Momixone

I S T R U Z I O N E per l'uso medicinale del medicinale MOMIKSON (MOMIXON)

Composizione:

Principio attivo: mometasone furoato monoidrato;

1 dose di spray contiene mometasone furoato monoidrato 0,05173 g, equivalente a 50 µg di mometasone furoato;

Eccipienti: soluzione di cloruro di benzalconio; glicerina; polisorbato 80; cellulosa microcristallina; sodio croscarmellosio; acido citrico monoidrato; sodio citrato; acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray nasale, sospensione.

Principali proprietà fisico-chimiche: sospensione viscosa di colore bianco o quasi bianco.

Gruppo farmacoterapeutico. Antinfiammatori e altri preparati per uso locale nelle malattie della cavità nasale. Corticosteroidi.

Codice ATC R01A D09.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Meccanismo d'azione

Il furoato di mometasone è un glucocorticosteroide per uso topico che esercita un marcato effetto antinfiammatorio. L'azione antinfiammatoria locale del furoato di mometasone si manifesta a dosi alle quali non si verificano effetti sistemici.

Il principale meccanismo dell'azione antinfiammatoria e antiallergica del furoato di mometasone è legato alla sua capacità di inibire il rilascio di mediatori delle reazioni allergiche. Il furoato di mometasone riduce significativamente la sintesi/la liberazione di leucotrieni dai leucociti di pazienti affetti da malattie allergiche. In colture cellulari, il furoato di mometasone ha dimostrato un'elevata efficacia nell'inibire la sintesi e il rilascio di IL-1, IL-5, IL-6 e TNF-alfa. È inoltre un potente inibitore della produzione di leucotrieni e un forte inibitore della produzione di citochine Th2, IL-4 e IL-5 da parte delle cellule T CD4+ umane.

Negli studi che hanno utilizzato il test di provocazione nasale con allergeni, il furoato di mometasone ha esercitato un'azione antinfiammatoria sia nella fase precoce che in quella tardiva della reazione allergica. Questo effetto è stato osservato in concomitanza con una riduzione dell'attività (rispetto al placebo) di istamina ed eosinofili, nonché con una diminuzione del numero (rispetto ai valori iniziali) di eosinofili, neutrofili e proteine di adesione delle cellule epiteliali.

Un marcato effetto clinico entro le prime 12 ore dall'applicazione del furoato di mometasone è stato raggiunto nel 28% dei pazienti con rinite allergica stagionale. In media (50%), il sollievo è stato ottenuto entro 35,9 ore.

Farmacocinetica

Il furoato di mometasone, quando somministrato per via nasale sotto forma di spray acquoso, presenta una biodisponibilità sistemica plasmatica inferiore all'1%, determinata mediante un metodo sensibile con un limite inferiore di rilevamento pari a 0,25 mcg/ml.

La sospensione di furoato di mometasone viene scarsamente assorbita dal tratto gastrointestinale; la piccola quantità eventualmente ingerita e assorbita subisce un attivo metabolismo epatico di primo passaggio prima dell'escrezione, principalmente sotto forma di metaboliti attraverso la bile e in misura minore attraverso l'urina.

Bambini

È noto che nei bambini ai quali è stato somministrato furoato di mometasone alla dose giornaliera di 100 mcg per un anno non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

• Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne negli adulti e nei bambini a partire dai 2 anni di età. Il trattamento profilattico della rinite allergica di grado moderato o grave deve essere iniziato 4 settimane prima dell'inizio previsto della stagione pollinica.
• Come trattamento terapeutico aggiuntivo al trattamento antibiotico negli episodi acuti di sinusite negli adulti (inclusi gli anziani) e nei bambini a partire dai 12 anni di età.
• Trattamento dei sintomi della rinosinusite acuta senza segni di infezione batterica grave negli adulti e nei bambini a partire dai 12 anni di età.

Trattamento dei polipi nasali e dei sintomi ad essi associati, inclusa la congestione nasale e la perdita dell'olfatto, nei pazienti a partire dai 18 anni di età.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla sostanza attiva o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di infezione localizzata non trattata della mucosa della cavità nasale (ad esempio, herpes simplex).

Poiché i corticosteroidi possono inibire la guarigione delle ferite, i pazienti sottoposti recentemente a interventi chirurgici nella cavità nasale o che hanno subito traumi nasali non devono utilizzare corticosteroidi nasali fino al completo rimarginamento.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il medicinale Momixone è stato somministrato contemporaneamente a loratadina, senza osservare alcun effetto sulle concentrazioni plasmatiche di loratadina o del suo metabolita principale, mentre il furoato di mometasone non è stato rilevato nel plasma sanguigno nemmeno in concentrazioni minime. La terapia combinata è stata ben tollerata dai pazienti.

Non sono disponibili dati riguardo alle interazioni con altri farmaci.

È prevedibile che una terapia concomitante con inibitori del CYP3A4, inclusi medicinali contenenti cobicistat, aumenti il rischio di effetti indesiderati sistemici. Tale associazione deve essere evitata, salvo quando il beneficio superi il rischio aumentato di effetti indesiderati sistemici dei corticosteroidi; in tal caso, si deve considerare la possibilità che si verifichino effetti indesiderati sistemici dei corticosteroidi.

Caratteristiche di impiego.

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di infezione locale non trattata con coinvolgimento della mucosa nasale.

Poiché i corticosteroidi possono inibire la guarigione delle ferite, i pazienti sottoposti di recente a interventi chirurgici nella cavità nasale o che hanno subito traumi non devono utilizzare corticosteroidi nasali fino al completo rimarginamento delle lesioni.

Momixone spray nasale deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con forma attiva di tubercolosi o infezioni tubercolari inattive dell'apparato respiratorio, o infezioni fungine, batteriche, virali sistemiche non trattate o infezioni da herpessimplex con coinvolgimento oculare.

I pazienti in trattamento con corticosteroidi, nei quali potrebbe verificarsi un'azione immunosoppressiva, devono essere avvertiti del rischio connesso al contatto con persone affette da determinate malattie infettive (ad esempio varicella, morbillo) e della necessità di consultare un medico qualora tale contatto si verifichi.

Non sono stati studiati la sicurezza e l'efficacia di Momixone nell'impiego per il trattamento di polipi nasali in bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Dopo 12 mesi di trattamento con furoato di mometasone in uno studio condotto su pazienti con rinite perenne, non sono stati osservati sintomi di atrofia della mucosa nasale; inoltre, il furoato di mometasone ha dimostrato la capacità di ripristinare una struttura istologica della mucosa nasale prossima alla normalità. Tuttavia, nei pazienti sottoposti a trattamento prolungato per diversi mesi o più, è necessario effettuare controlli periodici al fine di individuare eventuali alterazioni della mucosa nasale. In caso di sviluppo di infezione fungina locale del naso o della gola, potrebbe rendersi necessaria l'interruzione della terapia con il medicinale o l'adozione di un trattamento specifico. L'irritazione della mucosa nasale e della gola che persiste per un periodo prolungato può rappresentare un'indicazione all'interruzione del trattamento.

Momixone spray nasale non è raccomandato nei pazienti con perforazione del setto nasale.

Azione sistemica dei corticosteroidi.

Possono manifestarsi effetti sistemici dei corticosteroidi nasali, specialmente in caso di dosi elevate utilizzate per periodi prolungati. Tali effetti sono molto meno probabili rispetto all'assunzione di corticosteroidi per via orale e possono variare sia tra pazienti diversi sia tra diversi farmaci contenenti corticosteroidi. Gli effetti sistemici potenziali possono manifestarsi come sindrome da ipercorticosurrenalismo (Cushing), aspetto facciale tipico della sindrome di Cushing, soppressione della funzione del surrene, ritardo della crescita nei bambini, inclusi gli adolescenti, cataratta, glaucoma, più raramente una serie di sintomi psichici o alterazioni del comportamento, come iperattività psicomotoria, disturbi del sonno, ansia, depressione o aggressività (soprattutto nei bambini).

Con l'uso di corticosteroidi nasali sono stati segnalati casi di aumento della pressione intraoculare.

Durante il trattamento prolungato con Momixone non sono state osservate alterazioni della funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene. I pazienti che passano a un trattamento con spray nasale dopo un prolungato trattamento con corticosteroidi sistemici devono essere attentamente monitorati. L'interruzione del trattamento con corticosteroidi sistemici in questi pazienti può portare a insufficienza surrenalica, che potrebbe richiedere il ripristino della terapia con corticosteroidi sistemici e l'adozione di un trattamento appropriato.

Durante il passaggio dal trattamento con corticosteroidi sistemici al trattamento con Momixone spray, in alcuni pazienti, oltre al miglioramento dei sintomi nasali, possono manifestarsi sintomi da sospensione dei corticosteroidi (ad esempio dolore articolare e/o muscolare, sensazione di affaticamento e depressione). Tali pazienti devono essere adeguatamente rassicurati circa l'opportunità di proseguire il trattamento con lo spray. Il cambiamento terapeutico può inoltre rivelare patologie allergiche (ad esempio congiuntivite allergica, eczema) precedentemente sviluppatesi e mascherate dal trattamento con corticosteroidi sistemici.

Il rischio potenziale della sindrome di Cushing può verificarsi con l'uso prolungato del medicinale a dosi elevate.

Polipi nasali.

Non sono stati studiati né la sicurezza né l'efficacia del furoato di mometasone nel trattamento di polipi nasali unilaterali, dei polipi associati alla fibrosi cistica o di polipi che ostruiscono completamente la cavità nasale.

I polipi unilaterali di forma insolita o irregolare, specialmente se ulcerati o sanguinanti, devono essere accuratamente esaminati.

Effetto sulla crescita di bambini e adolescenti.

Si raccomanda un controllo regolare della crescita nei bambini sottoposti a trattamento prolungato con corticosteroidi nasali. In caso di rallentamento della crescita, se possibile, si deve ridurre la dose del corticosteroide nasale alla dose minima efficace nel controllare i sintomi. Si deve inoltre prendere in considerazione la possibilità di indirizzare il paziente a uno specialista pediatra.

Nonostante Momixone spray nasale consenta di controllare i sintomi dell'infiammazione della mucosa nasale nella maggior parte dei pazienti, un trattamento aggiuntivo concomitante può aiutare a ridurre altri sintomi, in particolare quelli oculari.

I pazienti devono essere avvertiti della necessità di consultare immediatamente un medico in caso di comparsa di segni o sintomi di infezione batterica grave, come aumento della temperatura corporea, forte dolore unilaterale nella zona del viso o dolore dentale, gonfiore o edema orbitale o peri-orbitale, o peggioramento delle condizioni dopo un iniziale miglioramento.

Con l'uso di corticosteroidi sistemici e locali (inclusi quelli per via intranasale, inalatoria e intraoculare) possono verificarsi disturbi della vista. In caso di comparsa di sintomi come visione offuscata o altri disturbi visivi, il paziente deve sottoporsi a un esame oculistico per valutare le possibili cause, tra cui cataratta, glaucoma o malattie rare come la corioretinopatia sierosa centrale, di cui sono stati segnalati casi dopo l'uso di corticosteroidi sistemici e locali.

Non sono stati studiati la sicurezza e l'efficacia di Momixone nel trattamento dei sintomi di rinosinusite nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non sono stati condotti studi specifici sull'effetto del medicinale in donne in gravidanza.

Come per altri corticosteroidi per uso intranasale, Momixone può essere utilizzato in donne in gravidanza e in quelle che allattano al seno solo se il beneficio atteso giustifica il potenziale rischio per la madre, il feto o il neonato. I neonati nati da madri trattate con corticosteroidi durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per eventuali segni di ipofunzione surrenalica.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o

nell'uso di macchinari.

Sconosciuta.

Modalità di somministrazione e dosi.

Prima di iniziare a utilizzare un nuovo flacone del medicinale, è necessario effettuare la calibrazione. La calibrazione viene eseguita effettuando circa 10 attivazioni della pompa dosatrice, in modo da garantire un'erogazione costante del principio attivo, con ogni pressione che rilascia circa 100 mg di sospensione contenente 50 mcg di mometasone (una dose). Se il flacone spray nasale non viene utilizzato per 14 giorni o più, prima della successiva somministrazione è necessaria una riattivazione mediante 2 erogazioni fino a ottenere un'erogazione completa.

Prima di ogni somministrazione, il flacone deve essere agitato energicamente.

Il flacone già utilizzato, così come il flacone aperto da due mesi, deve essere gettato via.

Trattamento della rinite allergica stagionale o perenne: la dose profilattica e terapeutica raccomandata per adulti (inclusi gli anziani) e bambini di età pari o superiore a 12 anni è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 mcg). Dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, per la terapia di mantenimento si raccomanda di ridurre la dose a 1 erogazione in ciascuna narice una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino alla dose massima: 4 erogazioni in ciascuna narice una volta al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre nuovamente la dose.

Per i bambini di età compresa tra 2 e 11 anni, la dose terapeutica raccomandata è di 1 erogazione (50 mcg) in ciascuna narice, una volta al giorno (dose giornaliera totale: 100 mcg).

Il medicinale ha dimostrato un inizio d'azione clinicamente significativo entro 12 ore dalla prima somministrazione in alcuni pazienti affetti da rinite allergica stagionale. Tuttavia, non è possibile ottenere il pieno beneficio terapeutico entro le prime 48 ore; pertanto, il paziente deve continuare il trattamento regolare per raggiungere l'effetto terapeutico completo.

Trattamento aggiuntivo degli episodi acuti di sinusite. La dose terapeutica raccomandata per adulti (inclusi gli anziani) e bambini di età pari o superiore a 12 anni è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg).

Se non si ottiene un miglioramento dei sintomi con la dose terapeutica raccomandata, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 4 erogazioni in ciascuna narice due volte al giorno (dose giornaliera totale: 800 mcg). Dopo il miglioramento dei sintomi, si raccomanda di ridurre la dose.

Rinosinusite acuta. La dose terapeutica raccomandata per adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg).

Polipi nasali. Per i pazienti di età pari o superiore a 18 anni (inclusi gli anziani), la dose raccomandata è di 2 erogazioni (50 mcg ciascuna) in ciascuna narice, due volte al giorno (dose giornaliera totale: 400 mcg). Dopo aver raggiunto l'effetto clinico, si raccomanda di ridurre la dose a 2 erogazioni in ciascuna narice una volta al giorno (dose giornaliera totale: 200 mcg).

Bambini.

Negli studi clinici controllati con placebo condotti su bambini trattati con Momixone alla dose giornaliera di 100 mcg per un anno, non è stata osservata alcuna riduzione della crescita.

Non è stata studiata la sicurezza ed efficacia di Momixone nel trattamento dei polipi nasali in bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni, dei sintomi di rinosinusite in bambini di età inferiore a 12 anni e della rinite allergica stagionale o perenne in bambini di età inferiore a 2 anni.

Sovradosaggio.

Poiché la biodisponibilità sistemica del medicinale è inferiore all'1% (secondo i risultati di un metodo sensibile di determinazione quantitativa, pari a 0,25 pg/ml), è improbabile che in caso di sovradosaggio siano necessarie misure diverse dal monitoraggio dello stato del paziente e dalla successiva somministrazione del medicinale alla dose raccomandata.

L'inalazione o l'assunzione orale di dosi eccessive di corticosteroidi può causare soppressione del sistema ipotalamo-ipofisi-surrene.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati associati al trattamento con il medicinale Momixone, osservati negli studi clinici nei pazienti con rinite allergica, sono riportati nella Tabella 1.

Tabella 1

Le epistassi si risolvevano autonomamente ed erano di intensità moderata; si verificavano con una frequenza leggermente superiore rispetto al placebo (5%), ma meno frequentemente rispetto ad altri corticosteroidi intranasali studiati e utilizzati come controllo attivo (in alcuni dei quali l'incidenza di epistassi raggiungeva fino al 15%). La frequenza di altri eventi avversi era comparabile a quella osservata con il placebo.

Nei bambini, la frequenza di insorgenza di eventi avversi era paragonabile a quella osservata con il placebo, ad esempio epistassi (6%), cefalea (3%), sensazione di irritazione nasale (2%) e starnuti (2%).

Nei pazienti con polipi nasali, il numero totale di eventi avversi era paragonabile a quello osservato con il placebo e simile al numero riscontrato nei pazienti con rinite allergica.

Le reazioni avverse correlate al trattamento con il medicinale Momixone osservate negli studi clinici in più dell'1% dei pazienti sono riportate nella Tabella 2.

Tabella 2

Dopo l'applicazione intranasale di furoato di mometasone, possono occasionalmente verificarsi reazioni di ipersensibilità, inclusi broncospasmo e dispnea. Molto raramente sono stati segnalati reazioni anafilattiche, angioedema o alterazioni dell'olfatto e del gusto.

Nei pazienti con rinosinusite acuta, il numero complessivo di effetti indesiderati è stato paragonabile a quello osservato con placebo e simile a quello riscontrato nei pazienti con altre indicazioni. Le reazioni avverse correlate al trattamento, osservate negli studi clinici in più del 2% dei pazienti con altre indicazioni, sono riportate nella Tabella 3.

Tabella 3

La reazione avversa più comune, il sanguinamento nasale, si è verificata con una frequenza approssimativamente simile nel gruppo placebo (2,6%) e nel gruppo Momixone (2,9% e 3,7% rispettivamente).

È possibile che si verifichino effetti sistemici dei corticosteroidi nasali, specialmente con l'uso di dosi elevate per periodi prolungati.

Sono stati segnalati casi di glaucoma/aumento della pressione intraoculare con l'uso di corticosteroidi intranasali.

Sono state segnalate alterazioni della vista.

La segnalazione delle reazioni avverse dopo l'autorizzazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e di mancata efficacia del medicinale attraverso il sistema informatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.gov.ua.

Durata della conservazione. 2 anni.

Durata della conservazione dopo la prima apertura del flacone – 2 mesi.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Confezionamento. 10 g (60 dosi), 16 g (120 dosi), 18 g (140 dosi) di sospensione in un flacone di polietilene con pompa dosatrice e applicatore nasale. Un flacone in una confezione di cartone.

Categoria di distribuzione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Farmea, Francia/Farmea, France.

Adamed Pharma S.A., Polonia/Adamed Pharma S.A. Poland.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

10 rue Bouche Thomas, ZAC d’Orgemont, Angers, 49000, Francia/

10 rue Bouche Thomas, ZAC d’Orgemont, Angers, 49000, France.

ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95 – 200, Polonia/

ul. marsz. J. Pilsudskiego 5, Pabianice, 95 – 200, Poland.