Dialipon® Turbo

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE DIALIPON® TURBO (DiaLIPON TURBO)

Composizione:

principio attivo: acido alfa-lipoico;

1 ml di soluzione contiene 23,354 mg di sale di meglumina dell'acido alfa-lipoico, corrispondente a 12 mg di acido alfa-lipoico;

eccipienti: meglumina, polietilenglicole 300 (macrogol 300), acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: liquido limpido di colore giallo-verdastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Farmaci che agiscono sul sistema digerente e sui processi metabolici. Codice ATC A16AX01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

L’acido α-lipoico è una sostanza prodotta dall’organismo che svolge funzioni di coenzima nella decarbossilazione ossidativa delle α-chetocarbossilici; gioca un ruolo importante nel processo di produzione dell’energia cellulare. Favorisce la riduzione del livello di zucchero nel sangue e l’aumento della quantità di glicogeno nel fegato. La carenza o il disturbo del metabolismo dell’acido α-lipoico (acido tiottico) a seguito di intossicazioni o dell’accumulo eccessivo di alcuni prodotti di degradazione (ad esempio corpi chetonici) porta a un’alterazione della glicolisi aerobica. L’acido α-lipoico può esistere in due forme fisiologicamente attive (ossidata e ridotta), entrambe dotate di effetti antitossici e antiossidanti. L’acido α-lipoico influenza il metabolismo del colesterolo, partecipa alla regolazione dei metabolismi lipidico e glucidico, migliora la funzione epatica (grazie all’azione epatoprotettiva, antiossidante e disintossicante). L’acido α-lipoico è farmacologicamente simile alle vitamine del gruppo B.

Farmacocinetica.

L’acido α-lipoico subisce significative modificazioni al primo passaggio epatico. Si osservano ampie variazioni interindividui nella biodisponibilità sistemica dell’acido α-lipoico. Viene escreto principalmente attraverso i reni, soprattutto sotto forma di metaboliti. La formazione dei metaboliti avviene in seguito a ossidazione della catena laterale e coniugazione. Il tempo di dimezzamento plasmatico del Dіalipon® Turbo è di 10–20 minuti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi della sensibilità nella polineuropatia diabetica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità all'acido α-lipoico o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'acido α-lipoico può potenziare l'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e/o di altri agenti antidiabetici; pertanto, specialmente all'inizio del trattamento con acido tiottico (acido α-lipoico), è indicato un regolare controllo della glicemia. Per prevenire la comparsa di sintomi di ipoglicemia, in singoli casi potrebbe rendersi necessaria una riduzione della dose di insulina o del farmaco antidiabetico orale.

L'etanolo riduce l'efficacia terapeutica dell'acido α-lipoico.

Avvertenza: l'assunzione regolare di alcol costituisce un fattore di rischio significativo per lo sviluppo e il progresso della sintomatologia neuropatica e, di conseguenza, può influire negativamente sul processo terapeutico con il medicinale. Pertanto, ai pazienti con neuropatia diabetica si raccomanda generalmente di astenersi dall'assunzione di alcol. Tale restrizione riguarda anche i periodi di sospensione tra i cicli di trattamento.

Caratteristiche d'uso.

Durante la somministrazione endovenosa del medicinale DIALIPON® TURBO, si devono utilizzare sacchetti protettivi contro la luce, di colore nero, da applicare sopra la fiala.

Il fattore principale per un trattamento efficace della polineuropatia diabetica è la correzione ottimale del livello di zucchero nel sangue del paziente.

Nel caso di somministrazione parenterale del medicinale DIALIPON® TURBO, esiste il rischio di reazioni allergiche, inclusa anafilassi, pertanto i pazienti devono essere monitorati per la comparsa di tali reazioni. In caso di comparsa di sintomi come prurito, nausea o malessere generale, la somministrazione del medicinale deve essere immediatamente interrotta e devono essere adottate le opportune misure terapeutiche.

In singoli pazienti con diabete mellito scompensato o inadeguatamente controllato e con peggioramento delle condizioni generali di salute, possono svilupparsi gravi reazioni anafilattiche associate all'uso del medicinale DIALIPON® TURBO.

Durante il trattamento della polineuropatia, a causa dei processi rigenerativi, è possibile un temporaneo aumento della sensibilità, accompagnato da parestesia con sensazione di "formicolio".

Un certo limite alla somministrazione endovenosa dei preparati contenenti acido α-lipoico è rappresentato dall'età avanzata (oltre i 75 anni).

Durante il trattamento con acido α-lipoico sono stati riportati casi di sindrome da insulina autoimmune. I pazienti con un determinato genotipo dell'antigene leucocitario umano HLA (Human Leukocyte Antigen), come HLA-DRB1*04:06 e HLA-DRB1*04:03, sono più predisposti allo sviluppo della sindrome da insulina autoimmune (disturbo degli ormoni che regolano il glucosio nel sangue con marcato abbassamento della glicemia) durante il trattamento con acido α-lipoico. L'allele HLA-DRB1*04:03 (odds ratio di suscettibilità alla sindrome da insulina autoimmune 1,6) si riscontra principalmente nei soggetti di razza caucasica ed è più diffuso nell'Europa meridionale rispetto a quella settentrionale; l'allele HLA-DRB1*04:06 (odds ratio di suscettibilità alla sindrome da insulina autoimmune 56,6) si riscontra prevalentemente in pazienti giapponesi e coreani.

La possibilità di sindrome da insulina autoimmune deve essere tenuta in considerazione in caso di diagnosi di ipoglicemia spontanea in pazienti in trattamento con acido α-lipoico.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non vi è sufficiente esperienza d'uso del medicinale durante la gravidanza o l'allattamento al seno; pertanto non deve essere somministrato in questi periodi.

Capacità di influire sulla velocità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante l'uso del medicinale è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli e nell'esecuzione di altre attività potenzialmente pericolose che richiedano un'elevata concentrazione e una rapida reattività psicomotoria.

Modalità e dosaggio d'uso.

Il medicinale deve essere somministrato direttamente dal flacone (cioè senza solvente) come infusione endovenosa gocciolata agli adulti in dose di 600 mg al giorno (contenuto di 1 flacone) per almeno 30 minuti.

Poiché l'acido α-lipoico è sensibile alla luce, i flaconi devono essere conservati nella confezione di cartone fino al momento dell'uso.

All'inizio della terapia somministrare endovena il medicinale Dialipon® Turbo. La durata del trattamento è di 2–4 settimane.

Per la prosecuzione della terapia utilizzare forme orali di preparati di acido α-lipoico in dose di 300–600 mg al giorno.

Nei bambini.

L'efficacia e la sicurezza d'uso del medicinale nei bambini non sono state stabilite; pertanto non deve essere somministrato a questa categoria di pazienti.

Sovradosaggio.

Sintomi: possibile nausea, vomito e cefalea. Quando vengono somministrate dosi molto elevate, da 10 a 40 g di acido α-lipoico in associazione con alcol, si può verificare un'intossicazione grave, potenzialmente letale. La sintomatologia tossica inizialmente si manifesta con eccitazione psicomotoria o alterazione della coscienza, per poi evolvere con crisi di convulsioni generalizzate e sviluppo di acidosi lattica. Le conseguenze dell'intossicazione possono includere ipoglicemia, shock, rabdomiolisi, emolisi, necrosi acuta dei muscoli scheletrici, coagulazione intravasale disseminata, depressione del midollo osseo e insufficienza multiorgano.

Trattamento. In caso di sospetto di intossicazione significativa (assunzione di 6000 mg nell'adulto e > 50 mg/kg di peso corporeo nel bambino) è indicata l'immediata ospedalizzazione e l'attuazione di misure terapeutiche generalmente accettate. Il trattamento delle crisi convulsive, dell'acidosi lattica e di altre conseguenze dell'intossicazione potenzialmente letali deve essere conforme ai principi moderni della terapia intensiva e deve essere di tipo sintomatico. Attualmente non esistono dati sulla opportunità di ricorrere all'emodialisi, all'emoperfusione o all'emofiltrazione al fine di forzare l'eliminazione dell'acido α-lipoico.

Effetti indesiderati.

Criteri per la definizione della frequenza degli effetti indesiderati: molto frequenti (≥ 10%), frequenti (≥ 1% - < 10%), occasionali (≥ 0,1% - < 1%), rari (≥ 0,01% - 0,1%), molto rari (< 0,01%), frequenza non nota.

Reazioni nel sito di somministrazione. Molto raramente: reazioni nel sito di somministrazione del medicinale.

Sistema immunitario. Frequenza non nota: sindrome autoimmune da insulina.

Reazioni di ipersensibilità: reazioni allergiche cutanee, eruzioni cutanee, orticaria, prurito, eczema, nonché reazioni sistemiche fino allo sviluppo di shock anafilattico.

Sistema nervoso centrale. Molto raramente: alterazione o disturbo della percezione del gusto.

Dopo somministrazione endovenosa di acido α-lipoico, molto raramente sono state osservate convulsioni, visione doppia (diplopia).

Sistema emopoietico: dopo somministrazione endovenosa di acido α-lipoico, molto raramente sono state osservate eruzioni emorragiche (porpora), trombopatie.

Effetti indesiderati generali: con somministrazione endovenosa rapida, molto spesso possono manifestarsi aumento della pressione intracranica, sindrome da distress respiratorio — questi sintomi regrediscono spontaneamente.

A seguito del migliorato assorbimento del glucosio, in alcuni casi può verificarsi un abbassamento del livello di zucchero nel sangue; molto raramente si osservano sintomi simili a quelli dell'ipoglicemia, come vertigini, sudorazione eccessiva, cefalea, disturbi della vista.

Periodo di validità. 4 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità.

L’acido α-lipoico reagisce in vitro con complessi metallici ionici (ad esempio con il cisplatino). Con molecole di zucchero, l’acido α-lipoico forma composti complessi difficilmente solubili (ad esempio soluzione di levulosio).

La soluzione di acido α-lipoico è incompatibile con soluzione di glucosio, soluzione di Ringer e con soluzioni che possono reagire con gruppi SH o legami disolfuro.

Non deve essere utilizzato contemporaneamente a farmaci contenenti metalli (ad esempio farmaci a base di ferro, magnesio).

Se necessario, solo la soluzione salina può essere utilizzata come solvente per la somministrazione della soluzione di Dialipon® Turbo.

Confezione. 50 ml in flacone. 1 o 10 flaconi in confezione.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. Società per Azioni «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede dell’attività produttiva.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.