Triductan

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE TRIDUCTAN (TRIDUCTANE)

Composizione:

Principio attivo: trimetazidina;

1 compressa contiene 20 mg di cloridrato di trimetazidina;

Eccipienti: amido di mais, mannitolo (E 421), polivinilpirrolidone, talco, magnesio stearato, rivestimento pellicolare Opadry II Red (talco, polietilenglicole, indigocarminio (E 132), alcool polivinilico, biossido di titanio (E 171), Ponsio 4R (E 124), «giallo tramonto» (E 110)).

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse di forma rotonda, con superficie biconvessa, rivestite con un film di rivestimento di colore rosso.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti cardiologici. Codice ATC C01E B15.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Meccanismo d'azione.

Grazie al mantenimento del metabolismo energetico nelle cellule che soffrono di ipossia o ischemia, il trimetazidina previene la riduzione del livello intracellulare di ATP, garantendo così un adeguato funzionamento delle pompe ioniche e del flusso transmembrana di sodio e potassio, preservando l'omeostasi cellulare.

Il trimetazidina inibisce il β-ossidazione degli acidi grassi, bloccando la 3-chetoacil-CoA tioasi a lunga catena (3-CAT), aumentando così l'ossidazione del glucosio. Nelle cellule in condizioni di ischemia, il processo di produzione di energia tramite l'ossidazione del glucosio richiede meno ossigeno rispetto al processo di produzione di energia tramite il β-ossidazione degli acidi grassi. Il potenziamento del processo di ossidazione del glucosio ottimizza i processi energetici cellulari e di conseguenza sostiene il metabolismo energetico in condizioni di ischemia.

Effetti farmacodinamici.

Nei pazienti con cardiopatia ischemica, il trimetazidina agisce come agente metabolico, preservando i livelli intracellulari di fosfati ad alta energia nel miocardio. Gli effetti si ottengono senza alterazioni emodinamiche concomitanti.

Efficacia clinica e sicurezza.

È noto che studi clinici hanno dimostrato l'efficacia e la sicurezza dell'uso del trimetazidina nel trattamento dei pazienti con angina stabile, sia in monoterapia che come aggiunta ad altri farmaci in caso di insufficiente efficacia di questi ultimi.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione orale, il trimetazidina viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta in meno di 2 ore e corrisponde a 55 ng/ml dopo una dose singola di 20 mg. La fase di equilibrio della concentrazione nel plasma si raggiunge entro 24-36 ore dall'inizio del trattamento. Il volume di distribuzione è di 4,8 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è basso, circa il 16%, secondo misurazioni in vitro. Il trimetazidina viene eliminato principalmente attraverso le urine, prevalentemente in forma invariata. Il tempo di dimezzamento di eliminazione è di circa 6 ore.

Popolazioni particolari.

Pazienti anziani. Nei pazienti anziani è possibile un aumento della concentrazione di trimetazidina a causa della ridotta funzionalità renale legata all'età.

Alterazione della funzionalità renale. La concentrazione di trimetazidina nel sangue aumenta nei pazienti con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) e nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico nei pazienti adulti con angina pectoris stabile, quando i farmaci antianginosi di prima linea si sono dimostrati insufficientemente efficaci o non tollerati.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale al trimetazidina o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Malattia di Parkinson, sintomi parkinsoniani, tremore, sindrome delle gambe senza riposo e altri disturbi del movimento correlati ai suddetti.

Grave insufficienza renale (clearance della creatinina < 30 ml/min).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono state descritte interazioni del medicinale Triductan con altri farmaci che possano causare effetti negativi.

L'uso di Triductan in associazione con nitrati, β-bloccanti o antagonisti del calcio determina un effetto terapeutico aggiuntivo nei pazienti con angina pectoris.

La trimetazidina può essere somministrata in combinazione con eparina, antagonisti della vitamina K (senza potenziamento della loro azione), nonché con inibitori dell'ACE, farmaci ipolipemizzanti orali e acido acetilsalicilico.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale non deve essere utilizzato per il trattamento di attacchi di angina. Non deve essere prescritto in caso di angina instabile o infarto miocardico come terapia primaria in fase preospedaliera o nei primi giorni di ricovero.

In caso di comparsa di un attacco di angina instabile durante la terapia in corso, è necessario riesaminare l'andamento della malattia e correggere il trattamento del paziente (terapia farmacologica e possibilità di rivascolarizzazione).

Il trimetazidina può indurre o aggravare i sintomi di parkinsonismo (tremore, akinèsia, ipertonia muscolare), che devono essere monitorati regolarmente, in particolare nei pazienti di età avanzata. In caso di dubbio, i pazienti devono essere indirizzati a uno specialista neurologo per un adeguato accertamento.

In caso di comparsa di disturbi del movimento, come sintomi parkinsoniani, tremore, sindrome delle gambe senza riposo, instabilità della deambulazione, il medicinale deve essere sospeso. Tali casi sono rari e in genere regrediscono dopo l'interruzione del trattamento; nella maggior parte dei pazienti entro 4 mesi dall'interruzione del trimetazidina. Se i sintomi parkinsoniani persistono oltre i 4 mesi dall'interruzione del medicinale, è necessario rivolgersi a un neurologo.

Possono verificarsi cadute correlate all'instabilità della deambulazione o all'ipotensione arteriosa, in particolare nei pazienti in trattamento con farmaci antipertensivi.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti:

• con compromissione renale moderata;
• con età superiore a 75 anni.

La presenza nel medicinale dei coloranti «giallo tramonto» (E 110) e ponzo 4R (E 124) può causare reazioni di tipo allergico.

Sportivi. Questo medicinale contiene un principio attivo che può dare esito positivo nei test antidoping.

Reazioni avverse cutanee gravi. Durante l'uso di trimetazidina sono state segnalate gravi reazioni cutanee avverse, inclusa la reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS) e la pustolosi esantematica acuta generalizzata, che possono mettere in pericolo la vita o portare a esiti letali (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Prima della prescrizione del medicinale è necessario informare il paziente sui segni e sintomi delle gravi reazioni cutanee e monitorare attentamente lo stato dei pazienti durante il trattamento. In caso di comparsa di segni che indichino tali reazioni, il trattamento con trimetazidina deve essere immediatamente interrotto e si deve valutare la possibilità di un trattamento alternativo (se necessario).

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi sono dati sull'uso del medicinale in donne in gravidanza. Non è noto se il trimetazidina e i suoi metaboliti siano escreti nel latte materno. Il trimetazidina non è raccomandato durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Il trimetazidina non influenza l'emo-dinamica. Sono stati segnalati casi di capogiri e sonnolenza che possono influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia.

Triductan va somministrato per via orale, 1 compressa 3 volte al giorno durante i pasti.

Dopo 3 mesi di trattamento è necessario valutare i risultati terapeutici e, in assenza di effetto, interrompere il trattamento con trimetazidina.

Popolazioni particolari.

Pazienti con compromissione renale.

Nei pazienti con compromissione renale moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) si raccomanda di assumere 1 compressa 2 volte al giorno: al mattino e alla sera durante i pasti.

Pazienti anziani.

I pazienti anziani sono più sensibili all'azione della trimetazidina a causa del fisiologico calo della funzionalità renale legato all'età. Nei pazienti anziani con compromissione renale moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) la dose raccomandata è di 1 compressa 2 volte al giorno: al mattino e alla sera durante i pasti.

Nei pazienti anziani la titolazione della dose deve essere effettuata con cautela.

Popolazione pediatrica.

L'efficacia e la sicurezza della trimetazidina nei bambini non sono state stabilite. I dati sono insufficienti.

Sovradosaggio.

I dati disponibili riguardo al sovradosaggio da trimetazidina sono limitati.

Il trattamento è sintomatico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati identificati come effetti collaterali potenzialmente associati all'uso di trimetazidina, riportati con una frequenza definita: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1000, <1/100); raro (≥1/10000, <1/1000); molto raro (<1/10 000); frequenza non nota (non può essere determinata sulla base delle informazioni disponibili):

Sistema nervoso: comune – cefalea, capogiri; non comune – parestesia; frequenza non nota – possibile insorgenza di sintomi parkinsoniani (tremore, akinèsia, ipertonia muscolare), instabilità della deambulazione, sindrome delle gambe senza riposo e altri disturbi del movimento correlati ai precedenti, di carattere reversibile dopo l’interruzione del farmaco; disturbi del sonno (insonnia, sonnolenza).

Organi dell’udito e sistema vestibolare: frequenza non nota – vertigini.

Disturbi cardiaci: raro – palpitazioni, extrasistole, tachicardia.

Disturbi vascolari: raro – ipotensione arteriosa, ipotensione ortostatica che può essere associata a malessere, vertigini o cadute (in particolare nei pazienti in trattamento con agenti antipertensivi), arrossamento del viso.

Apparato gastrointestinale: comune – dolore addominale, dispepsia, diarrea, nausea, vomito; frequenza non nota – stitichezza.

Sistema epatobiliare: frequenza non nota – epatite.

Pelle e tessuto sottocutaneo: comune – eruzione cutanea, prurito, orticaria; frequenza non nota – reazione da farmaco con eosinofilia e sintomi sistemici (sindrome DRESS), pustolosi esantematica generalizzata acuta (vedere paragrafo «Caratteristiche di impiego»), angioedema.

Sangue e sistema linfatico: frequenza non nota – agranulocitosi, trombocitopenia, porpora trombocitopenica.

Disturbi generali: comune – astenia.

Periodo di validità.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

10 compresse rivestite con film in un blister; 3 o 6 blister in una confezione di cartone.

30 compresse rivestite con film in un blister; 1, 2 o 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Farma Start».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 03124, Kiev, bulvar Vatslava Havela, 8.

In caso di effetti indesiderati o domande riguardo alla sicurezza del medicinale, si prega di rivolgersi al dipartimento di farmacovigilanza della società a responsabilità limitata «ASINO UCRAINA» all’indirizzo: bulvar Vatslava Havela, 8, Kiev, 03124, tel/fax: +38 044 281 2333.