Phenokit

ISTRUZIONE per l'uso medico del medicinale FENOKIT (FENOKIT)

Composizione:

Principio attivo: dimetindene malato;

1 ml contiene dimetindene malato 1 mg;

Eccipienti: acido benzoico (E 210); acido citrico monoidrato; fosfato disodico dodecaidrato; edetato disodico; glicole propilenico; saccarina sodica; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Gocce orali.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione incolore trasparente, praticamente inodore.

Gruppo farmacoterapeutico. Antistaminici per uso sistemico.

Codice ATC R06A B03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Dimetindene malato è un derivato della fenindina. È un antagonista dell'istamina a livello dei recettori H1. A basse concentrazioni esercita un effetto stimolante sull'istamina-metiltransferasi, determinando l'inattivazione dell'istamina. Presenta un'elevata affinità per i recettori H1 ed è un stabilizzatore delle cellule mastocitiche. Il dimetindene malato non influenza i recettori H2. Possiede inoltre proprietà anestetiche locali.

Il dimetindene malato è un antagonista della bradichinina, della serotonina e dell'acetilcolina. È disponibile come miscela racemica, in cui il dimetindene R-(-) presenta una maggiore attività anti-H1. Il dimetindene malato riduce significativamente l'aumentata permeabilità capillare associata alle reazioni allergiche di tipo immediato. In associazione con antagonisti dei recettori istaminici H2, il farmaco inibisce praticamente tutti gli effetti dell'istamina sulla circolazione.

Studi hanno dimostrato che l'effetto di una singola dose di 4 mg di dimetindene sotto forma di gocce sulla reattività cutanea persiste fino a 24 ore dopo l'assunzione.

Farmacocinetica

La biodisponibilità sistemica del dimetindene in forma di gocce orali è di circa 70%. Dopo somministrazione orale, la concentrazione massima plasmatica viene raggiunta entro 2 ore. Il tempo di dimezzamento è di circa 6 ore.

Nel range di concentrazioni compreso tra 0,09 e 2 µg/ml, il legame del dimetindene alle proteine plasmatiche è di circa il 90%. Nel corpo il farmaco viene metabolizzato attraverso idrossilazione e metossilazione. Il dimetindene e i suoi metaboliti vengono escreti con la bile e nelle urine.

Gli studi preclinici non hanno evidenziato rischi nell'uso del farmaco alle dosi raccomandate. Il dimetindene malato non ha mostrato proprietà mutagene o clastogene.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Trattamento sintomatico delle malattie allergiche: orticaria, rinite allergica stagionale (febbre da fieno) e perenne, allergie ai farmaci e agli alimenti.

Prurito di varia origine, eccetto quello associato a colestasi. Prurito in caso di malattie con eruzioni cutanee, come varicella. Punture di insetti.

Farmaco adiuvante nell’eczema e in altre dermatosi pruriginose di origine allergica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al dimetindene malato o a qualsiasi altro componente del medicinale. Presenza di stenosi duodenale/pilorica nel paziente.

Controindicato nei bambini di età inferiore a 1 mese, specialmente nei prematuri.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L’uso concomitante di farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (SNC), ad esempio analgesici oppioidi, anticonvulsivanti, antidepressivi (antidepressivi triciclici ed inibitori della monoaminoossidasi), altri antistaminici, antiemetici, antipsicotici, ansiolitici, ipnotici, scopolamina ed alcol etilico, può potenziare la depressione del SNC, con possibili effetti indesiderati o addirittura rischio per la vita.

Gli antidepressivi triciclici e i farmaci anticolinergici, ad esempio broncodilatatori, spasmolitici gastrointestinali, miorilatici, antimuscarinici urologici, possono indurre un effetto antimuscarinico additivo quando assunti insieme agli antistaminici, aumentando così il rischio di peggioramento del glaucoma e di ritenzione urinaria.

Per minimizzare il rischio di depressione del SNC o di possibile potenziamento, l’uso concomitante di procainamide e antistaminici deve essere effettuato con cautela.

Caratteristiche di impiego.

Come con altri farmaci antistaminici, si deve fare attenzione nell'uso del medicinale in pazienti con glaucoma, contrattura del collo della vescica e/o disturbi della minzione, compresi quelli dovuti ad ipertrofia prostatica, nonché in pazienti con malattie ostruttive croniche dei polmoni.

Come per tutti gli antagonisti dei recettori H1 e parzialmente H2, questo medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con epilessia. I farmaci antistaminici possono provocare eccitazione nei bambini.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti anziani, nei quali il rischio di reazioni avverse, in particolare eccitazione e aumento della stanchezza, è più elevato. È necessario evitare un uso errato del medicinale da parte dei pazienti anziani. Non si deve superare il dosaggio e la durata d'uso raccomandati senza indicazione medica.

Il medicinale in forma di gocce deve essere somministrato con cautela ai bambini di età inferiore a 1 anno: l'effetto sedativo può essere accompagnato da episodi di apnea notturna. Nei bambini di età inferiore, i farmaci antistaminici possono provocare eccitazione.

Phenokit, gocce orali, può essere somministrato ai bambini di età compresa tra 1 mese e 1 anno solo su indicazione medica e in caso di chiare indicazioni terapeutiche per l'uso di antistaminici. Non si deve superare il dosaggio raccomandato.

Questo medicinale contiene 99,13 mmol (oppure 2,28 mg)/ml di sodio. Si deve fare attenzione nell'uso nei pazienti che seguono una dieta controllata nel contenuto di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non sono disponibili dati clinici sull'uso del medicinale in donne in gravidanza.

Negli studi condotti sull'animale con il farmaco originale non è stata evidenziata alcuna azione teratogena del dimetindene né alcun effetto dannoso diretto o indiretto sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale e/o lo sviluppo postnatale. Poiché finora non ci sono informazioni sull'uso del medicinale durante la gravidanza, Phenokit non è raccomandato in questo periodo. Solo in caso di stretta necessità è possibile l'uso solo su prescrizione medica, qualora il beneficio derivante dal trattamento superi il potenziale rischio per il feto.

Allattamento. È molto probabile che il dimetindene malato passi nel latte materno. Non è raccomandato assumere il medicinale durante l’allattamento. Se necessario, durante il periodo di trattamento l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare veicoli a motore o nell’uso di macchinari.

Dopo l’assunzione di Phenokit è possibile un rallentamento della velocità delle reazioni psicomotorie, nonché l’insorgenza di sonnolenza e vertigini; pertanto si deve astenersi dalla guida di veicoli a motore e dall’uso di macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

La durata di utilizzo del medicinale senza consultare un medico non deve superare i 14 giorni.

Adulti, bambini di età pari o superiore a 12 anni e pazienti anziani.

La dose giornaliera raccomandata è di 3-6 mg, suddivisa in 3 somministrazioni – 20-40 gocce 3 volte al giorno. Nei pazienti predisposti alla sonnolenza, si raccomanda di assumere 40 gocce prima di coricarsi e 20 gocce al mattino durante la colazione.

Nei pazienti anziani non è necessario alcun aggiustamento della dose.

Bambini.

L’assunzione del medicinale è raccomandata solo dopo consultazione medica. Nei bambini di età compresa tra 1 mese e 1 anno, il medicinale può essere utilizzato solo su indicazione del medico. La dose giornaliera è di 0,1 mg (cioè 2 gocce) per chilogrammo di peso corporeo al giorno, suddivisa in 3 somministrazioni.

20 gocce = 1 ml = 1 mg di dimetindene maleato.

Phenokit, gocce orali non devono essere esposte ad alte temperature. Le gocce devono essere aggiunte direttamente a cibi per bambini tiepidi immediatamente prima della somministrazione. Se il bambino viene alimentato con il cucchiaio, le gocce possono essere somministrate non diluite in un cucchiaino da tè. Le gocce hanno un sapore gradevole.

Bambini.

Non somministrare ai bambini di età inferiore a 1 mese, specialmente ai prematuri. Il medicinale in forma di gocce deve essere somministrato con cautela ai bambini di età inferiore a 1 anno: l’effetto sedativo può essere accompagnato da episodi di apnea notturna. Nei bambini più piccoli, i farmaci antistaminici possono causare eccitazione.

Phenokit può essere utilizzato nei bambini di età compresa tra 1 mese e 1 anno solo dopo consultazione medica e in presenza di chiare indicazioni terapeutiche per l’uso di antistaminici. Non si deve superare la dose raccomandata.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio di Phenokit, come per altri antistaminici, possono manifestarsi sintomi quali: depressione del sistema nervoso centrale (SNC), sonnolenza (soprattutto negli adulti), stimolazione del SNC ed effetti antimuscarinici (specialmente nei bambini e nei pazienti anziani), inclusi eccitazione, atassia, tachicardia, allucinazioni, convulsioni, tremore, midriasi, secchezza orale, arrossamento del viso, ritenzione urinaria e febbre. Successivamente, può svilupparsi ipotensione arteriosa, coma e collasso cardiorespiratorio.

Non esiste un antidoto specifico per il sovradosaggio di antistaminici. Si devono adottare misure standard: indurre il vomito; se ciò non è possibile, praticare lo svuotamento gastrico, somministrare carbone attivo e un lassativo salino, nonché adottare misure di supporto per le funzioni cardiovascolari e respiratorie. L’uso di stimolanti non è raccomandato. Per il trattamento dell’ipotensione arteriosa possono essere utilizzati agenti vasopressori.

Effetti indesiderati.

L'effetto indesiderato principale dell'uso del medicinale è sonnolenza, specialmente all'inizio del trattamento. In casi molto rari possono verificarsi reazioni allergiche.

Dal sistema immunitario

Rari: reazioni anafilattiche, compresi edema del viso, edema faringeo, eruzioni cutanee; spasmi muscolari e difficoltà respiratorie.

Dalla sfera psichica

Isolati: eccitazione.

Dall'apparato del sistema nervoso

Molto frequenti: aumento dell'affaticamento.

Frequenti: sonnolenza, nervosismo.

Isolati: cefalea, capogiri.

Dall'apparato gastrointestinale

Isolati: disturbi gastrointestinali, nausea, secchezza della bocca e della gola.

Durata della validità.

2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la scadenza della data indicata sull'imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

20 ml in un contenitore con tappo contagocce, chiuso con un coperchio, in una confezione.

Categoria di vendita.

Senza ricetta.

Produttore.

Impresa congiunta ucraino-spagnola «Sperco Ukraine».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

21027, Ucraina, città di Vinnytsia, via 600-richchya, 25.

Tel.: + 38(0432)52-30-36. E-mail: [email protected]

www.sperco.ua