Minoxidil Forte

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO MINOXIDIL FORTE

Composizione:

principio attivo: minoxidil;

1 ml di soluzione contiene 50 mg di minoxidil;

eccipienti: propilene glicole, etanolo 96%, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Spray cutaneo, soluzione.

Proprietà fisico-chimiche principali: soluzione limpida, da incolore a leggermente giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci utilizzati in dermatologia. Altri agenti dermatologici. Codice ATC D11AX01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Mecanismo d'azione

Il meccanismo esatto con cui il minoxidil stimola la crescita dei capelli non è completamente noto. Tuttavia, il minoxidil può arrestare la perdita dei capelli nell’alopecia androgenetica in diversi modi:

• aumentando il diametro del fusto del capello;
• stimolando la crescita dei capelli nella fase anagen;
• prolungando la fase anagen;
• abbreviando la fase telogen, con un più rapido passaggio alla fase anagen.

Effetti farmacodinamici

Come vasodilatatore periferico, il minoxidil migliora la microcircolazione nei follicoli piliferi. Il minoxidil stimola il fattore di crescita endoteliale vascolare (VEGF), che probabilmente è responsabile dell’aumentata permeabilità capillare e quindi di un’elevata attività metabolica, osservabile durante la fase anagen.

I dati degli studi riportati di seguito si riferiscono ai medicinali per uso topico contenenti minoxidil, provenienti dal titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio del medicinale originale: negli studi clinici è stata determinata una concentrazione media plasmatica di 1,6 ng/ml nei pazienti che utilizzavano minoxidil. Negli studi farmacologici effettuati su una popolazione di pazienti emodinamicamente sensibili con ipertensione lieve non trattata, un lieve effetto sulla frequenza cardiaca è stato osservato solo a concentrazioni plasmatiche pari o superiori a 21,7 ng/ml.

Dopo l’interruzione del trattamento, entro 3-4 mesi, i capelli del cuoio capelluto tornano alle condizioni precedenti il trattamento con il medicinale contenente minoxidil.

Farmacocinetica

Assorbimento

Nell’applicazione topica della soluzione di minoxidil, l’1-2% del principio attivo viene assorbito a livello sistemico, rispetto al 90-100% assorbito dopo somministrazione orale.

I dati degli studi riportati di seguito si riferiscono ai medicinali per uso topico contenenti minoxidil, provenienti dal titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio del medicinale originale.

In uno studio effettuato su soggetti maschi, la concentrazione plasmatica media di minoxidil (AUC) della soluzione al 2% è stata di 7,54 ng•h/ml, rispetto ad una AUC media di 35 ng•h/ml per la formulazione orale da 2,5 mg. La concentrazione media nel plasma (Cmax) della soluzione per uso topico è stata di 1,25 ng/ml, rispetto a 18,5 ng/ml dopo somministrazione orale di 2,5 mg.

In un altro studio su soggetti maschi, l’assorbimento sistemico della forma schiuma da 50 mg/ml è stato approssimativamente la metà rispetto alla soluzione da 50 mg/ml. L’AUC media (0-12 ore) e la Cmax della schiuma da 50 mg/ml, pari a 8,81 ng•h/ml e 1,11 ng/ml rispettivamente, sono risultate circa il 50% dell’AUC (0-12 ore) e della Cmax della soluzione al 5%, pari a 18,71 ng•h/ml e 2,13 ng/ml rispettivamente.

Per la schiuma da 50 mg/ml, il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica massima (tmax) di 5,42 ore corrisponde al tmax della soluzione, pari a 5,79 ore. L’effetto emodinamico del minoxidil non si manifesta finché non viene raggiunta una concentrazione plasmatica media di 21,7 ng/ml.

Distribuzione

Il volume di distribuzione dopo somministrazione endovenosa di 4,6 mg e 18,4 mg di minoxidil è stato rispettivamente di 73,1 l e 69,2 l.

Biotrasformazione

Nell’applicazione topica, circa il 60% del minoxidil assorbito viene metabolizzato a glucuronidi, principalmente nel fegato.

Eliminazione

L’emivita del minoxidil per uso topico è di 22 ore, rispetto a 1,49 ore per le formulazioni orali. Il 97% del minoxidil viene escreto con le urine e il 3% con le feci.

La clearance renale media del minoxidil e dei suoi glucuronidi, basata sui dati delle formulazioni orali, è rispettivamente di 261 ml/min e 290 ml/min.

Dopo l’interruzione del trattamento, circa il 95% del minoxidil assorbito dopo applicazione topica viene eliminato entro 4 giorni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Minoxidil Forte è indicato nel caso di perdita di capelli moderata (alopecia androgenetica) negli uomini.

Controindicazioni.

Minoxidil Forte non deve essere utilizzato nei seguenti casi:

• ipersensibilità all'ingrediente attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nella sezione «Composizione»;
• malattie della cute del cuoio capelluto;
• intolleranza alla forma al 2 %, indipendentemente dalla sintomatologia;
• questo medicinale è controindicato nelle donne;
• nei soggetti di età inferiore ai 18 anni o superiore ai 65 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Minoxidil Forte non deve essere applicato sulla cute del cuoio capelluto insieme ad altri agenti dermatologici o ad altri prodotti che potenziano l'assorbimento cutaneo.

È stata riportata interazione con farmaci antipertensivi vasodilatatori, come la guanetidina, quando somministrati insieme a formulazioni orali di minoxidil, con conseguente rapida ed evidente riduzione della pressione arteriosa.

Caratteristiche particolari di impiego.

Prima di applicare il minoxidil per uso topico, il paziente deve assicurarsi che la cute del cuoio capelluto sia normale e sana.

Non deve essere applicato se la cute del cuoio capelluto è infiammata, infetta, irritata o dolorante.

Un’assorbimento cutaneo eccessivo di minoxidil, che può causare effetti sistemici, è possibile nei seguenti casi:

• dermatosi o lesioni della cute del cuoio capelluto;
• uso concomitante di acido retinoico, antralina o qualsiasi altro agente topico irritante;
• aumento della dose applicata e/o della frequenza di applicazione: è fondamentale rispettare il dosaggio e la modalità di somministrazione indicati.

Inoltre, benché l’uso diffuso della soluzione di minoxidil non abbia evidenziato effetti sistemici, non si può escludere che un’assorbimento maggiore, dovuto a variabilità individuale o a sensibilità insolita, possa causare effetti sistemici. I pazienti devono essere informati di questa possibilità.

Come misura precauzionale, è necessario osservare la comparsa di sintomi che possano indicare effetti sistemici, come abbassamento della pressione arteriosa, tachicardia, dolore toracico, perdita di coscienza, capogiri, aumento inspiegato del peso corporeo o segni di ritenzione idrica, gonfiore delle mani o dei piedi.

Il monitoraggio deve essere effettuato all’inizio del trattamento e successivamente in modo regolare. In caso di comparsa di effetti sistemici, reazioni dermatologiche gravi o qualsiasi altro sintomo inaspettato (vedi sezione «Effetti indesiderati»), il trattamento deve essere interrotto e il paziente deve rivolgersi al medico.

I pazienti con patologie cardiovascolari o aritmie cardiache devono consultare il medico prima di iniziare il trattamento con minoxidil per uso topico. In questi pazienti, i benefici del trattamento devono essere attentamente valutati. Devono inoltre essere informati più dettagliatamente sui possibili effetti indesiderati, in modo da interrompere il trattamento non appena ne compaia uno e informare il medico.

Se i sintomi non scompaiono o peggiorano, o se compaiono nuovi sintomi, i pazienti devono interrompere il trattamento e consultare il medico.

Non è consentito l’uso di minoxidil:

• in caso di perdita localizzata e/o improvvisa dei capelli, perdita dei capelli dopo malattia o terapia farmacologica, o se la causa dell’alopecia è sconosciuta;
• su altre parti del corpo;
• contemporaneamente ad altri medicinali applicati sulla cute del cuoio capelluto.

In caso di contatto accidentale con gli occhi, la cute lesa o le mucose, la soluzione può causare sensazione di bruciore e/o irritazione. Se il prodotto entra in contatto con superfici sensibili (occhi, cute irritata, mucose), queste devono essere accuratamente sciacquate con acqua corrente fredda.

L’ingestione accidentale può causare gravi effetti indesiderati, in particolare a carico del cuore (vedi sezione «Effetti indesiderati»). Pertanto, questo medicinale deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini.

Durante l’uso di minoxidil, non è consigliabile l’esposizione al sole.

Alcuni pazienti hanno notato un cambiamento nel colore e/o nella consistenza dei propri capelli.

Non inalare.

L’uso di dosi superiori o un aumento della frequenza di applicazione non migliorerà i risultati ottenuti.

Per favorire e mantenere la ricrescita dei capelli è necessario proseguire il trattamento. In caso contrario, la caduta dei capelli riprenderà.

Nei primi 2-6 settimane di trattamento può verificarsi un temporaneo aumento della caduta dei capelli. Se la caduta dei capelli non si arresta, il paziente deve interrompere l’uso di Minoxidil Forte e consultare il medico.

La comparsa di peluria indesiderata può verificarsi a seguito del trasferimento del prodotto su altre aree della pelle diverse dal cuoio capelluto.

Ipertricosi nei bambini dopo esposizione accidentale al minoxidil:

Sono stati riportati casi di ipertricosi in neonati a seguito del contatto della cute con le zone di applicazione del minoxidil in pazienti (persone che se ne prendono cura) che utilizzavano il minoxidil per uso topico. L’ipertricosi nei neonati si è rivelata reversibile entro alcuni mesi dall’interruzione dell’esposizione al minoxidil. Pertanto, è necessario evitare il contatto dei bambini con le zone di applicazione del minoxidil.

Minoxidil Forte contiene etanolo al 96% e può causare pizzicore e irritazione agli occhi. In caso di contatto accidentale con aree sensibili della pelle (occhi, cute lesa, mucose), il medicinale deve essere rimosso con abbondante acqua.

Questo medicinale contiene 509 mg di propilenglicole (E 1520) in un millilitro, che può causare irritazione cutanea.

Questo medicinale contiene 248 mg di alcol (etanolo) in un millilitro. Se applicato su cute lesa, può causare bruciore.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Questo medicinale è controindicato nelle donne.

Periodo di allattamento

Dopo l’assorbimento sistemico, il minoxidil viene escreto nel latte materno umano. Questo medicinale è controindicato nelle donne.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

Questo medicinale può causare capogiri o ipotensione arteriosa (vedi sezione «Effetti indesiderati»). I pazienti particolarmente sensibili non devono guidare veicoli né utilizzare macchinari.

Modalità di somministrazione e posologia.

Posologia

Applicare 1 ml del medicinale Minoxidil Forte 2 volte al giorno (mattina e sera) sulle aree interessate della cute del cuoio capelluto.

Non superare la dose giornaliera raccomandata, ossia 2x1 ml di soluzione, indipendentemente dall’estensione dell’area interessata del cuoio capelluto.

Modalità di somministrazione

Uso topico.

Prima dell’applicazione del medicinale Minoxidil Forte, assicurarsi che la cute del cuoio capelluto sia asciutta. Minoxidil Forte non deve essere applicato su altre parti del corpo.

Dopo l’applicazione dello spray topico, soluzione Minoxidil Forte, le mani devono essere accuratamente lavate per evitare un contatto accidentale con le mucose e gli occhi.

Dopo l’applicazione del medicinale Minoxidil Forte è possibile effettuare una normale pettinatura. Tuttavia, non si deve bagnare il cuoio capelluto per circa 4 ore, per evitare il lavaggio del medicinale Minoxidil Forte.

Ogni confezione del medicinale Minoxidil Forte contiene 2 diversi applicatori erogatori:

• un applicatore preassemblato per l’applicazione su aree più ampie,
• un applicatore separato con beccuccio allungato per aree più piccole.

Entrambi gli applicatori possono essere sostituiti, staccando un applicatore e sostituendolo con l’altro.

Per una dose di 1 ml sono necessarie 6 erogazioni mediante il nebulizzatore.

Istruzioni per l’uso/applicazione

Il medicinale viene nebulizzato direttamente sulla cute del cuoio capelluto nell’area interessata dalla perdita di capelli. A tale scopo, premere il nebulizzatore 6 volte. Dopo ogni pressione, distribuire uniformemente il liquido sull’area interessata con la punta delle dita, evitando l’inalazione dello spray.

Durata del trattamento

L’inizio e il grado di crescita dei capelli variano da paziente a paziente.

In generale, per ottenere un effetto visibile è necessario applicare il prodotto 2 volte al giorno per un periodo di 2-4 mesi. Per mantenere l’effetto, si raccomanda un’applicazione continua 2 volte al giorno. L’applicazione di una quantità maggiore di medicinale Minoxidil Forte o un uso più frequente non determina un miglioramento dell’efficacia. Per quanto riguarda l’effetto terapeutico, esiste un’esperienza clinica sufficiente per un periodo di trattamento fino a 1 anno.

Se dopo 4 mesi di trattamento non si ottiene alcun effetto, il trattamento deve essere interrotto.

Sotto-dosaggio

Se è stata applicata una quantità insufficiente di medicinale Minoxidil Forte o se è stata saltata una dose, il paziente non deve applicare una dose aggiuntiva. In tal caso, il trattamento deve proseguire con la dose raccomandata.

Popolazione pediatrica

Minoxidil Forte non deve essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni, poiché non sono disponibili risultati di studi controllati sull’efficacia e sulla sicurezza in queste fasce d’età.

Sovradosaggio.

Sintomi da sovradosaggio

L’applicazione di Minoxidil Forte in dosi superiori a quelle raccomandate su ampie superfici corporee, diverse dalla cute del cuoio capelluto, potrebbe determinare un aumento dell’assorbimento sistemico di minoxidil.

L’ingestione accidentale può causare effetti sistemici dovuti all’azione vasodilatatrice del minoxidil. I segni e i sintomi di un possibile sovradosaggio sono di origine cardiovascolare, con ipotensione arteriosa, tachicardia, letargia e ritenzione idrica. La ritenzione idrica può essere trattata con un’appropriata terapia diuretica; la tachicardia e l’angina possono essere trattate con un beta-bloccante o un altro inibitore del sistema nervoso simpatico. L’ipotensione sintomatica deve essere trattata mediante somministrazione endovenosa di soluzione fisiologica di sodio cloruro. Si deve evitare l’uso di simpaticomimetici, come la noradrenalina e l’adrenalina, a causa della possibile eccessiva stimolazione cardiaca.

Tenere fuori dalla portata dei bambini. In caso di ingestione accidentale, rivolgersi immediatamente al medico o al servizio di emergenza.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati in base alla seguente frequenza di insorgenza:

Molto comune (≥1/10)

Comune (da ≥1/100 a <1/10)

Non comune (da ≥1/1.000 a <1/100)

Raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000)

Molto raro (≥1/10.000)

Frequenza non nota (non può essere stimata sulla base dei dati disponibili)

La sicurezza del minoxidil per uso topico è stata valutata sulla base dei dati di 7 studi clinici randomizzati controllati con placebo in adulti, in cui sono state studiate soluzioni di minoxidil a 20 mg/ml o 50 mg/ml, e di due studi clinici randomizzati controllati con placebo in adulti, in cui è stata studiata una formulazione farmaceutica sotto forma di schiuma a 50 mg/ml.

Nella tabella riportata di seguito, gli effetti indesiderati identificati durante gli studi clinici e l'esperienza post-marketing sono elencati secondo la Classificazione per sistemi e organi (SOC).

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di fondamentale importanza. Permette di monitorare il rapporto rischio/beneficio nell'uso di questo medicinale. I professionisti medici e farmaceutici, nonché i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di reazioni avverse sospette e di mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della conservazione. 36 mesi.

Dopo la prima apertura – 6 settimane.

Condizioni di conservazione.

Non sono richieste condizioni particolari di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Non congelare.

Contiene etanolo infiammabile. Tenere lontano da riscaldatori o fiamme libere.

Confezione.

60 ml di soluzione in un flacone con sistema pompa montato e adattatore con punta allungata. 1 flacone insieme al foglietto illustrativo in una confezione.

Categoria di rilascio. Da banco.

Produttore. mibe GmbH Arzneimittel.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Muenchenerstrasse 15, Brehna, Sassonia-Anhalt, 06796, Germania.