Gripocitron Hot Orange

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO del medicamento GRIPOCITRON HOT ORANGE

Composición:

Principios activos: paracetamol; ácido ascórbico (vit. C); feniramina; fenilefrina;

Cada sobre contiene: paracetamol 500 mg, ácido ascórbico 50 mg, maleato de feniramina 20 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg;

Excipientes: sorbitol (E 420), ácido cítrico anhidro, sacarina sódica, monohidrato de lactosa, ácido succínico, citrato de sodio, povidona, dióxido de silicio coloidal anhidro, colorante amarillo FCF (E 110); aroma de naranja que contiene maltodextrina, goma arábiga, ácido ascórbico, alfa-tocoferol, dióxido de azufre (E 220).

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Propiedades físicas y químicas principales: contenido del sobre: mezcla de gránulos y polvo de color naranja rosado y blanco con olor afrutado.

Grupo farmacoterapéutico. Otros analgésicos y antipiréticos. Anilidos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos. Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica. Paracetamol ejerce un efecto antipirético, analgésico y antiinflamatorio. Inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la conducción de los impulsos dolorosos. La duración del efecto es de 3-4 horas.

Ácido ascórbico aumenta la resistencia inespecífica del organismo.

Maleato de feniramina es un bloqueante de los receptores histamínicos H1, reduce la permeabilidad vascular y alivia la lagrimeo, la hinchazón y la picazón en los ojos y la nariz.

Clorhidrato de fenilefrina es un agonista α-adrenérgico que produce un efecto vasoconstrictor, reduciendo el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales. Su acción comienza rápidamente y dura aproximadamente 20 minutos.

Farmacocinética. El paracetamol se absorbe bien, atraviesa la barrera placentaria, penetra en pequeña medida en la leche materna, se metaboliza mediante el sistema del citocromo P450, se elimina por los riñones, y su período de semivida (T½) es de 1-4 horas.

El ácido ascórbico se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones.

El maleato de feniramina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal. Se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, con un T½ de 16-18 horas; entre el 70 y el 83 % se elimina por los riñones.

El clorhidrato de fenilefrina se metaboliza en el hígado o en el tracto gastrointestinal y se elimina por los riñones.

Características clínicas.

Indicaciones. Tratamiento sintomático de infecciones respiratorias agudas y gripe:

• fiebre;
• dolor de cabeza;
• congestión nasal;
• rinorrea;
• dolor y malestar muscular.

Contraindicaciones. Hipersensibilidad a los componentes del medicamento; alteraciones graves de la función hepática y/o renal; hiperbilirrubinemia congénita; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; fenilcetonuria; alcoholismo; enfermedades de la sangre; leucopenia; anemia; formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedad isquémica cardiaca; hipertiroidismo; pancreatitis aguda; hipertrofia prostática con retención urinaria; obstrucción del cuello de la vejiga urinaria; obstrucción piloroduodenal; asma bronquial; glaucoma de ángulo cerrado; feocromocitoma; trombosis; tromboflebitis; diabetes mellitus; epilepsia; estados de excitación aumentada; trastornos del sueño asociados al tratamiento con antidepresivos tricíclicos, β-bloqueantes, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o aumentan el apetito y psicoestimulantes tipo anfetaminas; tratamiento concomitante y durante las 2 semanas posteriores al uso de inhibidores de la MAO.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones. La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar cuando se administra junto con metoclopramida y domperidona, y disminuir cuando se administra junto con colestiramina (este efecto es insignificante si la colestiramina se administra 1 hora después). Con el uso prolongado del paracetamol, puede intensificarse el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados de cumarina, aumentando el riesgo de hemorragia. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con el consumo de medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos (barbitúricos; anticonvulsivantes – fenitoína, fenobarbital, carbamazepina; y antituberculosos – rifampicina, isoniazida). El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos, puede prolongar la T½ de cloranfenicol; puede inducir el metabolismo hepático de lamotrigina, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. Con el uso regular de paracetamol y zidovudina, puede ocurrir neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. La dosis de paracetamol debe reducirse al tomar probenecid, ya que este último afecta el metabolismo del paracetamol. El paracetamol puede interferir en los resultados del análisis del nivel de ácido úrico mediante el método fosfotungsticoácido. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No debe administrarse simultáneamente con alcohol. Se debe tener precaución al administrar paracetamol junto con flucloxacilina, ya que esta combinación se asocia con acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico como consecuencia de la acidosis por piróglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

El ácido ascórbico, al administrarse por vía oral, aumenta la absorción del hierro; eleva los niveles de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; reduce los niveles de fármacos antipsicóticos y derivados fenotiazínicos en sangre; disminuye la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos; aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticoides; las dosis altas reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar descompensación cardíaca. La administración prolongada de dosis altas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórbico se reduce con el uso de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

La feniramina potencia el efecto anticolinérgico de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y fármacos antiparkinsonianos, e inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración concomitante de feniramina con hipnóticos, barbitúricos, sedantes, neurolépticos, tranquilizantes, anestésicos, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar considerablemente su efecto depresivo.

La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con digoxina y glucósidos cardíacos puede provocar arritmias e infarto; con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones cardiovasculares adversas e hipertensión arterial; puede reducir la eficacia de los β-bloqueantes y otros fármacos antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrecina, guanetidina), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y efectos adversos cardiovasculares. La administración concomitante de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.

Características de aplicación.

No se debe exceder las dosis recomendadas. Si el estado de salud no mejora en 5 días o se acompaña de fiebre alta, debilidad durante más de 3 días, erupciones cutáneas o dolor de cabeza persistente, se debe consultar al médico, ya que estos síntomas pueden ser indicativos de una enfermedad más grave.

Debido al riesgo de daño hepático grave en caso de sobredosis, no se debe utilizar simultáneamente con otros medicamentos para el tratamiento sintomático del resfriado y la rinitis (vasoconstrictores, medicamentos que contienen paracetamol). El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con enfermedad de Raynaud, hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia, trastornos de la glándula tiroides, enfermedades hepáticas y renales, hepatitis aguda, glaucoma, enfermedades pulmonares crónicas, hiperplasia prostática (debido al riesgo de retención urinaria), personas de edad avanzada, con tendencia aumentada a la coagulación sanguínea, anemia hemolítica, desnutrición crónica, deshidratación o estenosis ulcerosa péptica. El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en personas con daño hepático alcohólico y en aquellas que abusan del alcohol.

Antes de usar el medicamento, se debe consultar al médico si se padecen enfermedades hepáticas o renales; si se está tomando warfarina u otros anticoagulantes similares; si se toman analgésicos diariamente por artritis leve; o si se padecen enfermedades broncopulmonares (asma, enfisema, bronquitis crónica).

El medicamento puede afectar los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido en sangre de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos. Puede producirse un resultado negativo en la prueba de sangre oculta en heces.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (AMBAE) como consecuencia de la acidosis por piruglutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave y sepsis, o en casos de desnutrición y en presencia de otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha AMBAE como consecuencia de acidosis por piruglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piruglutamato como causa principal de AMBAE en pacientes con múltiples factores de riesgo. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. Si aparecen estos síntomas, se debe consultar inmediatamente al médico.

No se recomienda tomar este medicamento al final del día, ya que el ácido ascórbico en dosis elevadas tiene un ligero efecto estimulante. Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la producción de hormonas corticosteroides, se requiere controlar la función renal y la presión arterial.

El medicamento debe administrarse con especial precaución en pacientes con alteraciones en el metabolismo del hierro (hemosiderosis, hemocromatosis, talasemia) y en aquellos con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la ingestión de altas dosis de ácido ascórbico).

La administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico puede acelerar su propio metabolismo, lo que podría provocar, tras la suspensión del tratamiento, un hipovitaminosis paradójica. No se debe utilizar el medicamento simultáneamente con otros productos que contengan vitamina C. La absorción del ácido ascórbico puede verse alterada en caso de alteraciones de la motilidad intestinal, enteritis o secreción gástrica reducida.

El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar ataques de angina de pecho.

El amarillo de mordiente FCF (E 110) puede provocar reacciones alérgicas.

El dióxido de azufre (E 221) rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Si el paciente tiene diagnosticada intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar al médico antes de tomar este medicamento.

Este medicamento contiene 1,26 mmol (o 28,9 mg)/dosis de sodio (1 sobre del medicamento). Se debe tener precaución al administrarlo a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia. El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia. No se han estudiado específicamente los efectos del medicamento sobre la fertilidad. Se sabe que estudios preclínicos no han detectado ningún efecto particular del paracetamol sobre la fertilidad cuando se utiliza en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre el efecto de la fenilefrina y la feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria. Dado que el medicamento puede provocar somnolencia y otras reacciones adversas sobre el sistema nervioso y los órganos de la vista, no se recomienda conducir vehículos ni manejar maquinaria compleja durante su uso.

Vía de administración y dosis.

Tomar por vía oral, para adultos y niños a partir de 12 años, 1 sobre cada 3-4 horas, pero no más de 3 sobres al día. Antes de la administración, el contenido de 1 sobre debe disolverse en un vaso de agua caliente hervida (no agua hirviendo), y tomarse caliente.

La duración máxima de uso sin consulta médica es de 3 días.

Niños. El medicamento está contraindicado en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

Sobredosis de paracetamol: Durante las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotriz, mareos, alteraciones del sueño, del ritmo cardíaco, pancreatitis y necrosis hepática. El primer signo de afectación hepática puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. La afectación hepática suele manifestarse como máximo entre 72 y 96 horas tras la ingestión del fármaco. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Con el uso prolongado de dosis altas, es posible la aparición de anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

En casos aislados se han notificado insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, que puede ocurrir incluso en ausencia de daño hepático grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede presentarse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.

La ingestión por un adulto de 10 g o más de paracetamol, especialmente junto con alcohol, o por un niño de más de 150 mg/kg de peso corporal, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso resultado letal. En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, ayuno, caquexia)), la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Sobredosis de ácido ascórbico: Pueden aparecer náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras la suspensión del fármaco); distensión y dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas y mayor excitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del cinc y del cobre, distrofia miocárdica. Con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar cambios en la excreción renal de ácido ascórbico y ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.

Sobredosis de feniramina: Aparecen síntomas de tipo anticolinérgico: midriasis, fotofobia, sequedad de piel y mucosas, hipertermia, atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en el funcionamiento del sistema respiratorio y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso). Síntomas provocados por la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y el efecto simpaticomimético de la fenilefrina: somnolencia, que puede evolucionar hacia excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, erupciones cutáneas, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad y alteraciones circulatorias, bradicardia.

Sobredosis de fenilefrina: Aparecen hipersudoración, excitación psicomotriz o depresión del SNC, cefalea, mareos, somnolencia, alteraciones de la conciencia, arritmia, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud, hipertensión arterial y, en casos graves, coma.

Tratamiento. En caso de sobredosis de paracetamol, se requiere asistencia médica inmediata. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Durante la primera hora tras la sobredosis, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre debe medirse a las 4 horas o más tarde tras la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables). El N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero su efecto máximo se alcanza si se administra en las primeras 8 horas; después de este tiempo su eficacia disminuye bruscamente. Si es necesario el uso intravenoso de N-acetilcisteína, debe administrarse según el esquema de dosificación establecido. Como alternativa, en lugares alejados del hospital y si no hay vómitos, puede administrarse metionina por vía oral.

En caso de sobredosis de ácido ascórbico, durante las primeras 6 horas es necesario realizar un lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas administrar metionina por vía oral o cisteamina o N-acetilcisteína por vía intravenosa.

En caso de sobredosis de feniramina, no existe antídoto específico. Se debe proporcionar al paciente los cuidados de soporte habituales, incluyendo la administración de carbón activado, un catártico salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No se deben utilizar estimulantes; para tratar la hipotensión arterial pueden emplearse agentes vasoconstrictores.

En caso de sobredosis de fenilefrina, para contrarrestar los efectos hipertensivos puede administrarse por vía intravenosa un bloqueante de los receptores α; para tratar las convulsiones puede usarse diazepam.

Reacciones adversas.

Del sistema cutáneo: erupciones (generalmente generalizadas, eritematosas), prurito, dermatitis, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo anafilaxia y edema angioneurótico.

Del sistema nervioso: cefalea, mareo, temblor, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación, inquietud, excitabilidad nerviosa, sensación de miedo, irritabilidad, alteraciones del sueño, insomnio, somnolencia, confusión mental, alucinaciones, estados depresivos, paréste­sias, acúfenos; en casos aislados: coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento.

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros AINE.

Del sistema visual: alteraciones de la visión y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.

Del metabolismo y nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado.

Se han descrito casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede aparecer debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Del sistema gastrointestinal: náuseas, vómitos, pirosis, sequedad bucal, molestias y dolor en la región epigástrica, estreñimiento, diarrea, meteorismo, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragia, irritación de las mucosas.

Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, hipertansaminasemia, generalmente sin ictericia, hepatonecrosis (con el uso de dosis altas).

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta hipoglucemia con coma.

De la sangre y sistema linfático: anemia, incluyendo hemolítica, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el área del corazón), trombocitopenia, agranulocitosis, equimosis o hemorragias, neutropenia, leucopenia, pancitopenia.

De los riñones y sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, taquicardia, bradicardia, arritmia, disnea, dolor en el corazón, episodios de angina de pecho.

Otros: debilidad general, malestar general.

A diferencia de los antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase.

4 g por sobre; 10 sobres por caja de cartón;

4 g por sobre; 5 sobres dobles por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sin receta.

Fabricante. SOCIEDAD CON RESPONSABILIDAD LIMITADA «CORPORACIÓN «SALUD».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad. Ucrania, 61013, región de Járkov, ciudad de Járkov, calle Shevchenko, 22.