Coldrex MaxGrip con gusto al limone

I S T R U Z I O N I per l'uso medicinale del medicinale COLDREX MAXGRIP con gusto al limone (COLDREX MAXGRIP with lemon flavour)

Composizione:

Principi attivi: paracetamolo, cloridrato di fenilefrina, acido ascorbico;

1 bustina contiene paracetamolo 1000 mg, cloridrato di fenilefrina 10 mg, acido ascorbico 40 mg;

Eccipienti: saccarosio, acido citrico anidro, citrato di sodio, amido di mais, ciclamato di sodio, saccarina sodica, biossido di silicio colloidale anidro, aroma di limone, curcumina (E 100).

Forma farmaceutica. Polvere per soluzione orale.

Principali proprietà fisico-chimiche: polvere disomogenea, libera da agglomerati, di colore giallo chiaro, con odore di limone.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Paracetamolo, combinazioni senza psicofarmaci. Codice ATC N02BE51.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il paracetamolo è un analgesico e un antipiretico. Il meccanismo d'azione si spiega con l'inibizione della sintesi delle prostaglandine, soprattutto a livello del sistema nervoso centrale. L'assenza di inibizione della sintesi delle prostaglandine periferiche consente il mantenimento delle prostaglandine di protezione nel tratto gastrointestinale. Per questo motivo il paracetamolo è particolarmente indicato nei pazienti con anamnesi di malattia o in trattamento con terapie concomitanti in cui l'inibizione della sintesi delle prostaglandine periferiche sarebbe indesiderabile (ad esempio nei pazienti con anamnesi di emorragia gastrointestinale o negli anziani).

Il cloridrato di fenilefrina è un simpaticomimetico. Il suo effetto è legato principalmente alla stimolazione diretta dei recettori adrenergici, in particolare dei recettori alfa-adrenergici. Il cloridrato di fenilefrina riduce l'edema della mucosa nasale.

L'acido ascorbico è una vitamina essenziale, aggiunta alla formulazione per compensare la perdita di vitamina C che può verificarsi all'inizio di un'infezione virale.

Farmacocinetica

Il paracetamolo viene rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. Il legame con le proteine plasmatiche alle concentrazioni terapeutiche è minimo. Il paracetamolo viene metabolizzato nel fegato ed escreto principalmente con le urine sotto forma di glucuronidi e coniugati solfati. Meno del 5% viene escreto in forma immodificata.

La fenilefrina viene assorbita in modo irregolare dal tratto gastrointestinale. Subisce un metabolismo presistemico mediato dalla monoamino ossidasi nell'intestino e nel fegato; pertanto, dopo somministrazione orale, la biodisponibilità della fenilefrina risulta ridotta. Viene escretta quasi completamente con le urine sotto forma di coniugati solfati.

L'acido ascorbico viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e ampiamente distribuito in tutto l'organismo. Il legame con le proteine plasmatiche è del 25%. L'eccesso di acido ascorbico viene eliminato dall'organismo con le urine sotto forma di metaboliti.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Temporaneo sollievo dai sintomi di raffreddore e influenza, come mal di testa, mal di gola, congestione nasale, sinusite e dolore ad essa associato, mialgia e dolore corporeo, febbre.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del medicinale, grave insufficienza cardiaca, gravi alterazioni della funzionalità epatica e/o renale, iperbilirubinemia congenita, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, alcolismo, malattie del sangue (inclusa anemia marcata, leucopenia), trombosi, tromboflebite, stati di eccitazione accentuata, pancreatite acuta, ipertrofia prostatica con ritenzione urinaria, forme gravi di diabete mellito, epilessia, feocromocitoma, ipertiroidismo, glaucoma ad angolo chiuso, gravi forme di ipertensione arteriosa, aterosclerosi, malattia coronarica ischemica; disturbi del sonno.

Non utilizzare contemporaneamente agli inibitori della monoaminoossidasi (MAO) e nei 2 settimane successive alla sospensione di tali farmaci, né con antidepressivi triciclici, beta-bloccanti o altri farmaci antipertensivi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

L'assorbimento del paracetamolo può essere accelerato dall'uso concomitante di metoclopramide e domperidone, e rallentato da colestiramina. L'effetto anticoagulante della warfarina e di altri cumarinici può essere potenziato con aumento del rischio di emorragia in caso di assunzione prolungata, regolare e quotidiana di paracetamolo. Tuttavia, con un uso di breve durata secondo il regime raccomandato, tali interazioni non hanno rilevanza clinica.

I barbiturici riducono l'effetto antipiretico del paracetamolo.

I farmaci anticonvulsivanti (inclusi fenitoina, barbiturici, carbamazepina), che stimolano l'attività degli enzimi microsomiali epatici, possono aumentare l'effetto tossico del paracetamolo sul fegato, aumentando la trasformazione del farmaco in metaboliti epatotossici.

L'assunzione concomitante di alte dosi di paracetamolo con isoniazide aumenta il rischio di sviluppare sindrome epatotossica. Il paracetamolo riduce l'efficacia dei diuretici. Non assumere contemporaneamente ad alcol.

È necessario prestare cautela nell'uso concomitante di paracetamolo con flucloxacillina, poiché l'assunzione simultanea è associata ad acidosi metabolica con gap anionico elevato, specialmente nei pazienti con fattori di rischio (vedere sezione «Avvertenze particolari e precauzioni di impiego»).

L'interazione della fenilefrina con gli inibitori della MAO determina un effetto ipertensivo; con gli antidepressivi triciclici (ad esempio amitriptilina) e altri simpaticomimetici aumenta il rischio di effetti collaterali cardiovascolari; con digossina e glicosidi cardiaci può causare aritmie o infarto del miocardio. La fenilefrina può ridurre l'efficacia dei beta-bloccanti e di altri farmaci antipertensivi (inclusi debrisoquine, guanetidina, reserpina, metildopa), aumentando il rischio di ipertensione arteriosa e di altre reazioni avverse cardiovascolari. L'uso concomitante con alcaloidi del segale cornuto (ad esempio ergotamina e metisergide) può aumentare il rischio di ergotismo.

L'acido ascorbico, assunto per via orale, aumenta l'assorbimento della penicillina e del ferro, riduce l'efficacia dell'eparina e degli anticoagulanti indiretti, aumenta il rischio di cristalluria durante il trattamento con salicilati. Gli antidepressivi, i farmaci antiparkinsoniani, gli antipsicotici e i derivati fenotiazinici aumentano il rischio di ritenzione urinaria, secchezza orale e stitichezza. I glucocorticosteroidi aumentano il rischio di glaucoma; alte dosi del farmaco riducono l'efficacia degli antidepressivi triciclici.

L'assorbimento della vitamina C è ridotto dall'uso concomitante di contraccettivi orali, dal consumo di succhi di frutta o verdura e di bevande alcaline.

L'acido ascorbico può essere assunto solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina, poiché l'assunzione contemporanea aumenta la tossicità del ferro, specialmente nel miocardio.

L'assunzione prolungata di alte dosi in soggetti trattati con disulfiram inibisce la reazione alcol-disulfiram.

Caratteristiche d'impiego.

Prima di utilizzare il medicinale è necessario consultare il medico. Contiene paracetamolo.

L'uso contemporaneo con altri medicinali contenenti paracetamolo può portare a un sovradosaggio. Il sovradosaggio di paracetamolo può causare insufficienza epatica, che può richiedere il trapianto di fegato o portare a esiti letali.

Sono stati riportati casi di disfunzione/insufficienza epatica in pazienti con livelli ridotti di glutatione, ad esempio in pazienti affetti da grave denutrizione, anoressia, con basso indice di massa corporea o affetti da dipendenza cronica da alcol.

Prima di utilizzare il medicinale, i pazienti affetti da ipertensione arteriosa, malattie cardiovascolari, diabete, ipertiroidismo, glaucoma ad angolo chiuso, feocromocitoma, ipertrofia prostatica, malattia di Raynaud, nonché pazienti con alterazioni della funzionalità epatica e renale, devono consultare il medico. Una patologia epatica preesistente aumenta il rischio di danno epatico associato al paracetamolo.

Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di paracetamolo e flucloxacillina a causa del rischio aumentato di acidosi metabolica con gap anionico elevato, specialmente nei pazienti con grave insufficienza renale, sepsi, denutrizione e altre condizioni associate a deficit di glutatione (ad esempio alcolismo cronico), nonché in coloro che assumono dosi giornaliere massime di paracetamolo. Si raccomanda un monitoraggio accurato, compresa la misurazione dell'5-ossoprolina nelle urine.

Nei pazienti con infezioni gravi, come la sepsi, associate a riduzione dei livelli di glutatione, l'assunzione di paracetamolo può aumentare il rischio di acidosi metabolica. I sintomi di acidosi metabolica includono respirazione profonda, accelerata o difficoltosa, nausea, vomito e perdita di appetito. In caso di comparsa di tali sintomi è necessario rivolgersi immediatamente al medico. La fenilefrina, contenuta nel medicinale, può provocare attacchi di angina.

Il medicinale non deve essere utilizzato da pazienti che assumono altri simpaticomimetici (ad esempio decongestionanti nasali, medicinali per raffreddore e influenza, inibitori dell'appetito o psicostimolanti di tipo anfetaminico). Non superare le dosi raccomandate. Se i sintomi non migliorano o peggiorano entro 7 giorni di trattamento con il medicinale, oppure se si manifestano febbre elevata, eruzioni cutanee o cefalea persistente, è necessario consultare il medico.

I pazienti affetti da rare malattie ereditarie come intolleranza al fruttosio, malassorbimento glucosio-galattosio o deficit di saccarasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale. Una bustina (1 dose) contiene 3,725 g di saccarosio. Tale quantità deve essere tenuta in considerazione nei pazienti affetti da diabete mellito. Una dose contiene 130 mg di sodio. Tale quantità deve essere tenuta in considerazione nei pazienti che seguono una dieta con contenuto controllato di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza, salvo nei casi in cui il beneficio atteso per la donna giustifichi il potenziale rischio per il feto. Deve essere utilizzato alla dose più bassa efficace e per il periodo di tempo più breve possibile. Deve essere utilizzato solo su prescrizione medica.

Il paracetamolo e la fenilefrina possono essere escreti nel latte materno. Durante l'allattamento al seno, il medicinale deve essere utilizzato solo su prescrizione medica.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

In caso di comparsa di capogiri durante l'uso del medicinale, non è raccomandato guidare autoveicoli o lavorare con macchinari complessi.

Modalità e dosaggio di somministrazione.

Il medicinale è destinato all'assunzione orale.

Il contenuto di una bustina deve essere sciolto in mezzo bicchiere di acqua calda. Mescolare fino a completo scioglimento. Aggiungere, se necessario, acqua fredda.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: 1 bustina ogni 4-6 ore secondo necessità. Non assumere più spesso di ogni 4 ore. Dose massima giornaliera: 4 bustine. La durata del trattamento senza consulto medico non deve superare i 7 giorni. Non superare le dosi indicate. Se le condizioni del paziente non migliorano durante il trattamento con il medicinale, è necessario consultare un medico. Si raccomanda di assumere la dose più bassa necessaria per ottenere l'efficacia desiderata.

Bambini.

L'uso del medicinale non è raccomandato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Il rischio di sovradosaggio è aumentato nei pazienti con malattie epatiche.

Il sovradosaggio è generalmente causato dal paracetamolo e si manifesta con pallore cutaneo, anoressia, nausea, vomito, dolore addominale, epatonecrosi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, aumento dell'indice protrombinico. I sintomi di danno epatico si osservano dopo 24-48 ore dal sovradosaggio e possono raggiungere il picco dopo 4-6 giorni. Possono verificarsi alterazioni del metabolismo del glucosio e acidosi metabolica. In caso di grave intossicazione, l'insufficienza epatica può progredire e portare allo sviluppo di encefalopatia tossica con alterazione della coscienza, emorragie, ipoglicemia, edema cerebrale e, in singoli casi, alla necessità di trapianto epatico o esito letale.

Un'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare acuta può manifestarsi con intenso dolore lombare, ematuria, proteinuria e può svilupparsi anche in assenza di grave danno epatico. Sono stati segnalati anche aritmie cardiache. Pancreatite acuta è stata osservata in pazienti con disfunzione epatica e danno epatico tossico.

Il danno epatico è possibile negli adulti che hanno assunto più di 10 g di paracetamolo e nei bambini che hanno assunto più di 150 mg/kg di peso corporeo. L'assunzione di 5 g o più di paracetamolo può portare a danno epatico in pazienti con fattori di rischio (trattamento prolungato con carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, primidone, rifampicina, erba di San Giovanni o altri medicinali che inducono gli enzimi epatici; assunzione regolare di quantità eccessive di etanolo; cachessia da deficit di glutatione (disturbi digestivi, fibrosi cistica, infezione da HIV, digiuno, cachessia).

Trattamento. In caso di sovradosaggio da paracetamolo, è necessario fornire assistenza medica immediata, anche in assenza di sintomi evidenti di sovradosaggio. Il paziente deve essere immediatamente trasferito in ospedale, anche in assenza di sintomi iniziali. I sintomi possono essere limitati a nausea e vomito oppure possono non rispecchiare la gravità del sovradosaggio o il rischio di danno d'organo.

Si deve considerare il trattamento con carbone attivo se il sovradosaggio di paracetamolo è stato assunto entro l'ora precedente. La concentrazione di paracetamolo nel plasma deve essere misurata dopo 4 ore o più dal momento dell'assunzione (concentrazioni misurate prima non sono attendibili). Il trattamento con N-acetilcisteina può essere applicato entro 24 ore dall'assunzione di paracetamolo, ma l'effetto protettivo massimo si ottiene se somministrato entro 8 ore. L'efficacia dell'antidoto diminuisce drasticamente dopo questo periodo. Se necessario, al paziente viene somministrato N-acetilcisteina per via endovenosa secondo il protocollo di dosaggio stabilito. In assenza di vomito, può essere somministrato metionina per via orale come alternativa appropriata in aree remote al di fuori dell'ospedale.

Il sovradosaggio dovuto all'effetto della fenilefrina può causare effetti simili a quelli descritti nella sezione «Reazioni avverse». Altri sintomi possono includere irritabilità, agitazione, ipertensione arteriosa e, possibilmente, bradicardia riflessa. Nei casi gravi, possono verificarsi confusione mentale, allucinazioni, convulsioni e aritmia. Tuttavia, la quantità di medicinale necessaria per sviluppare una tossicità grave da fenilefrina è maggiore rispetto alla quantità necessaria per sviluppare un effetto tossico epatico da paracetamolo.

Trattamento: in caso di sovradosaggio, sono necessari lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, terapia sintomatica e l'uso di alfa-bloccanti, come la fenitamina, in caso di grave ipertensione arteriosa.

Alte dosi di acido ascorbico (oltre 3000 mg) possono causare diarrea osmotica transitoria e disturbi gastrointestinali come nausea e disagio addominale. Le conseguenze del sovradosaggio di acido ascorbico possono essere attribuite a grave insufficienza epatica causata dal sovradosaggio di paracetamolo.

Effetti indesiderati.

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, orticaria, dermatite allergica, sindrome di Stevens-Johnson, prurito, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni allergiche (incluso angioedema), shock anafilattico, reazioni di ipersensibilità.

Disturbi psichiatrici: eccitazione psicomotoria e alterazioni dell'orientamento, ansia, nervosismo, sensazione di paura, irritabilità, disturbi del sonno, insonnia, confusione mentale, depressione, allucinazioni.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, parestesie.

Disturbi dell'orecchio e del labirinto: acufene.

Disturbi oculari: midriasi, glaucoma acuto ad angolo chiuso (più frequente nei pazienti con glaucoma), disturbi della vista e dell'accomodazione.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, secchezza della bocca, ipersalivazione, disagio e dolore addominale, riduzione dell'appetito, pirosi, diarrea.

Disturbi del sistema epatobiliare: alterazioni della funzionalità epatica, aumento dell'attività degli enzimi epatici, necrosi epatica (effetto dose-dipendente), insufficienza epatica.

Disturbi del sistema emolinfopoietico: anemia (inclusa emolitica), sulfemoglobinemia e metemoglobinemia, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi, pancitopenia, ecchimosi o emorragie.

Disturbi del rene e del sistema urinario: alterazioni della minzione, ritenzione urinaria (più probabile nei pazienti con ipertrofia prostatica), colica renale, effetto nefrotossico.

Disturbi del sistema cardiaco: aumento della pressione arteriosa, tachicardia o bradicardia riflessa, palpitazioni, dispnea, dolore toracico.

Disturbi dell'apparato respiratorio, del torace e del mediastino: broncospasmo in pazienti sensibili all'acido acetilsalicilico e ad altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.

Altri: debolezza generale, febbre, ipoglicemia, glucosuria, alterazioni del metabolismo dello zinco e del rame.

Il medicinale può causare un lieve effetto lassativo.

Durata della conservazione.

3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini e fuori dalla loro vista.

Confezione.

5 o 10 bustine in una scatola di cartone.

Categoria farmaceutica.

Da banco.

Produttore.

HALEON ALCALA, S.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ctra. de Ajalvir, Km. 2,500, Alcala de Henares, 28806 Madrid, Spain.