Medrolgin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE MEDROLGIN (MEDROLGIN)

Composizione:

Principio attivo: chetorolac;

1 ml di soluzione contiene chetorolac trometamolo 5 mg;

Eccipienti: ottotinolo 40, edetato disodico, cloruro di sodio, cloruro di benzalconio, idrossido di sodio o acido cloridrico, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida, da incolore a giallo pallido.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antinfiammatori non steroidei. Chetorolac. Codice ATC S01B C05.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il chetorolaco è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS) che esercita un'azione analgesica e antiinfiammatoria. Il suo effetto si manifesta inibendo la cicloossigenasi, l'enzima necessario per la biosintesi delle prostaglandine. Quando applicato localmente all'occhio, il chetorolaco riduce il livello delle prostaglandine nell'umore acqueo oculare.

Quando somministrato per via sistemica, non provoca restringimento della pupilla. Il chetorolaco non ha un effetto significativo sulla pressione intraoculare.

Farmacocinetica

Instillazioni di collirio a base di chetorolaco (0,1% o 0,5%) o placebo sono state effettuate circa 12 ore e 1 ora prima di un intervento chirurgico. Le concentrazioni di chetorolaco nell'umore acqueo durante l'intervento risultavano pari al limite inferiore di rilevamento (40 ng/ml) in 1 paziente e al di sotto del limite di quantificazione in 7 pazienti trattati con soluzione allo 0,1% di chetorolaco. La concentrazione media di chetorolaco nell'umore acqueo nei pazienti trattati con soluzione allo 0,5% era di 95 ng/ml. La concentrazione della prostaglandina PGE2 nell'umore acqueo era di 80 pg/ml, 40 pg/ml e 28 pg/ml rispettivamente nei pazienti trattati con placebo, soluzione allo 0,1% e soluzione allo 0,5% di chetorolaco.

Uno studio di tollerabilità di 21 giorni relativo all'uso ripetuto di chetorolaco (3 volte al giorno) su volontari sani ha mostrato che solo in 1 dei 13 volontari è stata rilevata una quantità misurabile di chetorolaco nel plasma (0,021 µg/ml). In un altro gruppo di 13 volontari, solo in 4 è stata riscontrata una concentrazione estremamente bassa di chetorolaco nel plasma (0,011–0,023 µg/ml) a 15 minuti dall'instillazione della soluzione.

Pertanto, il rilievo di concentrazioni più elevate di chetorolaco nell'umore acqueo e di concentrazioni estremamente basse o al di sotto del limite di quantificazione nel plasma dopo somministrazione oftalmica suggerisce che il chetorolaco, quando utilizzato in oftalmologia, presenta una scarsa assorbimento sistemico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione e riduzione dell'infiammazione dei tessuti oculari dopo intervento chirurgico di rimozione della cataratta.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo e/o agli eccipienti del medicinale.

È possibile una reazione crociata con l'acido acetilsalicilico e altri FANS; pertanto l'uso del medicinale è controindicato nei soggetti nei quali in precedenza si è manifestata sensibilità a questi farmaci.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi di interazione.

Senza evidente rischio di intolleranza, il ketorolac sotto forma di collirio è stato utilizzato contemporaneamente a farmaci sistemici e oftalmici come antibiotici, sedativi, beta-bloccanti, inibitori dell'anidrasi carbonica, miotici, midriatici, anestetici locali e cicloplegici.

Il ketorolac può rallentare o ritardare la guarigione delle ferite. I corticosteroidi topici sono noti anch'essi per rallentare o ritardare il processo di guarigione. L'uso contemporaneo di FANS topici e steroidi topici può aumentare il rischio di problemi nella guarigione (vedere il paragrafo «Avvertenze speciali e precauzioni di impiego»).

Quando si utilizzano colliri a base di ketorolac insieme ad altri farmaci oftalmici, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti.

Caratteristiche d'impiego.

È stato riportato che i FANS, utilizzati per il trattamento degli occhi, possono causare un aumento del sanguinamento nei tessuti oculari (inclusa l'emorragia nella camera anteriore dell'occhio) durante interventi chirurgici oftalmologici. Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con tendenza al sanguinamento o che assumono altri farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento.

Come per altri FANS, il ketorolac può mascherare i segni abituali di infezione. In caso di rischio di infezione, deve essere istituito un trattamento appropriato.

Tutti i FANS (incluso il ketorolac) possono rallentare o ritardare il processo di guarigione delle ferite. L'uso concomitante di FANS topici (incluso il ketorolac) e di steroidi topici può aumentare il rischio di problemi nella guarigione. Quando il medicinale viene utilizzato contemporaneamente a steroidi topici, si raccomanda cautela nei pazienti con predisposizione al danno epiteliale corneale. I pazienti devono essere informati della possibile insorgenza di ritardi o rallentamenti nella guarigione durante l'uso del medicinale.

L'uso di FANS topici (incluso il ketorolac) può causare la comparsa di cheratite. In alcuni pazienti predisposti, l'uso prolungato di FANS topici (incluso il ketorolac) può portare a sfaldamento dell'epitelio, assottigliamento della cornea, erosione corneale, ulcera corneale e perfino perforazione corneale. Questi eventi possono mettere a rischio la perdita della vista. Nei pazienti con segni di sfaldamento epiteliale corneale, l'uso del medicinale deve essere immediatamente interrotto e deve essere effettuato un esame della cornea.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti che hanno subito interventi chirurgici oculari complicati, nei pazienti con denervazione corneale, difetti epiteliali corneali, diabete mellito, malattie della superficie oculare (ad esempio, sindrome dell'occhio secco), artrite reumatoide o nei pazienti sottoposti a interventi ripetuti in un breve lasso di tempo, poiché aumenta il rischio di reazioni avverse corneali che possono portare alla perdita della vista.

L'esperienza post-marketing con l'uso di FANS topici (incluso il ketorolac) suggerisce inoltre che l'uso del medicinale meno di 1 giorno prima o più di 14 giorni dopo un intervento chirurgico aumenta il rischio di insorgenza e complicazioni di reazioni avverse corneali.

Durante il periodo post-marketing, con l'uso di colliri a base di ketorolac, sono stati osservati casi di broncospasmo o peggioramento dell'asma in pazienti con ipersensibilità all'acido acetilsalicilico/FANS o con anamnesi di asma. Il medicinale deve essere usato con cautela in questi pazienti (vedere sezione «Effetti indesiderati»).

Dopo ogni utilizzo, il flacone contenente il medicinale deve essere richiuso. Non si deve toccare l'ugello del contagocce con l'occhio o con qualsiasi altra superficie, per evitare contaminazione delle gocce oculari o lesioni. Lesioni gravi dell'occhio con conseguente perdita della vista possono verificarsi a seguito dell'uso di soluzioni contaminate.

Il rischio di effetti indesiderati può essere ridotto al minimo utilizzando la dose efficace più bassa per il periodo di tempo più breve necessario al controllo dei sintomi.

Il medicinale contiene cloruro di benzalconio, che può causare irritazione oculare e decolorare le lenti a contatto morbide. Si deve evitare il contatto del medicinale con le lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'applicazione delle gocce oculari e si deve attendere 15 minuti dopo l'instillazione prima di reinserire le lenti a contatto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

I dati sull'uso di colliri a base di ketorolac in donne in gravidanza sono insufficienti. Studi sugli animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva. L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale e fetale e/o sullo sviluppo postnatale.

Nonostante l'effetto sistemico ridotto dopo l'applicazione di colliri a base di ketorolac, il medicinale non è raccomandato durante la gravidanza.

Allattamento.

Con l'uso sistemico, il ketorolac penetra nel latte materno. Il medicinale non deve essere usato durante l'allattamento.

Fertilità.

I dati sull'effetto del ketorolac sulla fertilità umana sono insufficienti.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nel guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Dopo l'instillazione delle gocce oculari, può verificarsi un annebbiamento temporaneo della vista. Il paziente deve attendere che la vista si schiarisca prima di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'applicazione topica (nella sacca congiuntivale) solo per adulti.

La dose raccomandata è di 1 goccia nell'occhio (occhi) colpito 3 volte al giorno. Le instillazioni devono iniziare 24 ore prima dell'intervento chirurgico, proseguendo nel giorno dell'operazione e per un periodo postoperatorio di 3-4 settimane.

Il collirio viene instillato nella sacca congiuntivale dell'occhio colpito con 1 goccia, tirando leggermente verso il basso la palpebra inferiore e guardando verso l'alto.

Nel caso di utilizzo contemporaneo con altri farmaci oftalmici, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti.

Pazienti anziani.

Nei pazienti anziani e nei pazienti più giovani non sono state osservate differenze riguardo alla sicurezza ed efficacia.

Bambini.

La sicurezza ed efficacia dell'uso di colliri a base di ketorolac nei bambini non sono state studiate. Il medicinale non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Non vi sono dati riguardo a casi di sovradosaggio. La comparsa di un sovradosaggio è improbabile con l'uso raccomandato del medicinale.

In caso di ingestione accidentale dei colliri, bere una quantità sufficiente di liquidi.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati più comuni riportati con l'uso di colliri a base di ketorolac sono sensazioni transitorie di pizzicore e bruciore al momento dell'instillazione.

Gli effetti indesiderati sono elencati in base alla frequenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100, ≤ 1/10), non frequenti (≥ 1/1000, < 1/100), rari (≥ 1/10000, < 1/1000), molto rari (< 1/10000) e non noti (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascuna categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.

Dal punto di vista del sistema immunitario:

frequente – ipersensibilità, comprese reazioni allergiche locali.

Dal punto di vista del sistema nervoso:

frequente – cefalea.

Dal punto di vista degli organi della vista:

molto frequente – irritazione oculare (incluso bruciore), dolore oculare (incluso pizzicore); frequente – cheratite superficiale (puntiforme), edema oculare e/o delle palpebre, prurito oculare, iperemia congiuntivale, infezioni oculari, infiammazione oculare, irite, precipitati cheratici, emorragia retinica, edema maculare cistoide, trauma oculare, aumento della pressione intraoculare, offuscamento e/o peggioramento della vista; non frequente – ulcera corneale, infiltrato corneale, secchezza oculare, lacrimazione ostruttiva; non noto – lesione della cornea (assottigliamento, erosione, degradazione e perforazione dell'epitelio)*.

Dal punto di vista dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino:

non noto – broncospasmo o peggioramento dell'asma**.

* Sono stati riportati pochi casi spontanei di lesioni corneali, compresi assottigliamento corneale, erosione corneale, danno epiteliale e perforazione corneale. Tali eventi si sono verificati principalmente in pazienti che assumevano contemporaneamente corticosteroidi topici e/o in presenza di fattori di rischio (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso»).

** Durante il periodo post-marketing, con l’uso di colliri a base di ketorolac, sono stati riportati casi di broncospasmo o peggioramento dell’asma in pazienti con ipersensibilità all’acido acetilsalicilico/NSAID o con anamnesi di asma.

Quando gli NSAID (incluso il ketorolac) vengono utilizzati in oftalmologia alle dosi abituali, non sono stati osservati effetti indesiderati sistemici.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati.

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti è molto importante, poiché permette un monitoraggio continuo del rapporto rischio/beneficio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Periodo di validità.

4 anni.

Dopo l’apertura del flacone, il medicinale può essere utilizzato per 28 giorni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nella confezione originale e in un luogo non accessibile ai bambini.

Confezionamento.

5 ml in un flacone contagocce, 1 flacone contagocce in una scatola di cartone.

Categoria di prescrizione.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

UORLD MEDICIN ILAC SAN. VE TIC. A.Ş./
WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.