Leckernita

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO LECARNITA LECARNITA®

Composición:

Principio activo: levocarnitina;

1 ml de solución contiene 200 mg de levocarnitina;

Excipientes: ácido clorhídrico diluido, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente, incolora a ligeramente amarillenta.

Grupo farmacoterapéutico. Aminoácidos y sus derivados. Código ATC A16A A01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La levocarnitina está presente como un componente natural en los tejidos de animales, microorganismos y plantas. En humanos, las necesidades fisiológicas de carnitina se cubren mediante la ingesta de alimentos que contienen carnitina (principalmente productos cárnicos) y mediante la síntesis endógena en el hígado a partir de trimetil-lisina. Solo el isómero L es biológicamente activo. La levocarnitina desempeña un papel importante en el metabolismo lipídico, así como en el metabolismo de los cuerpos cetónicos. La levocarnitina es necesaria para el transporte de ácidos grasos de cadena larga hacia las mitocondrias, donde se someten a beta-oxidación. Al liberar la coenzima A de los tiésteres complejos, la levocarnitina también potencia la oxidación de los hidratos de carbono en el ciclo de los ácidos tricarboxílicos de Krebs, estimula la actividad de la piruvato deshidrogenasa, enzima clave de la glucólisis, y en los músculos esqueléticos, la oxidación de aminoácidos de cadena ramificada. De este modo, la levocarnitina participa directa o indirectamente en la mayoría de los procesos energéticos; su presencia es esencial para la oxidación de ácidos grasos, aminoácidos, hidratos de carbono y cuerpos cetónicos. Las concentraciones más elevadas de levocarnitina se encuentran en el tejido muscular, el miocardio y el hígado. La levocarnitina desempeña un papel importante en el metabolismo cardíaco, ya que la oxidación de ácidos grasos depende de la disponibilidad suficiente de esta sustancia. Estudios experimentales han demostrado que, en ciertas condiciones como estrés, isquemia aguda, miocarditis, puede producirse una disminución de los niveles de levocarnitina en el tejido miocárdico. Se han realizado numerosos estudios en animales que han confirmado el efecto positivo de la levocarnitina en diversos trastornos cardíacos inducidos: isquemia aguda y crónica, descompensación de la función cardíaca, insuficiencia cardíaca secundaria a miocarditis, cardiotoxicidad medicamentosa (taxanos, adriamicina).

Farmacocinética.

Absorción

La levocarnitina es absorbida por las células del epitelio del intestino delgado y entra relativamente despacio en la circulación sanguínea; probablemente, la absorción está relacionada con un mecanismo transluminal activo. La absorción tras la administración oral es limitada (<0 %) y variable.

Distribución

La levocarnitina absorbida se transporta mediante la sangre a diversos órganos; se considera que en este proceso de transporte participa el sistema de transporte de los eritrocitos.

Eliminación

La levocarnitina se elimina principalmente por orina. La velocidad de eliminación es directamente proporcional a la concentración de carnitina en sangre.

Metabolismo

La levocarnitina apenas se metaboliza en el organismo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Deficiencia primaria y secundaria de carnitina en adultos y niños, incluidos recién nacidos e infantes.

Deficiencia secundaria de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis.

Sospecha de deficiencia secundaria de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis, en los siguientes casos:

• calambres musculares intensos y persistentes y/o episodios hipotensivos durante la diálisis;
• déficit energético que provoca un impacto negativo significativo sobre la calidad de vida;
• debilidad muscular y/o miopatía;
• cardiopatía;
• anemia que no responde al tratamiento con eritropoyetina o que requiere altas dosis de eritropoyetina;
• pérdida de masa muscular.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante de glucocorticoides provoca la acumulación de levocarnitina en los tejidos corporales (excepto el hígado). Otros agentes anabólicos potencian el efecto del medicamento.

Se han observado casos raros de aumento de la relación internacional normalizada (INR) en pacientes que tomaban simultáneamente levocarnitina y medicamentos cumarínicos (acenocumarol y warfarina). En los pacientes que toman levocarnitina junto con anticoagulantes cumarínicos, se debe determinar la INR semanalmente hasta que se estabilice, y posteriormente repetir mensualmente.

Características de uso.

La levocarnitina mejora la captación de glucosa, por lo tanto, la administración del medicamento Lecarnita en pacientes con diabetes mellitus que reciben tratamiento con medicamentos hipoglucemiantes puede provocar hipoglucemia. En tales casos, es necesario controlar regularmente el nivel de glucosa en plasma para realizar una corrección oportuna de la terapia.

Se han observado casos raros de aumento del TNC (tiempo de protrombina normalizado) en pacientes que tomaban simultáneamente levocarnitina y medicamentos cumarínicos.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios preclínicos no se ha observado efecto teratogénico del medicamento. Al administrar la dosis más alta estudiada, de 600 mg/kg de peso corporal, en animales, se observó un aumento estadísticamente no significativo en la frecuencia de pérdida postimplantacional del embrión en las primeras etapas del embarazo. La relevancia de estos resultados en humanos es desconocida.

Dado el serio riesgo que implica la deficiencia de carnitina para la mujer embarazada, se considera que el riesgo de interrumpir el tratamiento para la madre es mayor que el riesgo teórico para el feto, en caso de continuar con el tratamiento.

La levocarnitina es un componente habitual de la leche materna. Sin embargo, el uso de levocarnitina en madres que amamantan no ha sido estudiado.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

Desconocida.

Vía de administración y dosis.

La solución inyectable se administra mediante inyección intravenosa lenta (2-3 minutos) o por infusión.

Uso en trastornos congénitos del metabolismo.

Durante la terapia, es recomendable controlar los niveles de carnitina y acilcarnitina tanto en el plasma sanguíneo como en la orina.

La dosis necesaria depende de la especificidad del trastorno metabólico congénito y de la gravedad de la enfermedad.

En caso de descompensación aguda, la dosis recomendada puede alcanzar hasta 100 mg/kg/día, administrada en 3-4 tomas. Si es necesario, pueden utilizarse dosis aún más altas, aunque en tales casos podrían intensificarse los efectos adversos, especialmente diarrea.

Déficit secundario de carnitina en pacientes sometidos a hemodiálisis.

Antes de iniciar el tratamiento con el medicamento Lecarnita, se recomienda realizar un control del nivel de carnitina en el plasma sanguíneo. El déficit secundario de carnitina se diagnostica cuando la relación entre acilcarnitina y carnitina libre en el plasma sanguíneo es superior a 0,4 y/o cuando la concentración de carnitina libre es inferior a 20 µmol/l.

La dosis de 2 g debe administrarse por vía intravenosa en bolo al final de cada sesión de diálisis. La respuesta total debe evaluarse mediante el monitoreo de los niveles de acilcarnitina y carnitina libre en el plasma sanguíneo, así como mediante la evaluación del estado clínico del paciente. La normalización del contenido de carnitina en el tejido muscular y en los cardiomiocitos se logra aproximadamente tras 3 meses desde que se alcanza la concentración normal de carnitina en el plasma sanguíneo. Si se interrumpe la administración de carnitina, su nivel comenzará inevitablemente a disminuir nuevamente. La necesidad de un nuevo curso de tratamiento de saturación debe determinarse mediante mediciones cuantitativas de carnitina en el plasma sanguíneo en intervalos regulares y mediante el monitoreo del estado del paciente.

Hemodiálisis: terapia de mantenimiento.

Tras completar el curso de saturación con levocarnitina intravenosa, se administra una dosis de mantenimiento de 1 g de levocarnitina por vía oral al día. En el día de la diálisis, el medicamento Lecarnita se administra por vía intravenosa en una dosis de 1 g inmediatamente después de finalizar la sesión correspondiente.

Niños.

El medicamento puede administrarse a niños desde el primer día de vida, incluyendo prematuros.

Sobredosis.

No se han notificado casos de toxicidad por levocarnitina tras sobredosis. Dosis elevadas del medicamento pueden provocar diarrea. La levocarnitina se elimina fácilmente del plasma sanguíneo mediante diálisis. Tratamiento: tomar medidas para eliminar el medicamento del tracto gastrointestinal en caso de ingestión oral, y aplicar terapia sintomática y de soporte. No se han notificado casos de sobredosis con riesgo vital.

Reacciones adversas.

Se han observado diversos trastornos gastrointestinales moderados durante la administración prolongada de levocarnitina por vía oral, incluyendo náuseas transitorias, vómitos, dolor abdominal y diarrea. Entre los trastornos generales y reacciones en el lugar de administración, pueden presentarse casos raros de olor corporal característico. La reducción de la dosis suele disminuir o eliminar el olor corporal asociado al uso del medicamento o los síntomas gastrointestinales (cuando están presentes). Es necesario controlar cuidadosamente la tolerancia al fármaco durante la primera semana de tratamiento y tras cualquier aumento de la dosis. La administración intravenosa del medicamento Lecarnita generalmente se tolera bien. También se han observado casos raros de aumento del TCA en pacientes que tomaban simultáneamente levocarnitina y anticoagulantes cumarínicos (acenocumarol y warfarina).

Duración del medicamento. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C, y en un lugar fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

No mezclar con otros medicamentos.

Envase.

5 ml en ampollas de vidrio oscuro, con 5 ampollas por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

HELP S.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Pedini Ioanninon, Ioannina, 45500, Grecia.

Titular del medicamento.

Perrieri Farmaceutiche SRL.

Dirección del titular y lugar de actividad.

Corso San Lorenzo 1, 37026, Pescantina, Verona, Italia.