Cetirizina Teva

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Cetirizina Teva (Cetirizina Teva)

Composizione:

principio attivo: cetirizina;

1 compressa contiene 10 mg di cloridrato di cetirizina diidrato;

eccipienti: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, sodio croscarmellosio, biossido di silicio colloidale anidro, magnesio stearato;

film di rivestimento (Opadry Y-1-7000): biossido di titanio (E 171), idrossipropilmetilcellulosa, macrogol 400.

Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film.

Principali proprietà fisico-chimiche: compresse rotonde biconvesse rivestite con film, di colore bianco o quasi bianco, con linea di divisione su un lato.

Categoria farmacoterapeutica. Antistaminici per uso sistemico. Derivati della piperazina. Codice ATC R06A E07.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

La cetirizina, metabolita dell'idrossizina nell'uomo, è un potente antagonista H1 recettoriale periferico selettivo. Negli studi in vitro di legame recettoriale non è stata osservata affinità misurabile per altri recettori diversi dai recettori H1. Oltre all'effetto antagonista sui recettori H1, la cetirizina esercita un'azione antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva del reclutamento degli eosinofili nella cute e nella congiuntiva di pazienti atopici ai quali è stato somministrato un antigene.

Farmacocinetica.

Assorbimento. La concentrazione plasmatica massima è di circa 300 ng/ml e viene raggiunta entro 1,0 ± 0,5 ore. La distribuzione dei parametri farmacocinetici, come la concentrazione massima nel plasma (Cmax) e l'area sotto la curva (AUC), è unimodale. Il grado di assorbimento della cetirizina non diminuisce con l'assunzione di cibo, anche se la velocità di assorbimento è ridotta. Il grado di biodisponibilità è simile quando la cetirizina viene somministrata sotto forma di soluzione, capsule o compresse.

Distribuzione. Il volume di distribuzione apparente è di 0,50 l/kg. Il legame della cetirizina alle proteine plasmatiche è del 93 ± 0,3%. La cetirizina non altera il legame della warfarina alle proteine.

Biotrasformazione. La cetirizina non subisce un intenso metabolismo al primo passaggio.

Eliminazione. Il periodo di emivita terminale è di circa 10 ore; non si osserva accumulo della cetirizina dopo somministrazione giornaliera di 10 mg per 10 giorni. Circa i 2/3 della dose assunta sono eliminati inalterati con le urine.

Linearità/non linearità. La cetirizina mostra una cinetica lineare nell'intervallo da 5 a 60 mg.

Alterazioni della funzionalità renale. La farmacocinetica del farmaco è risultata simile nei pazienti con lieve compromissione renale (clearance della creatinina (CC) superiore a 40 ml/min) e nei volontari sani. Nei pazienti con compromissione renale moderata, il periodo di emivita aumenta di tre volte e il clearance si riduce del 70% rispetto ai volontari sani. Nei pazienti in emodialisi (CC inferiore a 7 ml/min), dopo somministrazione orale singola di 10 mg di cetirizina, si osserva un aumento del periodo di emivita di tre volte e una riduzione del clearance del 70% rispetto ai valori normali. La cetirizina è scarsamente eliminata con l'emodialisi. È necessaria una correzione della dose nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (vedi sezione «Modalità di somministrazione e posologia»).

Alterazioni della funzionalità epatica. Nei pazienti con malattie epatiche croniche (cirrosi epatocellulare, colestasica e biliare), dopo assunzione singola di 10 o 20 mg di cetirizina, si osserva un aumento del periodo di emivita del 50% e una riduzione del clearance del 40% rispetto ai volontari sani. La correzione della dose è necessaria solo nei pazienti con alterazione della funzionalità epatica in presenza di compromissione concomitante della funzionalità renale.

Pazienti anziani. Dopo somministrazione orale singola di 10 mg, il periodo di emivita aumenta di circa il 50% e il clearance si riduce del 40% in 16 pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani. La riduzione del clearance della cetirizina in questi volontari anziani sembra essere correlata a una ridotta funzionalità renale.

Popolazione pediatrica. Il periodo di emivita della cetirizina è di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni e di 5 ore nei bambini di età compresa tra 2 e 6 anni. Nei lattanti e nei bambini piccoli di età compresa tra 6 e 24 mesi, si riduce a 3,1 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

La cetirizina è indicata negli adulti e nei bambini a partire dai 6 anni di età:

• per alleviare i sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne,
• per alleviare i sintomi dell'orticaria cronica idiopatica.

Controindicazioni.

Ipersensibilità alla cetirizina o ad uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale, nonché all'idrossizina e ai derivati della piperazina.

Pazienti con insufficienza renale allo stadio terminale con una velocità di filtrazione glomerulare stimata (rGFR) inferiore a 15 ml/min.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Sulla base della farmacocinetica, della farmacodinamica e del profilo di tollerabilità della cetirizina, è poco probabile che si verifichino interazioni con altri farmaci durante l'assunzione di questo antistaminico. In particolare, gli studi sull'interazione tra farmaci non hanno evidenziato alcuna interazione farmacodinamica né alcuna significativa interazione farmacocinetica in caso di somministrazione contemporanea con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/giorno).

Il livello di assorbimento della cetirizina non è ridotto dall'assunzione di cibo, anche se la velocità di assorbimento risulta diminuita.

Nei pazienti sensibili, l'assunzione contemporanea di alcol o di altri depressivi del sistema nervoso centrale può causare un ulteriore abbassamento della vigilanza e un peggioramento delle capacità lavorative, anche se la cetirizina non potenzia l'effetto dell'alcol (livello ematico di 0,5 g/l).

Caratteristiche di impiego.

Non sono state osservate interazioni clinicamente significative con l’alcol (con un livello di alcol nel sangue di 0,5 g/l) alle dosi terapeutiche. Tuttavia, si raccomanda cautela nell’uso di questo medicinale in caso di assunzione contemporanea di alcol.

Si raccomanda cautela nell’uso del medicinale nei pazienti con predisposizione alla ritenzione urinaria (ad esempio, in caso di lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché la cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si raccomanda cautela nell’uso del medicinale nei pazienti con epilessia e nei pazienti con rischio di sviluppare convulsioni.

L’assunzione di medicinali antistaminici può influenzare i risultati dei test allergici cutanei; pertanto, prima di eseguire tali test, è necessario rispettare un periodo di sospensione di questi farmaci (3 giorni).

Possono comparire prurito e/o orticaria dopo l’interruzione della cetirizina, anche se questi sintomi non erano presenti prima dell’inizio del trattamento. In alcuni casi i sintomi possono essere intensi e può rendersi necessaria la ripresa del trattamento dopo la sua sospensione. Tali sintomi di solito scompaiono con la ripresa del trattamento.

Popolazione pediatrica. L’uso delle compresse non è raccomandato nei bambini di età inferiore a 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente un’adeguata titolazione della dose. Si raccomanda l’uso di una formulazione pediatrica di cetirizina.

Questo medicinale non deve essere utilizzato in pazienti affetti da rari disturbi ereditari come intolleranza al galattosio, deficit di lactasi di Lapp o malassorbimento glucosio-galattosio. Questo medicinale contiene meno di 1 mmol di sodio (23 mg) per compressa rivestita con film, cioè è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. I dati prospettici disponibili sulla cetirizina non indicano una tossicità potenziale per la madre o per l’embrione/feto superiore ai livelli di base. Gli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. Tuttavia, si raccomanda cautela nell’uso di questo medicinale durante la gravidanza.

Allattamento. La cetirizina passa nel latte materno. Non può essere escluso il rischio di effetti indesiderati nei neonati allattati al seno. La cetirizina penetra nel latte materno umano in concentrazioni pari al 25–90% di quella plasmatica, a seconda del tempo trascorso dall’assunzione del medicinale. Pertanto, la cetirizina deve essere usata con cautela nelle donne che allattano.

Fertilità. I dati disponibili sull’effetto della cetirizina sulla fertilità umana sono limitati, ma non sono state osservate particolari precauzioni di sicurezza. Gli studi sugli animali non indicano alcun rischio per la funzione riproduttiva umana.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

La valutazione oggettiva della capacità di guidare veicoli o di lavorare con macchinari e del grado di sonnolenza non ha evidenziato alcun effetto clinicamente significativo con l’uso del medicinale alla dose raccomandata di 10 mg. Tuttavia, i pazienti che avvertono sonnolenza devono astenersi dalla guida di veicoli, da attività potenzialmente pericolose e dall’uso di macchinari. I pazienti non devono superare le dosi raccomandate e devono tenere conto della propria reazione individuale al medicinale.

Modalità e posologia

Assumere per via orale, accompagnando con un bicchiere d'acqua. La compressa può essere divisa in due dosi uguali.

Adulti e bambini a partire dai 12 anni di età: 10 mg (1 compressa) una volta al giorno.

Bambini dai 6 ai 12 anni di età: 5 mg (1/2 compressa) due volte al giorno.

Pazienti anziani. I dati disponibili non indicano la necessità di ridurre il dosaggio nei pazienti anziani, a condizione che la funzionalità renale sia normale.

Pazienti con compromissione della funzionalità renale. Non vi sono dati sufficienti a confermare il rapporto beneficio/rischio nei pazienti con compromissione renale. Poiché la cetirizina viene principalmente eliminata attraverso i reni, nei casi in cui non è possibile ricorrere a terapie alternative, gli intervalli tra le dosi devono essere adattati individualmente in base alla funzionalità renale.

Per la correzione del dosaggio si rimanda alla Tabella 1.

Tabella 1

Adattamento del dosaggio per adulti con compromissione della funzionalità renale

Nei bambini con compromissione della funzionalità renale, la posologia va adattata singolarmente in base al valore del clearance renale, all'età e al peso corporeo del paziente.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica. Non è necessario alcun aggiustamento della dose in caso di compromissione isolata della funzionalità epatica.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica e renale. Si raccomanda di aggiustare la dose (si veda la sezione precedente «Pazienti con compromissione della funzionalità renale»).

Bambini.

L’uso del medicinale in forma di compresse non è raccomandato nei bambini di età inferiore ai 6 anni, poiché questa forma farmaceutica non consente di effettuare l’adeguamento necessario del regime posologico.

Sovradosaggio.

Sintomi. I sintomi osservati dopo un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente correlati all'effetto sul sistema nervoso centrale o agli effetti che possono indicare un'azione anticolinergica. Gli effetti indesiderati riportati dopo l’assunzione di una dose almeno 5 volte superiore alla dose giornaliera raccomandata comprendono: confusione mentale, diarrea, vertigini, aumento della stanchezza, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stordimento, tachicardia, tremore, ritenzione urinaria.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico per la cetirizina. In caso di sovradosaggio, si raccomanda una terapia sintomatica e di supporto. Il lavaggio gastrico deve essere effettuato il più rapidamente possibile dopo l’ingestione del medicinale. La cetirizina non viene efficacemente rimossa mediante emodialisi.

Effetti indesiderati.

Gli studi clinici hanno dimostrato che la cetirizina, alle dosi raccomandate, ha un lieve effetto indesiderato sul sistema nervoso centrale (SNC), comprendente sonnolenza, aumento della stanchezza, capogiri e cefalea. In alcuni casi sono stati riportati episodi di stimolazione paradossale del SNC. Sebbene la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e quasi priva di effetti anticolinergici, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà nella minzione, disturbi dell'accomodazione oculare e secchezza della bocca. Sono stati riportati casi di alterazione della funzione epatica con aumento dei livelli degli enzimi epatici, associati ad un incremento del livello di bilirubina. Generalmente, la situazione si normalizzava dopo l'interruzione del trattamento con cetirizina diidrocloruro.

Sono disponibili dati sulla sicurezza dell'uso della cetirizina in oltre 3200 soggetti partecipanti a studi controllati in doppio cieco, volti a confrontare la cetirizina con placebo o altri antistaminici alla dose raccomandata (10 mg di cetirizina al giorno). Dalla sintesi di questi dati, negli studi controllati con placebo sono stati riportati effetti indesiderati con una frequenza pari o superiore all'1,0% dopo l'assunzione di cetirizina 10 mg (tabella 2).

Tabella 2

Sebbene la sonnolenza si sia verificata con una frequenza statisticamente maggiore rispetto al gruppo placebo, nella maggior parte dei casi è stata di grado lieve o moderato. Come negli altri studi condotti, i risultati degli esami oggettivi hanno confermato che l'assunzione della dose giornaliera raccomandata non provoca effetti negativi sull'attività quotidiana nei soggetti sani.

Tabella 3

Reazioni avverse con una frequenza di insorgenza pari o superiore all'1% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni durante studi clinici controllati con placebo

Monitoraggio successivo all'autorizzazione all'immissione in commercio

Oltre alle reazioni avverse segnalate negli studi clinici e riportate in precedenza, durante il periodo successivo all'autorizzazione all'immissione in commercio sono state segnalate le seguenti reazioni avverse.

Le reazioni avverse sono elencate in base alle classi di sistemi e organi (sistema MedDRA) e alla frequenza di insorgenza. Le frequenze sono definite come segue: non comune (≥ 1/1.000 e < 1/100), raro (≥ 1/10.000 e < 1/1.000), molto raro (< 1/10.000), frequenza non nota (la frequenza non può essere determinata sulla base dei dati disponibili).

Dal punto di vista del sistema emolinfopoietico. Molto raro: trombocitopenia.

Dal punto di vista del sistema immunitario. Raro: ipersensibilità. Molto raro: shock anafilattico.

Dal punto di vista del metabolismo e della nutrizione. Frequenza non nota: aumento dell'appetito.

Dal punto di vista psichico. Non comune: agitazione. Raro: aggressività, confusione mentale, depressione, allucinazioni, insonnia. Molto raro: tic nervoso. Frequenza non nota: ideazione suicida, incubi notturni.

Dal punto di vista del sistema nervoso. Non comune: parestesia. Raro: convulsioni. Molto raro: disgeusia, perdita di coscienza, tremore, distonia, discinesia. Frequenza non nota: amnesia, disturbi della memoria.

Dal punto di vista dell'organo della vista. Molto raro: disturbi dell'accomodazione oculare, visione offuscata, movimenti oculari anomali.

Dal punto di vista dell'organo dell'udito. Frequenza non nota: vertigine.

Dal punto di vista del cuore. Raro: tachicardia.

Dal punto di vista dell'apparato gastrointestinale. Non comune: diarrea.

Dal punto di vista del sistema epatobiliare. Raro: alterazioni della funzionalità epatica (aumento dei livelli di transaminasi, fosfatasi alcalina, GGT e bilirubina). Frequenza non nota: epatite.

Dal punto di vista della cute e del tessuto sottocutaneo. Non comune: prurito, eruzione cutanea. Raro: orticaria. Molto raro: edema angioneurotico, eritema fisso da farmaco. Frequenza non nota: pustolosi esantematica generalizzata acuta.

Dal punto di vista dell'apparato muscoloscheletrico e del tessuto connettivo. Frequenza non nota: artralgia, mialgia.

Dal punto di vista del sistema urinario. Molto raro: disuria, enuresi. Frequenza non nota: ritenzione urinaria.

Disturbi generali e condizioni relative alla modalità di somministrazione. Non comune: astenia, malessere. Raro: edema.

Esami di laboratorio. Raro: aumento di peso.

Descrizione di specifiche reazioni avverse. Sono state segnalate prurito (prurito intenso) e/o orticaria dopo l'interruzione del trattamento con cetirizina.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Non sono richieste condizioni particolari di conservazione. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento. 7 compresse in un blister, 1 blister in una confezione; 10 compresse in un blister, 1, 2, 3 o 5 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Farmaco senza obbligo di ricetta.

Produttore. Merckle GmbH.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Germania.