Sudorega

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE SUDOREGA (SUDOREGA)

Composizione:

principio attivo: pregabalina;

1 capsula contiene 75 mg o 150 mg di pregabalina;

eccipienti: lattosio monoidrato; amido di mais; talco;

involucro della capsula: gelatina, biossido di titanio (E 171), laurilsolfato sodico, ossido di ferro rosso (E 172) – per la dose da 75 mg; gelatina, biossido di titanio (E 171), laurilsolfato sodico – per la dose da 150 mg.

Forma farmaceutica. Capsule dure.

Principali proprietà fisico-chimiche:

capsule da 75 mg: polvere da bianca a quasi bianca contenuta in capsula gelatinosa opaca di dimensione «4», con cappuccio di colore rosso e corpo di colore bianco, con la scritta in nero «RDY» sul cappuccio e «293» sul corpo;

capsule da 150 mg: polvere da bianca a quasi bianca contenuta in capsula gelatinosa opaca di dimensione «2», con cappuccio di colore bianco e corpo di colore bianco, con la scritta in nero «RDY» sul cappuccio e «295» sul corpo.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci antiepilettici. Altri antiepilettici. Codice ATC N03A X16.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il principio attivo – pregabalin, un analogo dell'acido gamma-amminobutirrico ((S)-3-(aminometil)-5-metilexanoico).

Meccanismo d'azione

Il pregabalin si lega alla subunità accessoria (proteina α2-δ) dei canali del calcio dipendenti dal potenziale nel sistema nervoso centrale (SNC).

Efficacia clinica e sicurezza

Neuropatia dolorosa

Negli studi clinici è stato dimostrato che il pregabalin è efficace nel trattamento della neuropatia diabetica, della nevralgia post-erpetica e delle lesioni del midollo spinale. L'efficacia del farmaco in altri tipi di dolore neuropatico non è stata studiata.

Epilessia

In tre studi clinici controllati della durata di 12 settimane con regime di somministrazione 2 o 3 volte al giorno, nell'ambito del trattamento dell'epilessia con pregabalin (terapia aggiuntiva), la riduzione della frequenza delle crisi è stata osservata già dalla prima settimana.

Disturbo d'ansia generalizzato

Negli studi clinici controllati (della durata di 4-8 settimane) è stato riportato un miglioramento dei sintomi del disturbo d'ansia generalizzato secondo la scala di Hamilton per l'ansia (HAM-A), già osservabile dalla prima settimana di trattamento con pregabalin.

Fibromialgia

Negli studi sul pregabalin sono stati inclusi pazienti con diagnosi di fibromialgia basata sui criteri dell'American College of Rheumatology (dolore diffuso per almeno 3 mesi e dolore in 11 o più punti dolorosi specifici su 18). Gli studi hanno dimostrato una riduzione del dolore secondo la scala analogica visiva. Un ulteriore miglioramento è stato osservato anche nella valutazione globale del paziente e nel questionario sull'impatto della fibromialgia.

Farmacocinetica.

I parametri farmacocinetici del pregabalin allo stato stazionario sono risultati simili in volontari sani, pazienti con epilessia in trattamento con farmaci antiepilettici e pazienti con dolore cronico.

Assorbimento

Il pregabalin viene rapidamente assorbito per via orale a digiuno, raggiungendo la concentrazione massima nel plasma (Cmax) entro 1 ora dopo somministrazione singola o multipla. La biodisponibilità calcolata del pregabalin per via orale è superiore al 90% e non dipende dalla dose. Dopo somministrazione ripetuta, lo stato stazionario viene raggiunto entro 24-48 ore. La velocità di assorbimento del pregabalin diminuisce quando assunto contemporaneamente al cibo, determinando una riduzione della Cmax di circa il 25-30% e un prolungamento del tempo per raggiungere la concentrazione massima (tmax) di circa 2,5 ore. Tuttavia, l'assunzione di pregabalin con il cibo non ha avuto un impatto clinicamente rilevante sul grado di assorbimento.

Distribuzione

Il pregabalin attraversa la barriera ematoencefalica. Il pregabalin attraversa anche la placenta negli animali ed è escreto nel latte durante l'allattamento. Nel soggetto umano, il volume apparente di distribuzione del pregabalin dopo somministrazione orale è di circa 0,56 l/kg. Il pregabalin non si lega alle proteine plasmatiche.

Metabolismo

Nell'uomo il pregabalin subisce un metabolismo trascurabile. Dopo somministrazione di una dose di pregabalin marcati radioattivamente, circa il 98% della sostanza radioattiva viene escreta nelle urine come pregabalin inalterato. Il derivato N-metilato del pregabalin, il principale metabolita individuato nelle urine, rappresenta lo 0,9% della dose somministrata. Durante gli studi preclinici non si è verificata racemizzazione dell'enantiomero S del pregabalin nell'enantiomero R.

Eliminazione

Il pregabalin viene eliminato dalla circolazione sistemica in forma inalterata principalmente attraverso l'escrezione renale. Il tempo medio di dimezzamento del pregabalin è di 6,3 ore. La clearance plasmatica e renale del pregabalin è direttamente proporzionale alla clearance della creatinina (vedi sezione «Farmacocinetica» («Insufficienza renale»)).

Nei pazienti con alterata funzionalità renale o in emodialisi è necessario adattare la dose del farmaco (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia», tabella 1).

Linearità/non linearità

La farmacocinetica del pregabalin è lineare nell'intero intervallo di dosi raccomandato. La variabilità della farmacocinetica del pregabalin tra i pazienti è bassa (inferiore al 20%). La farmacocinetica dopo somministrazione ripetuta è prevedibile sulla base dei dati ottenuti dopo somministrazione singola. Pertanto, non è necessario un monitoraggio programmato della concentrazione plasmatica di pregabalin.

Sesso

I risultati degli studi clinici indicano l'assenza di un impatto clinicamente rilevante del sesso sulla concentrazione plasmatica di pregabalin.

Insufficienza renale

La clearance del pregabalin è direttamente proporzionale alla clearance della creatinina. Inoltre, il pregabalin viene efficacemente rimosso dal plasma mediante emodialisi (dopo 4 ore di emodialisi la concentrazione plasmatica di pregabalin diminuisce di circa il 50%). Poiché il farmaco viene eliminato principalmente attraverso i reni, nei pazienti con insufficienza renale è necessario ridurre la dose, e dopo emodialisi deve essere somministrata una dose aggiuntiva (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia», tabella 1).

Insufficienza epatica

Non sono stati condotti studi farmacocinetici specifici in pazienti con insufficienza epatica. Poiché il pregabalin non subisce un significativo metabolismo ed è escreto nelle urine prevalentemente in forma inalterata, è improbabile che un'alterazione della funzionalità epatica influenzi in modo significativo la concentrazione plasmatica di pregabalin.

Pazienti anziani

La clearance del pregabalin tende a diminuire con l'età. Tale riduzione della clearance del pregabalin dopo somministrazione orale è in accordo con la riduzione della clearance della creatinina associata all'aumento dell'età. Nei pazienti con alterata funzionalità renale legata all'età potrebbe essere necessaria una riduzione della dose di pregabalin (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia», tabella 1).

Allattamento

La farmacocinetica del pregabalin è stata valutata in 10 donne in allattamento, almeno 12 settimane dopo il parto, con una dose di 150 mg ogni 12 ore (dose giornaliera di 300 mg). L'allattamento non ha influenzato o ha avuto un effetto trascurabile sulla farmacocinetica del pregabalin. Il pregabalin passa nel latte materno, con una concentrazione media allo stato stazionario pari a circa il 76% della concentrazione nel plasma materno. La dose calcolata assunta dal neonato attraverso il latte materno (con un consumo medio di latte di 150 ml/kg/giorno) da una donna che assume pregabalin alla dose giornaliera di 300 mg o alla dose massima di 600 mg al giorno, è rispettivamente di 0,31 o 0,62 mg/kg/giorno. Queste dosi calcolate corrispondono a circa il 7% della dose giornaliera totale materna, espressa in mg/kg.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Neuropatia dolorosa.

Trattamento del dolore neuropatico negli adulti in caso di lesione del sistema nervoso periferico o centrale.

Epilessia.

Terapia aggiuntiva nei crisi parziali con o senza generalizzazione secondaria negli adulti.

Disturbo d'ansia generalizzato.

Trattamento del disturbo d'ansia generalizzato negli adulti.

Fibromialgia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a qualsiasi eccipiente del medicinale.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Poiché la pregabalina viene escreta principalmente in forma invariata nelle urine, subisce un metabolismo trascurabile nell’organismo umano (meno del 2% della dose viene escreto nelle urine come metaboliti), non inibisce in vitro il metabolismo di altri farmaci e non si lega alle proteine plasmatiche, è poco probabile che la pregabalina possa causare interazioni farmacocinetiche o essere oggetto di tali interazioni.

Studi in vivo e analisi farmacocinetica di popolazione

Negli studi in vivo non sono state osservate interazioni farmacocinetiche clinicamente significative tra pregabalina, fenitoina, carbamazepina, acido valproico, lamotrigina, gabapentin, lorazepam, ossicodone o etanolo. L’analisi farmacocinetica di popolazione ha dimostrato che i farmaci antidiabetici orali, i diuretici, l’insulina, il fenobarbital, il tiagabina e la topiramato non hanno un effetto clinicamente rilevante sulla clearance della pregabalina.

Contraccettivi orali, noretisterone e/o etinilestradiolo

L’assunzione contemporanea di pregabalina con contraccettivi orali contenenti noretisterone e/o etinilestradiolo non influenza la farmacocinetica a stato stazionario di nessuno di questi medicinali.

Medicinali che influenzano il SNC

La pregabalina può potenziare l’effetto dell’etanolo e del lorazepam. Negli studi clinici controllati, la somministrazione concomitante di dosi orali ripetute di pregabalina con ossicodone, lorazepam o etanolo non ha causato effetti clinicamente significativi sulla funzione respiratoria. Durante la sorveglianza post-marketing sono stati riportati casi di insufficienza respiratoria, coma e decessi in pazienti che assumevano pregabalina insieme ad oppioidi e/o ad altri medicinali depressori del SNC, in particolare in pazienti con abuso di tali sostanze. La pregabalina probabilmente potenzia i disturbi cognitivi e delle funzioni motorie di base indotti dall’assunzione di ossicodone.

Interazioni nei pazienti anziani

Non sono stati condotti studi specifici sull’interazione farmacodinamica con soggetti anziani. Gli studi sull’interazione tra farmaci sono stati effettuati esclusivamente su pazienti adulti.

Caratteristiche di impiego.

Pazienti con diabete mellito

Conformemente alla pratica clinica corrente, alcuni pazienti con diabete mellito il cui peso corporeo aumenta durante il trattamento con pregabalina potrebbero richiedere un aggiustamento della dose di farmaci ipoglicemizzanti.

Reazioni di ipersensibilità

Dopo l'immissione in commercio del medicinale sono stati riportati casi di reazioni di ipersensibilità, inclusi angioedema. In caso di comparsa di sintomi di angioedema, come gonfiore del volto, edema periorale o gonfiore delle vie aeree superiori, l'assunzione di pregabalina deve essere immediatamente interrotta.

Reazioni avverse cutanee gravi

Durante il trattamento con pregabalina sono stati raramente riportati casi di gravi reazioni cutanee avverse, inclusi la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica, che possono essere potenzialmente letali o avere esito fatale. Ai pazienti ai quali viene prescritto il medicinale devono essere comunicati i segni e i sintomi delle reazioni cutanee e devono essere attentamente monitorati per la comparsa di tali eventi. In caso di comparsa di segni e sintomi indicativi di tali reazioni, l'assunzione di pregabalina deve essere immediatamente sospesa e deve essere presa in considerazione un'alternativa terapeutica (se necessario).

Vertigini, sonnolenza, perdita di coscienza, confusione mentale e disturbi psichici

L'uso di pregabalina è stato associato a vertigini e sonnolenza, che possono aumentare il rischio di incidenti traumatici (cadute) nei pazienti anziani. Dopo l'immissione in commercio sono stati riportati casi di perdita di coscienza, confusione mentale e disturbi psichici. Pertanto, ai pazienti deve essere raccomandato di prestare cautela finché non si conoscono gli effetti potenziali di questo medicinale.

Disturbi della vista

Negli studi controllati, la vista offuscata si è verificata più frequentemente nei pazienti che assumevano pregabalina rispetto a quelli che assumevano placebo. Nella maggior parte dei casi, questo fenomeno si risolve continuando la terapia. Negli studi clinici in cui è stata effettuata una valutazione oftalmologica, la frequenza di casi di riduzione dell'acuità visiva e alterazioni del campo visivo è risultata maggiore nei pazienti trattati con pregabalina rispetto ai pazienti del gruppo placebo; la frequenza di alterazioni del fondo oculare è risultata invece maggiore nel gruppo placebo.

Dopo l'immissione in commercio sono state inoltre riportate reazioni avverse a carico degli organi della vista, inclusa perdita della vista, vista offuscata o altre alterazioni dell'acuità visiva, molte delle quali transitorie. L'interruzione della terapia con pregabalina può contribuire a ridurre o eliminare tali sintomi a carico degli organi della vista.

Insufficienza renale

Sono stati riportati casi di insufficienza renale. Talvolta questo effetto si è rivelato reversibile dopo l'interruzione della terapia con pregabalina.

Sospensione dei farmaci antiepilettici concomitanti

Attualmente non ci sono dati sufficienti riguardo alla possibilità di sospendere i farmaci antiepilettici concomitanti dopo aver ottenuto il controllo delle convulsioni aggiungendo pregabalina alla terapia, al fine di passare a una monoterapia con pregabalina.

Sintomi da sospensione

In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi da sospensione dopo l'interruzione di un trattamento a breve o a lungo termine con pregabalina. Sono stati riportati fenomeni quali insonnia, cefalea, nausea, ansia, diarrea, sintomi simil-influenzali, irrequietezza, depressione, dolore, convulsioni, iperidrosi e vertigini, indicativi di una dipendenza fisica. Queste informazioni devono essere comunicate al paziente prima dell'inizio del trattamento.

Convulsioni, in particolare stato epilettico e crisi tonico-cloniche generalizzate, possono verificarsi durante il trattamento con pregabalina o poco dopo la sua interruzione.

I dati riguardo alla sospensione di pregabalina dopo un uso prolungato indicano che la frequenza e la gravità dei sintomi da sospensione possono dipendere dalla dose.

Scompenso cardiaco congestizio

Dopo l'immissione in commercio sono stati riportati casi di scompenso cardiaco congestizio in alcuni pazienti in trattamento con pregabalina. Tale reazione si è verificata principalmente durante il trattamento del dolore neuropatico con pregabalina in pazienti anziani con preesistenti alterazioni cardiovascolari. In questi pazienti pregabalina deve essere utilizzata con cautela. Dopo l'interruzione del trattamento con pregabalina, tale fenomeno può risolversi.

Trattamento del dolore neuropatico di origine centrale conseguente a lesione del midollo spinale

Durante il trattamento del dolore neuropatico di origine centrale causato da lesione del midollo spinale, si è osservato un aumento della frequenza delle reazioni avverse in generale e di quelle a carico del sistema nervoso centrale (SNC), in particolare sonnolenza. Ciò potrebbe essere correlato all'effetto additivo di farmaci concomitanti (ad esempio farmaci antispastici) necessari per il trattamento di questa condizione. Tale aspetto deve essere tenuto in considerazione quando si prescrive pregabalina per questa patologia.

Depressione respiratoria

Sono stati riportati casi di grave depressione respiratoria in seguito all'uso di pregabalina. I pazienti con funzionalità respiratoria compromessa, malattie respiratorie o neurologiche, insufficienza renale, quelli che assumono contemporaneamente depressori del SNC e i pazienti anziani possono avere un rischio maggiore di sviluppare questa reazione avversa grave. In questi pazienti potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose.

Ideazione e comportamento suicidi

Sono stati riportati casi di ideazione e comportamento suicidi in pazienti in trattamento con farmaci antiepilettici per diverse indicazioni. I risultati di un'analisi metanalitica di dati provenienti da studi randomizzati controllati con placebo con farmaci antiepilettici hanno mostrato un lieve aumento del rischio di ideazione e comportamento suicidi. Il meccanismo alla base di questo rischio non è noto. Dopo l'immissione in commercio sono stati riportati casi di ideazione e comportamento suicidi in pazienti in trattamento con pregabalina (vedi sezione «Reazioni avverse»). Uno studio epidemiologico basato su un disegno di autocontrollo (confronto tra periodi di trattamento e periodi senza trattamento nello stesso paziente) ha dimostrato un aumento del rischio di nuovi episodi di comportamento suicida e di decessi per suicidio nei pazienti in trattamento con pregabalina.

Pertanto, è necessario monitorare attentamente i pazienti per rilevare segni di ideazione e comportamento suicidi e valutare l'opportunità di un trattamento appropriato.

Deve essere considerata la possibilità di interrompere il trattamento con pregabalina in caso di pensieri o comportamenti suicidi. In caso di comparsa di segni di ideazione o comportamento suicidi, i pazienti (e le persone che li assistono) devono rivolgersi immediatamente a un medico.

Disturbi della funzione del tratto gastrointestinale inferiore

Dopo l'immissione in commercio sono stati riportati eventi correlati a disturbi della funzione del tratto gastrointestinale inferiore (come ostruzione intestinale, ileo paralitico, stitichezza) in seguito all'assunzione di pregabalina in associazione con farmaci che possono causare stitichezza, ad esempio analgesici oppioidi. Nell'uso concomitante di pregabalina e oppioidi devono essere adottate misure per prevenire la stitichezza (in particolare nei pazienti anziani e nelle donne più giovani).

Uso concomitante con oppioidi

Si raccomanda cautela nella prescrizione di pregabalina in associazione con oppioidi a causa del rischio di depressione del SNC (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»). In uno studio caso-controllo su soggetti che assumevano oppioidi, un rischio aumentato di mortalità correlata agli oppioidi è stato osservato nei pazienti che assumevano contemporaneamente pregabalina rispetto a quelli che assumevano solo oppioidi (odds ratio aggiustato [aOR], 1,68 [IC 95%, 1,19–2,36]). Tale rischio aumentato è stato osservato con dosi basse di pregabalina (≤ 300 mg, aOR 1,52 [IC 95%, 1,04–2,22]), con una tendenza all'aumento del rischio con dosi elevate di pregabalina (> 300 mg, aOR 2,55 [IC 95% 1,24–5,06]).

Uso improprio, abuso o dipendenza

Sono stati riportati casi di uso improprio, abuso e dipendenza. Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con anamnesi di abuso di sostanze; è necessario monitorare i pazienti per rilevare sintomi di uso improprio, abuso o dipendenza da pregabalina (sono stati riportati casi di sviluppo di tolleranza, superamento della dose prescritta e comportamenti finalizzati all'ottenimento del farmaco).

Encefalopatia

Sono stati riportati casi di encefalopatia, che si sono verificati principalmente in pazienti con patologie concomitanti che possono indurre encefalopatia.

Intolleranza al lattosio

Il medicinale Sudorega contiene monoidrato di lattosio. In caso di intolleranza ad alcuni zuccheri, è necessario consultare il medico prima di assumere questo medicinale.

Avvertenze particolari

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Donne in età fertile/metodi contraccettivi per donne e uomini

Poiché il potenziale rischio per l'uomo non è noto, le donne in età fertile devono utilizzare metodi contraccettivi efficaci.

Gravidanza

Non sono disponibili dati adeguati sull'uso di pregabalina in donne in gravidanza.

Negli studi sugli animali è stata dimostrata una tossicità riproduttiva. Il potenziale rischio nell'uomo non è noto.

Il medicinale Sudorega non deve essere utilizzato durante la gravidanza se non strettamente necessario (solo se il beneficio atteso per la madre supera chiaramente il potenziale rischio per il feto).

Periodo di allattamento

Piccole quantità di pregabalina sono state riscontrate nel latte materno. Le donne in allattamento devono essere informate che l’allattamento al seno non è raccomandato durante il trattamento con pregabalina.

Fertilità

Non sono disponibili dati clinici sull'effetto della pregabalina sulla fertilità femminile.

In uno studio clinico sull'effetto della pregabalina sulla motilità degli spermatozoi, volontari sani di sesso maschile hanno assunto pregabalina alla dose di 600 mg al giorno. Dopo 3 mesi di trattamento, non è stato osservato alcun effetto sulla motilità degli spermatozoi.

Negli studi sulla fertilità nei ratti femmine è stato osservato un effetto indesiderato sulla funzione riproduttiva, mentre nei ratti maschi sono stati osservati effetti indesiderati sulla funzione riproduttiva e sullo sviluppo. L'importanza clinica di questi risultati non è nota.

Capacità di influenzare l'abilità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Il medicinale Sudorega può avere un'influenza lieve o moderata sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Il medicinale può causare vertigini e sonnolenza e pertanto influire sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Ai pazienti deve essere raccomandato di astenersi dalla guida di veicoli, dal lavoro con macchinari complessi e da altre attività potenzialmente pericolose finché non si conosce l'effetto di questo medicinale sulla loro capacità di svolgere tali attività.

Modalità e posologia di somministrazione

Modalità di somministrazione

Il medicinale Sudorega deve essere assunto indipendentemente dall’assunzione di cibo.

Sudorega è destinato esclusivamente all’uso orale.

Posologia

La dose giornaliera può variare nell’intervallo 150–600 mg al giorno. La dose giornaliera deve essere suddivisa in 2 o 3 somministrazioni.

Dolore neuropatico

Il trattamento con pregabalin può essere iniziato con una dose di 150 mg al giorno, suddivisa in 2 o 3 somministrazioni. In base alla risposta individuale e alla tollerabilità del paziente, la dose può essere aumentata fino a 300 mg al giorno dopo 3–7 giorni e, se necessario, fino alla dose massima di 600 mg al giorno dopo ulteriori 7 giorni.

Epilessia

Il trattamento con pregabalin può essere iniziato con una dose di 150 mg al giorno, suddivisa in 2 o 3 somministrazioni. In base alla risposta individuale e alla tollerabilità del paziente, la dose può essere aumentata fino a 300 mg al giorno dopo la prima settimana di trattamento. Dopo un’ulteriore settimana, la dose può essere aumentata fino alla dose massima di 600 mg al giorno.

Fibromialgia

La dose raccomandata di medicinale per il trattamento della fibromialgia è compresa tra 300 e 450 mg al giorno. Il trattamento deve essere iniziato con una dose di 75 mg 2 volte al giorno (150 mg al giorno). In base all’efficacia e alla tollerabilità, la dose può essere aumentata fino a 150 mg 2 volte al giorno (300 mg al giorno) entro una settimana. Nei pazienti in cui la dose di 300 mg al giorno non risulti sufficientemente efficace, la dose può essere aumentata fino a 225 mg 2 volte al giorno (450 mg al giorno). Sebbene esista uno studio sull’uso della dose di 600 mg al giorno, non ci sono evidenze che tale dose offra un vantaggio aggiuntivo; inoltre, questa dose ha mostrato una minore tollerabilità. Considerando le reazioni avverse dipendenti dalla dose, l’uso di dosi superiori a 450 mg al giorno non è raccomandato. Poiché il pregabalin viene eliminato principalmente attraverso i reni, la dose deve essere adeguata nei pazienti con compromissione della funzionalità renale.

Disturbo d’ansia generalizzato

La dose, da suddividere in 2 o 3 somministrazioni, può variare tra 150 e 600 mg al giorno. È necessario rivedere periodicamente la necessità di continuare il trattamento.

Il trattamento con pregabalin può essere iniziato con una dose di 150 mg al giorno. In base alla risposta individuale e alla tollerabilità del paziente, la dose può essere aumentata fino a 300 mg al giorno dopo la prima settimana di trattamento. Dopo un’ulteriore settimana, la dose può essere aumentata fino a 450 mg al giorno. Dopo un’altra settimana, la dose può essere aumentata fino alla dose massima di 600 mg al giorno.

Sospensione del pregabalin

Secondo le attuali linee guida cliniche, l’interruzione del trattamento con pregabalin deve avvenire gradualmente nell’arco di almeno una settimana, indipendentemente dall’indicazione (vedere le sezioni «Avvertenze particolari e precauzioni d’impiego» e «Effetti indesiderati»).

Compromissione della funzionalità renale

Il pregabalin viene eliminato dal circolo sistemico in forma invariata principalmente attraverso l’escrezione renale. Poiché la clearance del pregabalin è direttamente proporzionale alla clearance della creatinina (vedere la sezione «Farmacocinetica»), la dose deve essere ridotta individualmente nei pazienti con compromissione renale in base alla clearance della creatinina (CLcr), come indicato nella tabella 1. La clearance della creatinina deve essere calcolata mediante formula.

Il pregabalin viene efficacemente rimosso dal plasma mediante emodialisi (50 % del farmaco in 4 ore). Nei pazienti sottoposti a emodialisi, la dose giornaliera di pregabalin deve essere adeguata in base alla funzionalità renale. Oltre alla dose giornaliera, deve essere somministrata una dose aggiuntiva immediatamente dopo ogni sessione di emodialisi della durata di 4 ore (vedere tabella 1).

Tabella 1

Adeguamento della dose di pregabalin in base alla funzionalità renale

*La dose giornaliera totale (mg/giorno) deve essere suddivisa in diverse somministrazioni in base allo schema posologico, al fine di ottenere la dose singola (mg/dose).

• Dose aggiuntiva: è una dose singola supplementare.

Insufficienza epatica

Nei pazienti con compromissione della funzione epatica non è necessario alcun aggiustamento posologico (vedere il paragrafo «Farmacocinetica»).

Pazienti anziani (di età pari o superiore a 65 anni)

Nei pazienti anziani può essere necessaria una riduzione della dose di pregabalina a causa di un'eventuale compromissione della funzione renale (vedere il paragrafo «Farmacocinetica»).

Popolazione pediatrica.

La sicurezza e l'efficacia dell'uso del medicinale Sudorega nei bambini (di età inferiore a 18 anni) non sono state stabilite; pertanto, l'uso del medicinale non è raccomandato in questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Dopo l'immissione in commercio del medicinale sono state riportate come reazioni avverse più comuni in caso di sovradosaggio con pregabalina sonnolenza, confusione mentale, agitazione e irrequietezza. Sono state inoltre segnalate convulsioni. Raramente sono stati riportati casi di coma.

Il trattamento del sovradosaggio con pregabalina consiste in misure di supporto generali e, se necessario, può includere emodialisi (vedere il paragrafo «Modalità di somministrazione e posologia», tabella 1).

Effetti indesiderati

Nel programma clinico di studio della pregabalina, oltre 8900 pazienti hanno ricevuto il farmaco, di cui 5600 partecipanti a studi in doppio cieco controllati con placebo. Gli effetti indesiderati più comuni sono stati vertigini e sonnolenza. Gli effetti indesiderati erano generalmente di lieve o moderata gravità. In tutti gli studi controllati, la percentuale di interruzione del trattamento a causa di effetti indesiderati è stata del 12% nei pazienti che assumevano pregabalina e del 5% nei pazienti che assumevano placebo. Gli effetti indesiderati più comuni che hanno portato all'esclusione dal gruppo di trattamento con pregabalina sono stati vertigini e sonnolenza.

Nella Tabella 2 sono riportati tutti gli effetti indesiderati che si sono verificati più frequentemente rispetto al placebo e in più di un paziente; tali effetti indesiderati sono elencati per classi e frequenza: molto frequenti (≥1/10); frequenti (da ≥1/100 a <1/10); non frequenti (da ≥1/1000 a <1/100); rari (da ≥1/10000 a <1/1000); molto rari (<1/10000); frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili).

All'interno di ogni gruppo per frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine decrescente di gravità.

Gli effetti indesiderati indicati possono essere anche correlati all'andamento della malattia di base e/o al trattamento concomitante con altri medicinali.

Durante il trattamento del dolore neuropatico di origine centrale causato da lesione del midollo spinale, si è osservato un aumento complessivo della frequenza degli effetti indesiderati, in particolare quelli a carico del sistema nervoso centrale (SNC), come la sonnolenza (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Ulteriori effetti indesiderati riportati dopo l'immissione in commercio del farmaco sono riportati di seguito e indicati in corsivo.

Tabella 2

* Aumento dei livelli di alanina aminotransferasi (ALT) e aspartato aminotransferasi (AST).

In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi di sospensione del farmaco dopo l’interruzione di una terapia a breve o lungo termine con pregabalin. Sono state riportate reazioni come insonnia, cefalea, nausea, ansia, diarrea, sindrome simil-influenzale, convulsioni, irrequietezza, depressione, pensieri suicidi, dolore, iperidrosi e capogiri, che indicano una dipendenza fisica. Queste informazioni devono essere comunicate al paziente prima di iniziare la terapia.

I dati sulla sospensione del pregabalin dopo un uso prolungato indicano che la frequenza e la gravità dei sintomi di astinenza possono essere dipendenti dalla dose.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento. 14 capsule in un blister, 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd, FTO – II

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Settore n. 42r, 43, 44r, 45r, 46r, 53, 54, 83, villaggio Bachupalli, Mandal Bachupalli, distretto Medchal Malkaigiri – 500090, stato di Telangana, India

Segnalare eventuali reazioni avverse o mancanza di efficacia nell’uso del medicinale ai numeri:

+380 44 207 51 97 oppure +380 50 414 39 39, oppure all’indirizzo e-mail: [email protected] (disponibile 24 ore su 24).