Rimantadina-Darnitsa

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE RIMANTADINA-DARNITSA (RIMANTADINE-DARNITSA)

Composizione:

Principio attivo: rimantadina;

1 compressa contiene cloridrato di rimantadina 50 mg;

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, povidone, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse di colore bianco o bianco con sfumature giallastre, di forma cilindrica piatta, con biconcavità e riga di divisione.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti antivirali per uso sistemico. Ammine cicliche.

Codice ATC J05A C02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Cloridrato di rimantadina – derivato dell'amantadina, possiede marcata attività antivirale. È efficace nei confronti di diversi virus influenzali di tipo A e manifesta anche un'azione antitossica nell'influenza causata dal virus di tipo B. La rimantadina inibisce la replicazione virale nelle prime fasi del ciclo, interferendo con la formazione dell'involucro virale. Studi genetici hanno dimostrato che un ruolo importante nell'azione antivirale della rimantadina contro il virus dell'influenza A è svolto da una specifica proteina del gene M2 del virione. In vitro, la rimantadina inibisce la replicazione dei tre sottotipi antigenici noti dell'influenza A presenti nell'uomo (H1N1, H2N2, H3N2). La rimantadina non influenza le proprietà immunogeniche del vaccino influenzale A inattivato.

Rimantadina-Darnitsa è efficace anche nei confronti degli arbovirus, agenti causali dell'encefalite da zecche.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione singola e ripetuta del medicinale in pazienti di diverse fasce d'età, non è stata stabilita una correlazione tra la concentrazione di rimantadina nel plasma sanguigno e la sua attività antivirale.

Dopo somministrazione orale, il principio attivo viene assorbito quasi completamente. L'assorbimento è lento. Il legame con le proteine plasmatiche è di circa il 40%. Il volume di distribuzione è: negli adulti 17−25 l/kg, nei bambini 289 l/kg. La concentrazione nel secreto nasale è superiore del 50% rispetto a quella nel plasma sanguigno. La concentrazione massima della sostanza attiva nel plasma sanguigno con una dose di 100 mg una volta al giorno è di 181 ng/ml, con 100 mg due volte al giorno è di 416 ng/ml.

La sostanza viene metabolizzata nel fegato. Il tempo di dimezzamento è di 24−36 ore. Il 75−85% della dose assunta viene escreto dai reni, principalmente sotto forma di metaboliti, il 15% in forma invariata.

Nell'insufficienza renale cronica, il tempo di dimezzamento raddoppia. In soggetti con insufficienza renale e in soggetti anziani, la concentrazione della sostanza attiva può aumentare fino a livelli tossici.

Nei pazienti affetti da malattie croniche del fegato, in particolare con cirrosi compensata, non è necessaria alcuna riduzione della dose, poiché la farmacocinetica dopo una singola assunzione di 200 mg non differisce significativamente da quella di soggetti sani. Tuttavia, in pazienti con gravi alterazioni della funzionalità epatica, dopo somministrazione di 200 mg, l'AUC è tripla, il tempo di dimezzamento è doppio e il clearance è del 50% inferiore rispetto ai valori osservati in adulti sani.

Il profilo farmacocinetico della rimantadina nei bambini corrisponde a quello degli adulti sani.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Trattamento precoce della malattia causata dai virus dell'influenza di tipo A negli adulti e nei bambini a partire dai 10 anni di età.

Prevenzione dell'influenza di tipo A durante le epidemie negli adulti e nei bambini a partire dai 10 anni di età.

Controindicazioni

Ipersensibilità al rimantadina, ai derivati del gruppo degli adamantani o agli eccipienti del medicinale.

Affezioni epatiche e renali acute e croniche.

Tireotossicosi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazioni

I farmaci che alcalinizzano l'urina (acetazolamide, bicarbonato di sodio), la cimetidina aumentano la concentrazione di rimantadina nel plasma.

I farmaci che acidificano l'urina (cloruro di ammonio, acido ascorbico), il paracetamolo, l'acido acetilsalicilico riducono l'efficacia della rimantadina.

La rimantadina riduce l'efficacia dei farmaci antiepilettici e potenzia l'effetto eccitante della caffeina.

Durante il periodo di trattamento si deve astenersi dal consumo di bevande alcoliche, poiché potrebbero insorgere reazioni indesiderate a carico del sistema nervoso centrale.

Caratteristiche d'uso.

L'effetto terapeutico massimo si ottiene assumendo il medicinale nei primi 2 giorni dall'inizio della malattia.

La rimantadina deve essere somministrata con cautela ai pazienti affetti da patologie del tratto gastrointestinale, alterazioni della funzionalità epatica, gravi malattie cardiache e disturbi del ritmo cardiaco, nonché agli anziani. In questi casi si raccomanda una riduzione della dose del medicinale.

In caso di anamnesi positiva per epilessia o terapia anticonvulsivante, l'assunzione di rimantadina aumenta il rischio di sviluppare crisi epilettiche. In tale situazione, la dose del medicinale deve essere ridotta a 100 mg al giorno. Se insorge una crisi, il trattamento con il medicinale deve essere interrotto.

È possibile lo sviluppo di virus resistenti al medicinale.

Durante il trattamento è necessario astenersi dal consumo di alcolici, poiché potrebbero manifestarsi effetti indesiderati a carico del sistema nervoso centrale.

Rimantadina-Darnitsa contiene lattosio; pertanto, il medicinale non deve essere somministrato a pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Rimantadina-Darnitsa non deve essere utilizzata durante la gravidanza. Se necessario, durante il trattamento con il medicinale, l'allattamento al seno deve essere sospeso.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'assunzione del medicinale è necessario astenersi dalla guida di veicoli e dall'uso di macchinari potenzialmente pericolosi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Assumere le compresse per via orale dopo i pasti, accompagnandole con acqua.

Il trattamento con il medicinale deve essere iniziato il prima possibile, immediatamente dopo la comparsa dei primi sintomi dell'influenza. L'effetto terapeutico è più evidente se l'assunzione del medicinale viene iniziata entro le prime 48 ore dall'insorgenza dei sintomi influenzali.

Trattamento dell'influenza: per adulti e bambini a partire dai 10 anni di età: 100 mg (2 compresse) 2 volte al giorno.

Prima di somministrare il medicinale ai bambini, è obbligatorio consultare il medico.

Per i pazienti di età avanzata (oltre i 65 anni): 100 mg (2 compresse) 1 volta al giorno.

Durata del trattamento: 5 giorni.

Prevenzione dell'influenza: per adulti e bambini a partire dai 10 anni di età: 100 mg (2 compresse) 2 volte al giorno.

Per i pazienti di età avanzata o con alto rischio di complicanze: 100 mg (2 compresse) 1 volta al giorno.

L'assunzione del medicinale deve essere iniziata all'inizio dell'epidemia influenzale e protratta per tutta la sua durata, ma non oltre 2 settimane.

Bambini.

Rimantadina-Darnitsa è indicata per bambini a partire dai 10 anni di età.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio: terapia sintomatica per il sostegno delle funzioni vitali dell'organismo.

Sono disponibili informazioni riguardo casi di intossicazione con l'analogo chimico amantadina.

Sintomi: eccitazione, allucinazioni, alterazioni del ritmo cardiaco, febbre, brividi, sudorazione, aritmia, ipoestesia, aumento della lacrimazione, disfagia, stitichezza, minzione frequente, stomatite, dolore agli occhi.

Trattamento: sospensione del medicinale, lavanda gastrica, somministrazione endovenosa di fisostigmina; nei bambini e negli adulti la dose iniziale è di 0,5 mg; se necessario, la somministrazione può essere ripetuta, ma senza superare 2 mg all'ora. Rimantadina e amantadina non vengono eliminate con l'ematodiafiltrazione.

Effetti indesiderati.

In genere, gli effetti indesiderati scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Organi di senso: alterazione/perdita del gusto, parosmia.

Apparato uditorio e vestibolare: ronzio/acufene.

Apparato respiratorio, organi del torace e mediastino: tosse, dispnea (affanno), broncospasmo.

Apparato gastrointestinale: dispepsia, nausea, vomito, secchezza orale, dolore addominale, diarrea, disturbi digestivi, anoressia.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, tremore, atassia (disturbo della coordinazione motoria), ipercinesi (movimenti spontanei), convulsioni, insonnia, affaticamento eccessivo, sonnolenza, difficoltà di concentrazione, confusione mentale, eccitazione aumentata, nervosismo, irrequietezza, depressione, euforia, allucinazioni.

Sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, ipertensione arteriosa, disturbi cerebrovascolari, insufficienza cardiaca, edemi, alterazioni della conduzione cardiaca (blocchi), sincope; nei pazienti anziani con ipertensione arteriosa aumenta il rischio di ictus emorragico.

Sistema immunitario: orticaria.

Pelle e tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, prurito, pallore cutaneo.

Altri: galattorrea, peggioramento delle patologie croniche concomitanti, astenia (debolezza).

Periodo di validità.

3 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

10 compresse in blister; 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Società farmaceutica «Darnitsa» SRL.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispol'ska, 13.