Lecharnita

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE LECARNITA LECARNITA®

Composizione:

Principio attivo: levocarnitina;

1 ml di soluzione contiene 200 mg di levocarnitina;

Eccipienti: acido cloridrico diluito, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione trasparente, da incolore a giallo pallido.

Gruppo farmacoterapeutico. Aminoacidi e loro derivati. Codice ATC A16AA01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La levocarnitina è un componente naturale presente nei tessuti animali, nei microrganismi e nelle piante. Nell'uomo i fabbisogni fisiologici di carnitina sono soddisfatti dall'assunzione di alimenti contenenti carnitina (soprattutto prodotti a base di carne) e dalla sintesi endogena nel fegato a partire dalla trimetil-lisina. Solo l'isomero L è biologicamente attivo. La levocarnitina svolge un ruolo importante nel metabolismo lipidico e in quello dei corpi chetonici. È necessaria per il trasporto degli acidi grassi a catena lunga nei mitocondri, dove avviene la loro successiva ossidazione beta. Liberando il coenzima A dai complessi tioesteri, la levocarnitina potenzia inoltre l'ossidazione dei carboidrati nel ciclo degli acidi tricarbossilici di Krebs, stimola l'attività della piruvato deidrogenasi, enzima chiave della glicolisi, e nei muscoli scheletrici favorisce l'ossidazione degli amminoacidi a catena ramificata. Pertanto, la levocarnitina partecipa direttamente o indirettamente alla maggior parte dei processi energetici; la sua presenza è indispensabile per l'ossidazione di acidi grassi, amminoacidi, carboidrati e corpi chetonici. Le concentrazioni più elevate di levocarnitina si riscontrano nel tessuto muscolare, nel miocardio e nel fegato. La levocarnitina svolge un ruolo importante nel metabolismo cardiaco, poiché l'ossidazione degli acidi grassi dipende dalla disponibilità di questa sostanza. Studi sperimentali hanno dimostrato che in determinate condizioni, come stress, ischemia acuta, miocardite, è possibile una riduzione dei livelli di levocarnitina nel tessuto miocardico. Numerosi studi condotti sugli animali hanno confermato l'effetto positivo della levocarnitina in caso di diverse alterazioni cardiache indotte: ischemia acuta e cronica, scompenso cardiaco, insufficienza cardiaca conseguente a miocardite, cardiotoxicità indotta da farmaci (taxani, adriamicina).

Farmacocinetica.

Assorbimento

La levocarnitina viene assorbita dalle cellule della mucosa intestinale tenue ed entra nel circolo ematico relativamente lentamente; probabilmente l'assorbimento avviene tramite un meccanismo transluminale attivo. L'assorbimento dopo somministrazione orale è limitato (<0 %) e variabile.

Distribuzione

La levocarnitina assorbita viene trasportata tramite il sangue ai diversi organi; si ritiene che nel processo di trasporto sia coinvolto il sistema di trasporto degli eritrociti.

Eliminazione

La levocarnitina viene eliminata principalmente attraverso le urine. La velocità di eliminazione è direttamente proporzionale alla concentrazione di carnitina nel sangue.

Metabolismo

La levocarnitina è quasi completamente esente da metabolismo nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Carenza primaria e secondaria di carnitina negli adulti e nei bambini, compresi neonati e lattanti.

Carenza secondaria di carnitina nei pazienti sottoposti a emodialisi.

Sospetta carenza secondaria di carnitina nei pazienti sottoposti a emodialisi, nei seguenti casi:

• crampi muscolari intensi e persistenti e/o episodi ipotensivi durante la dialisi;
• deficit energetico che determina un impatto negativo significativo sulla qualità della vita;
• debolezza muscolare e/o miopatia;
• cardiopatia;
• anemia non responsiva al trattamento con eritropoietina o che richiede alte dosi di eritropoietina;
• perdita di massa muscolare.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di glucocorticoidi determina l'accumulo di levocarnitina nei tessuti corporei (escluso il fegato). Altri agenti anabolizzanti potenziano l'effetto del medicinale.

Sono stati osservati casi rari di aumento del rapporto normalizzato internazionale (INR) in pazienti che assumevano contemporaneamente levocarnitina e farmaci cumarinici (acenocumarolo e warfarina). Nei pazienti che assumono levocarnitina insieme ad anticoagulanti cumarinici, la determinazione dell'INR deve essere effettuata settimanalmente fino a quando non si stabilizza, e successivamente ripetuta mensilmente.

Caratteristiche dell'uso.

La levocarnitina migliora l'assimilazione del glucosio; pertanto, l'uso del medicinale Lecharnita in pazienti con diabete mellito in trattamento con farmaci ipoglicemizzanti può portare a ipoglicemia. In questi casi, è necessario controllare regolarmente i livelli di glucosio nel plasma sanguigno al fine di effettuare tempestive correzioni della terapia.

Sono stati osservati rari casi di aumento dell'INR in pazienti che assumevano contemporaneamente levocarnitina e farmaci cumarinici.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Negli studi preclinici non è stata evidenziata alcuna azione teratogena del farmaco. All'applicazione della dose più elevata studiata, pari a 600 mg/kg di peso corporeo, negli animali è stato osservato un lieve aumento statisticamente non significativo della frequenza di morte embrionale post-impianto nei primi stadi della gravidanza. L'importanza di questi risultati nell'uomo è sconosciuta.

Considerando le gravi conseguenze della carenza di carnitina per la donna incinta, il rischio di interrompere il trattamento per la madre è ritenuto maggiore rispetto al rischio teorico per il feto, nel caso in cui il trattamento venga proseguito.

La levocarnitina è un componente normale del latte materno. Tuttavia, l'uso della levocarnitina nelle madri che allattano non è stato studiato.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di veicoli a motore o nell'uso di macchinari.

Sconosciuta.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

La soluzione iniettabile viene somministrata per via endovenosa lenta (2-3 minuti) o per infusione.

Uso in caso di alterazioni congenite del metabolismo.

Durante la terapia è opportuno monitorare il livello di carnitina e di acilcarnitina sia nel plasma che nelle urine.

La dose necessaria dipende dalle caratteristiche specifiche dell’alterazione congenita del metabolismo e dalla gravità delle manifestazioni della malattia.

In caso di decompensazione acuta, la dose raccomandata può raggiungere fino a 100 mg/kg al giorno, suddivisa in 3-4 somministrazioni. Se necessario, possono essere utilizzate dosi ancora più elevate, anche se in tal caso potrebbero intensificarsi gli effetti indesiderati, in particolare la diarrea.

Deficit secondario di carnitina in pazienti sottoposti a emodialisi.

Prima di iniziare la terapia con il medicinale Lecharnita è consigliabile effettuare un controllo del livello di carnitina nel plasma sanguigno. Il deficit secondario di carnitina viene diagnosticato quando il rapporto acilcarnitina/carnitina libera nel plasma è superiore a 0,4 e/o quando la concentrazione di carnitina libera è inferiore a 20 µmol/l.

La dose di 2 g deve essere somministrata per via endovenosa in bolo alla fine di ogni seduta di dialisi. La risposta complessiva deve essere valutata monitorando i livelli di acilcarnitina e di carnitina libera nel plasma sanguigno e lo stato clinico del paziente. La normalizzazione dei livelli di carnitina nei tessuti muscolari e nei cardiomiociti si verifica circa 3 mesi dopo il raggiungimento di una concentrazione normale di carnitina nel plasma. Se la somministrazione di carnitina viene interrotta, il suo livello comincerà inevitabilmente a diminuire nuovamente. La necessità di un nuovo ciclo di trattamento di saturazione deve essere determinata mediante dosaggi quantitativi della carnitina nel plasma sanguigno effettuati a intervalli regolari e monitorando lo stato del paziente.

Emodialisi – terapia di mantenimento.

Dopo il ciclo di saturazione con levocarnitina per via endovenosa, si somministra una dose di mantenimento di 1 g di levocarnitina al giorno per via orale. Nel giorno della dialisi, il medicinale Lecharnita viene somministrato per via endovenosa in dose di 1 g immediatamente dopo il termine della seduta di dialisi.

Neonati e bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nei bambini fin dal primo giorno di vita, compresi i nati pretermine.

Sovradosaggio.

Non sono stati riportati casi di tossicità da levocarnitina in seguito a sovradosaggio. Grandi dosi del medicinale possono causare diarrea. La levocarnitina viene facilmente eliminata dal plasma mediante dialisi. Trattamento: adottare misure per rimuovere il medicinale dal tratto gastrointestinale in caso di assunzione orale, effettuare terapia sintomatica e di supporto. Non sono stati riportati casi di sovradosaggio con esito letale.

Effetti indesiderati.

Sono stati osservati diversi disturbi gastrointestinali di entità moderata in seguito a un uso prolungato di levocarnitina orale, inclusi nausea transitoria e vomito, dolore addominale e diarrea. Tra gli effetti generali e le reazioni nel sito di somministrazione, sono possibili rari casi di comparsa di un odore corporeo caratteristico. La riduzione del dosaggio spesso riduce o elimina l'odore corporeo associato all'uso del medicinale o i sintomi gastrointestinali (quando presenti). È necessario monitorare attentamente la tollerabilità del farmaco durante la prima settimana di trattamento e dopo ogni aumento del dosaggio. La somministrazione endovenosa di Lecharnita è generalmente ben tollerata. Sono stati inoltre osservati rari casi di aumento del TTPc in pazienti che assumevano contemporaneamente levocarnitina e farmaci cumarinici (acenocumarolo e warfarin).

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale, a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Non mescolare con altri medicinali.

Confezione.

5 ml in fiale di vetro scuro, confezionate in scatole di cartone da 5 fiale.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

HELP S.A.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Grecia.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Perrieri Farmaceutiche SRL.

Sede del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Corso San Lorenzo 1, 37026, Peschiera del Garda (VR), Italia.