Orgametril®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO ORGAMETRIL® (ORGAMETRIL®)

Composizione:

principio attivo: lynestrenol (linestrenolo);

1 compressa contiene 5 mg di linestrenolo;

eccipienti: amido di patata; alfa-tocoferolo; glicerina; magnesio stearato; talco; lattosio monoidrato.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rotonde, piatte, di colore bianco, con bordi smussati; su un lato della compressa è riportata la scritta «ORGANON*», sull'altro lato la scritta «TT» sopra una riga e «4» sotto la riga.

Gruppo farmacoterapeutico. Ormoni delle ghiandole sessuali e modulatori del sistema sessuale, progestinici. Derivati dell'estrene. Codice ATC G03D C03.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Meccanismo d'azione

Orgametril® è un medicinale per uso orale. Il principio attivo, linestrenolo (un progestinico sintetico), possiede caratteristiche farmacologiche simili a quelle dell'ormone naturale progesterone.

Orgametril® esercita un marcato effetto progestinico sull'endometrio. Con l'applicazione continua del medicinale viene inibita sia l'ovulazione che la mestruazione. Orgametril® può essere utilizzato in condizioni terapeutiche che richiedono l'impiego di sostanze con marcata attività progestinica.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il linestrenolo viene rapidamente assorbito e successivamente trasformato nel fegato nel metabolita farmacologicamente attivo noretisterone. I livelli plasmatici massimi di noretisterone vengono raggiunti entro 2-4 ore dalla somministrazione orale di linestrenolo. Il linestrenolo e i suoi metaboliti vengono eliminati principalmente attraverso le urine e in misura minore attraverso le feci.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Polimenorrea.
• Menorragia e metrorragia.
• Singoli casi di amenorrea primaria o secondaria e oligomenorrea con livelli endogeni insufficienti di estrogeni.
• Endometriosi.
• Tumori benigni delle ghiandole mammarie.
• Singoli casi di carcinoma dell'endometrio.
• Inibizione dell'ovulazione, dolore durante l'ovulazione e durante le mestruazioni.
• Per ritardare le mestruazioni normali.
• Come terapia aggiuntiva agli estrogeni nel periodo peri- e postmenopausa – al fine di prevenire l'iperplasia dell'endometrio.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti contenuti nel medicinale Orgametril®.
• Stato di gravidanza o sua probabilità.
• Forme gravi di malattia epatica, ad esempio ittero colestatico o epatite (o grave malattia epatica in anamnesi in assenza di normalizzazione dei parametri alterati dei test di funzionalità epatica), tumori epatocellulari, sindrome di Rotor e sindrome di Dubin-Johnson.
• Emorragia vaginale di etiologia sconosciuta.
• Condizioni indotte o aggravate dall'assunzione di steroidi sessuali, insorte per la prima volta o peggiorate durante la gravidanza o durante trattamenti con steroidi sessuali, ad esempio prurito intenso, ittero colestatico, herpes gestazionale, porfiria e otosclerosi.
• Tromboembolia venosa in fase attiva.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Sebbene i dati siano insufficienti, esiste la possibilità di interazioni tra il medicinale Orgametril® e altri farmaci. Le seguenti interazioni sono state osservate con l'uso di progestinici sintetici o di contraccettivi orali combinati e pertanto potrebbero verificarsi anche con l'uso del medicinale Orgametril®.

Carbone attivo, barbiturici (inclusa la primidone), idantoini, rifampicina, carbamazepina e aminoglutetimide possono ridurre l'efficacia del medicinale Orgametril®. Orgametril® può potenziare l'efficacia, gli effetti farmacologici o tossici della ciclosporina, della teofillina, del troleandomicina e di alcuni beta-bloccanti. Orgametril® può ridurre l'efficacia dell'insulina.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il medicinale Orgametril® contiene lattosio. Per questo motivo, il medicinale non deve essere assunto da pazienti con rare condizioni ereditarie come intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento da glucosio-galattosio.

Il trattamento deve essere interrotto in caso di alterazioni patologiche dei parametri di funzionalità epatica.

Durante il trattamento con farmaci estrogenici e/o progestinici, può occasionalmente svilupparsi cloasma, in particolare in donne con anamnesi di cloasma gravidico. Le donne con tendenza allo sviluppo di cloasma devono evitare l'esposizione alla luce solare naturale o artificiale.

L'uso di steroidi può influenzare i risultati di specifici test di laboratorio. Durante il trattamento con il medicinale Orgametril®, in molte pazienti si osserva un aumento del colesterolo delle lipoproteine a bassa densità (LDL) e una riduzione del colesterolo delle lipoproteine ad alta densità (HDL). Occasionalmente si possono verificare alterazioni dei parametri di funzionalità epatica, del metabolismo dei carboidrati e dell'equilibrio emostatico.

Nel caso di trattamenti prolungati con progestinici, si raccomanda di effettuare periodicamente controlli medici.

Orgametril® esercita un debole effetto androgeno, dimostrato dall'effetto sul globulina legante gli ormoni sessuali (SHBG). Ciò è confermato da segni lievi di virilizzazione (principalmente acne e seborrea), osservati in alcune pazienti.

Gli studi epidemiologici hanno dimostrato che l'uso di progesterone in associazione con farmaci estrogenici è associato a un aumento della frequenza di tromboembolismo venoso (tromboembolismo venoso, trombosi venosa profonda ed embolia polmonare). Benché il significato clinico di questi dati non sia noto nei casi in cui linestrenolo debba essere utilizzato senza un farmaco estrogenico, in caso di tromboembolia venosa attiva il medicinale Orgametril® deve essere sospeso. Si deve inoltre prendere in considerazione la sospensione del medicinale Orgametril® in caso di immobilizzazione prolungata a seguito di intervento chirurgico o per malattia. Le donne con anamnesi di tromboembolia devono essere informate del rischio di recidiva.

È necessario effettuare controlli periodici nelle pazienti con le seguenti condizioni:

• disturbi circolatori (o anamnesi di tali condizioni), poiché è stato riportato un lieve aumento del rischio di specifici disturbi cardiovascolari o malattie cerebrovascolari con l'uso di contraccettivi orali contenenti estrogeni/progestinici;
• particolari forme di depressione grave, poiché tali condizioni possono peggiorare con l'uso di steroidi sessuali.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento

Gravidanza. Orgametril® è controindicato durante la gravidanza.

Allattamento. Non vi sono dati sufficienti sull'uso di questo medicinale durante l’allattamento al seno per poter valutare il possibile rischio per il neonato.

Capacità di guidare veicoli a motore o di usare macchinari

Si raccomanda prudenza nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari, poiché in alcuni pazienti è stato riportato capogiro.

Modalità e dosaggio.

Le compresse di Orgametril® devono essere assunte per via orale e preferibilmente accompagnate con acqua o un altro liquido.

La dose dimenticata deve essere assunta il prima possibile, eccetto nei casi in cui siano trascorse più di 24 ore dalla dimenticanza dell’assunzione della compressa.

*Il primo giorno del ciclo è il primo giorno del sanguinamento mestruale.

Bambini. Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini, poiché non sono disponibili dati per questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

La tossicità del linestrenolo è molto bassa. In caso di sovradosaggio (ad esempio, se un bambino assumesse contemporaneamente diverse compresse) non ci si aspetta l'insorgenza di intossicazione. Possono manifestarsi sintomi come nausea e vomito. Non è necessario un trattamento specifico. Se necessario, può essere adottato un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

La frequenza degli effetti indesiderati è definita come: «comune» (più del 10%), «non comune» (1-10%) e «raro» (meno dell'1%).

Dal metabolismo e nutrizione: comune – aumento di peso; non comune o raro – ritenzione idrica, sudorazione aumentata, ridotta tolleranza al glucosio e alterazioni del profilo delle lipoproteine.

Dal sistema nervoso: non comune o raro – cefalea, emicrania, capogiri, nervosismo e umore depressivo.

Dal tratto gastrointestinale: comune – nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stitichezza.

Alterazioni del sistema epatobiliare: non comune o raro – alterazioni patologiche della funzionalità epatica, ittero.

Da cute e tessuto sottocutaneo: non comune o raro – cloasma, prurito, acne e seborrea, ipersensibilità, eruzioni cutanee, orticaria, irsutismo.

Dal sistema riproduttivo e dalle ghiandole mammarie: con lo schema terapeutico continuo del medicinale Orgametril®, si verificano comunemente metrorragie. Con gli schemi terapeutici ciclici, le metrorragie sono non comuni. Generalmente, la frequenza delle emorragie da rottura è più elevata nei primi due mesi di terapia e successivamente diminuisce progressivamente. La maggior parte dei casi di emorragia può essere controllata con un aumento temporaneo del dosaggio. Si sono frequentemente osservate alterazioni del desiderio sessuale (sia aumento che diminuzione). Il dolore mammario si verifica non comunemente. Amenorrea e alterazioni della secrezione vaginale e cervicale si verificano non comunemente o raramente.

Periodo di validità.

5 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore ai 30 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

30 compresse in un blister, 1 blister in una scatola di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

N.V. Organon.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Indirizzo legale: 5349 AB Oss, Kloosterstraat 6, Paesi Bassi.

Indirizzo della sede operativa: Molensestraat 110, 5342 SS Oss, Paesi Bassi.