Hypnos®

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL FARMACO Hypnos®

Composizione:

Principio attivo: doxylamina;

0,6 ml (13 gocce) contengono 15 mg di succinato di doxilamina;

Eccipienti: etanolo 96 %, olio di menta piperita, acqua purificata.

Forma farmaceutica. Gocce orali, soluzione.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido, incolore, con odore caratteristico.

Gruppo farmacoterapeutico. Ipnotici e sedativi. Altri ipnotici e sedativi. Codice ATC N05C M.

Antistaminici per uso sistemico. Doxilamina. Codice ATC R06A A09.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il succinato di doxilamina è un bloccante dei recettori dell'istamina H1 della classe delle etanolammine, che manifesta effetti sedativi e atropino-simili. È stato dimostrato che riduce il tempo necessario per prendere sonno e migliora inoltre la durata e la qualità del sonno.

Farmacocinetica.

La concentrazione massima nel plasma (Cmax) viene raggiunta in media dopo 1 ora (Tmax) dall'assunzione del succinato di doxilamina.

Il periodo medio di emivita nel plasma (T½) è mediamente di 10 ore.

Il succinato di doxilamina viene parzialmente metabolizzato nel fegato attraverso demetilazione e N-acetilazione. I diversi metaboliti formati durante la degradazione della molecola non sono quantitativamente significativi, poiché il 60% della dose somministrata viene ritrovato nell'urina sotto forma di doxilamina invariata.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Insonnia occasionale negli adulti.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al succinato di doxilamina o agli eccipienti o ad altri antistaminici.
• Glaucoma ad angolo chiuso acuto in anamnesi del paziente o in anamnesi familiare.
• Disturbi uretrocistatici con rischio di ritenzione urinaria.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Combinazioni da evitare

L’alcol potenzia l’effetto sedativo della maggior parte degli antistaminici H1. È necessario evitare l’assunzione di bevande alcoliche e di medicinali contenenti etanolo.

È inoltre necessario evitare l’uso del medicinale con ossibutirato di sodio, a causa del potenziamento dell’inibizione del sistema nervoso centrale. Il rallentamento dei tempi di reazione può comportare pericoli nella guida di veicoli e nell’uso di macchinari.

Combinazioni da prendere in considerazione

Con atropina e medicinali atropinici (antidepressivi imipraminici, la maggior parte degli antistaminici H1 dotati di effetto atropinico, antiparkinsoniani anticolinergici, farmaci spasmolitici atropinici, disopiramide, neurolettici fenotiazinici e anche clozapina), a causa del rischio di effetti indesiderati quali ritenzione urinaria, stitichezza, secchezza della bocca.

Con altri medicinali sedativi (derivati della morfina (analgesici, farmaci usati nel trattamento della tosse e terapia sostitutiva), neurolettici; barbiturici, benzodiazepine; ansiolitici, esclusi i benzodiazepine (meprobamato); altri sonniferi, antidepressivi sedativi (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina); antistaminici H1 sedativi; farmaci antipertensivi ad azione centrale; altri: baclofen, talidomide), a causa del potenziamento dell’inibizione del sistema nervoso centrale. Il rallentamento dei tempi di reazione può comportare pericoli nella guida di veicoli e nell’uso di macchinari.

Con altri sonniferi, a causa dell’inibizione del sistema nervoso centrale.

Caratteristiche particolari di impiego.

L'insonnia può avere diverse cause che non richiedono necessariamente l'assunzione di farmaci; pertanto, prima di iniziare l'uso di questo medicinale si raccomanda una consulenza medica.

Come tutti i farmaci ipnotici o sedativi, il succinato di doxilamina può aggravare la sindrome da apnea notturna (aumento della frequenza e della durata delle pause respiratorie).

Il rischio di abuso e di sviluppo di dipendenza è basso. Tuttavia, sono stati segnalati casi di abuso che hanno portato a dipendenza da farmaco. È pertanto necessario monitorare attentamente i segni di abuso o dipendenza. La durata del trattamento non deve superare i 5 giorni. Non è raccomandato l'uso di questo medicinale in pazienti con anamnesi di disturbi legati all'assunzione di sostanze psicoattive.

Il succinato di doxilamina rimane nell'organismo per circa 5 periodi di emieliminazione (vedi sezione «Farmacocinetica»).

Il periodo di emieliminazione può essere significativamente più lungo negli anziani o in pazienti affetti da insufficienza renale o epatica. Con somministrazioni ripetute, il farmaco o i suoi metaboliti raggiungono uno stato stazionario molto più tardi e a livelli più elevati. L'efficacia e la sicurezza del farmaco possono essere valutate solo dopo il raggiungimento dello stato stazionario.

Potrebbe essere necessaria una correzione della dose (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Gli antistaminici H1 devono essere utilizzati con cautela negli anziani a causa del rischio di disturbi cognitivi, effetto sedativo, rallentamento dei riflessi e/o vertigini, che possono aumentare il rischio di cadute (ad esempio quando ci si alza di notte), con conseguenze spesso gravi per questa categoria di pazienti.

Nei pazienti anziani con insufficienza renale o epatica si osserva un aumento della concentrazione plasmatica del farmaco e una riduzione del clearance plasmatico. Si raccomanda pertanto una riduzione della dose.

Per prevenire sonnolenza durante il giorno, è necessario ricordare che la durata del sonno dopo l'assunzione del farmaco deve essere di almeno 7 ore.

Informazioni importanti sugli eccipienti

Questo medicinale contiene il 55% vol. di etanolo (alcol etilico), pari a 135 mg/270 mg/540 mg di alcol etilico per dose (corrispondente a 3,28 ml/6,56 ml/13,12 ml di birra o 1,36 ml/2,73 ml/5,46 ml di vino). Il medicinale può essere pericoloso per le persone affette da alcolismo. Il contenuto di alcol etilico deve essere tenuto in considerazione nelle donne in stato di gravidanza e in quelle che allattano al seno, nonché nei pazienti a rischio, ad esempio con malattie epatiche o epilessia.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Sulla base dei dati disponibili, la doxilamina può essere utilizzata durante la gravidanza dopo consultazione medica. Se questo medicinale viene assunto alla fine della gravidanza, le proprietà atropiniche e sedative di questa molecola devono essere prese in considerazione nel monitoraggio del neonato.

Allattamento

Non è noto se la doxilamina passi nel latte materno; pertanto, non è raccomandato l'uso di questo medicinale durante l’allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

È necessario prestare attenzione al rischio di sonnolenza diurna, in particolare in caso di assunzione contemporanea di alcol (vedi sezione «Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione»), nei soggetti che guidano veicoli o utilizzano macchinari. Il rischio di alterazione della velocità di reazione aumenta ulteriormente in caso di sonno insufficiente. Pertanto, si deve evitare la guida di veicoli, l'uso di macchinari e altre attività potenzialmente pericolose almeno durante la prima fase del trattamento.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Per uso orale. Assumere da 15 a 30 minuti prima di andare a dormire.

La dose raccomandata è di 7,5–15 mg (7–13 gocce) al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 30 mg (26 gocce) al giorno. Le gocce devono essere assunte con una sufficiente quantità di liquido, pari a circa ½ tazza d’acqua.

Nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale o epatica si raccomanda una riduzione della dose.

La durata del trattamento è di 2–5 giorni.

Se l’insonnia persiste per più di 5 giorni, è necessario consultare il medico per valutare l’opportunità di proseguire il trattamento.

Popolazione pediatrica.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Sovradosaggio.

I primi segni di intossicazione acuta sono sonnolenza e sintomi di effetti anticolinergici: eccitazione, midriasi, paralisi accomodativa, secchezza della bocca, arrossamento del viso e del collo, ipertermia, tachicardia sinusale. Delirio, allucinazioni e movimenti atetosici si osservano più frequentemente nei bambini; talvolta questi sintomi precedono le convulsioni – complicanza rara di un’intossicazione massiva – o addirittura il coma. Anche in assenza di convulsioni, l’intossicazione acuta da doxilamina può talvolta causare rabdomiolisi, che può complicarsi con insufficienza renale acuta. Tale alterazione muscolare è relativamente comune e richiede uno screening sistematico mediante la misurazione dell’attività della creatinfosfocinasi.

Trattamento sintomatico. Se il trattamento viene iniziato precocemente, si raccomanda l’uso di carbone attivo (50 g negli adulti, 1 g/kg nei bambini).

Effetti indesiderati.

Effetti anticolinergici: costipazione, ritenzione urinaria, bocca secca, disturbi della vista (alterazioni dell'accomodazione, visione offuscata, allucinazioni, deficit visivo), palpitazioni intense, confusione mentale.

Sonnolenza diurna: in caso di comparsa di tale effetto, è necessario ridurre il dosaggio.

Sono stati segnalati casi di abuso e sviluppo di dipendenza da farmaci.

Inoltre, è noto che i farmaci antistaminici di tipo H1 possono indurre un effetto sedativo, disturbi cognitivi e alterazioni della psicomotricità.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo la registrazione del medicinale è una procedura importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del prodotto. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

Durata della conservazione. 3 anni.

Dopo l'apertura del flacone: 6 mesi.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

5 ml in flacone contagocce; 1 flacone contagocce per confezione.

Categoria di rilascio.

Senza prescrizione medica.

Produttore.
Società farmaceutica «Darnytsia» SRL.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 02093, città di Kiev, via Borispylska, 13.