Helpex® AntiCold Neo Jengibre Sin Azúcar

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento HELPEX® ANTICOLD NEO GINGER sin azúcar (HELPEX® ANTICOLD NEO GINGER sugarfree)

Composición:

Principios activos: paracetamol, levocetirizina dihidrocloruro;

1 sobre de 2,5 g contiene paracetamol 500 mg, levocetirizina dihidrocloruro 1,25 mg;

Sustancias auxiliares: aspartamo (E 951), manitol (E 421), aroma de miel, aroma de jengibre, dióxido de silicio coloidal anhidro, laurilsulfato de sodio, ácido cítrico anhidro, tartracina (E 102), eritritol, extracto de jengibre medicinal (6:1).

Forma farmacéutica. Polvo para solución oral.

Propiedades físico-químicas principales: polvo de color blanco a amarillo claro.

Grupo farmacoterapéutico. Analgésicos y antipiréticos. Anilidos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Medicamento combinado para el tratamiento sintomático de las infecciones virales respiratorias agudas, la gripe y los resfriados. Tiene propiedades antipiréticas, analgésicas, antialérgicas y ligeramente antiinflamatorias. Alivia los síntomas de congestión nasal, rinitis, lagrimeo, estornudos, dolor de cabeza y dolores corporales.

El paracetamol ejerce efectos analgésicos, antipiréticos y ligeramente antiinflamatorios.

El mecanismo de acción del paracetamol está relacionado con la influencia del fármaco sobre el centro termorregulador del hipotálamo, su capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y mediadores inflamatorios (cininas, serotonina) y el aumento del umbral de sensibilidad al dolor.

El clorhidrato de levocetirizina es un antihistamínico no sedante, enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores histamínicos H1. La afinidad por los receptores histamínicos H1 de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina. Afecta la fase dependiente de la histamina en el desarrollo de la reacción alérgica, reduce la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene y suprime el curso de las reacciones alérgicas, ejerce acción antiexudativa, antipruriginosa y antiinflamatoria, no tiene efecto anticolinérgico ni anti-serotoninérgico y no penetra en el sistema nervioso central.

La levocetirizina inhibe la fase tardía de la reacción inflamatoria inducida en pacientes mediante la administración intradérmica de calicreína. Asimismo, disminuye la expresión de moléculas de adhesión como ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de la inflamación alérgica. Gracias a la reducción de la adhesividad de ICAM-1, se produce un efecto antiviral indirecto, ya que aumenta la resistencia celular al rinovirus. Además, con la administración de levocetirizina se reduce el nivel de adhesión secundaria de Staphylococcus aureus y Haemophilus influenzae a las células epiteliales de la nasofaringe previamente infectadas por rinovirus.

Farmacocinética.

El paracetamol se absorbe rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal. El periodo de semivida es de 1 a 4 horas. Se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La unión a las proteínas plasmáticas es variable. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos conjugados.

El clorhidrato de levocetirizina. Sus parámetros farmacocinéticos presentan una dependencia lineal y casi no difieren de los de la cetirizina. Se absorbe rápidamente tras la administración oral; la ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción, pero disminuye su velocidad. La biodisponibilidad es del 100 %. No existe información sobre la distribución de la levocetirizina en los tejidos humanos ni sobre su penetración a través de la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es del 90 %.

En el organismo humano, el nivel de metabolismo es inferior al 14 % de la dosis de levocetirizina. La excreción del fármaco se produce principalmente mediante filtración glomerular y secreción tubular activa. El periodo de semivida (T1/2) es de 7,9 ± 1,9 horas, y el aclaramiento total es de 0,63 ml/min/kg. No se acumula y se elimina completamente del organismo en 96 horas. El 85,4 % de la dosis de la sustancia activa se excreta sin cambios en la orina, y aproximadamente el 12,9 % en las heces.

En pacientes con alteraciones de la función renal (aclaramiento de creatinina < 40 ml/min), el aclaramiento de levocetirizina se reduce y el periodo de semivida (T1/2) se prolonga (por ejemplo, en pacientes sometidos a hemodiálisis, el aclaramiento total se reduce en un 80 %), lo que requiere ajustar el régimen posológico adecuado. Durante una hemodiálisis estándar de 4 horas, se elimina una fracción insignificante (menos del 10 %) de levocetirizina. La levocetirizina atraviesa la leche materna.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento de los síntomas que aparecen en las infecciones virales respiratorias agudas y la gripe (para reducir la fiebre, disminuir la rinitis, aliviar el edema de la mucosa nasal, calmar el dolor de cabeza y eliminar los dolores musculares).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento, antecedentes de derivados de la piperazina. Enfermedades de la sangre (incluyendo anemia grave, leucopenia). Alteraciones graves de la función hepática y/o renal (aclaramiento de creatinina < 10 ml/min). Hiperbilirrubinemia congénita, déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Al administrarse simultáneamente con paracetamol, pueden observarse los siguientes tipos de interacciones:

• puede ralentizarse la eliminación de antibióticos del organismo;
• los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol;
• la administración conjunta de paracetamol con agentes hepatotóxicos aumenta el efecto tóxico sobre el hígado;
• los inductores de las enzimas microsomales hepáticas (fármacos anticonvulsivos (fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), rifampicina), alcohol e isoniazida aumentan la hepatotoxicidad del paracetamol;
• la metoclopramida y la domperidona aumentan, mientras que la colestiramina, los antiácidos y los alimentos reducen la absorción del paracetamol;
• el salicilamida prolonga el período de eliminación del paracetamol;
• la tetraciclina aumenta el riesgo de anemia y metahemoglobinemia provocadas por el paracetamol;
• el paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos;
• la ingestión de paracetamol puede afectar los resultados del análisis de glucosa y ácido úrico en sangre.

La administración conjunta prolongada aumenta el efecto anticoagulante de las cumarinas (por ejemplo, warfarina), con mayor riesgo de hemorragias.

La administración simultánea de paracetamol con antiinflamatorios no esteroideos aumenta el riesgo de alteración de la función renal.

La administración conjunta con flucloxacilina puede provocar riesgo de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

No se han realizado estudios de levocetirizina respecto a interacciones. Los estudios con cetirizina (mezcla racémica) mostraron que la administración conjunta con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida o diazepam no produce interacciones adversas clínicamente relevantes. Al administrarse conjuntamente con teofilina (400 mg/día), se observó una ligera reducción (16 %) del aclaramiento total de levocetirizina (la distribución de teofilina no se modificó). Durante un estudio con administración repetida de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), el grado de exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución de ritonavir se alteró ligeramente (-11 %) con la administración simultánea de cetirizina.

La ingestión de alimentos no afecta el grado de absorción del medicamento, pero reduce la velocidad de su absorción.

La administración conjunta de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central en pacientes susceptibles puede provocar una disminución adicional de la vigilia y la capacidad para realizar tareas.

Características de uso.

No se debe superar la dosis indicada; no tomar el medicamento simultáneamente con otros productos que contengan paracetamol, ya que existe riesgo de sobredosis de paracetamol, lo que podría provocar insuficiencia hepática.

Se debe consultar al médico si los síntomas no desaparecen y/o van acompañados de fiebre persistente durante más de 3 días; o si el dolor de cabeza se vuelve constante.

No utilizar simultáneamente con alcohol.

Antes de usar el medicamento, los pacientes deben consultar con el médico si:

• toman analgésicos diariamente por artritis leve;
• usan warfarina u otros medicamentos con efecto anticoagulante;
• padecen enfermedades hepáticas (aumenta el riesgo de hepatotoxicidad por paracetamol) o renales.

Se han registrado casos de insuficiencia/disfunción hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición severa, anorexia, bajo índice de masa corporal o alcoholismo crónico. En pacientes con niveles bajos de glutatión, como ocurre en infecciones graves (por ejemplo, sepsis), el uso de paracetamol incrementa el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, se debe consultar inmediatamente al médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (HAGMA, por sus siglas en inglés) debida a acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves como insuficiencia renal severa o sepsis, o en pacientes con desnutrición u otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han recibido tratamiento con paracetamol a dosis terapéuticas durante un período prolongado o en combinación con flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA debida a acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y realizar un monitoreo riguroso. La medición de los niveles de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste de la pauta de dosificación) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular).

No contiene azúcar, por lo que puede usarse en pacientes con diabetes mellitus y en personas sometidas a dietas hipocalóricas. El excipiente principal en masa es el eritritol, un edulcorante natural sin calorías que no afecta los niveles de glucosa en sangre, el esmalte dental ni el metabolismo.

Contiene extracto natural de jengibre medicinal (Zingiber officinale), que posee propiedades para reducir los niveles de glucosa en sangre y de hemoglobina glucosilada.

Usar con precaución en pacientes propensos a retención urinaria (por ejemplo, debido a lesiones de la médula espinal o hiperplasia prostática), ya que el levocetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria; y en pacientes con riesgo de convulsiones o epilepsia.

No hay datos sobre potenciación del efecto de los agentes sedantes cuando se usan a dosis terapéuticas. Sin embargo, se debe evitar el uso de sedantes durante el tratamiento con este medicamento.

Los antihistamínicos inhiben la reacción cutánea en las pruebas alérgicas, por lo que debe suspenderse la toma del medicamento al menos 3 días antes de realizar dichas pruebas (período de eliminación).

El colorante tartracina (E 102) puede provocar reacciones alérgicas.

El aspartamo (E 951) es un derivado de fenilalanina, lo que representa un peligro para los pacientes con fenilcetonuria.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No se debe usar durante el embarazo, ya que el clorhidrato de levocetirizina está contraindicado durante esta etapa.

Lactancia

Dado que los principios activos del medicamento pasan en cierta medida a la leche materna, no se debe usar durante la lactancia. Si su uso es necesario, se deberá suspender la lactancia.

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con este medicamento, se debe abstener de actividades que requieran una concentración elevada (por ejemplo, conducir vehículos o trabajar con maquinaria potencialmente peligrosa).

Vía de administración y dosis.

Adultos y niños a partir de 12 años: 1 sobre hasta 4 veces al día. Los intervalos entre las tomas deben ser de al menos 4 horas. Disolver el contenido del sobre en un vaso de agua caliente y beber.

La duración del tratamiento no debe superar los 5 días.

El período máximo de uso sin consulta médica es de 3 días.

Niños.

No utilizar en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Daño hepático puede ocurrir en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol o 5 g si existen factores de riesgo, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal.

En caso de sobredosis de paracetamol, durante las primeras 24 horas pueden aparecer los siguientes síntomas: palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito, dolor abdominal.

Las primeras manifestaciones clínicas y bioquímicas de daño hepático pueden aparecer entre 12 y 48 horas tras la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones en el metabolismo de la glucosa, hipopotasemia y acidosis metabólica (incluyendo acidosis láctica), aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, elevación del nivel de bilirrubina y aumento del índice de protrombina, hemorragias.

A veces, desde el punto de vista del sistema urinario, se han observado casos de nefrotoxicidad, incluyendo cólico renal, nefritis intersticial e insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda, que puede manifestarse con fuerte dolor en la región lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave.

En casos graves, puede ocurrir daño hepático (necrosis hepatocelular) y deterioro de su función, que puede progresar hacia encefalopatía hepática, coma hepático, edema cerebral y tener un desenlace letal.

En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que induzcan enzimas hepáticas; alcoholismo; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, ayuno, caquexia)), la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis aguda, que generalmente se asocian con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad.

Tras la ingestión de dosis elevadas, desde el punto de vista del sistema nervioso central, puede presentarse desorientación.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, desde el punto de vista de los órganos hematopoyéticos, puede desarrollarse anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.

Tratamiento de la sobredosis: ante una sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis.

Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos y no reflejar necesariamente la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. En las primeras horas tras una sobredosis sospechada, debe realizarse lavado gástrico. Puede ser útil la administración de carbón activado si la dosis excesiva de paracetamol fue ingerida dentro de la primera hora.

La concentración de paracetamol en plasma debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). Durante las 24 horas siguientes a la ingestión de paracetamol, se debe administrar N-acetilcisteína por vía intravenosa según las recomendaciones vigentes. El efecto máximo del tratamiento se obtiene dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión de paracetamol; posteriormente, la eficacia del antídoto disminuye drásticamente. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas alejadas del hospital.

Los síntomas de sobredosis de levocetirizina dihidrocloruro pueden incluir somnolencia en adultos y excitación inicial e irritabilidad aumentada seguidas de somnolencia en niños.

Tratamiento de la sobredosis. No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de presentarse síntomas de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. Puede considerarse la necesidad de lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión del medicamento. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.

Reacciones adversas.

Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, urticaria, erupciones cutáneas y de las membranas mucosas, angioedema, shock anafiláctico, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Del sistema nervioso: somnolencia, cefalea, fatiga, debilidad, astenia, temblor, convulsiones, paréste­sia, vértigo, pérdida del conocimiento, disgeusia, trastornos del sueño, agresividad, excitación, insomnio, pensamientos suicidas, alucinaciones, depresión.

De los órganos de la visión: trastornos visuales, visión borrosa.

Del corazón: palpitaciones, taquicardia.

De los riñones y del sistema urinario: disuria, retención urinaria.

De los órganos del oído y del equilibrio: vértigo.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, disnea.

Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, sequedad de boca, dolor abdominal, diarrea, estreñimiento, aumento del apetito.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, hepatitis.

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, incluyendo anemia hemolítica, equimosis o hemorragias; sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolores en el corazón); agranulocitosis, trombocitopenia.

Del sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia.

De los trastornos del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado.

Trastornos generales: edema, aumento de peso.

Descripción de reacciones adversas específicas

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debida a la acidosis por piruglutamato en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por piruglutamato puede presentarse como consecuencia del bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 4 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.

Envase.

2,5 g de polvo en sobres; 10 sobres por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Alpex Pharma SA.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Via Cantonale, 6805 Mezzovico-Vira, Suiza.