Cetirizina Teva

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Cetirizina-Teva (Cetirizine-Teva)

Composición:

Principio activo: cetirizina;

1 tableta contiene 10 mg de cetirizina dihidrocloruro;

Excipientes: lactosa monohidrato, celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio;

Recubrimiento (Opadry Y-1-7000): dióxido de titanio (E 171), hidroxipropilmetilcelulosa, macrogol 400.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, recubiertas con película, de color blanco a casi blanco, con una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico. Derivados de la piperazina. Código ATC R06A E07.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

La cetirizina, metabolito del hidroxizina humano, es un potente antagonista selectivo de los receptores periféricos H1. En estudios de unión a receptores in vitro, no se observó afinidad medible por otros receptores distintos de los receptores H1. Además del efecto antagonista sobre los receptores H1, la cetirizina ejerce una acción anti-alérgica: en dosis de 10 mg una o dos veces al día, inhibe la fase tardía del reclutamiento de eosinófilos en la piel y la conjuntiva de pacientes con atopia a quienes se administró antígeno.

Farmacocinética.

Absorción. La concentración máxima en equilibrio en plasma es de aproximadamente 300 ng/ml y se alcanza en 1,0 ± 0,5 horas. La distribución de los parámetros farmacocinéticos, tales como la concentración máxima en plasma (Cmax) y el área bajo la curva (AUC), es unimodal. El grado de absorción de la cetirizina no se reduce con la ingestión de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye. El grado de biodisponibilidad es similar cuando se administra cetirizina en forma de solución, cápsulas o tabletas.

Distribución. El volumen de distribución aparente es de 0,50 l/kg. La unión de la cetirizina a las proteínas plasmáticas es del 93 ± 0,3 %. La cetirizina no altera la unión de la warfarina a las proteínas.

Biotransformación. La cetirizina no sufre un metabolismo intenso de primer paso.

Eliminación. El periodo final de semieliminación es de aproximadamente 10 horas; no se observa acumulación de cetirizina tras la administración diaria de 10 mg durante 10 días. Aproximadamente 2/3 de la dosis administrada se excreta sin cambios en la orina.

Linealidad/no linealidad. La cetirizina muestra una cinética lineal en el rango de 5 a 60 mg.

Alteración de la función renal. La farmacocinética del fármaco fue similar en pacientes con alteración leve (clearance de creatinina (CC) superior a 40 ml/min) y voluntarios sanos. En pacientes con alteración moderada de la función renal, el periodo de semieliminación aumentó tres veces y el clearance disminuyó un 70 % en comparación con voluntarios sanos. En pacientes sometidos a hemodiálisis (CC inferior a 7 ml/min), tras la administración oral única de 10 mg de cetirizina, se observó un aumento del periodo de semieliminación tres veces y una reducción del clearance en un 70 % en comparación con la normalidad. La cetirizina se elimina mal mediante hemodiálisis. Es necesaria la ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (ver sección «Posología y forma de administración»).

Alteración de la función hepática. En pacientes con enfermedades hepáticas crónicas (cirrosis hepatocelular, colestásica y biliar), tras la administración única de 10 o 20 mg de cetirizina, se observó un aumento del periodo de semieliminación en un 50 % junto con una reducción del clearance en un 40 % en comparación con voluntarios sanos. El ajuste de la dosis solo es necesario en pacientes con alteración de la función hepática cuando existe alteración concomitante de la función renal.

Pacientes de edad avanzada. Tras la administración oral de una dosis única de 10 mg, el periodo de semieliminación aumentó aproximadamente en un 50 % y el clearance disminuyó en un 40 % en 16 pacientes de edad avanzada en comparación con pacientes más jóvenes. La disminución del clearance de cetirizina en estos voluntarios de edad avanzada parece estar relacionada con una función renal reducida.

Población pediátrica. El periodo de semieliminación de la cetirizina fue de aproximadamente 6 horas en niños de 6 a 12 años y de 5 horas en niños de 2 a 6 años. En lactantes y niños pequeños de 6 a 24 meses de edad, se acorta hasta 3,1 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

La cetirizina está indicada en adultos y niños a partir de 6 años de edad:

• para aliviar los síntomas nasales y oculares de la rinitis alérgica estacional y perenne,
• para aliviar los síntomas de la urticaria crónica idiopática.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la cetirizina o a cualquiera de los excipientes del medicamento, así como al hidroxizina o a cualquier derivado de la piperazina.

Pacientes con insuficiencia renal en estadio terminal con filtrado glomerular estimado (FGRe) inferior a 15 ml/min.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

De acuerdo con la farmacocinética, farmacodinamia y perfil de tolerancia de la cetirizina, es poco probable que se produzcan interacciones de cualquier tipo al administrar este antihistamínico. En particular, los estudios de interacción entre medicamentos no mostraron ni interacción farmacodinámica ni ninguna interacción farmacocinética significativa cuando se administró conjuntamente con pseudoefedrina o teofilina (400 mg/día).

El grado de absorción de cetirizina no se reduce con la ingesta de alimentos, aunque la velocidad de absorción disminuye.

En pacientes sensibles, la administración concomitante de alcohol u otros depresores del SNC puede provocar una disminución adicional de la vigilancia y un deterioro del rendimiento, aunque la cetirizina no potencia el efecto del alcohol (nivel en sangre de 0,5 g/l).

Características de uso.

No se han observado interacciones clínicamente significativas con el alcohol (con un nivel de alcohol en sangre de 0,5 g/l) a dosis terapéuticas. A pesar de ello, se debe tener precaución al usar este medicamento concomitantemente con alcohol.

Debe tenerse precaución al administrar el medicamento a pacientes con predisposición a retención urinaria (por ejemplo, en casos de lesión de la médula espinal, hiperplasia de próstata) ya que cetirizina puede aumentar el riesgo de retención urinaria.

Se recomienda administrar el medicamento con precaución a pacientes con epilepsia y a aquellos con riesgo de convulsiones.

La administración de medicamentos antihistamínicos puede influir en los resultados de las pruebas cutáneas alérgicas; por lo tanto, antes de realizar dichas pruebas se debe observar un período de eliminación de estos medicamentos del organismo (3 días).

Pueden aparecer picor y/o urticaria tras la interrupción del tratamiento con cetirizina, incluso si estos síntomas no estaban presentes antes del inicio del tratamiento. En algunos casos, los síntomas pueden ser intensos y puede ser necesario reiniciar el tratamiento tras su interrupción. Estos síntomas suelen desaparecer tras reiniciar el tratamiento.

Población pediátrica. No se recomienda el uso de las tabletas en niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite un ajuste adecuado de la dosis. Se recomienda utilizar una formulación pediátrica de cetirizina.

No se debe utilizar este medicamento en pacientes con enfermedades hereditarias raras tales como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Este medicamento contiene menos de 1 mmol de sodio (23 mg) por tableta recubierta con película, es decir, prácticamente libre de sodio.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. Los datos prospectivos disponibles sobre cetirizina respecto a los resultados del embarazo no indican una toxicidad potencial para la madre o el embrión/feto superior a la tasa basal. Los estudios en animales no han mostrado efectos perjudiciales directos o indirectos sobre el embarazo, el desarrollo embrionario/fetal, el parto o el desarrollo postnatal. Debe tenerse precaución al prescribir este medicamento a mujeres embarazadas.

Lactancia. Cetirizina atraviesa la leche materna. No puede descartarse el riesgo de efectos adversos en lactantes alimentados con leche materna. Cetirizina penetra en la leche materna humana en concentraciones que representan entre el 25 y el 90 % de la concentración en plasma sanguíneo, dependiendo del intervalo de tiempo tras la administración del medicamento. Por lo tanto, cetirizina debe usarse con precaución en mujeres que amamantan.

Fertilidad. Los datos disponibles sobre la fertilidad humana son limitados, pero no se han identificado advertencias de seguridad. Los datos en animales no indican peligro para la función reproductiva humana.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La evaluación objetiva de la capacidad para conducir vehículos, trabajar con maquinaria y el grado de somnolencia no mostró ningún efecto clínicamente significativo con el uso del medicamento en la dosis recomendada de 10 mg. Sin embargo, los pacientes que experimenten somnolencia deben abstenerse de conducir automóviles, realizar actividades potencialmente peligrosas o trabajar con maquinaria. Los pacientes no deben superar las dosis recomendadas y deben considerar su propia respuesta individual al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral, tomando con un vaso de líquido. La tableta puede dividirse en dos dosis iguales.

Adultos y niños a partir de 12 años de edad: 10 mg (1 tableta) una vez al día.

Niños de 6 a 12 años de edad: 5 mg (1/2 tableta) dos veces al día.

Pacientes de edad avanzada. No existen datos que indiquen la necesidad de reducir la dosis en pacientes de edad avanzada, siempre que la función renal sea normal.

Pacientes con alteración de la función renal. No hay datos que confirmen la relación eficacia/seguridad en pacientes con alteración de la función renal. Dado que la cetirizina se elimina principalmente por los riñones, cuando no pueda utilizarse un tratamiento alternativo, los intervalos entre dosis deben ajustarse individualmente según la función renal.

Para la corrección de la dosis, debe consultarse la tabla 1.

Tabla 1

Ajuste de la dosis en pacientes adultos con alteración de la función renal

En niños con alteración de la función renal, la dosificación se ajustará individualmente en función del valor del aclaramiento renal, la edad y el peso corporal del paciente.

Pacientes con alteración de la función hepática. No se requiere ajuste de la dosis en caso de alteración aislada de la función hepática.

Pacientes con alteraciones de la función hepática y renal. Se recomienda ajustar la dosis (ver sección anterior «Pacientes con alteración de la función renal»).

Niños.

No se recomienda el uso del medicamento en forma de comprimidos en niños menores de 6 años, ya que esta forma farmacéutica no permite realizar el ajuste necesario del régimen de dosificación.

Sobredosis.

Síntomas. Los síntomas observados tras la sobredosis de cetirizina están principalmente relacionados con el efecto sobre el sistema nervioso central o con efectos que podrían indicar una acción anticolinérgica. Los efectos adversos notificados tras la ingestión de una dosis que excedía al menos 5 veces la dosis diaria recomendada incluyen: confusión mental, diarrea, mareo, fatiga excesiva, cefalea, malestar general, midriasis, prurito, inquietud, sedación, somnolencia, estupor, taquicardia, temblores y retención urinaria.

Tratamiento. No se conoce un antídoto específico para la cetirizina. En caso de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. El lavado gástrico debe realizarse lo más rápidamente posible tras la ingestión del medicamento. La cetirizina no se elimina eficazmente mediante hemodiálisis.

Reacciones adversas.

Los estudios clínicos han demostrado que la cetirizina, en las dosis recomendadas, tiene un efecto adverso mínimo sobre el sistema nervioso central (SNC), que incluye somnolencia, fatiga aumentada, mareo y cefalea. En algunos casos se han notificado casos de estimulación paradójica del SNC. Aunque la cetirizina es un antagonista selectivo de los receptores H1 periféricos y apenas presenta efecto anticolinérgico, se han notificado casos aislados de dificultad para la micción, trastornos de la acomodación ocular y sequedad de boca. También se han notificado casos de alteración de la función hepática con aumento de los niveles de enzimas hepáticas, acompañados de elevación del nivel de bilirrubina. Normalmente, el estado se normalizaba tras la interrupción del tratamiento con clorhidrato de cetirizina.

Existen datos sobre la seguridad del uso de cetirizina en más de 3200 sujetos participantes en estudios controlados doble ciego, cuyo objetivo era comparar la cetirizina con placebo u otros antihistamínicos en la dosis recomendada (10 mg de cetirizina diarios). Tras reunir estos datos, en los estudios controlados con placebo se notificaron reacciones adversas con una frecuencia del 1,0 % o superior tras la administración de cetirizina 10 mg (tabla 2).

Tabla 2

Aunque la somnolencia se presentó con mayor frecuencia estadísticamente en comparación con el grupo placebo, en la mayoría de los casos fue de grado leve o moderado. Tal como ocurrió en otros estudios, los resultados de las evaluaciones objetivas confirmaron que la administración de la dosis diaria recomendada no provoca efectos negativos sobre la actividad diaria en sujetos sanos.

Tabla 3

Reacciones adversas con una frecuencia de aparición del 1 % o mayor en niños de entre 6 meses y 12 años durante estudios clínicos controlados con placebo

Observaciones en el período poscomercialización

Además de las reacciones adversas notificadas durante los estudios clínicos y mencionadas anteriormente, se han notificado las siguientes reacciones adversas en el período poscomercialización.

Las reacciones adversas se presentan según la clasificación por órganos y sistemas (sistema MedDRA) y frecuencia de aparición. Las frecuencias se definen de la siguiente manera: no frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100), raras (≥ 1/10000 y < 1/1000), muy raras (< 1/10000), frecuencia desconocida (la frecuencia no puede determinarse a partir de los datos disponibles).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático. Muy raras: trombocitopenia.

Del sistema inmunitario. Raras: hipersensibilidad. Muy raras: shock anafiláctico.

Del metabolismo y la nutrición. Frecuencia desconocida: aumento del apetito.

Del sistema psíquico. No frecuentes: agitación. Raras: agresividad, confusión, depresión, alucinaciones, insomnio. Muy raras: tic nervioso. Frecuencia desconocida: pensamientos suicidas, pesadillas.

Del sistema nervioso. No frecuentes: parestesia. Raras: convulsiones. Muy raras: disgeusia, pérdida de conciencia, temblor, distonía, discinesia. Frecuencia desconocida: amnesia, alteración de la memoria.

De los órganos de la vista. Muy raras: alteración de la acomodación ocular, visión borrosa, movimientos oculares anormales.

De los órganos del oído. Frecuencia desconocida: vértigo.

Del corazón. Raras: taquicardia.

Del tubo digestivo. No frecuentes: diarrea.

Del sistema hepatobiliar. Raras: alteración de la función hepática (aumento de los niveles de transaminasas, fosfatasa alcalina, GGT y bilirrubina). Frecuencia desconocida: hepatitis.

De la piel y del tejido subcutáneo. No frecuentes: picor, erupción cutánea. Raras: urticaria. Muy raras: edema angioneurótico, eritema fijo medicamentoso. Frecuencia desconocida: pustulosis exantemática aguda generalizada.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo. Frecuencia desconocida: artralgia, mialgia.

Del sistema urinario. Muy raras: disuria, enuresis. Frecuencia desconocida: retención urinaria.

Trastornos generales y alteraciones relacionadas con la vía de administración. No frecuentes: astenia, malestar general. Raras: edema.

Pruebas de laboratorio. Raras: aumento de peso.

Descripción de reacciones adversas específicas. Se han notificado casos de picor (picor intenso) y/o urticaria tras la interrupción del tratamiento con cetirizina.

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación. No existen condiciones especiales de conservación. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 7 comprimidos por blíster, 1 blíster por caja; 10 comprimidos por blíster, 1, 2, 3 o 5 blísteres por caja.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Merckle GmbH.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad.

Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Alemania.