Gripocitron Hot Orange

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE GRIPOCITRON HOT ORANGE (GRIPOCITRON HOT ORANGE)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo; acido ascorbico (vit. C); feniramina; fenilefrina;

1 bustina contiene: paracetamolo 500 mg, acido ascorbico 50 mg, feniramina _maleato 20 mg, fenilefrina _cloridrato 10 mg;

Eccipienti: sorbitolo (E 420), acido citrico anidro, saccarina sodica, lattosio monoidrato, acido succinico, citrato di sodio, povidone, biossido di silicio colloidale anidro, giallo FCF (E 110); aroma d'arancia contenente maltodestrina, gomma arabica, acido ascorbico, alfa-tocoferolo, biossido di zolfo (E 220).

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Proprietà fisico-chimiche principali: il contenuto della bustina è una miscela di granuli e polvere di colore arancio-rosato e bianco con odore di frutta.

Gruppo farmacoterapeutico. Altri analgesici e antipiretici. Anilidi. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Paracetamolo esercita un'azione antipiretica, analgesica ed anti-infiammatoria. Inibisce la sintesi delle prostaglandine nel sistema nervoso centrale (SNC) e blocca la trasmissione degli impulsi dolorosi. La durata dell'effetto è di 3-4 ore.

Acido ascorbico potenzia la resistenza non specifica dell'organismo.

Maleato di feniramina è un bloccante dei recettori istaminergici H1, riduce la permeabilità vascolare, allevia lacrimazione, prurito agli occhi e al naso.

Cloridrato di fenilefrina è un α-adrenomimetico che esercita un'azione vasocostrittiva, riduce il gonfiore della mucosa nasale e dei seni paranasali. Il suo effetto inizia rapidamente e dura circa 20 minuti.

Farmacocinetica. Paracetamolo viene ben assorbito, attraversa la barriera placentare, penetra in misura trascurabile nel latte materno, viene metabolizzato dal sistema del citocromo P450, escreto dai reni, con un'emivita (T½) di 1-4 ore.

Acido ascorbico viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato nel fegato ed escreto dai reni.

Maleato di feniramina viene ben assorbito dal tratto gastrointestinale. Viene metabolizzato nel fegato dal sistema del citocromo P450, con un'emivita (T½) di 16-18 ore; il 70-83% viene escreto dai reni.

Cloridrato di fenilefrina viene metabolizzato nel fegato o nel tratto gastrointestinale ed escreto dai reni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Trattamento sintomatico delle infezioni respiratorie acute e dell’influenza:

• febbre;
• cefalea;
• congestione nasale;
• rinite;
• dolore e mialgia.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai componenti del medicinale; gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale; iperbilirubinemia congenita; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; fenilchetonuria, alcolismo; malattie del sangue; leucopenia; anemia; gravi forme di aritmia, ipertensione arteriosa, aterosclerosi, cardiopatia ischemica; ipertiroidismo; pancreatite acuta; ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria; ostruzione del collo vescicale; ostruzione piloroduodenale; asma bronchiale; glaucoma ad angolo chiuso; feocromocitoma; trombosi; tromboflebite; diabete mellito; epilessia; stati di eccitazione aumentata; disturbi del sonno associati al trattamento con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, altri simpaticomimetici e farmaci che inibiscono o aumentano l’appetito, nonché psicostimolanti di tipo anfetaminico; trattamento concomitante e nei 2 settimane successive all’uso di inibitori della MAO.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L’assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall’uso concomitante di metoclopramide e domperidone, e rallentato dall’uso con colestiramina (questo effetto è trascurabile se la colestiramina viene assunta un’ora dopo). Con l’uso prolungato del paracetamolo può aumentare l’effetto anticoagulante del warfarin e di altri derivati delle cumarine, con conseguente aumento del rischio di emorragie. Tale effetto non è significativo con l’uso occasionale del paracetamolo. I barbiturici riducono l’effetto antipiretico del paracetamolo. I farmaci epatotossici aumentano la probabilità di accumulo e sovradosaggio di paracetamolo. Il rischio di epatotossicità del paracetamolo aumenta con l’assunzione di farmaci che inducono gli enzimi microsomiali epatici (barbiturici; anticonvulsivanti – fenitoina, fenobarbital, carbamazepina; antitubercolari – rifampicina, isoniazide). Il paracetamolo riduce l’efficacia dei diuretici, può prolungare la semivita dell’amfenicolo; può indurre il metabolismo epatico della lamotrigina, riducendone la biodisponibilità ed efficacia. L’assunzione regolare di paracetamolo e zidovudina può causare neutropenia e aumentare il rischio di danno epatico. In caso di assunzione concomitante di probenecid, la dose di paracetamolo deve essere ridotta poiché il probenecid influenza il suo metabolismo. Il paracetamolo può interferire con la determinazione del livello di acido urico mediante il metodo fosfotungstico. L’epatotossicità del paracetamolo può essere accentuata dall’assunzione prolungata o eccessiva di alcol. Non assumere contemporaneamente alcol. È necessario prestare cautela nell’uso concomitante di paracetamolo e floxacillina, poiché tale associazione è stata correlata ad acidosi metabolica con elevato gap anionico dovuta ad acidosi da piruglutammato, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedi sezione «Avvertenze particolari»).

L’acido ascorbico, assunto per via orale, aumenta l’assorbimento del ferro; aumenta i livelli di etinilestradiolo, penicilline e tetracicline; riduce i livelli nel sangue di farmaci antipsicotici e derivati fenotiazinici; riduce l’efficacia dell’eparina e degli anticoagulanti indiretti; aumenta il rischio di cristalluria durante il trattamento con salicilati e il rischio di glaucoma durante il trattamento con glucocorticosteroidi; alte dosi riducono l’efficacia degli antidepressivi triciclici. L’acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l’iniezione di deferoxamina, poiché l’assunzione concomitante aumenta la tossicità del ferro, specialmente nel miocardio, con possibile insorgenza di scompenso cardiaco. L’assunzione prolungata di alte dosi durante il trattamento con disulfiram inibisce la reazione disulfiram-alcol. L’assorbimento dell’acido ascorbico è ridotto dall’assunzione di contraccettivi orali, di succhi di frutta o verdura e di bevande alcaline.

La feniramina potenzia l’effetto anticolinergico di atropina, spasmolitici, antidepressivi triciclici e farmaci antiparkinsoniani, e inibisce l’azione degli anticoagulanti. L’uso concomitante di feniramina con ipnotici, barbiturici, sedativi, neurolettici, tranquillanti, anestetici, analgesici narcotici e alcol può aumentare notevolmente il suo effetto depressivo.

L’interazione della fenilefrina con gli inibitori della MAO determina un effetto ipertensivo; con gli antidepressivi triciclici (amitriptilina) aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con digossina e glicosidi cardiaci può causare aritmie e infarto; con altri simpaticomimetici aumenta il rischio di reazioni avverse cardiovascolari e ipertensione arteriosa; può ridurre l’efficacia dei beta-bloccanti e di altri farmaci antiipertensivi (reserpina, metildopa, debrisoquina, guanetidina), aumentando il rischio di ipertensione arteriosa e reazioni avverse cardiovascolari. L’uso concomitante di fenilefrina con alcaloidi dell’ergot (ergotamina e metisergide) può aumentare il rischio di ergotismo.

Caratteristiche particolari di impiego.

Non si devono superare le dosi raccomandate. Se il quadro clinico non migliora entro 5 giorni o è accompagnato da febbre elevata, brividi per più di 3 giorni, eruzioni cutanee o cefalea persistente, è necessario consultare un medico, poiché tali sintomi possono essere manifestazioni di una malattia più grave.

A causa del rischio di grave danno epatico in caso di sovradosaggio, non utilizzare contemporaneamente ad altri farmaci per il trattamento sintomatico di raffreddore e rinite (vasocostrittori, contenenti paracetamolo). Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di malattia di Raynaud, ipertensione arteriosa, patologie cardiache, aritmie, bradicardia, malattie della tiroide, del fegato e dei reni, epatite acuta, glaucoma, malattie croniche polmonari, ipertrofia prostatica (poiché esiste il rischio di ritenzione urinaria), negli anziani, in caso di aumentata coagulabilità del sangue, anemia emolitica, malnutrizione cronica, disidratazione e stenosi da ulcera peptica. Il rischio di epatotossicità aumenta nei soggetti con epatopatia alcolica e nei soggetti che abusano di alcol.

Prima dell’uso del farmaco è necessario consultare un medico in caso di malattie del fegato o dei reni; assunzione di warfarin o di analoghi anticoagulanti; assunzione quotidiana di analgesici per artriti di lieve entità; patologie broncopolmonari (asma, enfisema, bronchite cronica).

Il farmaco può influenzare i risultati degli esami di laboratorio relativi al contenuto ematico di glucosio, acido urico, creatinina e fosfati inorganici. Può verificarsi un risultato negativo nel test per la ricerca di sangue occulto nelle feci.

Sono stati segnalati casi di acidosi metabolica ad intervallo anionico elevato (AMIAE) come conseguenza dell’acidosi da piruglutammico in pazienti con gravi patologie, come grave insufficienza renale e sepsi, o in caso di malnutrizione e in presenza di altre cause di deficit di glutathione (ad esempio alcolismo cronico), trattati con paracetamolo a dose terapeutica per un lungo periodo o con associazione di paracetamolo e flucloxacillina. In caso di sospetto di AMIAE come conseguenza dell’acidosi da piruglutammico, si raccomanda di interrompere immediatamente il paracetamolo e di effettuare un attento monitoraggio dello stato del paziente. La misurazione del livello di 5-ossiprolina nelle urine può essere utile per identificare l’acidosi da piruglutammico come causa principale di AMIAE in pazienti con multipli fattori di rischio. I sintomi dell’acidosi metabolica includono respiro profondo, accelerato o difficoltoso, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi, è necessario consultare immediatamente un medico.

Non è raccomandato assumere questo farmaco alla fine della giornata, poiché l’acido ascorbico in alte dosi ha un lieve effetto stimolante. A causa dell’effetto stimolante dell’acido ascorbico sulla produzione di ormoni corticosteroidi, è necessario monitorare la funzionalità renale e la pressione arteriosa.

Il farmaco deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con alterazioni del metabolismo del ferro (emisiderosi, emocromatosi, talassemia) e con anamnesi di nefrolitiasi (rischio di iperossaluria e di deposito di ossalati nel tratto urinario dopo assunzione di alte dosi di acido ascorbico).

L’uso prolungato di alte dosi di acido ascorbico può accelerare il suo stesso metabolismo, con conseguente possibile ipovitaminosi paradossale dopo l’interruzione del trattamento. Non si deve assumere il farmaco contemporaneamente ad altri farmaci contenenti vitamina C. L’assorbimento dell’acido ascorbico può essere alterato in caso di alterazioni della motilità intestinale, enterite o ridotta secrezione gastrica.

Il farmaco contiene fenilefrina, che può indurre attacchi di angina pectoris.

Il giallo tramonto FCF (E 110) può causare reazioni allergiche.

L’anidride solforosa (E 221) raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Se il paziente ha una nota intolleranza a certi zuccheri, deve consultare un medico prima di assumere questo medicinale.

Questo medicinale contiene 1,26 mmol (o 28,9 mg)/dose di sodio (1 bustina del medicinale). È necessario prestare cautela nell’uso in pazienti sottoposti a dieta controllata del sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento. Il farmaco è controindicato durante la gravidanza o l’allattamento. L’effetto del farmaco sulla fertilità non è stato specificamente studiato. È noto che studi preclinici non hanno evidenziato alcun particolare effetto del paracetamolo sulla fertilità quando utilizzato a dosi terapeutiche. Non sono stati condotti studi adeguati sull’effetto della fenilefrina e della feniramina sulla tossicità riproduttiva negli animali.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Poiché il farmaco può causare sonnolenza e altri effetti indesiderati sul sistema nervoso e sugli organi della vista, durante il suo uso non è raccomandato guidare veicoli o utilizzare macchinari complessi.

Modalità e dosaggio d'uso.

Assumere per via orale agli adulti e ai bambini di età pari o superiore a 12 anni, 1 bustina ogni 3-4 ore, ma non più di 3 bustine al giorno. Prima dell'assunzione, il contenuto di 1 bustina deve essere sciolto in una tazza di acqua calda bollita (non bollente) e assunto caldo.

La durata massima d'uso senza consultare un medico è di 3 giorni.

Popolazione pediatrica. Il medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio di paracetamolo, entro le prime 24 ore compaiono pallore cutaneo, nausea, vomito, anoressia e dolore addominale. Con dosi elevate possono manifestarsi alterazioni dell'orientamento, eccitazione psicomotoria, vertigini, insonnia, aritmia cardiaca, pancreatite e epatonecrosi. Il primo segno di danno epatico può essere dolore addominale, che non sempre si manifesta nelle prime 12-48 ore, ma può comparire anche successivamente, fino a 4-6 giorni dopo l'assunzione del medicinale. Il danno epatico si verifica di solito entro un massimo di 72-96 ore dall'assunzione. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica, emorragie.

Con l'uso prolungato di dosi elevate, sono possibili anemia aplastica, pancitopenia, agranulocitosi, neutropenia, leucopenia e trombocitopenia.

In singoli casi sono stati riportati insufficienza renale acuta con necrosi tubulare, possibile anche in assenza di grave danno epatico, caratterizzata da intenso dolore lombare, ematuria e proteinuria. È possibile nefrotossicità: colica renale, nefrite interstiziale, necrosi capillare.

L'assunzione da parte di un adulto di 10 g o più di paracetamolo, specialmente in associazione con alcol, o da parte di un bambino di oltre 150 mg/kg di peso corporeo, può causare necrosi epatocellulare con sviluppo di encefalopatia, emorragie, ipoglicemia, coma epatico e esito letale. In pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri farmaci che inducono gli enzimi epatici; abuso di alcol; cachessia da deficit di glutathione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia)), l'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può causare danno epatico.

In caso di sovradosaggio di acido ascorbico si manifestano nausea, vomito o diarrea (che scompaiono dopo la sospensione); meteorismo e dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, ipereccitabilità. Dosi superiori a 3000 mg possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame, distrofia miocardica; con l'uso prolungato in dosi elevate è possibile inibizione della funzione dell'apparato insulare del pancreas e glucosuria. Il sovradosaggio può causare alterazioni dell'escrezione renale di acido ascorbico e acido urico durante l'acetilazione delle urine, con precipitazione di calcoli ossalati.

In caso di sovradosaggio di feniramina si manifestano sintomi di tipo anticolinergico: midriasi, fotofobia, secchezza della cute e delle mucose, ipertermia, atonia intestinale. L'effetto depressivo sul SNC porta a disturbi delle funzioni respiratorie e cardiovascolari (bradicardia, ipotensione arteriosa, collasso). Sintomi dovuti al potenziamento reciproco dell'effetto parasimpaticolitico della feniramina e dell'effetto simpaticomimetico della fenilefrina: sonnolenza, seguita da eccitazione (soprattutto nei bambini) o depressione del SNC, disturbi visivi, eruzioni cutanee, cefalea persistente, nervosismo, insonnia, iperreflessia, irritabilità, alterazioni della circolazione, bradicardia.

In caso di sovradosaggio di fenilefrina si manifestano iperidrosi, eccitazione psicomotoria o depressione del SNC, cefalea, vertigini, sonnolenza, alterazioni della coscienza, aritmia, tremore, iperreflessia, convulsioni, nausea, vomito, irritabilità, irrequietezza, ipertensione arteriosa e, nei casi gravi, coma.

Trattamento. In caso di sovradosaggio di paracetamolo, è necessaria un’assistenza medica immediata. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale immediatamente, anche in assenza di sintomi iniziali. I sintomi possono limitarsi a nausea e vomito o non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo. Entro la prima ora dopo il sovradosaggio, assumere carbone attivo. La concentrazione di paracetamolo nel sangue deve essere misurata dopo 4 ore o più tardi dall’assunzione (valori misurati prima non sono attendibili). L’N-acetilcisteina può essere somministrata entro 24 ore dall’assunzione di paracetamolo, ma l’effetto massimo si ottiene se somministrata entro le prime 8 ore; dopo tale periodo la sua efficacia diminuisce bruscamente. In caso di necessità di somministrazione endovenosa di N-acetilcisteina, questa deve essere somministrata secondo il protocollo di dosaggio stabilito. In alternativa, in zone remote dall’ospedale e in assenza di vomito, può essere somministrato per via orale metionina.

In caso di sovradosaggio di acido ascorbico, entro le prime 6 ore è necessario effettuare il lavaggio gastrico e, entro le prime 8 ore, somministrare per via orale metionina oppure per via endovenosa cisteamina o N-acetilcisteina.

In caso di sovradosaggio di feniramina, non esiste un antidoto specifico. Si deve fornire al paziente il trattamento di supporto abituale, compresa la somministrazione di carbone attivo, un lassativo salino e le misure standard di supporto cardiorespiratorio. Non è consentito l’uso di stimolanti; per il trattamento dell’ipotensione arteriosa possono essere utilizzati agenti vasopressori.

In caso di sovradosaggio di fenilefrina, per contrastare gli effetti ipertensivi può essere somministrato per via endovenosa un bloccante dei recettori α; per controllare le convulsioni può essere utilizzato il diazepam.

Effetti indesiderati.

Disturbi cutanei: eruzioni cutanee (generalmente generalizzate, eritematose), prurito, dermatite, orticaria, eritema multiforme esudativo, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusa anafilassi, edema angioneurotico.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, tremore, eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento, ansia, irritabilità nervosa, sensazione di paura, irritabilità, disturbi del sonno, insonnia, sonnolenza, confusione mentale, allucinazioni, stati depressivi, parestesie, acufeni; in singoli casi: coma, convulsioni, discinesia, alterazioni del comportamento.

Disturbi dell'apparato respiratorio: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri FANS.

Disturbi dell'organo visivo: alterazioni della vista e dell'accomodazione, midriasi, aumento della pressione intraoculare, secchezza oculare.

Disturbi del metabolismo e della nutrizione: acidosi metabolica con elevato gap anionico.

Sono stati riportati casi di acidosi metabolica con elevato gap anionico come conseguenza dell'acidosi da piruglutammico in pazienti con fattori di rischio che assumevano paracetamolo (vedere sezione «Avvertenze speciali»). L'acidosi da piruglutammico può verificarsi a causa dei bassi livelli di glutatione in questi pazienti.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, pirosi, secchezza orale, fastidio e dolore nell'area epigastrica, stitichezza, diarrea, meteorismo, anoressia, afte, ipersalivazione, emorragia, irritazione delle mucose.

Disturbi del sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, ipertransaminasemia, generalmente senza ittero, necrosi epatica (in caso di somministrazione di dosi elevate).

Disturbi del sistema endocrino: ipoglicemia, fino al coma ipoglicemico.

Disturbi del sangue e del sistema linfatico: anemia, inclusa emolitica, sulfemoglobinemia e metemoglobinemia (cianosi, dispnea, dolore toracico), trombocitopenia, agranulocitosi, ecchimosi o emorragie, neutropenia, leucopenia, pancitopenia.

Disturbi del rene e del sistema urinario: nefrotossicità, nefrite interstiziale, necrosi capillare, disuria, ritenzione urinaria e difficoltà di minzione, colica renale, insufficienza renale.

Disturbi del sistema cardiocircolatorio: ipertensione arteriosa, tachicardia, bradicardia, aritmia, dispnea, dolore toracico, attacchi di angina.

Altri: debolezza generale, malessere.

A differenza degli antistaminici di seconda generazione, l'uso di feniramina non è associato all'allungamento dell'intervallo QT né ad aritmie cardiache.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Confezione.

4 g in bustina; 10 bustine in una scatola di cartone;

4 g in bustina; 5 bustine doppie in una scatola di cartone.

Categoria di vendita. Senza prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ CON RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Indirizzo del produttore e sede dell'attività. Ucraina, 61013, oblast' di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.