente paresi del nervo facciale. Ciò può portare a una riduzione della sensibilità gustativa.

Disturbi dell’organo della vista.

Frequenza non nota: durante l’iniezione di un anestetico locale (o poco dopo) nell’area della testa, può verificarsi un disturbo della vista (visione offuscata, doppia visione, midriasi, cecità), che di norma è temporaneo.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio.

Non comune: tachicardia.

Frequ游戏副本