Asthalin

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE ASTHALIN (ASTHALIN)

Composizione:

Principio attivo: salbutamolo;

1 dose contiene salbutamolo solfato equivalente a salbutamolo 100 mcg;

Eccipienti: acido oleico, etanolo anidro, propellente HFA-134a.

Forma farmaceutica. Aerosol (sospensione) per inalazione.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: sospensione di colore bianco.

Gruppo farmacoterapeutico.

Farmaci per il trattamento delle malattie ostruttive delle vie respiratorie. Agonisti β2-adrenergici selettivi. Codice ATC R03AC02.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il salbutamolo è un agente simpaticomimetico, agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici. Alle dosi terapeutiche, il salbutamolo agisce sui recettori β2-adrenergici dei muscoli bronchiali, esercitando un effetto minimo o nullo sui recettori β2-adrenergici del miocardio. Il salbutamolo determina un rapido effetto broncodilatatore (entro 5 minuti) di durata breve (4–6 ore) nei pazienti con ostruzione reversibile delle vie aeree.

Gruppi specifici di pazienti: bambini di età inferiore ai 4 anni.

Studi clinici in pediatria, condotti con la dose raccomandata in pazienti di età inferiore ai 4 anni con broncospasmo associato a ostruzione reversibile delle vie aeree, mostrano che il salbutamolo per inalazione ha un profilo di sicurezza analogo nei bambini di età inferiore ai 4 anni rispetto ai bambini dai 4 anni in su, agli adolescenti e agli adulti.

Farmacocinetica

Il salbutamolo viene facilmente assorbito dal tratto gastrointestinale, ma l'assorbimento sistemico del principio attivo dopo somministrazione inalatoria è basso. L'effetto del salbutamolo inalato dipende dalla stimolazione diretta dei recettori nei polmoni.

L'inizio dell'azione avviene generalmente entro 10 minuti dall'inalazione e dura generalmente da 4 a 6 ore nella maggior parte dei pazienti.

Il salbutamolo subisce un metabolismo epatico di primo passaggio; circa la metà della dose somministrata viene escreta nelle urine sotto forma di coniugato solfato inattivo. Probabilmente non viene metabolizzato nei polmoni; pertanto, il trattamento inalatorio successivo dipende dal metodo di somministrazione, che determina la quantità di salbutamolo inalato rispetto a quella accidentalmente ingerita. Si ritiene che un'emivita leggermente più lunga dopo inalazione possa riflettere un lento rilascio del principio attivo dai polmoni.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Il medicinale è indicato negli adulti, negli adolescenti e nei bambini di età compresa tra i 4 e gli 11 anni.

Trattamento dell'asma bronchiale, se necessario, per alleviare sibili e dispnea.

Trattamento di attacchi acuti di dispnea.

A scopo profilattico, prima di un'esacerbazione o per prevenire l'asma indotta da sforzo fisico.

Trattamento del componente reversibile dell'ostruzione delle vie aeree.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al salbutamolo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Asthalin è controindicato per il trattamento del travaglio prematuro e della minaccia di aborto.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Il propranololo e altri bloccanti non cardioselettivi dei recettori β-adrenergici hanno un effetto antagonista rispetto all'azione del salbutamolo e pertanto non devono essere somministrati contemporaneamente.

Gli inibitori della monoamino ossidasi, gli antidepressivi triciclici e la digossina aumentano il rischio di disturbi cardiovascolari.

I pazienti devono interrompere l'uso del salbutamolo, se possibile, almeno 6 ore prima di un'anestesia prevista con anestetici alogenati.

L'ipokaliemia che può verificarsi durante il trattamento con β2-agonisti può essere aggravata dall'uso contemporaneo del medicinale con xantine, corticosteroidi, diuretici e lassativi a lunga durata d'azione.

Poiché il medicinale contiene alcol, esiste teoricamente la possibilità di una reazione di interazione nei pazienti che assumono disulfiram o metronidazolo. La quantità di alcol presente nel medicinale è piccola, ma potrebbe essere sufficiente a provocare una reazione in alcuni pazienti sensibili.

Caratteristiche particolari di impiego.

Il trattamento dell'asma avviene generalmente secondo un approccio terapeutico graduale, in cui la risposta del paziente viene monitorata clinicamente e mediante esami della funzionalità polmonare. Poiché un peggioramento improvviso e progressivo dell'asma può portare a una situazione potenzialmente letale, si deve considerare la possibilità di iniziare o aumentare la terapia con corticosteroidi. In tali situazioni si raccomanda pertanto la misurazione giornaliera del flusso di picco nei pazienti ad alto rischio.

Ai pazienti sottoposti a terapia antinfiammatoria regolare (ad esempio corticosteroidi per via inalatoria) si deve raccomandare di continuare l'assunzione dei farmaci antinfiammatori anche quando i sintomi migliorano e non si ha bisogno di utilizzare salbutamolo.

I pazienti devono essere avvertiti che, qualora l'effetto diminuisca o la sua durata si accorci, non devono aumentare la dose o la frequenza di somministrazione, ma devono consultare il medico. Se l'effetto dura meno di 3 ore dopo l'inalazione, la terapia deve essere corretta.

L'aumento del fabbisogno di β2-simpatomimetici indica un peggioramento del controllo dell'asma, e i pazienti devono essere avvertiti di ricorrere tempestivamente all'assistenza medica. In tal caso, è necessario correggere il regime terapeutico.

L'uso eccessivo di agonisti β2 a breve durata d'azione può mascherare il peggioramento della malattia di base e portare a un controllo inadeguato dell'asma, aumentando il rischio di gravi esacerbazioni e di morte.

I pazienti che assumono salbutamolo più di due volte alla settimana "secondo necessità", escluso l'uso profilattico prima dello sforzo fisico, devono essere rivalutati (ad esempio, sintomi diurni, risvegli notturni e limitazioni dell'attività dovute all'asma) per una corretta regolazione della terapia, poiché appartengono a un gruppo a rischio per l'uso eccessivo di salbutamolo.

I simpaticomimetici, come il salbutamolo, possono causare effetti indesiderati cardiovascolari. Esistono alcune evidenze provenienti da dati post-marketing e dalla letteratura scientifica che indicano una possibile associazione tra l'uso di salbutamolo e ischemia miocardica. I pazienti con gravi patologie cardiache preesistenti (come cardiopatia ischemica, aritmia o insufficienza cardiaca grave), ai quali viene prescritto salbutamolo, devono essere avvertiti della necessità di consultare il medico in caso di dolore toracico o di altri sintomi di peggioramento della malattia cardiaca.

Particolare attenzione deve essere prestata a sintomi come dispnea e dolore toracico, che possono avere origine respiratoria o cardiaca.

Si raccomanda cautela nell'uso concomitante con glicosidi cardiaci. Si raccomanda di usare con cautela dosi elevate del medicinale nei pazienti con tireotossicosi. Una potenzialmente grave ipokaliemia può verificarsi in seguito all'uso di β2-simpatomimetici, specialmente in caso di nebulizzazione o somministrazione parenterale. Si raccomanda particolare cautela nell'asma acuto grave, poiché l'ipokaliemia può essere aggravata dal trattamento concomitante con derivati delle xantine, steroidi, diuretici e da ipossia. In tali situazioni si raccomanda il monitoraggio dei livelli sierici di potassio.

Come con altri farmaci somministrati per via inalatoria, può verificarsi broncospasmo paradossale. In tal caso, l'uso di salbutamolo deve essere immediatamente interrotto e devono essere prescritti farmaci alternativi.

Sono stati riportati casi di carie dentaria con l'uso di salbutamolo. Si raccomanda di prestare attenzione all'igiene orale e di effettuare regolari controlli odontoiatrici, specialmente nei bambini.

Informazioni importanti sulle eccipienti.

Questo medicinale contiene una piccola quantità di etanolo (alcol), meno di 100 mg/dose.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Non è stata stabilita la sicurezza dell'uso di questo medicinale durante la gravidanza o l'allattamento. Non sono disponibili dati sull'uso di salbutamolo con il propellente HFA-134a in donne in gravidanza o in allattamento.

Sono stati riportati singoli casi di diverse malformazioni congenite nel periodo dello sviluppo intrauterino, inclusa palatoschisi, difetti degli arti e anomalie cardiache, in bambini di donne che hanno assunto salbutamolo durante la gravidanza. Alcune di queste donne hanno assunto durante la gravidanza numerosi altri farmaci.

L'esperienza con l'uso di β-simpatomimetici nei primi stadi della gravidanza indica l'assenza di effetti dannosi alle dosi comunemente utilizzate per la terapia inalatoria. Tuttavia, dosi sistemiche elevate alla fine della gravidanza possono causare ritardo del parto ed effetti selettivi fetali/neonatali da β2-agonista, come tachicardia e ipoglicemia. La terapia inalatoria alle dosi raccomandate non dovrebbe causare tali effetti indesiderati alla fine della gravidanza. Il salbutamolo probabilmente passa nel latte materno; pertanto, deve essere prescritto con cautela alle donne che allattano. Non è noto se la presenza di salbutamolo nel latte materno possa causare effetti dannosi sul neonato.

Il medicinale deve essere prescritto durante la gravidanza o l'allattamento solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il neonato.

L'uso inalatorio di salbutamolo è controindicato per il trattamento della minaccia di aborto o di parto prematuro.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

In caso di comparsa di vertigini durante il trattamento, non si deve guidare né utilizzare macchinari complessi.

Modalità e dosi di somministrazione.

Modalità di somministrazione – inalatoria.

Per adulti: per alleviare sibili, asma e attacchi acuti di asma in pazienti con asma o componente reversibile di ostruzione delle vie respiratorie, possono essere somministrate 1 o 2 inalazioni per dose.

Per la prevenzione dell’asma indotta da sforzo fisico, si somministrano 2 inalazioni prima dell’attività fisica.

Trattamento dell’attacco acuto di broncospasmo.

Dose abituale per bambini di età compresa tra 4 e 12 anni: 1 inalazione (100 mcg). La dose può essere aumentata fino a 2 inalazioni, se necessario.

Per bambini di età superiore ai 12 anni si applicano le dosi previste per gli adulti.

Prevenzione dell’effetto di allergeni o del broncospasmo indotto da sforzo fisico. Dose abituale per bambini di età compresa tra 4 e 12 anni: 1 inalazione (100 mcg) prima del contatto previsto con allergeni o sforzo fisico. La dose può essere aumentata fino a 2 inalazioni, se necessario.

Per bambini di età superiore ai 12 anni si applicano le dosi previste per gli adulti.

Trattamento a lungo termine.

Dose abituale per bambini di età compresa tra 4 e 12 anni: fino a 2 inalazioni 4 volte al giorno.

Per bambini di età superiore ai 12 anni si applicano le dosi previste per gli adulti.

Pazienti anziani: si applicano le dosi abituali previste per gli adulti.

Per tutti i pazienti, la dose massima raccomandata non deve superare le 8 inalazioni nelle 24 ore.

In caso di somministrazione ripetuta, non si deve inalare più spesso di ogni 4 ore. Istruzioni per l’uso dell’inalatore.

Controllo dell’inalatore

Prima del primo utilizzo o dopo un’assenza di 3 giorni o più, rimuovere il cappuccio del boccaglio premendo leggermente sui lati, agitare bene l’inalatore e fare due erogazioni nell’aria per verificare il corretto funzionamento.

Uso dell’inalatore.

Figura 1

1. Per rimuovere il coperchio della cannula erogatrice, tenerlo tra pollice e indice, premere leggermente e staccarlo come mostrato in figura 1. Controllare internamente ed esternamente per assicurarsi che la cannula sia pulita e priva di corpi estranei.

Controllo dell’inalatore: se l’inalatore è nuovo o non è stato utilizzato per 3 giorni o più, effettuare un’erogazione nell’aria per verificare il funzionamento.

Figura 2

2. Tenere l’inalatore in posizione verticale, come mostrato in figura 2, con il pollice appoggiato alla base, sotto la cannula. Espirare il più possibile.

Figura 3.

3. Agitare bene l’inalatore prima dell’uso. Posizionare la cannula erogatrice in bocca tra i denti e stringere le labbra intorno ad essa, senza morderla.

Figura 4.

4. Immediatamente dopo aver iniziato a inspirare attraverso la bocca, premere sulla parte superiore dell’inalatore per effettuare l’erogazione. Durante l’erogazione, continuare a inspirare profondamente e lentamente.

Figura 5.

5. Trattenere il respiro. Rimuovere l’inalatore dalla bocca e togliere il dito dalla parte superiore dell’inalatore. Trattenere il respiro per alcuni secondi o per tutto il tempo che risulta comodo. Espirare lentamente.

Se è necessaria una seconda erogazione, tenere l’inalatore in posizione verticale e attendere circa 30 secondi prima di ripetere i passaggi da 2 a 5.

Figura 6.

Dopo l’uso, chiudere sempre bene il cappuccio della cannula erogatrice per evitare l’ingresso di polvere (figura 6).

Importante: non affrettare i passaggi 2, 3, 4 e 5.

È importante inspirare il più lentamente possibile appena prima di iniziare a usare l’inalatore. Le prime volte si consiglia di utilizzare l’inalatore davanti a uno specchio.

Se il medico ha fornito istruzioni diverse per l’uso dell’inalatore, seguirle e chiedere consiglio in caso di difficoltà.

Bambini. I bambini piccoli potrebbero aver bisogno di aiuto; potrebbe essere necessario che un adulto somministri loro l’inalazione. Chiedere al bambino di espirare e procedere con l’erogazione immediatamente dopo l’inizio dell’inspirazione. Si raccomanda di esercitarsi insieme. I bambini più grandi o gli adulti debilitati possono tenere l’inalatore con entrambe le mani. Appoggiare entrambi gli indici sulla sommità dell’inalatore e entrambi i pollici sulla base, sotto il boccaglio.

Pulizia.

L’inalatore deve essere pulito almeno una volta alla settimana.

1. Rimuovere la bomboletta metallica dalla custodia di plastica dell’inalatore e togliere il cappuccio del boccaglio.
2. Lavare la custodia di plastica e il cappuccio del boccaglio con acqua tiepida.
3. Asciugarli esternamente e internamente.
4. Rimettere la bomboletta metallica e il cappuccio del boccaglio al loro posto.

NON METTERE LA BOMBOLATTA METALLICA IN ACQUA.

Bambini.

Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 4 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi.

I sintomi tipici da sovradosaggio di salbutamolo includono: tachicardia, palpitazioni, aritmia, irrequietezza, disturbi del sonno, dolore toracico e forte tremore, specialmente alle mani, ma eventualmente in tutto il corpo. Possono inoltre verificarsi nausea, capogiri, aumento della pressione arteriosa sistolica e riduzione della pressione arteriosa diastolica. A volte, dopo l’assunzione di dosi eccessive di salbutamolo, si sono osservate reazioni psicotiche. In caso di sovradosaggio di salbutamolo, può verificarsi un aumento dello spostamento del potassio nello spazio intracellulare, causando ipokaliemia, nonché iperglicemia, iperlipidemia e ipercetonemia.

Trattamento.

Il trattamento dopo un sovradosaggio di β2-simpaticomimetici è principalmente sintomatico. A seconda delle circostanze individuali, possono essere considerate le seguenti misure:

• Per i sintomi cardiologici da sovradosaggio di salbutamolo, può essere utilizzato un β-bloccante cardioselettivo; si deve tuttavia tenere presente che i β-bloccanti devono essere somministrati con cautela e, per quanto possibile, evitati nei pazienti con anamnesi di broncospasmo. A tali pazienti si raccomanda un monitoraggio ECG.

In caso di riduzione significativa della pressione arteriosa, si raccomanda il rimpiazzo del volume (ad esempio, con sostituti del plasma).

• Se si sviluppa ipokaliemia, si deve controllare l’equilibrio elettrolitico e, se necessario, può essere richiesta la somministrazione di elettroliti.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono classificati per sistemi e organi e per frequenza: molto comune (≥ 1/10), comune (≥ 1/100 e < 1/10), non comune (≥ 1/1 000 e < 1/100), raro (≥ 1/10 000 e < 1/1 000), molto raro (< 1/10 000), non noto (non può essere stimato sulla base dei dati disponibili).

Signalemento di reazioni avverse sospette.

La segnalazione di reazioni avverse dopo la registrazione del medicinale è di grande importanza. Permette di effettuare un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio nell'uso di questo medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare tutti i casi di sospette reazioni avverse e mancata efficacia del medicinale tramite il Sistema informatizzato automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C nell'imballaggio originale.

Non congelare.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

200 dosi in un contenitore con valvola dosatrice, ugello spray e bocchetta. Un contenitore in confezione di cartone.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

Cipla Ltd. (Unità II).

Indirizzo del produttore e sede delle attività.

Settori n. L-139, S-103 e M-62, Verna Industrial Estate, IN–403 722 Verna, Goa, India.