Helpecs® Anticolde Neo Zenzero Senza Zucchero

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO Helpecs® Anticolde Neo Zenzero Senza Zucchero (HELPEX® ANTICOLD NEO GINGER sugarfree)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, levocetirizina diidrocloruro;

1 bustina da 2,5 g contiene paracetamolo 500 mg, levocetirizina diidrocloruro 1,25 mg;

Eccipienti: aspartame (E 951), mannitolo (E 421), aromatizzante miele, aromatizzante zenzero, biossido di silicio colloidale anidro, laurilsolfato sodico, acido citrico anidro, tartrazina (E 102), eritritolo, estratto di zenzero medicinale (6:1).

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: polvere da bianca a giallo chiaro.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Anilidi. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci.

Codice ATC N02B E51.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Medicinale combinato per il trattamento sintomatico delle infezioni virali respiratorie acute, dell'influenza e dei raffreddori. Possiede proprietà antipiretiche, analgesiche, antiallergiche e lievi proprietà anti-infiammatorie. Allevia i sintomi di congestione nasale, rinite, lacrimazione, starnuti, mal di testa e dolori muscolari.

Paracetamolo esercita un'azione analgesica, antipiretica e lieve anti-infiammatoria.

Il meccanismo d'azione del paracetamolo è legato all'effetto del farmaco sul centro di termoregolazione dell'ipotalamo, alla capacità di inibire la sintesi di prostaglandine e di mediatori dell'infiammazione (chinina, serotonina) e all'aumento della soglia di sensibilità al dolore.

Levocetirizina diidrocloruro è un antistaminico non sedativo, l'enantiomero R attivo e stabile della cetirizina, appartenente al gruppo degli antagonisti competitivi dell'istamina. L'effetto farmacologico è determinato dal blocco dei recettori istaminici H1. L'affinità per i recettori H1-istaminici della levocetirizina è 2 volte superiore rispetto a quella della cetirizina. Agisce sulla fase istamino-dipendente dello sviluppo della reazione allergica, riduce la migrazione degli eosinofili, la permeabilità vascolare e limita il rilascio di mediatori dell'infiammazione. Previene lo sviluppo e inibisce il decorso delle reazioni allergiche, esercitando un'azione antiessudativa, antipruriginosa e anti-infiammatoria. Non esercita effetti anticolinergici né anti-serotoninergici e non penetra nel sistema nervoso centrale.

La levocetirizina inibisce la fase tardiva della reazione infiammatoria indotta, in pazienti, dall'iniezione intradermica di callicreina. Riduce inoltre l'espressione delle molecole di adesione, come ICAM-1 e VCAM-1, che sono marcatori dell'infiammazione allergica. Grazie alla riduzione dell'adesività di ICAM-1 si ottiene un effetto antivirale indiretto, poiché aumenta la resistenza delle cellule al rinovirus. Inoltre, con l'uso della levocetirizina si riduce il livello di adesione secondaria di Staphylococcus aureus e Haemophilus influenzae alle cellule epiteliali della rinofaringe precedentemente infettate dal rinovirus.

Farmacocinetica.

Paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il tempo di dimezzamento è di 1-4 ore. Si distribuisce uniformemente in tutti i liquidi corporei. Il legame con le proteine plasmatiche è variabile. Viene eliminato principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti coniugati.

Levocetirizina diidrocloruro. I parametri farmacocinetici mostrano una dipendenza lineare e sono quasi identici a quelli della cetirizina. Viene rapidamente assorbita per via orale; l'assunzione di cibo non altera il grado di assorbimento, ma ne riduce la velocità. La biodisponibilità è del 100%. Non vi sono informazioni riguardo alla distribuzione della levocetirizina nei tessuti umani né sulla sua penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica. Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è del 90%.

Nell'organismo umano il livello di metabolismo è inferiore al 14% della dose di levocetirizina. L'eliminazione del farmaco avviene principalmente attraverso la filtrazione glomerulare e la secrezione tubulare attiva. Il tempo di dimezzamento (T1/2) è di 7,9 ± 1,9 ore, il clearance totale è di 0,63 ml/min/kg. Non si accumula e viene completamente eliminato dall'organismo entro 96 ore. L'85,4% della dose del principio attivo viene eliminato inalterato con le urine e circa il 12,9% con le feci.

Nei pazienti con alterazioni della funzionalità renale (clearance della creatinina < 40 ml/min) il clearance della levocetirizina è ridotto e il tempo di dimezzamento (T1/2) è prolungato (ad esempio, nei pazienti in emodialisi, il clearance totale è ridotto dell'80%), pertanto è necessario adattare il regime posologico. Durante un'emodialisi standard di 4 ore viene eliminata una piccola parte (meno del 10%) della levocetirizina. La sostanza penetra nel latte materno.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni

Trattamento dei sintomi associati alle infezioni virali respiratorie acute, all'influenza (per ridurre la febbre, attenuare il raffreddore, alleviare il gonfiore della mucosa nasale, calmare il mal di testa, eliminare i dolori muscolari).

Controindicazioni

Ipersensibilità a qualsiasi componente del medicinale o ai derivati della piperazina in anamnesi. Patologie ematiche (in particolare anemia grave, leucopenia). Gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale (clearance della creatinina < 10 ml/min). Iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione

Quando somministrato contemporaneamente al paracetamolo, possono verificarsi le seguenti interazioni:

• può rallentarsi l'eliminazione degli antibiotici dall'organismo;
• i barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo;
• l'associazione del paracetamolo con agenti epatotossici aumenta il danno epatico tossico;
• gli induttori degli enzimi microsomiali epatici (farmaci anticonvulsivanti (fenitoina, barbiturici, carbamazepina), la rifampicina), l'alcol e l'isoniazide aumentano l'epatotossicità del paracetamolo;
• metoclopramide e domperidone aumentano, mentre colestiramina, antiacidi e alimenti riducono l'assorbimento del paracetamolo;
• il salicilammide prolunga il tempo di eliminazione del paracetamolo;
• la tetraciclina aumenta il rischio di anemia e metemoglobinemia indotte dal paracetamolo;
• il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici;
• l'assunzione di paracetamolo può influenzare i risultati della determinazione ematica di glucosio e acido urico.

L'uso concomitante prolungato aumenta l'effetto anticoagulante dei cumarinici (ad esempio warfarin), con incremento del rischio di emorragie.

L'associazione del paracetamolo con farmaci antiinfiammatori non steroidei aumenta il rischio di alterazioni della funzionalità renale.

L'associazione con floxacillina comporta il rischio di acidosi metabolica con gap anionico elevato, come conseguenza dell'acidosi piraglutamminica, in particolare nei pazienti con fattori di rischio (vedere la sezione «Avvertenze particolari»).

Non sono stati condotti studi di interazione con levocetirizina. Gli studi con cetirizina (miscela racemica) hanno mostrato che l'assunzione concomitante con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazolo, eritromicina, azitromicina, glipizide o diazepam non ha evidenziato interazioni avverse clinicamente significative. L'associazione con teofillina (400 mg/giorno) ha determinato una lieve riduzione (del 16%) del clearance totale della levocetirizina (senza alterazione del profilo di distribuzione della teofillina). Durante uno studio con somministrazione ripetuta di ritonavir (600 mg due volte al giorno) e cetirizina (10 mg/giorno), l'esposizione alla cetirizina è aumentata di circa il 40%, mentre il profilo di distribuzione del ritonavir risultava leggermente alterato (-11%) con l'assunzione concomitante di cetirizina.

L'assunzione di cibo non influenza il grado di assorbimento del medicinale, ma riduce la velocità di assorbimento.

L'assunzione concomitante di cetirizina o levocetirizina con alcol o altri depressori del sistema nervoso centrale in pazienti suscettibili può causare un ulteriore abbassamento della vigilanza e della capacità di eseguire attività lavorative.

Caratteristiche d'uso.

Non superare la dose indicata; non assumere il medicinale contemporaneamente ad altri prodotti contenenti paracetamolo, poiché ciò potrebbe causare un sovradosaggio di paracetamolo, con possibile insufficienza epatica.

Consultare un medico se i sintomi non scompaiono e/o sono accompagnati da febbre elevata che persiste per più di 3 giorni; in caso di cefalea che diventa persistente.

Non assumere contemporaneamente ad alcol.

Prima dell'uso del medicinale, i pazienti devono consultare un medico se:

• assumono analgesici ogni giorno per artriti di lieve entità;
• assumono warfarin o farmaci simili con effetto anticoagulante;
• soffrono di malattie epatiche (il rischio di epatotossicità da paracetamolo aumenta) o renali.

Sono stati riportati casi di insufficienza/disfunzione epatica in pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in caso di grave deperimento fisico, anoressia, basso indice di massa corporea o alcolismo cronico. Nei pazienti con livelli ridotti di glutatione, come in caso di infezioni gravi (ad esempio sepsi), l'assunzione di paracetamolo aumenta il rischio di acidosi metabolica. I sintomi di acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario rivolgersi immediatamente al medico.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato (HAGMA) dovuta ad acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie come insufficienza renale grave e sepsi, o in pazienti con malnutrizione o altre cause di deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dosi terapeutiche per un periodo prolungato o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di HAGMA dovuta ad acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un rigoroso monitoraggio. La misurazione del livello di 5-ossoprolina nelle urine può essere utile per identificare l'acidosi da piruglutammico come causa principale di HAGMA in pazienti con multipli fattori di rischio.

Usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale cronica (è necessaria una correzione del regime posologico) e nei pazienti anziani con insufficienza renale (possibile riduzione della filtrazione glomerulare).

Non contiene zucchero, pertanto può essere utilizzato da pazienti con diabete mellito e da persone sottoposte a dieta ipocalorica. Il componente ausiliario principale per massa è l'eritritolo, un dolcificante naturale senza calorie, che non influenza il livello di zucchero nel sangue, lo smalto dentale né il metabolismo.

Contiene un estratto naturale di zenzero medicinale, noto per la sua capacità di ridurre il livello di glucosio nel sangue e il livello di emoglobina glicata.

Utilizzare con cautela nei pazienti predisposti alla ritenzione urinaria (ad esempio a causa di lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), poiché il levocetirizina digidrocloruro aumenta il rischio di ritenzione urinaria; nei pazienti con rischio di crisi convulsive o epilessia.

Non sono disponibili dati riguardo al potenziamento dell'effetto di sostanze sedative con l'uso a dosi terapeutiche. Tuttavia, si raccomanda di evitare l'assunzione di sedativi durante il trattamento con questo medicinale.

Gli antistaminici inibiscono la reazione allergica cutanea, pertanto l'assunzione del medicinale deve essere sospesa 3 giorni prima di effettuare un test allergico cutaneo (periodo di eliminazione).

Il colorante tartrazina (E 102) può causare reazioni allergiche.

L'aspartame (E 951) è un derivato della fenilalanina e rappresenta un pericolo per i pazienti affetti da fenilchetonuria.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza

Non utilizzare durante la gravidanza, poiché il cloridrato di levocetirizina è controindicato in questo periodo.

Allattamento

Poiché le sostanze attive del medicinale passano in parte nel latte materno, il medicinale non deve essere utilizzato durante l’allattamento. In caso di necessità di trattamento, l’allattamento al seno deve essere interrotto.

Fertilità

Non sono disponibili dati sull’effetto del medicinale sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Durante il trattamento con questo medicinale, si raccomanda di astenersi da attività che richiedono una particolare concentrazione (ad esempio la guida di autoveicoli o l’uso di macchinari potenzialmente pericolosi).

Modalità e posologia di somministrazione.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni: 1 bustina fino a 4 volte al giorno. Gli intervalli tra le somministrazioni devono essere di almeno 4 ore. Sciogliere il contenuto della bustina in una tazza di acqua calda e bere.

La durata del trattamento non deve superare i 5 giorni.

La durata massima di utilizzo senza consultare un medico è di 3 giorni.

Popolazione pediatrica.

Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

Un danno epatico è possibile negli adulti che abbiano assunto 10 g o più di paracetamolo oppure 5 g in presenza di fattori di rischio, e nei bambini che abbiano assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo.

In caso di sovradosaggio da paracetamolo, entro le prime 24 ore possono manifestarsi i seguenti sintomi: pallore, nausea, vomito, perdita di appetito, dolore addominale.

I primi segni clinici e biochimici di danno epatico possono apparire tra le 12 e le 48 ore successive al sovradosaggio. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio, ipokaliemia e acidosi metabolica (inclusa l’acidosi lattica), aumento dell’attività delle transaminasi epatiche, aumento dei livelli di bilirubina e allungamento dell’indice di protrombina, emorragie.

Occasionalmente, a carico del sistema urinario, sono state osservate nefrotossicità, compresa colica renale, nefrite interstiziale e insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta, che può manifestarsi con un forte dolore alla schiena, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di un grave danno epatico.

Nei casi gravi è possibile un danno epatico (necrosi epatocellulare) e un peggioramento della funzionalità epatica, che può progredire fino all’encefalopatia epatica, coma epatico, edema cerebrale e avere esito letale.

Nei pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; alcolismo; cachessia da carenza di glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)), l’assunzione di 5 g o più di paracetamolo può provocare danni epatici.

Sono stati segnalati anche aritmia cardiaca e pancreatite acuta, che di solito si accompagnano a disturbi della funzione epatica e a epatotossicità.

Dopo l’assunzione di dosi elevate, a carico del sistema nervoso centrale possono verificarsi alterazioni dell’orientamento.

Con l’uso prolungato del farmaco a dosi elevate, a carico degli organi ematopoietici può svilupparsi anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

Trattamento del sovradosaggio: in caso di sovradosaggio è necessaria un’assistenza medica immediata. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale immediatamente, anche in assenza di sintomi iniziali.

I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito e non riflettere necessariamente la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d’organo. Nei primi ore dopo un sospetto sovradosaggio è necessario effettuare una lavanda gastrica. Può essere utile l’uso di carbone attivo se la dose eccessiva di paracetamolo è stata assunta entro l’ora precedente.

La concentrazione plasmatica di paracetamolo deve essere misurata dopo almeno 4 ore dall’assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). Entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, deve essere somministrato per via endovenosa N-acetilcisteina secondo le raccomandazioni vigenti. L’effetto massimo si ottiene entro 8 ore dall’assunzione del paracetamolo; successivamente l’efficacia dell’antidoto diminuisce rapidamente. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in zone remote e al di fuori dell’ospedale.

I sintomi da sovradosaggio di levocetirizina diidrocloruro possono includere sonnolenza negli adulti e iniziale eccitazione con successiva irritabilità e sonnolenza nei bambini.

Trattamento del sovradosaggio. Non esiste un antidoto specifico per la levocetirizina. In caso di comparsa di sintomi da sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Può essere considerata l’opportunità di una lavanda gastrica poco tempo dopo l’assunzione del farmaco. L’emodialisi non è efficace per l’eliminazione della levocetirizina dall’organismo.

Effetti indesiderati.

Dal sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese prurito, orticaria, eruzioni cutanee e delle mucose, angioedema, shock anafilattico, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell).

Dal sistema nervoso: sonnolenza, cefalea, affaticamento, debolezza, astenia, tremore, convulsioni, parastesia, capogiri, sincope, disgeusia, disturbi del sonno, aggressività, eccitazione, insonnia, pensieri suicidi, allucinazioni, depressione.

Organi della vista: disturbi visivi, visione offuscata.

Dal cuore: palpitazioni, tachicardia.

Da reni e sistema urinario: disuria, ritenzione urinaria.

Da orecchio e sistema dell'equilibrio: vertigini.

Dal sistema respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'aspirina e ad altri FANS, dispnea.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, bocca secca, dolore addominale, diarrea, stitichezza, aumento dell'appetito.

Dal sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici, di solito senza sviluppo di ittero, epatite.

Dal sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Dal sistema ematico e linfatico: anemia, inclusa anemia emolitica, ecchimosi o emorragie; sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolori cardiaci); agranulocitosi, trombocitopenia.

Dal sistema muscoloscheletrico: mialgia, artralgia.

Dal metabolismo e dalla nutrizione: acidosi metabolica con gap anionico elevato.

Reazioni generali: edema, aumento di peso.

Descrizione di specifiche reazioni avverse

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con gap anionico elevato dovuta ad acidosi da piruglutammato in pazienti con fattori di rischio in trattamento con paracetamolo (vedi sezione «Avvertenze particolari»). L'acidosi da piruglutammato può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Segnalazione di reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette dopo l'autorizzazione del medicinale è importante. Permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Personale medico e farmaceutico, nonché pazienti o loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi sospetti di reazioni avverse e mancata efficacia del medicinale attraverso il Sistema Informatizzato Automatico di Farmacovigilanza al seguente indirizzo: https://aisf.dec.gov.ua.

Periodo di validità. 4 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini, nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 °C.

Confezionamento.

2,5 g di polvere in bustine; 10 bustine in una confezione di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione.

Produttore. Alpex Pharma SA.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Via Cantonale, 6805 Mezzovico-Vira, Svizzera.