Rimantadina-Darnitsa

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO RIMANTADINA-DARNITSA (RIMANTADINE-DARNITSA)

Composición:

Principio activo: rimantadina;

1 tableta contiene clorhidrato de rimantadina 50 mg;

Excipientes: lactosa monohidrato, almidón de maíz, povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco o blanco con tono amarillento, de forma cilindrocónica, con ranura y bisectriz.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antivirales para uso sistémico. Aminas cíclicas.

Código ATC J05A C02.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El clorhidrato de rimantadina es un derivado de la amantadina y posee una marcada actividad antiviral. Es eficaz frente a distintos virus de la gripe tipo A, y también ejerce un efecto antitóxico en la gripe provocada por el virus tipo B. La rimantadina inhibe la replicación del virus en las primeras etapas del ciclo, mediante la alteración de la formación de la envoltura viral. Estudios genéticos han demostrado que un papel importante en la acción antiviral de la rimantadina frente al virus de la gripe A lo desempeña una proteína específica del gen M2 del virión. In vitro, la rimantadina inhibe la replicación de los tres subtipos antigénicos identificados en humanos (H1N1, H2N2, H3N2) del virus de la gripe. La rimantadina no afecta las propiedades inmunogénicas de la vacuna inactivada contra la gripe A.

Rimantadina-Darnitsa también es eficaz frente a los arbovirus responsables de la encefalitis transmitida por garrapatas.

Farmacocinética.

Tras la administración única o múltiple del medicamento en pacientes de diferentes grupos de edad, no se ha establecido una correlación entre la concentración de rimantadina en el plasma sanguíneo y su actividad antiviral.

Después de la administración oral, el fármaco se absorbe casi por completo. La absorción es lenta. El grado de unión a las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 40 %. El volumen de distribución es de 17−25 l/kg en adultos y de 289 l/kg en niños. La concentración en el secreto nasal es un 50 % mayor que en el plasma sanguíneo. La concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo es de 181 ng/ml con una dosis de 100 mg una vez al día, y de 416 ng/ml con 100 mg dos veces al día.

Se metaboliza en el hígado. El período de semivida es de 24−36 horas. Entre el 75−85 % de la dosis administrada se elimina por los riñones, principalmente en forma de metabolitos, y un 15 % en forma inalterada.

En la insuficiencia renal crónica, el período de semivida se duplica. En personas con insuficiencia renal y en personas de edad avanzada, la concentración del principio activo puede aumentar hasta alcanzar niveles tóxicos.

En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas, incluido cirrosis compensada, no es necesario reducir la dosis del medicamento, ya que la farmacocinética tras una dosis única de 200 mg no difiere significativamente de la observada en personas sanas. Sin embargo, en pacientes con alteraciones hepáticas graves, al administrar una dosis de 200 mg, el valor del AUC es tres veces mayor, el período de semivida es dos veces más largo y el aclaramiento es un 50 % menor en comparación con los valores observados en adultos sanos.

El perfil farmacocinético de la rimantadina en niños corresponde al perfil observado en adultos sanos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento precoz de la enfermedad causada por virus de la gripe tipo A en adultos y niños a partir de 10 años de edad.

Prevención de la gripe tipo A durante epidemias en adultos y niños a partir de 10 años de edad.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al rimantadina, a los derivados del grupo de los adamantanos o a cualquiera de los excipientes del medicamento.

Enfermedades hepáticas y renales agudas y crónicas.

Tirotoxicosis.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los medicamentos que alcalinizan la orina (acetazolamida, bicarbonato de sodio) y la cimetidina aumentan la concentración de rimantadina en plasma.

Los medicamentos que acidifican la orina (cloruro de amonio, ácido ascórbico), el paracetamol y el ácido acetilsalicílico reducen la eficacia de la rimantadina.

La rimantadina disminuye la eficacia de los medicamentos antiepilépticos y potencia el efecto estimulante de la cafeína.

Durante el tratamiento, se debe abstenerse del consumo de bebidas alcohólicas, ya que podrían presentarse reacciones adversas a nivel del sistema nervioso central.

Características de aplicación.

El efecto terapéutico máximo se alcanza cuando se utiliza el medicamento durante los primeros 2 días desde el inicio de la enfermedad.

Se debe administrar rimantadina con precaución a pacientes con enfermedades del tracto gastrointestinal, alteraciones de la función hepática, enfermedades cardíacas graves y trastornos del ritmo cardíaco, así como a personas de edad avanzada. En estos casos se recomienda reducir la dosis del medicamento.

En caso de antecedentes de epilepsia y tratamiento anticonvulsivante, durante la administración de rimantadina aumenta el riesgo de presentar crisis epilépticas. En esta situación, la dosis del medicamento debe reducirse a 100 mg por día. Si aparece una crisis, debe suspenderse la administración del medicamento.

Puede producirse la aparición de virus resistentes al medicamento.

Durante el tratamiento, se debe abstener de consumir bebidas alcohólicas, ya que podrían presentarse efectos adversos indeseables sobre el sistema nervioso central.

Rimantadina-Darnitsia contiene lactosa, por lo que no debe administrarse a pacientes con formas raras hereditarias de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe utilizar Rimantadina-Darnitsia durante el embarazo. Si es necesario utilizar el medicamento, debe suspenderse la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Durante la administración del medicamento, se debe abstener de conducir vehículos y de trabajar con mecanismos potencialmente peligrosos.

Vía de administración y dosis.

Los comprimidos se deben tomar por vía oral después de las comidas, acompañados de agua.

El tratamiento con el medicamento debe iniciarse lo antes posible, inmediatamente después de la aparición de los primeros síntomas de la gripe. El efecto terapéutico es más pronunciado si la administración del medicamento comienza dentro de las primeras 48 horas tras la aparición de los primeros síntomas de la gripe.

Tratamiento de la gripe: en adultos y niños a partir de 10 años de edad: 100 mg (2 comprimidos) 2 veces al día.

Antes de administrar el medicamento a los niños, es obligatorio consultar con un médico.

Pacientes de edad avanzada (más de 65 años): 100 mg (2 comprimidos) 1 vez al día.

Duración del tratamiento: 5 días.

Prevención de la gripe: en adultos y niños a partir de 10 años de edad: 100 mg (2 comprimidos) 2 veces al día.

Pacientes de edad avanzada o con alto riesgo de complicaciones: 100 mg (2 comprimidos) 1 vez al día.

La administración del medicamento debe comenzarse al inicio de la epidemia de gripe y continuar durante la misma, pero no más de 2 semanas.

Niños.

Rimantadina-Darnitsia puede administrarse a niños a partir de 10 años de edad.

Sobredosificación.

En caso de sobredosificación: terapia sintomática para mantener las funciones vitales del organismo.

Existe información sobre casos de intoxicación con el análogo químico – amantadina.

Síntomas: excitación, alucinaciones, alteraciones del ritmo cardíaco, fiebre, escalofríos, sudoración, arritmia, hipoestesia, aumento de la lagrimeo, disfagia, estreñimiento, micción frecuente, estomatitis, dolor ocular.

Tratamiento: suspensión del medicamento, lavado gástrico, administración intravenosa de fisostigmina; dosis inicial en niños y adultos: 0,5 mg; si es necesario, repetir la administración, pero sin superar los 2 mg por hora. La rimantadina y la amantadina no se eliminan mediante hemodiálisis.

Efectos adversos.

Habitualmente, los efectos adversos desaparecen tras finalizar la administración del medicamento.

Desde el punto de vista de los órganos de los sentidos: alteración/pérdida del gusto, parosmia.

Desde el punto de vista de los órganos auditivos y del sistema vestibular: zumbido/ruido en los oídos.

Desde el punto de vista del sistema respiratorio, órganos del tórax y mediastino: tos, disnea (dificultad respiratoria), broncoespasmo.

Desde el punto de vista del aparato gastrointestinal: dispepsia, náuseas, vómitos, sequedad de boca, dolor abdominal, diarrea, alteración de la digestión, anorexia.

Desde el punto de vista del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareo, temblor, ataxia (alteración de la coordinación del movimiento), hipercinesia (movimientos espontáneos), convulsiones, insomnio, fatiga excesiva, somnolencia, dificultad de concentración, confusión mental, excitación excesiva, nerviosismo, inquietud, depresión, euforia, alucinaciones.

Desde el punto de vista del sistema cardiovascular: palpitaciones, taquicardia, hipertensión arterial, trastornos cerebrovasculares, insuficiencia cardíaca, edemas, alteraciones de la conducción cardíaca (bloqueos), síncope; en pacientes de edad avanzada con hipertensión arterial, aumenta el riesgo de desarrollar un accidente cerebrovascular hemorrágico.

Desde el punto de vista del sistema inmunitario: urticaria.

Desde el punto de vista de la piel y del tejido celular subcutáneo: erupciones cutáneas, picor, palidez de la piel.

Otros: galactorrea, empeoramiento de enfermedades crónicas concomitantes, astenia (debilidad).

Período de validez.

3 años.

No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

10 comprimidos en un envase blíster; 2 envases blíster en la caja.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

Empresa farmacéutica «Darnitsa», S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad empresarial.

Ucrania, 02093, Kiev, calle Borispilska, 13.