Gabesat

Istruzioni per l'uso medicinale del medicinale GABESAT (GABESAT)

Composizione:

principio attivo: 1 flaconcino contiene 100 mg di gabexato mesilato;

eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Polvere liofilizzata e solvente per soluzione per infusione.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere cristallina liofilizzata di colore bianco. La soluzione ottenuta deve essere limpida e priva di particelle.

Gruppo farmacoterapeutico.

Inibitori delle proteasi. Codice ATC B02A B49.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Il farmaco Gabesat è particolarmente attivo come inibitore degli enzimi proteolitici (tripsina, fosfolipasi A, plasmina, callicreina e trombina (persino in assenza di AT III)), esercita un effetto positivo sugli stati iperproteolitici del pancreas, sul sistema fibrinolitico, sulla coagulazione e sui chini. Il farmaco Gabesat possiede proprietà antitrombotiche delle piastrine.

Farmacocinetica.

Il tempo di emivita del farmaco Gabesat è di circa 60 secondi. Dopo somministrazione endovenosa a soggetti sani di sesso maschile alla velocità di 2 mg/kg/ora, il tempo di emivita raggiunge la concentrazione massima dopo 5-10 minuti dall’inizio dell’infusione, con un livello ematico della sostanza attiva non metabolizzata pari a 109 ng/ml. Alla dose di 4 mg/kg/ora, il livello ematico della sostanza non metabolizzata è pari a 265 ng/ml.

Dopo somministrazione endovenosa, il farmaco viene rapidamente metabolizzato a acido guanidinopropionico e parabenzoato (entrambi inattivi). L’eliminazione avviene entro 24 ore, principalmente attraverso le urine, con minima escrezione nella bile.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Pancreatite acuta.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Sconosciuto.

In caso di terapia concomitante con altri farmaci parenterali, Gabesat deve essere somministrato separatamente.

Caratteristiche d'uso.

L'assunzione del medicinale in dosi elevate può causare ulcere necrotiche nel sito di iniezione e lungo i vasi sanguigni, danneggiando la parete vascolare e provocando flebite e fragilità della vena stessa.

Per tale motivo, il trattamento deve essere effettuato esclusivamente sotto controllo medico.

In caso di comparsa di dolore, arrossamento o infiammazione nel sito di iniezione, è necessario interrompere il trattamento o cambiare il sito di iniezione ed adottare le opportune misure.

Durante l'assunzione del prodotto è necessario monitorare costantemente il paziente.

Potrebbe verificarsi shock, shock anafilattico e reazioni anafilattiche.

In caso di calo della pressione arteriosa, senso di oppressione precordiale, dispnea, perdita di coscienza, edema della faringe/laringe, prurito o malessere generale, è necessario interrompere immediatamente il trattamento.

È inoltre necessario monitorare attentamente il paziente a causa della possibile insorgenza di agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia e iperkaliemia.

In caso di rilevazione di alterazioni degli indici (livelli), il trattamento deve essere sospeso e, nel caso di iperkaliemia, devono essere adottate le opportune misure.

In caso di cefalea, riduzione del tempo di tromboplastina parziale, emorragie, ipotensione, nausea, vomito, diarrea, eruzioni cutanee, prurito o arrossamento del viso, la dose deve essere ridotta. Se i sintomi persistono, è necessario interrompere definitivamente il trattamento.

Il medicinale può esercitare un'azione anticoagulante.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Durante il periodo di gravidanza accertata o presunta, la somministrazione di Gabesat mesilato deve essere effettuata alle dosi minime efficaci e solo in caso di indicazioni che mettano in pericolo la vita del paziente.

Non sono disponibili dati riguardo all'eventuale escrezione nel latte materno.

Capacità di influire sulla velocità di reazione durante la guida di autoveicoli o l'uso di macchinari.

Durante il trattamento con il medicinale, ai pazienti non deve essere consentito guidare veicoli o utilizzare macchinari.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Iniziare il trattamento con 1-3 flaconi al giorno (100-300 mg di Gabexato mesilato) mediante infusione endovenosa di una goccia alla volta, con velocità non superiore a 8 ml/minuto; successivamente ridurre il dosaggio man mano che il quadro clinico migliora. Se necessario, la dose sopra indicata può essere aumentata di 1-3 flaconi entro la stessa giornata.

Il pulvis sterile contenuto nel flacone deve essere sciolto con il solvente presente nel flacone (acqua per preparazioni iniettabili).

La soluzione ottenuta deve essere ulteriormente diluita in 500 ml di soluzione di Ringer lattato oppure di glucosio al 5%. Dopo la preparazione, la soluzione deve essere immediatamente utilizzata e gli eventuali residui devono essere distrutti.

La soluzione per infusione endovenosa deve essere somministrata lentamente, regolando la velocità in modo che non superi 8 ml al minuto e 2,5 mg di gabexato mesilato per kg di peso corporeo all'ora.

Il dosaggio deve essere adeguato in base ai sintomi del paziente.

Pazienti di età avanzata.

La dose deve essere ridotta se necessario, in caso di qualsiasi compromissione delle funzioni fisiologiche.

Bambini.

Non utilizzare nei bambini.

Sovradosaggio.

In caso di comparsa di cefalea, riduzione del tempo di tromboplastina parziale, emorragie, ipotensione, nausea, vomito, diarrea, eruzioni cutanee, prurito o arrossamento del volto, ridurre il dosaggio.

Se i sintomi persistono, interrompere l'uso del medicinale e consultare un medico.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati indicati del mesilato di Gabesat sono classificati secondo il sistema di classificazione MedDRA. La frequenza approssimativa degli eventi si basa sulla seguente sequenza: comuni (> 1/100, < 1/10); non comuni (> 1/1000, < 1/100); rari (> 1/10000, < 1/1000); molto rari (> 1/10000).

Segnalazione di sospette reazioni avverse

La segnalazione di sospette reazioni avverse che si verificano dopo l'immissione in commercio del medicinale è importante poiché consente un monitoraggio continuo del rapporto rischio/beneficio del farmaco. È necessario segnalare qualsiasi sospetta reazione avversa attraverso il sistema nazionale di segnalazione.

In caso di comparsa di qualsiasi effetto indesiderato, si deve interrompere l'uso del medicinale e consultare immediatamente il medico.

Durata della validità.

3 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione.

Conservare in un luogo asciutto, protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 25 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. In caso di terapia concomitante con altri medicinali parenterali,

Gabesat deve essere somministrato separatamente.

Confezione.

100 mg di polvere in flaconcino e solvente in fiala da 5 ml.

1 flaconcino e 1 fiala in un astuccio di cartone.

Categoria di rilascio.

Sotto prescrizione medica.

Produttore. Bioindustria Laboratorio Italiano Medicinali S.P.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Via de Ambrosiis 2/6, Novi Ligure, 15067, Italy.

Richiedente. S.R.L. «Novator Pharma».

Indirizzo del richiedente e/o del rappresentante del richiedente.

Ucraina, 04071, città di Kiev, viale Iaroslavska, 4-B, ufficio 5.