Medrolgin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE MEDROLGIN (MEDROLGIN)

Composizione:

Principio attivo: ketorolac;

1 ml di soluzione contiene ketorolac trometamolo 5 mg;

Eccipienti: octoxynol 40, edetato disodico, cloruro di sodio, cloruro di benzalconio, idrossido di sodio o acido cloridrico, acqua depurata.

Forma farmaceutica. Collirio, soluzione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida, da incolore a giallo pallido, praticamente priva di impurità meccaniche.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci antinfiammatori non steroidei. Ketorolac. Codice ATC S01BC05.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il chetorolac è un farmaco antiinfiammatorio non steroideo (FANS) che esercita un'azione analgesica e antinfiammatoria. Agisce inibendo la cicloossigenasi, l'enzima necessario per la biosintesi delle prostaglandine. Applicato localmente all'occhio, il chetorolac riduce il livello di prostaglandine nell'umore acqueo oculare.

Se somministrato per via sistemica, non provoca miosi. Il chetorolac non ha un effetto significativo sulla pressione intraoculare.

Farmacocinetica.

Instillazioni di colliri contenenti chetorolac (0,1 % o 0,5 %) o placebo sono state effettuate circa 12 ore e 1 ora prima dell'intervento chirurgico. Le concentrazioni di chetorolac nell'umore acqueo durante l'operazione corrispondevano al limite inferiore del rilevamento (40 ng/ml) in 1 paziente ed erano al di sotto del limite di quantificazione in 7 pazienti che avevano ricevuto la soluzione allo 0,1 %. La concentrazione media di chetorolac nell'umore acqueo nei pazienti trattati con soluzione allo 0,5 % è stata di 95 ng/ml.

Di seguito è riportata la concentrazione della prostaglandina PGE2 nell'umore acqueo nei pazienti che hanno ricevuto rispettivamente placebo, soluzione allo 0,1 % e soluzione allo 0,5 % di chetorolac.

Uno studio di tollerabilità di 21 giorni con somministrazione ripetuta di chetorolaco (3 volte al giorno) in volontari sani ha mostrato che solo in 1 su 13 volontari è stata rilevata una quantità misurabile di chetorolaco nel plasma (0,021 µg/ml). In un altro gruppo di 13 volontari, solo in 4 sono state riscontrate concentrazioni molto basse di chetorolaco nel plasma (0,011–0,023 µg/ml) 15 minuti dopo l'instillazione della soluzione.

Pertanto, il rilevamento di concentrazioni più elevate di chetorolaco nell'umore acqueo e di concentrazioni molto basse o inferiori al limite di quantificazione nel plasma dopo somministrazione oftalmica suggerisce che il chetorolaco, quando utilizzato in oftalmologia, presenta una scarsa assorbimento sistemico.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Prevenzione e riduzione dell'infiammazione dei tessuti oculari dopo il trattamento chirurgico della cataratta.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo e/o agli eccipienti del medicinale.

È possibile una reazione crociata con l'acido acetilsalicilico e altri FANS; pertanto, l'uso del medicinale è controindicato nei soggetti nei quali in precedenza è stata osservata sensibilità a questi farmaci.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Non sono stati effettuati studi di interazione.

Senza evidente rischio di intolleranza, il chetorolaco sotto forma di collirio è stato utilizzato contemporaneamente a farmaci sistemici e oftalmici come antibiotici, sedativi, beta-bloccanti, inibitori della carbonico anidrasi, miotici, midriatici, anestetici locali e cicloplegici.

Il chetorolaco può rallentare o ritardare la guarigione delle ferite. I corticosteroidi locali sono noti anch'essi come agenti che rallentano o ritardano il processo di guarigione. L'uso contemporaneo di FANS topici (incluso il chetorolaco) e corticosteroidi topici può aumentare il rischio di problemi nella guarigione (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Quando si utilizzano colliri a base di chetorolaco insieme ad altri medicinali oftalmici, l'intervallo tra le somministrazioni deve essere di almeno 5 minuti.

Caratteristiche particolari di impiego.

È stato riportato che i FANS, utilizzati per il trattamento degli occhi, possono causare un aumento del sanguinamento nei tessuti oculari (inclusa l'emorragia nella camera anteriore dell'occhio) durante interventi oftalmologici. Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti con tendenza al sanguinamento o che assumono altri farmaci che possono aumentare il tempo di sanguinamento.

Come per altri FANS, il chetorolac può mascherare i segni abituali di infezione. In caso di rischio di infezione, deve essere iniziato un trattamento appropriato.

Tutti i FANS (incluso il chetorolac) possono rallentare o ritardare il processo di guarigione delle ferite. L'uso contemporaneo di FANS topici (incluso il chetorolac) e corticosteroidi topici può aumentare il rischio di problemi nella guarigione. Quando il medicinale viene usato contemporaneamente a corticosteroidi topici, si raccomanda cautela nei pazienti con predisposizione a lesioni dell'epitelio corneale.

I pazienti devono essere informati della possibilità di rallentamento o ritardo nella guarigione durante l'uso del medicinale.

L'uso di FANS topici (incluso il chetorolac) può portare allo sviluppo di cheratite. In alcuni pazienti predisposti, l'uso prolungato di FANS topici (incluso il chetorolac) può causare sfaldamento dell'epitelio, assottigliamento, erosione, ulcere e perfino perforazione della cornea. Questi eventi possono mettere a rischio la perdita della vista. Nei pazienti con segni di sfaldamento dell'epitelio corneale, l'uso del medicinale deve essere immediatamente interrotto e deve essere effettuato un esame della cornea.

Il medicinale deve essere usato con cautela nei pazienti che hanno subito interventi oculari complessi, nei pazienti con denervazione della cornea, difetti epiteliali corneali, diabete mellito, malattie della superficie oculare (ad esempio, sindrome dell'occhio secco), artrite reumatoide o nei pazienti sottoposti a ripetuti interventi oculari in un breve periodo di tempo, poiché aumenta il rischio di reazioni avverse corneali che possono portare alla perdita della vista.

L'esperienza post-marketing con l'uso di FANS topici (incluso il chetorolac) suggerisce anche che l'uso del medicinale meno di 1 giorno prima o più di 14 giorni dopo un intervento chirurgico aumenta il rischio di insorgenza e complicanze di reazioni avverse corneali.

Durante il periodo post-marketing, con l'uso di colliri a base di chetorolac, sono stati osservati casi di broncospasmo o peggioramento dell'asma in pazienti con ipersensibilità all'acido acetilsalicilico/FANS o con anamnesi di asma. Il medicinale deve essere usato con cautela in tali pazienti (vedi sezione «Effetti indesiderati»).

Dopo ogni utilizzo, il flacone del medicinale deve essere richiuso. Non si deve toccare l'occhio o qualsiasi altra superficie con la punta del contagocce per evitare contaminazioni delle gocce oculari o lesioni. Lesioni gravi dell'occhio con conseguente perdita della vista possono verificarsi a seguito dell'uso di soluzioni contaminate.

Il rischio di sviluppare effetti indesiderati può essere ridotto al minimo utilizzando la dose minima efficace per il minor tempo necessario al controllo dei sintomi.

Il medicinale contiene cloruro di benzalconio, che può causare irritazione oculare e decolorare le lenti a contatto morbide. Si deve evitare il contatto del medicinale con le lenti a contatto morbide. Le lenti a contatto devono essere rimosse prima dell'applicazione delle gocce oculari e si deve attendere 15 minuti dopo l'instillazione prima di reinserire le lenti a contatto.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza.

I dati sull'uso di colliri a base di chetorolac in donne in gravidanza sono insufficienti. Studi sugli animali hanno evidenziato tossicità riproduttiva. L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale e fetale e/o sullo sviluppo postnatale.

Nonostante l'effetto sistemico ridotto dopo l'applicazione di colliri a base di chetorolac, il medicinale non è raccomandato durante la gravidanza.

Periodo di allattamento.

Quando somministrato per via sistemica, il chetorolac passa nel latte materno. Il medicinale non deve essere usato durante l'allattamento.

Fertilità.

Non sono disponibili dati sufficienti sull'effetto del chetorolac sulla fertilità umana.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Dopo l'applicazione delle gocce oculari, può verificarsi un offuscamento temporaneo della vista. Il paziente deve attendere che la vista si schiarisca prima di guidare autoveicoli o usare macchinari.

Modalità e dosaggio.

Il medicinale è destinato all'applicazione topica solo per adulti.

La dose raccomandata è di 1 goccia nell'occhio (occhi) interessato, 3 volte al giorno. Le instillazioni devono iniziare 24 ore prima dell'intervento chirurgico, proseguendo il giorno dell'operazione e per 3-4 settimane nel periodo postoperatorio.

Il collirio va instillato nella sacca congiuntivale dell'occhio colpito, 1 goccia alla volta, leggermente tirando la palpebra inferiore verso il basso e rivolgendo lo sguardo verso l'alto.

In caso di utilizzo contemporaneo con altri farmaci oftalmici, l'intervallo tra le applicazioni deve essere di almeno 5 minuti.

Pazienti anziani.

Non sono state osservate differenze riguardo alla sicurezza ed efficacia tra pazienti anziani e quelli più giovani.

Bambini.

La sicurezza ed efficacia dell'uso di colliri di chetorolac nei bambini non sono state studiate. Il medicinale non deve essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Non ci sono dati riguardo a casi di sovradosaggio. Lo sviluppo di un sovradosaggio è improbabile con l'uso raccomandato del medicinale.

In caso di ingestione accidentale dei colliri, bere una quantità sufficiente di liquidi.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati più comuni riportati con l'uso di colliri a base di ketorolac sono sensazioni transitorie di pizzicore e bruciore al momento dell'instillazione.

Gli effetti indesiderati sono elencati in base alla frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100, < 1/10), non comune (≥ 1/1000, < 1/100), raro (≥ 1/10000, < 1/1000), molto raro (< 1/10000) e non noto (la frequenza non può essere stabilita sulla base dei dati disponibili). All'interno di ciascuna categoria di frequenza, gli effetti indesiderati sono riportati in ordine decrescente di gravità.

Dal sistema immunitario:

comune – ipersensibilità, inclusi reazioni allergiche locali.

Dal sistema nervoso:

comune – cefalea.

Dagli organi della vista:

molto comune – irritazione oculare (inclusa sensazione di bruciore), dolore oculare (incluso pizzicore); comune – cheratite superficiale (puntiforme), edema oculare e/o delle palpebre, prurito oculare, iperemia congiuntivale, infezioni oculari, infiammazione oculare, irite, precipitati cheratici, emorragia retinica, edema maculare cistico, trauma oculare, aumento della pressione intraoculare, offuscamento e/o peggioramento della vista; non comune – ulcera corneale, infiltrato corneale, secchezza oculare, lacrimazione ostruttiva; non noto – lesione della cornea (assottigliamento, erosione, degradazione e perforazione dell'epitelio)*.

Dagli organi respiratori, torace e mediastino:

non noto – broncospasmo o peggioramento dell'asma**.

* Sono stati riportati pochi casi spontanei di lesioni corneali, inclusi assottigliamento corneale, erosione corneale, danno epiteliale e perforazione corneale. Tali eventi si sono verificati principalmente in pazienti che assumevano contemporaneamente corticosteroidi topici e/o in presenza di fattori di rischio (vedere paragrafo «Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso»).

** Nel periodo post-marketing, con l’uso di colliri a base di ketorolac, sono stati riportati casi di broncospasmo o peggioramento dell’asma in pazienti con ipersensibilità all’acido acetilsalicilico/NSAID o con anamnesi di asma.

Quando gli FANS (incluso il ketorolac) sono utilizzati in oftalmologia alle dosi abituali, non sono stati osservati effetti indesiderati sistemici.

Segnalazione di effetti indesiderati sospetti.

La segnalazione di effetti indesiderati sospetti dopo l’autorizzazione del medicinale è molto importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti del settore sanitario devono segnalare qualsiasi effetto indesiderato sospetto attraverso il sistema nazionale di farmacovigilanza.

Durata della conservazione.

2 anni.

Dopo l’apertura del flacone, il medicinale può essere utilizzato per 4 settimane.

Condizioni di conservazione.

Conservare a temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

5 ml in un flacone contagocce; 1 flacone contagocce in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

K.O. Rompharm Company S.R.L., Romania/

S.C. Rompharm Company S.R.L., Romania.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

città di Otopeni, str. Eroilor n. 1A, 075100, giud. Ilfov/

Otopeni city, Eroilor str. n. 1A, 075100, jud. Ilfov.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

WORLD MEDICINE, LLC, Ucraina/

WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.