Tivomax-Darnytsia
Ucraina
Indice
ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE TIVOMAX-DARNITSA (TIVOMAX-DARNITSA)
Composizione:
principio attivo: arginina cloridrato;
1 ml di soluzione contiene cloridrato di arginina 42 mg;
eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.
Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.
Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente giallo-brunastro.
Gruppo farmacoterapeutico. Sostituti del sangue e soluzioni per perfusione. Soluzioni aggiuntive per somministrazione endovenosa. Aminoacidi. Cloridrato di arginina.
Codice ATC B05XB01.
Proprietà farmacologiche.
Farmacodinamica.
L'arginina è un amminoacido appartenente alla classe degli amminoacidi condizionalmente essenziali ed è un regolatore cellulare attivo e multifunzionale di numerose funzioni vitali dell'organismo, manifestando importanti effetti protettivi in condizioni critiche.
Il medicinale esercita attività antiipossica, membranostabilizzante, citoprotettiva, antiossidante, antiradicalica e disintossicante, si dimostra un regolatore attivo del metabolismo intermedio e dei processi di produzione di energia, svolgendo un ruolo significativo nel mantenimento dell'equilibrio ormonale nell'organismo. È noto che l'arginina aumenta nei livelli ematici di insulina, glucagone, ormone della crescita (somatotropina) e prolattina, partecipa alla sintesi di prolina, poliammine e agmatina, è coinvolta nei processi di fibrinolisi e spermatogenesi, esercita un'azione membrandepolarizzante.
L'arginina è uno dei substrati nel ciclo di sintesi dell'urea nel fegato. L'effetto ipoammoniemico del medicinale si realizza attraverso l'attivazione della trasformazione dell'ammoniaca in urea. Esercita un'azione epatoprotettiva grazie all'attività antiossidante, antiipossica e membranostabilizzante, influenzando positivamente i processi di produzione di energia negli epatociti.
Il medicinale è un substrato della NO-sintasi, enzima che catalizza la sintesi dell'ossido di azoto negli endoteliocti. Il medicinale attiva la guanilato ciclasi e aumenta il livello di guanosina monofosfato ciclico (cGMP) nell'endotelio vascolare, riduce l'attivazione e l'adesione di leucociti e piastrine all'endotelio, inibisce la sintesi delle proteine di adesione VCAM-1 e MCP-1, prevenendo così la formazione e lo sviluppo di placche aterosclerotiche; inoltre inibisce la sintesi dell'endotelina-1, un potente vasocostrittore e stimolatore della proliferazione e migrazione dei miociti lisci della parete vascolare. Il medicinale inibisce anche la sintesi della dimetilarginina asimmetrica, un potente stimolatore endogeno dello stress ossidativo. Il medicinale stimola l'attività del timo, produttore di cellule T, regola il livello di glucosio nel sangue durante lo sforzo fisico. Esercita un'azione acidogenica e favorisce la correzione dell'equilibrio acido-base.
Farmacocinetica.
Dopo somministrazione endovenosa continua, la concentrazione massima di cloridrato di arginina nel plasma sanguigno si osserva entro 20-30 minuti dall'inizio dell'infusione. Il medicinale attraversa la barriera placentare, viene filtrato nei glomeruli renali, ma viene praticamente completamente riassorbito nei tubuli renali.
Caratteristiche cliniche.
Indicazioni.
Alcalosi metabolica, iperamonemia, aterosclerosi dei vasi del cuore e del cervello, aterosclerosi dei vasi periferici, compresi i sintomi di claudicatio intermittens, angiopatia diabetica, ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica, ipercolesterolemia, malattie polmonari ostruttive croniche, ipertensione polmonare, ritardo della crescita fetale e preeclampsia – come parte di una terapia complessa.
Controindicazioni.
Ipersensibilità al medicinale.
Reazioni allergiche anamnestiche.
Gravi alterazioni della funzionalità renale, acidosi ipocloremica.
Assunzione di diuretici risparmiatori di potassio, spironolattone.
Infarto miocardico (anche in anamnesi).
Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazioni.
Diuretici risparmiatori di potassio, spironolattone. Nell'utilizzo del medicinale si deve considerare che può causare una marcata e persistente iperkaliemia in pazienti con insufficienza renale che assumono o hanno assunto spironolattone. L'uso precedente di diuretici risparmiatori di potassio può inoltre favorire l'aumento della concentrazione di potassio nel sangue.
Aminofillina. L'uso contemporaneo con aminofillina può determinare un aumento dei livelli ematici di insulina.
L'arginina è incompatibile con tiopentale.
Caratteristiche d'uso.
Nei pazienti con insufficienza renale, prima dell'inizio dell'infusione è necessario verificare la diuresi e il livello di potassio nel plasma ematico, poiché il medicinale può favorire lo sviluppo di iperkaliemia.
Il medicinale deve essere utilizzato con cautela in caso di alterazioni della funzione delle ghiandole endocrine. Il medicinale può stimolare la secrezione di insulina e dell'ormone della crescita. In caso di comparsa di secchezza orale, è necessario verificare il livello di zucchero nel sangue.
Deve essere utilizzato con cautela in caso di alterazioni del metabolismo degli elettroliti e in presenza di malattie renali.
Se durante l'assunzione del medicinale i sintomi di astenia peggiorano, il trattamento deve essere interrotto.
Il medicinale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con angina pectoris.
Uso durante la gravidanza o l'allattamento.
Il medicinale attraversa la placenta; pertanto, durante la gravidanza, può essere utilizzato solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale durante l'allattamento.
Durante il periodo di trattamento è necessario interrompere l'allattamento.
Capacità di influire sulla rapidità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.
Il medicinale può causare vertigini; pertanto, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli o nell'uso di altri macchinari.
Modalità e dosi di somministrazione.
Il medicinale deve essere somministrato per via endovenosa in infusione goccia a goccia, con una velocità iniziale di 10 gocce al minuto per i primi 10-15 minuti; successivamente la velocità di somministrazione può essere aumentata fino a 30 gocce al minuto.
La dose giornaliera del medicinale è di 100 ml di soluzione.
In caso di gravi disturbi della circolazione sanguigna nei vasi centrali e periferici, in presenza di marcata intossicazione, ipossia o stati astenici, la dose del medicinale può essere aumentata fino a 200 ml al giorno.
La velocità massima di somministrazione della soluzione per infusione non deve superare i 20 mmol/ora.
Per i bambini di età inferiore ai 12 anni, la dose del medicinale è di 5-10 ml per kg di peso corporeo al giorno.
Per il trattamento dell'alkalosi metabolica, la dose può essere calcolata nel seguente modo:
cloridrato di arginina (mmol)
______________________________________ × 0,3 × peso corporeo (kg)
eccedenza di basi (BE) (mmol/l)
La somministrazione deve iniziare con metà della dose calcolata. Eventuali ulteriori correzioni devono essere effettuate solo dopo aver ottenuto i risultati aggiornati dell'equilibrio acido-base.
Modalità di somministrazione
Non inserire l'ago(-i) in punti del flacone in polimero non previsti a tale scopo, ma soltanto nei porti sterili!
Per effettuare un trattamento per infusione, seguire il seguente algoritmo:
- Rimuovere il coperchio protettivo in plastica con sistema di controllo della prima apertura (se presente).
- Aprire il(-i) tappo(-i) protettivo(-i) n. 1, come mostrato nelle figure 1 e 2 (il produttore può utilizzare diversi tipi e materiali per i tappi protettivi).
- Rimuovere il cappuccio dall'ago e inserirlo in uno qualsiasi dei porti speciali n. 2 del flacone contenente il medicinale per infusione (vedi figure 1 e 2).
- L'altro porto sterile può essere utilizzato per l'aggiunta di altri medicinali nel flacone per infusione (n. 4, vedi figura 3) oppure, in caso di flusso insufficiente, per un ago per l'aria (n. 4, vedi figura 3).
- Applicare il flacone con la soluzione appoggiandolo sull'anello speciale n. 3 situato alla base del flacone (vedi figura 3).
Bambini.
Il medicinale può essere somministrato ai bambini a partire dai 3 anni di età.
Sovradosaggio.
Sintomi: insufficienza renale, ipoglicemia, acidosi metabolica.
Trattamento. In caso di sovradosaggio, l'infusione del medicinale deve essere interrotta. È necessario effettuare un monitoraggio delle risposte fisiologiche e mantenere le funzioni vitali dell'organismo. Se necessario, somministrare agenti alcalinizzanti e farmaci per regolare la diuresi (diuretici), soluzioni elettrolitiche (soluzione 0,9% di cloruro di sodio, soluzione glucosata al 5%).
Effetti indesiderati.
Apparato respiratorio, torace e mediastino: dispnea.
Apparato gastrointestinale: secchezza delle fauci, nausea, vomito.
Sistema nervoso: cefalea, vertigini, sensazione di paura, debolezza, crampi, tremore – più frequenti in caso di velocità di somministrazione eccessiva.
Sistema cardiaco e vascolare: alterazioni della pressione arteriosa, variazioni del ritmo cardiaco, dolore toracico.
Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, orticaria, angioedema, shock anafilattico.
Apparato muscoloscheletrico: dolore articolare.
Disturbi generali: ipertermia, sensazione di calore, mialgia.
Reazioni nel sito di somministrazione: alterazioni nel sito di iniezione, comprese iperemia, prurito, pallore cutaneo, fino ad acrocianosi.
Alterazioni degli esami di laboratorio: iperkaliemia.
Periodo di validità. 3 anni.
Condizioni di conservazione.
Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C. Non congelare.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.
Incompatibilità.
Il medicinale è incompatibile con il tiopentale.
Confezionamento.
100 ml in flacone; 1 flacone per confezione; 100 ml in flaconi.
Categoria di dispensazione. Sotto prescrizione medica.
Produttore. Società farmaceutica «Darnytsia» SRL.
Indirizzo del produttore e sede operativa.
Ucraina, 02093, Kiev, via Borispol'ska, 13.