Limontar

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE LIMONTAR (LIMONTAR)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, cloridrato di fenilefrina, acido ascorbico;

1 bustina contiene 600 mg di paracetamolo, 40 mg di acido ascorbico, 10 mg di cloridrato di fenilefrina;

Eccipienti: acido citrico, citrato di sodio, biossido di silicio colloidale anidro, saccarosio (saccarosio), saccarina, aroma «Menta», aroma «Limone», colorante «Giallo chinolina» (E104).

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere di colore bianco-giallastro chiaro, con odore di menta e limone.

Categoria farmacoterapeutica. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci. Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacodinamiche

Farmacodinamica. Il paracetamolo è un analgesico e un antipiretico. Il meccanismo d'azione è spiegato dall'inibizione della sintesi delle prostaglandine, soprattutto nel sistema nervoso centrale.

Il cloridrato di fenilefrina è un simpaticomimetico. Il suo effetto è principalmente legato alla stimolazione diretta dei recettori adrenergici, in particolare dei recettori alfa-adrenergici. Il cloridrato di fenilefrina riduce l'edema della mucosa nasale.

L'Acidum ascorbicum è una vitamina essenziale aggiunta alla formulazione del medicinale per compensare la perdita di vitamina C che può verificarsi all'inizio di un'infezione virale. È noto che l'Acidum ascorbicum svolge un ruolo importante nell'attuazione della funzione protettiva dell'organismo contro le infezioni ed è necessario per il normale funzionamento dei linfociti T e per una efficace attività fagocitaria dei leucociti.

Farmacocinetica. Il paracetamolo viene ben assorbito nel tratto gastrointestinale, metabolizzato nel fegato ed escreto principalmente con le urine sotto forma di coniugati glucuronidi e solfati.

L'Acidum ascorbicum viene facilmente assorbito nel tratto gastrointestinale, il 25% si lega alle proteine plasmatiche. L'eccesso di Acidum ascorbicum rispetto ai fabbisogni dell'organismo viene escreto con le urine sotto forma di metaboliti.

Il cloridrato di fenilefrina viene metabolizzato dalla monoaminoossidasi nell'intestino e nel fegato. Viene escreto con le urine sotto forma di coniugati solfati.

Caratteristiche cliniche

Indicazioni. Per il sollievo dei sintomi da raffreddore e influenza, inclusi mal di testa, mal di gola, dolori muscolari e articolari, congestione nasale, sinusite e dolore associato, rinite catarrale acuta, febbre.

Controindicazioni. Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale. Uso concomitante di altri decongestionanti simpaticomimetici (anche a livello locale). Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, forme gravi di diabete mellito, ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria, ipertiroidismo, gravi malattie del sistema cardiovascolare, grave ipertensione arteriosa.

Feocromocitoma, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, malattie del sangue (in particolare anemia grave, leucopenia), pancreatite acuta, epilessia, glaucoma ad angolo chiuso. Non utilizzare contemporaneamente né entro 2 settimane dal termine del trattamento con inibitori della monoaminoossidasi (MAO), né in associazione con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, altri farmaci antiipertensivi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L’assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall’uso concomitante di metoclopramide e domperidone, e ridotto da coliestiramina. L’effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarinici può essere potenziato, con aumento del rischio di emorragia, in caso di assunzione concomitante prolungata e regolare giornaliera di paracetamolo. Tali interazioni non hanno rilevanza clinica se il paracetamolo viene utilizzato per periodi brevi secondo il regime raccomandato. I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l’attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l’effetto tossico del paracetamolo sul fegato, a causa dell’aumento della trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici. L’uso concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Non utilizzare contemporaneamente con alcol.

È necessario usare cautela nell’associazione del paracetamolo con flucloxacillina, poiché l’assunzione concomitante è stata associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell’acidosi da piruglutammico, specialmente in pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

Richiede cautela nell’uso concomitante di fenilefrina nelle seguenti combinazioni:

L'acido ascorbico, assumendo per via orale, potenzia l'assorbimento della penicillina e del ferro, riduce l'efficacia dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti, aumenta il risico di sviluppare cristalluria durante il trattamento con salicilati. Gli antidepressivi, i farmaci antiparkinsoniani e antipsicotici, i derivati fenotiazinici aumentano il rischio di sviluppare ritenzione urinaria, secchezza orale, stitichezza. L'acido ascorbico può essere assunto solo dopo 2 ore dall'iniezione di deferoxamina, poiché l'assunzione contemporanea aumenta la tossicità del ferro, specialmente nel miocardio. Il prolungato uso di alte dosi in soggetti in trattamento con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol.

Caratteristiche particolari di impiego.

Non utilizzare in caso di malattie epatiche e renali senza consultare un medico.

È necessario consultare un medico prima di utilizzare il medicinale nei pazienti con ipertensione arteriosa, malattie cardiovascolari, diabete mellito, ipertrofia prostatica, malattia di Raynaud (malattia vascolare oclusiva).

È opportuno evitare l'uso contemporaneo con altri farmaci indicati per il trattamento sintomatico di raffreddore e influenza, con farmaci vasocostrittori per il trattamento del rinite e con medicinali contenenti paracetamolo.

L'uso contemporaneo con altri farmaci contenenti paracetamolo può provocare un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere il trapianto di fegato o portare alla morte.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (high anion gap metabolic acidosis (HAGMA)) come conseguenza dell'acidosi da 5-ossoprolinea in pazienti con gravi patologie, come insufficienza renale grave e sepsi, oppure in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), che sono stati trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con una combinazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da 5-ossoprolinea, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un attento monitoraggio del paziente. La misurazione del livello di 5-ossoprolinea nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da 5-ossoprolinea come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Non utilizzare contemporaneamente con simpaticomimetici (come decongestionanti, farmaci inibitori dell'appetito, stimolanti psichici di tipo anfetaminico).

Non superare le dosi raccomandate. Se i sintomi non migliorano o peggiorano dopo più di 7 giorni di trattamento con il medicinale, oppure se sono accompagnati da febbre elevata, eruzioni cutanee o cefalea persistente, è necessario consultare un medico.

Se il medicinale viene utilizzato per un periodo prolungato su indicazione del medico, è necessario controllare la funzionalità epatica e l'ematogramma. Con l'uso prolungato a dosi elevate è possibile lo sviluppo di anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

Il rischio di sovradosaggio si presenta in pazienti con malattia epatica alcolica non cirrotica. Sono stati riportati casi di alterazione della funzionalità epatica / insufficienza epatica in pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in pazienti con grave cachessia, anoressia, basso indice di massa corporea o alcolismo cronico.

Nei pazienti con gravi infezioni, come la sepsi, che comportano una riduzione dei livelli di glutatione, l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi dell'acidosi metabolica includono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito, perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario consultare immediatamente un medico.

Ogni bustina con polvere contiene 118 mg di sodio. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti che seguono una dieta con contenuto controllato di sodio. Una bustina (1 dose) contiene 3755 mg di saccarosio. Ciò deve essere tenuto in considerazione nei pazienti affetti da diabete mellito. I pazienti con rari disturbi ereditari come intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Non utilizzare nelle donne durante la gravidanza o l'allattamento. La fenilefrina può passare nel latte materno.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o usare macchinari. In caso di comparsa di effetti indesiderati come vertigini, si raccomanda di evitare la guida di veicoli e il lavoro con macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va assunto per via orale. Versare il contenuto di una bustina in una tazza da 200–300 ml e aggiungere acqua calda (non bollente) fino a metà tazza. Mescolare fino a completo scioglimento. Aggiungere, se necessario, acqua fredda. Assumere tiepido.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1 bustina ogni 4–6 ore, se necessario. Non assumere più frequentemente di una volta ogni 4 ore. Dose massima giornaliera: 6 bustine. Durata massima del trattamento senza consulto medico: 7 giorni.

Non superare le dosi indicate. In caso di persistenza dei sintomi, è necessario consultare un medico.

Utilizzare la dose più bassa efficace.

Bambini. Non utilizzare nei bambini al di sotto dei 12 anni.

Sovradosaggio

Paracetamolo

Il rischio di sovradosaggio è aumentato nei pazienti con malattie epatiche e in coloro che abusano di alcol. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere il trapianto del fegato o portare alla morte.

Lesioni epatiche possono verificarsi negli adulti che hanno assunto più di 10 g di paracetamolo e nei bambini che hanno assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo. L’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare danni epatici nei pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; assunzione regolare di elevate quantità di etanolo; cachessia da glutathione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia).

Sintomi. Nei primi 24 ore: pallore, nausea, vomito, anoressia, dolore addominale. Il danno epatico si sviluppa entro 12–48 ore dal sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica, aritmia cardiaca.

In caso di intossicazione grave, il danno epatico può progredire fino all’encefalopatia con alterazione della coscienza, emorragie, ipoglicemia, edema cerebrale, in alcuni casi con esito letale. Può verificarsi anche un’insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta, caratterizzata da intenso dolore lombare, ematuria, proteinuria, e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. È stato osservato anche pancreatite acuta, di solito in pazienti con disfunzione epatica e danno tossico.

Trattamento. In caso di sovradosaggio è necessario un intervento medico immediato. Il paziente deve essere portato immediatamente in ospedale, anche in assenza di sintomi iniziali. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito o non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. È necessario intervenire pienamente in ogni caso. Può essere utile il trattamento con carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo è stata assunta entro l’ora precedente. La concentrazione di paracetamolo nel plasma ematico deve essere misurata dopo almeno 4 ore dall’assunzione (concentrazioni più precoci non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere applicato entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, ma l’effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore dall’assunzione. L’efficacia dell’antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente deve essere somministrato N-acetilcisteina per via endovenosa secondo le raccomandazioni vigenti per il dosaggio. In assenza di vomito, può essere utilizzato metionina per via orale come alternativa appropriata in zone remote lontano dall’ospedale. Il trattamento delle gravi alterazioni della funzione epatica dopo 24 ore dall’assunzione deve essere effettuato secondo le indicazioni di un tossicologo o epatologo.

Fenilefrina

Sintomi. Il sovradosaggio di fenilefrina si manifesta più frequentemente con sintomi descritti nella sezione «Reazioni avverse». In aggiunta, la fenilefrina può causare irritabilità, agitazione, ipertensione e bradicardia riflessa. Nei casi gravi, possono verificarsi alterazioni della coscienza, allucinazioni, convulsioni e aritmia. Tuttavia, per provocare un sovradosaggio di fenilefrina è necessaria una quantità di farmaco molto maggiore rispetto al paracetamolo.

Trattamento deve essere adeguato ai sintomi clinici. In caso di grave ipertensione, è necessario utilizzare alfa-bloccanti come la fenotolamina.

Acido ascorbico

Dosi elevate di acido ascorbico (oltre 3000 mg) possono causare diarrea osmotica temporanea e disturbi gastrointestinali come nausea e disagio addominale. Generalmente, i sintomi di sovradosaggio di acido ascorbico sono mascherati da manifestazioni più evidenti di sovradosaggio di paracetamolo.

Effetti indesiderati

Disturbi del sistema ematico e linfatico: anemia (in particolare emolitica), sulfemoglobinemia e metemoglobinemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, ecchimosi o emorragie.

Disturbi del sistema immunitario: anafilassi, reazioni allergiche cutanee (compresi eruzioni cutanee, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson / necrolisi epidermica tossica), reazioni di ipersensibilità.

Disturbi del sistema respiratorio, degli organi del torace e del mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Disturbi epatobiliari: alterazione della funzionalità epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici, necrosi epatica (effetto dose-dipendente), insufficienza epatica.

Disturbi psichici: ansia, eccitazione nervosa, irritabilità, disturbi del sonno.

Disturbi neurologici: cefalea, capogiri, insonnia.

Disturbi dell'udito e dell'apparato vestibolare: acufene.

Disturbi gastrointestinali: nausea, vomito, secchezza orale, ipersalivazione, disagio e dolore addominale, riduzione dell'appetito, pirosi, diarrea.

Disturbi della vista: midriasi, aumento della pressione intraoculare, attacco acuto di glaucoma in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: aumento della pressione arteriosa, tachicardia o bradicardia riflessa, palpitazioni, dispnea.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: reazioni allergiche cutanee (ad esempio eruzioni cutanee, orticaria, dermatite allergica). Possibili reazioni crociate di ipersensibilità con altri simpaticomimetici.

Disturbi renali e del sistema urinario: alterazioni della minzione, ritenzione urinaria (più frequente in pazienti con ipertrofia prostatica), colica renale, effetto nefrotossico.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato con frequenza «non nota» (non stimabile sulla base dei dati disponibili)

Descrizione di specifici effetti indesiderati

Acidosi metabolica con gap anionico elevato

Casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato come conseguenza dell'acidosi da piruglutammato sono stati osservati in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere sezione «Informazioni importanti sull’uso del medicinale»). L'acidosi da piruglutammato può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Altri: debolezza generale, febbre, ipoglicemia, glucosuria, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.

Il medicinale può avere un lieve effetto lassativo.

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è di grande importanza. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro legali rappresentanti, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e la mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.
Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 5 g in bustine. 10 o 30 bustine in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore. S.A. «ASTRAFARM», Ucraina.

Indirizzo della sede e del luogo di attività del produttore. 08132, Oblast' di Kiev, distretto di Bucha, città di Vyshneve, viale Kyivska, 6.