Olatropil®

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE OLAТРОПІL® (OLATROPIL®)

Composizione:

Principi attivi: piracetam, acido gamma-aminobutirrico;

1 capsula contiene 250 mg di piracetam e 125 mg di acido gamma-aminobutirrico;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, talco; capsula: biossido di titanio (E 171), gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: capsule rigide gelatinose bianche. Il contenuto delle capsule è una polvere da bianca a bianco-cremata. È ammessa una certa eterogeneità del colore.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti e farmaci nootropi. Codice ATC N06B X.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Olatropil® è un medicinale combinato le cui proprietà sono determinate dai suoi componenti: acido gamma-aminobutirrico (aminalone) e un derivato della pirrolidone – piracetam. L'acido gamma-aminobutirrico (GABA) è il principale mediatore dei processi inibitori nel sistema nervoso centrale (SNC). L'effetto neurometabolico del farmaco è principalmente dovuto all'azione stimolante sul sistema GABA-ergico, che consente la normalizzazione della dinamica dei processi nervosi. Il GABA aumenta l'attività dei processi energetici nel sistema nervoso centrale, migliora l'assimilazione del glucosio e attiva l'irrorazione sanguigna del tessuto cerebrale. L'aminalone migliora la dinamica dei processi nervosi nel cervello, i processi cognitivi, la memoria, aumenta la concentrazione dell'attenzione, favorisce il recupero della motilità e del linguaggio dopo un disturbo della circolazione cerebrale e manifesta un lieve effetto psicostimolante.

Il secondo componente di Olatropil® è il piracetam, un derivato ciclico dell'acido gamma-aminobutirrico. È un agente nootropo che agisce sul cervello migliorando le funzioni cognitive (di apprendimento, memoria, attenzione) e l'efficienza mentale. I meccanismi d'azione del piracetam sul sistema nervoso centrale sono probabilmente molteplici: modifica della velocità di propagazione dell'eccitazione nel cervello; potenziamento dei processi metabolici nelle cellule nervose; miglioramento della microcircolazione attraverso l'influenza sulle proprietà reologiche del sangue, senza effetto vasodilatatore. Il piracetam migliora le connessioni tra i due emisferi cerebrali e la conduzione sinaptica nelle strutture neocorticali. Dopo un uso prolungato del farmaco si osserva un miglioramento delle funzioni cognitive e dell'attenzione. Questi cambiamenti sono oggettivamente rilevabili all'elettroencefalogramma (potenziamento dei ritmi α e β cerebrali e riduzione dei ritmi δ). Il piracetam inibisce l'aggregazione piastrinica e ripristina l'elasticità della membrana degli eritrociti, riducendo l'adesione degli eritrociti.

Il piracetam esercita un'azione protettiva e riparativa in caso di alterazione della funzione cerebrale dovuta a ipossia, intossicazione o terapia elettroconvulsivante.

L'azione combinata dei due componenti potenzia i processi nootropi e antipossici, aumenta la resistenza fisica e migliora la tolleranza agli stress di diversa origine. Il marcato sinergismo tra aminalone e piracetam permette di ridurre le dosi terapeutiche di ciascun componente della combinazione, riducendo così la probabilità di effetti indesiderati e aumentando la sicurezza del trattamento.

Farmacocinetica

L'aminalone e il piracetam contenuti in Olatropil®, dopo somministrazione orale, vengono ben assorbiti e penetrano negli organi e nei tessuti, inclusi il cervello. Vengono eliminati dai reni: in parte come metaboliti, mentre il piracetam viene eliminato principalmente in forma invariata, non metabolizzata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Olatropil® è indicato negli adulti:

• nelle malattie del sistema nervoso per il trattamento dell'encefalopatia vascolare (aterosclerosi, ipertensione arteriosa);
• nella insufficienza cerebrovascolare cronica con disturbi della memoria, della concentrazione, del linguaggio, vertigini, cefalea;
• per il trattamento delle encefalopatie (alcolica, post-ictus, post-traumatica);
• nella terapia delle demenze senili (compresa la malattia di Alzheimer);
• per il trattamento dei sindromi psico-organici di diversa eziologia.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al piracetam o ai derivati della pirrolidone, nonché ad altri componenti del medicinale.

Insufficienza renale acuta.

Alterazione acuta della circolazione cerebrale (ictus emorragico). Stadio terminale di insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min).

Corea di Huntington.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Olatropil® potenzia l'effetto degli antidepressivi, particolarmente importante nel trattamento di pazienti con resistenza agli antidepressivi tipici o atipici. Olatropil® riduce gli effetti collaterali dei neurolettici, dei tranquillanti e dei sonniferi.

L'assunzione concomitante con alcol non influenza il livello di concentrazione nel siero sanguigno, e la concentrazione di alcol nel siero sanguigno non è variata con l'applicazione di 1,6 g di piracetam.

Con l'uso concomitante con ormoni tiroidei (T3 + T4) è possibile un aumento dell'irritabilità, della disorientazione e dei disturbi del sonno. Non è stata osservata interazione tra piracetam e clonazepam, fenitoina, fenobarbital, valproato di sodio. Con l'uso di piracetam alla dose di 20 mg/giorno non si modificano il picco e la curva della concentrazione plasmatica di questi farmaci in pazienti con epilessia.

In pazienti con decorso grave di trombosi ricorrente, l'uso di alte dosi (9,6 g/giorno) di piracetam non ha richiesto modifiche della dose di acetocumarolo per raggiungere un valore del tempo di protrombina (INR – rapporto normalizzato internazionale) compreso tra 2,5 e 3,5; tuttavia, con l'uso concomitante si è osservata una significativa riduzione dell'aggregazione piastrinica, del livello di fibrinogeno, dei fattori di von Willebrand, della viscosità del sangue e del plasma.

La probabilità di modifiche della farmacodinamica del piracetam indotte da altri farmaci è bassa, poiché il 90% del farmaco viene escreto inalterato nelle urine. Un'interazione metabolica con farmaci metabolizzati dalle seguenti isoforme del citocromo P450 è improbabile, poiché studi in vitro hanno dimostrato che, alla dose di 142, 426 e 1422 mcg/ml, il piracetam non modifica l'attività delle seguenti isoforme del citocromo P450: CYP1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 4A9/11; a dosi superiori a 1422 mcg/ml, si osserva un lieve inibizione dell'attività delle isoforme CYP2A6 e 3A4/5 (rispettivamente del 21% e dell'11%), tuttavia il livello Ki di queste due isoforme CYP rimane sufficiente.

Con l'uso concomitante di farmaci della classe delle benzodiazepine (tranquillanti, anticonvulsivanti) e di sedativi (barbiturici) si osserva un potenziamento reciproco dell'effetto. Nell'uso combinato con farmaci benzodiazepinici, ciascun medicinale deve essere somministrato alle dosi minime o medie efficaci.

Il cloridrato di piridossina (vitamina B6) può potenziare l'effetto del farmaco.

Caratteristiche particolari di impiego

All'inizio del trattamento è necessario un controllo della pressione arteriosa a causa della possibile oscillazione della stessa.

Nei pazienti anziani con acuta insufficienza cardiaca, la dose del medicinale deve essere ridotta o l'assunzione del medicinale deve essere interrotta.

Non è raccomandato l'uso del medicinale Olatropil® in pazienti con eccitazione psicomotoria.

Durante un trattamento prolungato di pazienti anziani, si raccomanda un controllo regolare dei parametri della funzionalità renale; se necessario, la dose viene aggiustata in base al clearance della creatinina.

Poiché il piracetam riduce l'aggregazione piastrinica, il medicinale deve essere somministrato con cautela in pazienti con alterazioni dell'emostasi, in condizioni che possono essere associate a emorragie (ulcera del tratto gastrointestinale), prima e dopo interventi chirurgici maggiori (inclusi gli interventi odontoiatrici), nei pazienti che assumono anticoagulanti, antiaggreganti piastrinici, comprese le basse dosi di acido acetilsalicilico, e nei pazienti con sintomi di emorragia grave.

Il medicinale attraversa le membrane filtranti degli apparecchi per emodialisi.

Non è raccomandato l'uso del medicinale alla sera o prima di andare a dormire a causa della possibile alterazione del sonno.

Durante il trattamento con il medicinale non è raccomandato il consumo di alcol.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Olatropil® non deve essere usato durante la gravidanza o l'allattamento poiché non vi sono dati sufficienti sull'uso del medicinale in questi periodi.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari.

Considerato che in pazienti sensibili possono manifestarsi effetti indesiderati (sonnolenza, alterazione dell'equilibrio, confusione mentale) durante l'assunzione del medicinale, durante il trattamento si deve astenersi dalla guida di veicoli e da qualsiasi attività che richieda concentrazione.

Modalità e dosi di somministrazione.

Olatropil® viene assunto per via orale prima dei pasti.

La dose ottimale per gli adulti è di 1 capsula da 3 a 4 volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente fino a un massimo di 6 capsule al giorno.

L'effetto terapeutico si manifesta generalmente dopo 2 settimane dall'inizio del trattamento.

La durata del trattamento viene stabilita dal medico in modo individuale. Di norma, la terapia dura da 1 a 2 mesi; se necessario, il ciclo può essere ripetuto dopo 6-8 settimane.

Bambini.

Il farmaco non deve essere somministrato ai bambini.

Sovradosaggio.

I componenti di Olatropil® appartengono alla classe di sostanze non tossiche; pertanto, non sono stati riportati casi di intossicazione. In caso di segni di eccitazione psicomotoria dovuti a sovradosaggio, si raccomanda l'assunzione di sedativi.

In caso di superamento della dose raccomandata, è possibile un'intensificazione degli effetti collaterali del farmaco.

Trattamento: trattamento sintomatico: lavanda gastrica (indurre il vomito). Non esiste un antidoto specifico; è possibile effettuare emodialisi (eliminazione del 50-60% del piracetam).

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema nervoso: frequenti – ipercinesia;

casi isolati – atassia, cefalea, insonnia, disturbi dell’equilibrio, sonnolenza, aumento della frequenza delle crisi epilettiche, tremore.

Disturbi del sistema immunitario: casi isolati – reazioni di ipersensibilità, comprese reazioni anafilattoidi.

Disturbi del sistema gastrointestinale: casi isolati – dolore addominale, dolore nella parte superiore dell’addome, nausea, diarrea, vomito, sintomi dispeptici, disturbi intestinali.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: casi isolati – angioedema, dermatiti, prurito, eruzioni cutanee, orticaria.

Disturbi psichiatrici: casi isolati – iperattività, depressione, ansia, confusione mentale, allucinazioni.

Disturbi dell’orecchio e del labirinto: casi isolati – capogiri.

Disturbi del sistema riproduttivo: casi isolati – aumento dell’attività sessuale.

Altri: aumento del peso corporeo, astenia, ipertensione arteriosa, fluttuazioni della pressione arteriosa, ipertermia, sensazione di calore, disturbi emorragici.

In caso di insorgenza di qualsiasi reazione avversa, si deve interrompere l’uso del medicinale e consultare immediatamente il medico.

Periodo di validità.

4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 capsule in un blister. 3 blister in una confezione di cartone.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

AT «Olatropil®»/ JSC «Olainfarm».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Lettonia / 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.