Akard

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE AKARD (AKARD)

Composizione:

Principio attivo: Acidum acetylsalicylicum;

1 compressa gastroresistente contiene 75 mg o 150 mg di acido acetilsalicilico;

Eccipienti: amido di mais, cellulosa in polvere, sodio amido glicolato (tipo A), ipromellosa;

rivestimento: triacetina, copolimero di metacrilato (tipo C), talco, biossido di titanio (E 171), sodio laurilsolfato, biossido di silicio colloidale anidro, sodio idrogenocarbonato.

Forma farmaceutica. Compresse gastroresistenti.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: compresse rotonde, bianche, rivestite, biconvesse.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti anti trombotici. Inibitori dell'aggregazione piastrinica, escluso l'eparina.

Codice ATC B01A C06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Akard contiene un derivato acetilato dell'acido salicilico con attività antiaggregante, antipiretica, analgesica e antinfiammatoria.

Il meccanismo di inibizione dell'aggregazione piastrinica da parte dell'acido acetilsalicilico consiste nell'inattivazione irreversibile, nelle piastrine del sangue, dell'enzima cicloossigenasi-1, che trasforma l'acido arachidonico in perossidi ciclici (PGG2 e PGH2), precursori dei prostaglandini piastrinici e del trombossano (A2).

L'inibizione dell'aggregazione si verifica già dopo somministrazione di piccole dosi del farmaco e persiste per diversi giorni dopo una singola assunzione.

Queste proprietà dell'acido acetilsalicilico sono state sfruttate per la prevenzione e il trattamento delle complicanze legate ai trombi, nonché per la prevenzione dell'infarto miocardico e della malattia coronarica.

Akard compresse rivestite con film gastroresistente è una forma farmaceutica che non si dissolve nello stomaco, riducendo così il rischio di contatto diretto dell'acido acetilsalicilico con la mucosa gastrica. La dissoluzione della compressa e il rilascio della sostanza attiva avvengono soltanto nell'ambiente più alcalino del duodeno.

L'assorbimento dell'acido acetilsalicilico dalle compresse rivestite con film gastroresistente è più lento rispetto alle formulazioni standard. Inizia 3-6 ore dopo l'assunzione del farmaco, indicando che il rivestimento blocca efficacemente la degradazione del prodotto farmaceutico nello stomaco.

Farmacocinetica.

La concentrazione massima nel plasma si raggiunge approssimativamente dopo 6 ore ed è mediamente di 12,7 mcg/ml per le compresse da 150 mg e di 6,72 mcg/ml per quelle da 75 mg.

La presenza di cibo nel tratto gastrointestinale rallenta l'assorbimento del farmaco, ma non riduce la biodisponibilità dell'acido acetilsalicilico.

L'acido acetilsalicilico viene assorbito nell'apparato gastrointestinale per l'80-100%.

L'acido acetilsalicilico si distribuisce rapidamente e in larga misura nella maggior parte dei tessuti e dei liquidi biologici dell'organismo.

Il volume di distribuzione relativo è di circa 0,15-0,2 l/kg e aumenta all'aumentare della concentrazione del farmaco nel siero ematico.

Circa il 33% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche quando la concentrazione è di 120 mcg/ml.

Il grado di legame del farmaco alle proteine dipende dalla concentrazione di albumine; in volontari sani diminuisce al diminuire di tale concentrazione.

Nell'insufficienza renale, durante la gravidanza e nei neonati, il legame dell'acido acetilsalicilico alle proteine plasmatiche è ridotto non solo a causa dell'ipoalbuminemia, ma anche a causa dell'accumulo di fattori endogeni che spostano il farmaco dai suoi complessi proteici.

L'acido acetilsalicilico subisce parzialmente biotrasformazione durante l'assorbimento. Questo processo avviene sotto l'influenza dell'esterasi, principalmente nel fegato, ma anche nel siero ematico, negli eritrociti e nel liquido sinoviale.

I salicilati si coniugano principalmente con la glicina formando acido salicilurico e con l'acido glucuronico formando glucuronati fenolici e acilici del salicilato; solo una piccola parte subisce idrossilazione a acido gentisico, acido 2,3-diidrossibenzoico e acido 2,3,5-triidrossibenzoico.

Nelle donne il processo di idrossilazione è più lento (minore attività esterasica nel siero ematico).

Il tempo di dimezzamento di eliminazione dell'acido acetilsalicilico dal plasma è di circa 2-3 ore.

A differenza di altri salicilati, l'acido acetilsalicilico non idrolizzato non si accumula nel siero ematico dopo somministrazioni ripetute.

Solo circa l'1% della dose orale di acido acetilsalicilico viene escreto nelle urine in forma non idrolizzata; il resto viene escreto sotto forma di salicilati e loro metaboliti.

Nei pazienti con funzionalità renale conservata, l'80-100% di una singola dose del farmaco viene escreto nelle urine entro 24-72 ore.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Per dosi da 75 mg e 150 mg:

• Malattia coronarica acuta e cronica.

Per la dose da 75 mg:

• Prevenzione della trombosi ricorrente.
• Prevenzione primaria delle trombosi e delle malattie cardiovascolari, come il sindrome coronarico acuto in pazienti di età pari o superiore a 50 anni con fattori di rischio per malattie cardiovascolari: ipertensione arteriosa, ipercolesterolemia, diabete mellito, obesità (indice di massa corporea > 30), storia familiare (infarto miocardico in almeno un genitore o fratello/sorella entro i 55 anni).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità all’acido acetilsalicilico, ad altri salicilati o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
• Asma indotta dall’uso di salicilati o di sostanze con azione simile, specialmente FANS, in anamnesi.
• Ulcera peptica acuta.
• Diatesi emorragica.
• Insufficienza renale grave.
• Insufficienza epatica grave.
• Insufficienza cardiaca grave.
• Associazione con metotrexato in dosi di 15 mg/settimana o superiore (vedi «Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione»).
• Uso in dosi superiori a 100 mg/die durante il terzo trimestre di gravidanza.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Controindicazioni per l’uso concomitante.

Metotrexato. L’associazione di acido acetilsalicilico e metotrexato in dosi di 15 mg/settimana o superiori aumenta la tossicità ematologica del metotrexato (riduzione della clearance renale del metotrexato da parte di agenti antiinfiammatori e spiazzamento del metotrexato dai legami con le proteine plasmatiche da parte dei salicilati).

Inibitori dell’ACE. Gli inibitori dell’enzima convertitore dell’angiotensina, in combinazione con alte dosi di acido acetilsalicilico, determinano una riduzione della filtrazione glomerulare a causa dell’inibizione dell’effetto vasodilatatore dei prostaglandini e della riduzione dell’effetto antipertensivo.

Inibitori della carbonico anidrasi (acetazolamide). Possibile riduzione dell’escrezione dell’acetazolamide; può verificarsi intossicazione da salicilati in pazienti che assumono alte dosi di salicilati e inibitori della carbonico anidrasi. L’uso concomitante di inibitori della carbonico anidrasi, come l’acetazolamide, e salicilati può causare un acidosi grave e aumentare la tossicità sul sistema nervoso centrale.

Farmaci che aumentano l’escrezione dell’acido urico (probenecid, sulfipirazone, benzbromarone). L’associazione con probenecid e alte dosi di salicilati (> 500 mg) inibisce il metabolismo reciproco e può ridurre l’escrezione renale dell’acido urico.

Combinazioni da usare con cautela.

Metotrexato. L’associazione di acido acetilsalicilico e metotrexato in dosi inferiori a 15 mg/settimana aumenta la tossicità ematologica del metotrexato (riduzione della clearance renale del metotrexato da parte di agenti antiinfiammatori e spiazzamento del metotrexato dai legami con le proteine plasmatiche da parte dei salicilati).

Clopidogrel, ticlopidina. L’associazione di clopidogrel e acido acetilsalicilico ha un effetto sinergico. Tale associazione deve essere usata con cautela poiché aumenta il rischio di emorragie.

Anticoagulanti (warfarin, fenprocumone). Possibile riduzione della produzione di trombina, con conseguente effetto indiretto sulla riduzione dell’attività piastrinica (antagonista della vitamina K) e aumento del rischio di emorragie.

Abciximab, tirofiban, eptifibatide. Possibile inibizione dei recettori glicoproteici IIb/IIIa sulle piastrine, con conseguente aumento del rischio di emorragie.

Eparina. Possibile riduzione della produzione di trombina, con conseguente effetto indiretto sulla riduzione dell’attività piastrinica, che porta ad un aumento del rischio di emorragie.

Se due o più delle sostanze sopra elencate vengono assunte contemporaneamente con acido acetilsalicilico, ciò può portare ad un effetto sinergico di potenziamento dell’inibizione dell’attività piastrinica e, di conseguenza, ad un aumento della diatesi emorragica.

FANS e inibitori della COX-2 (celecoxib). L’uso concomitante aumenta il rischio di disturbi gastrointestinali, che possono portare a emorragie gastrointestinali.

Ibuprofene. L’uso concomitante di ibuprofene inibisce in modo irreversibile l’aggregazione piastrinica indotta dall’acido acetilsalicilico. Il trattamento con ibuprofene in pazienti con elevato rischio cardiovascolare può limitare l’effetto cardioprotettivo dell’acido acetilsalicilico.

Ai pazienti che assumono acido acetilsalicilico una volta al giorno per la prevenzione delle malattie cardiovascolari e occasionalmente assumono ibuprofene, si raccomanda di assumere l’acido acetilsalicilico almeno 2 ore prima dell’ibuprofene.

Furosemide. L’associazione di acido acetilsalicilico in dosi di 3 g o superiori al giorno e diuretici può ridurre l’effetto diuretico del furosemide a causa della ritenzione di sodio e acqua, conseguente alla riduzione della filtrazione glomerulare indotta dalla diminuzione della sintesi renale di prostaglandine. È inoltre possibile un’inibizione dell’eliminazione tubulare prossimale del furosemide, che porta a una riduzione dell’effetto diuretico. L’acido acetilsalicilico può potenziare l’effetto ototossico del furosemide.

Chinidina. Possibile effetto additivo sulle piastrine, con conseguente prolungamento della durata del sanguinamento.

Spironolattone. Possibile effetto modificato del renina, con conseguente riduzione dell’efficacia dello spironolattone.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. L’associazione aumenta il rischio di disturbi gastrointestinali, che possono portare a emorragie gastrointestinali.

Farmaci antiepilettici (valproato, fenitoina). L’acido acetilsalicilico, in associazione con valproato, spiazza quest’ultimo dal legame con le proteine plasmatiche, aumentandone la tossicità (depressione del sistema nervoso centrale, disturbi gastrointestinali). Il valproato aumenta l’effetto antiaggregante dell’acido acetilsalicilico grazie all’effetto sinergico di questi farmaci. L’acido acetilsalicilico potenzia l’effetto della fenitoina.

Corticosteroidi sistemici (escluso l’idrocortisone usato in terapia sostitutiva nella malattia di Addison) riducono i livelli di salicilati nel sangue e aumentano il rischio di sovradosaggio dopo l’interruzione del trattamento.

Farmaci antidiabetici (insulina, derivati delle sulfoniluree). L’associazione di acido acetilsalicilico e farmaci antidiabetici aumenta il rischio di ipoglicemia a causa delle proprietà ipoglicemizzanti dell’acido acetilsalicilico e dello spiazzamento delle sulfonamide dai legami proteici nel plasma.

Antiacidi. Possibile aumento della clearance renale e riduzione dell’assorbimento renale (in relazione all’aumento del pH urinario), con conseguente riduzione dell’effetto dell’acido acetilsalicilico.

Vaccino contro la varicella. L’associazione aumenta il rischio di sviluppare la sindrome di Reye.

Ginkgo biloba. L’associazione con ginkgo biloba inibisce l’aggregazione piastrinica, aumentando il rischio di emorragie.

Digossina. In caso di assunzione concomitante con digossina, la concentrazione plasmatica di quest’ultima aumenta a causa della riduzione dell’escrezione renale.

Alcol. Favorisce il danno alla mucosa gastrointestinale e prolunga il tempo di sanguinamento a causa della sinergia tra acido acetilsalicilico e alcol.

Antibatterici. Possibile aumento della tossicità delle sulfonamidi.

Farmaci per la nausea (metoclopramide). Potenziano l’effetto dell’acido acetilsalicilico aumentando la velocità di assorbimento.

Antagonisti dei leucotrieni. Possibile aumento della concentrazione plasmatica di zafirlukast.

Metamizolo. L’associazione di metamizolo con acido acetilsalicilico può ridurre l’effetto inibitorio dell’acido acetilsalicilico sull’aggregazione piastrinica. Pertanto, il metamizolo deve essere somministrato con cautela ai pazienti che assumono basse dosi di acido acetilsalicilico per la prevenzione delle malattie cardiovascolari.

Effetto sui test di funzionalità tiroidea. L’acido acetilsalicilico può influenzare i test di funzionalità tiroidea.

L’aspirina può influenzare i seguenti esami delle urine: catecolammine, dopa, glucosio, corpi chetonici, acido ippurico, acido omovanillico, 17-ossicorticosteroidi, acido 5-idrossiindolacetico, test urinari per la gravidanza e alcuni esami plasmatici di albumina, barbiturici, calcio, propiltiouracile, tirosina e acido urico.

Caratteristiche di impiego.

Akard va utilizzato con cautela in caso di:

• ipersensibilità ai farmaci antidolorifici, antinfiammatori, antireumatici, nonché in presenza di allergia ad altre sostanze;
• ulcere del tratto gastrointestinale, comprese quelle croniche o ricorrenti, o emorragie gastrointestinali in anamnesi;
• contemporaneo utilizzo di anticoagulanti;
• alterazioni della funzionalità renale e/o epatica;
• pazienti con alterazioni della funzione renale o con patologie cardiovascolari (ad esempio, patologia vascolare renale, insufficienza cardiaca congestizia, ipovolemia, interventi chirurgici estesi, sepsi o gravi emorragie), poiché l'acido acetilsalicilico può aumentare il rischio di alterazioni della funzione renale e di insufficienza renale acuta;
• nei pazienti con grave carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, l'acido acetilsalicilico può indurre emolisi o anemia emolitica, specialmente in presenza di fattori che possono aumentare il rischio di emolisi, come dosi elevate del farmaco, febbre o infezioni acute.

L'ibuprofene può ridurre l'effetto inibitorio dell'acido acetilsalicilico sull'aggregazione piastrinica. Prima di iniziare l'assunzione di ibuprofene come analgesico, il paziente deve consultare il medico qualora stia assumendo il medicinale Akard.

L'acido acetilsalicilico può indurre lo sviluppo di broncospasmo, attacchi di asma bronchiale o altre reazioni di ipersensibilità. I fattori di rischio includono asma in anamnesi, febbre da fieno, polipi nasali o malattie respiratorie croniche, nonché reazioni allergiche (ad esempio reazioni cutanee, prurito, orticaria) ad altre sostanze in anamnesi.

A causa dell'effetto inibitorio dell'acido acetilsalicilico sull'aggregazione piastrinica, che persiste per diversi giorni dopo l'assunzione, l'uso di medicinali contenenti acido acetilsalicilico può aumentare la probabilità o intensificare le emorragie durante interventi chirurgici (inclusi interventi minori, come l'estrazione dentale). L'acido acetilsalicilico non deve essere assunto nei 5 giorni precedenti un intervento chirurgico programmato, compresi quelli oftalmologici o otorinolaringoiatrici.

I pazienti anziani sono più suscettibili agli effetti tossici dei salicilati. È opportuno evitare l'assunzione prolungata e continuativa di aspirina in questi pazienti a causa del rischio aumentato di emorragie gastrointestinali.

Prima di iniziare un trattamento prolungato con aspirina per la prevenzione di malattie cardio e cerebrovascolari, è necessario consultare il medico per valutare il rapporto beneficio/rischio in modo individuale.

L'assunzione di basse dosi di acido acetilsalicilico può ridurre l'escrezione dell'acido urico. Ciò può provocare un attacco di gotta in pazienti predisposti.

Nei bambini

Non si devono somministrare farmaci contenenti acido acetilsalicilico ai bambini affetti da infezione virale respiratoria acuta (IVRA), con o senza febbre. In alcune malattie virali, in particolare influenza A, influenza B e varicella, esiste un rischio di sviluppare la sindrome di Reye, una malattia molto rara ma potenzialmente letale che richiede un intervento medico urgente. Il rischio può aumentare se l'acido acetilsalicilico viene utilizzato come terapia concomitante, anche se un legame causale diretto non è stato dimostrato. Se tali condizioni sono accompagnate da vomito persistente, ciò potrebbe essere un segno della sindrome di Reye.

Data quanto sopra, l'uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 16 anni.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento.

Basse dosi (fino a 100 mg/giorno incluso)

Gli studi clinici indicano che dosi fino a 100 mg/giorno, utilizzate per applicazioni ostetriche limitate e sotto stretto monitoraggio specialistico, sono considerate sicure.

Dosi superiori a 100 mg/giorno fino a 500 mg/giorno

Non esiste esperienza clinica sufficiente riguardo all'uso di dosi comprese tra oltre 100 mg/giorno e 500 mg/giorno. Pertanto, le raccomandazioni riportate di seguito relative all'uso di acido acetilsalicilico a dosi di 500 mg/giorno e superiori si applicano anche a questo intervallo di dosi.

Dosi di 500 mg/giorno e superiori

Primo e secondo trimestre di gravidanza

L'inibizione della sintesi delle prostaglandine può avere effetti negativi sulla gravidanza e/o sullo sviluppo embrionale/fetale. I dati epidemiologici disponibili indicano un rischio di aborto spontaneo e malformazioni fetali dopo l'assunzione di inibitori della sintesi delle prostaglandine all'inizio della gravidanza. Il rischio aumenta all'aumentare della dose e della durata del trattamento. Tuttavia, secondo le evidenze disponibili, non è stato confermato un legame diretto tra l'assunzione di acido acetilsalicilico e un aumento del rischio di aborto.

I dati epidemiologici riguardo al rischio di malformazioni congenite non sono coerenti, ma non può essere escluso un aumento del rischio di gastroschisi con l'uso di acido acetilsalicilico. I risultati di uno studio prospettivo sull'esposizione precoce in gravidanza (1°-4° mese), che ha coinvolto circa 14.800 coppie madre-bambino, non hanno evidenziato alcun legame con un aumento del rischio di malformazioni.

L'uso di acido acetilsalicilico a partire dalla 20ª settimana di gravidanza può causare oligoidramnios a causa della disfunzione renale fetale. Ciò può verificarsi poco dopo l'inizio del trattamento ed è generalmente reversibile dopo l'interruzione della terapia. Inoltre, sono stati riportati casi di costrizione del dotto arterioso fetale dopo assunzione del farmaco nel secondo trimestre di gravidanza, la maggior parte dei quali si è risolta dopo l'interruzione del trattamento. Pertanto, durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, l'acido acetilsalicilico non deve essere assunto se non strettamente necessario. Se si utilizza acido acetilsalicilico in donne che desiderano rimanere incinte o durante il primo e il secondo trimestre di gravidanza, la dose deve essere la più bassa possibile e la durata del trattamento la più breve possibile. Si raccomanda un monitoraggio ostetrico per oligoidramnios e costrizione del dotto arterioso dopo esposizione all'acido acetilsalicilico a partire dalla 20ª settimana di gravidanza. L'uso di acido acetilsalicilico deve essere interrotto se si riscontra oligoidramnios o costrizione del dotto arterioso.

Terzo trimestre

Nel terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi delle prostaglandine possono causare nel feto:

• tossicità cardio-polmonare (precoce costrizione/chiusura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);
• alterazioni della funzione renale (vedi sopra).

Nella madre e nel neonato, alla fine della gravidanza, è possibile:

• aumento del tempo di sanguinamento, effetto antiaggregante che può manifestarsi anche con dosi molto basse;
• inibizione della contrattilità uterina, con conseguente ritardo o prolungamento del travaglio.

Per questi motivi, l'uso di acido acetilsalicilico a dosi superiori a 100 mg/giorno durante il terzo trimestre di gravidanza è controindicato (vedi sezione «Controindicazioni»). L'uso a dosi fino a 100 mg/giorno incluso è possibile solo sotto stretto controllo ostetrico.

Periodo di allattamento

I salicilati e i loro metaboliti passano nel latte materno in piccole quantità.

Poiché non sono stati osservati effetti dannosi del farmaco sul bambino dopo l'assunzione da parte della madre durante l'allattamento, in genere non è necessario interrompere l'allattamento. Tuttavia, in caso di uso regolare o di dosi elevate, l'allattamento al seno deve essere sospeso precocemente.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli e nell'uso di macchinari.

Non influisce.

Modalità e dosaggio.

Malattia cardiaca ischemica acuta e cronica.

Dose raccomandata iniziale: 150 mg al giorno. Dose di mantenimento: 75 mg al giorno.

Infarto miocardico acuto. Angina instabile.

Dose raccomandata: 150-450 mg, da assumere il più presto possibile dopo l'insorgenza dei sintomi.

Prevenzione della trombosi ricorrente.

Dose raccomandata iniziale: 150 mg al giorno. Dose di mantenimento: 75 mg al giorno.

Prevenzione primaria di trombosi e malattie cardiovascolari, come il sindrome coronarica acuta in pazienti con fattori di rischio per malattie cardiovascolari.

Dose profilattica raccomandata: 75 mg al giorno.

Le compresse devono essere inghiottite intere, se necessario con un po' d'acqua. Per un assorbimento più rapido, la compressa può essere masticata o disciolta in acqua.

Disfunzione epatica. Il medicinale non deve essere utilizzato nei pazienti con gravi disfunzioni epatiche. Potrebbe essere necessaria una correzione del dosaggio nei pazienti con alterata funzionalità epatica.

Disfunzione renale. Il medicinale non deve essere utilizzato per il trattamento di pazienti con grave insufficienza renale (velocità di filtrazione glomerulare < 0,2 ml/s (10 ml/min)). Potrebbe essere necessaria una correzione del dosaggio nei pazienti con alterata funzionalità renale.

Bambini. L'uso del medicinale è controindicato nei bambini di età inferiore ai 16 anni.

Sovradosaggio.

Tossicità.

Dose pericolosa. Adulti: 300 mg/kg di peso corporeo.

L'intossicazione cronica da salicilati può avere un andamento occulto, poiché i segni e i sintomi sono aspecifici. L'intossicazione cronica moderata, o salicilismo, causata da assunzione ripetuta di dosi elevate, si verifica generalmente solo dopo somministrazioni ripetute di dosi elevate.

Sintomi di intossicazione cronica di grado moderato (risultato di un uso prolungato di dosi elevate del medicinale): vertigini, capogiri, sordità, sudorazione intensa, febbre, respirazione accelerata, tinnito, alcalosi respiratoria, acidosi metabolica, letargia, disidratazione moderata, mal di testa, confusione mentale, nausea e vomito.

L'intossicazione acuta si manifesta con un marcato squilibrio acido-base, che può variare in base all'età e alla gravità dell'intossicazione. La manifestazione più comune nei bambini è l'acidosi metabolica. La gravità dello stato clinico non può essere valutata esclusivamente in base alla concentrazione di salicilati nel plasma sanguigno. L'assorbimento dell'acido acetilsalicilico può essere rallentato a causa di un ritardo nello svuotamento gastrico, della formazione di concrezioni nello stomaco o dell'assunzione del medicinale sotto forma di compresse rivestite con rivestimento gastroresistente.

Sintomi di intossicazione grave e acuta (in seguito a sovradosaggio): ipoglicemia (soprattutto nei bambini), encefalopatia, coma, ipotensione, edema polmonare, convulsioni, coagulopatia, edema cerebrale, aritmie cardiache.

Un effetto tossico più marcato si osserva nei pazienti con sovradosaggio cronico o abuso del medicinale, nonché nei pazienti anziani o nei bambini.

Trattamento. In caso di sovradosaggio acuto, è necessario il lavaggio gastrico e l'assunzione di carbone attivo. In caso di sospetto di ingestione di una dose superiore a 120 mg/kg di peso corporeo, somministrare ripetutamente carbone attivo.

Il livello di salicilato nel siero sanguigno deve essere misurato almeno ogni 2 ore dopo l'assunzione della dose, finché il livello di salicilato non si riduce costantemente e non viene ripristinato l'equilibrio acido-base.

È necessario verificare il tempo di protrombina e/o l'INR (Indice Normalizzato Internazionale), specialmente se si sospetta una emorragia.

È necessario ripristinare l'equilibrio idrico ed elettrolitico. Metodi efficaci per l'eliminazione del salicilato dal plasma sanguigno includono la diuresi alcalina e l'emodialisi. L'emodialisi deve essere utilizzata in caso di intossicazione grave, poiché questo metodo accelera notevolmente l'eliminazione del salicilato e ripristina l'equilibrio acido-base e idroelettrolitico.

A causa degli effetti fisiopatologici complessi dell'intossicazione da salicilati, i sintomi e i risultati degli esami possono includere:

Effetti indesiderati.

Le informazioni riportate sugli effetti indesiderati si basano su segnalazioni post-marketing spontanee relative a tutti le forme farmaceutiche e dosaggi dell'acido acetilsalicilico (inclusa la somministrazione orale a breve e lungo termine). Per questo motivo, la classificazione degli effetti indesiderati secondo le categorie di frequenza CIOMS III non è stata effettuata.

Apparato gastrointestinale: manifestazioni e sintomi frequenti di dispepsia (pirosi, nausea, vomito), dolore epigastrico, dolore addominale, nausea, vomito, diarrea, pirosi, anoressia; in singoli casi – infiammazione del tratto gastrointestinale, lesioni erosivo-ulcerative del tratto gastrointestinale, che potenzialmente in rari casi possono causare emorragie e perforazioni gastrointestinali, con corrispondenti indicatori di laboratorio e manifestazioni cliniche.

Sistema cardiovascolare e sistema linfatico: emorragie (emorragie intraoperatorie, ematomi, emorragie o aumento della loro durata provenienti dagli organi del sistema urinario e genitale, epistassi, emorragie gengivali). I sintomi possono persistere per 4-8 giorni dopo l’interruzione dell’acido acetilsalicilico. Di conseguenza, sussiste un rischio aumentato di emorragia durante interventi chirurgici. Emorragie preesistenti come ematemesi, melena o emorragie occulte del tratto gastrointestinale possono portare ad anemia sideropenica (più frequente con dosi elevate). Raramente o molto raramente – emorragie gravi, come emorragie gastrointestinali, emorragie cerebrali (soprattutto in pazienti con ipertensione non controllata e/o con assunzione concomitante di anticoagulanti), che in singoli casi possono potenzialmente mettere a rischio la vita.

Trombocitopenia, granulocitosi, leucopenia, agranulocitosi o eosinopenia, anemia (post-emorragica/sideropenica) con corrispondenti indicatori di laboratorio e manifestazioni cliniche, inclusi: astenia, pallore cutaneo, ipoperfusione; emolisi e anemia emolitica (in pazienti con forme gravi di carenza di glucosio-6-fosfato-deidrogenasi).

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità con corrispondenti manifestazioni cliniche e di laboratorio, comprendenti stato asmatico, reazioni cutanee di lieve o media entità, nonché reazioni a carico dell’apparato respiratorio, del tratto gastrointestinale e del sistema cardiovascolare, inclusi sintomi come eruzioni cutanee, orticaria, edema, prurito, rinite, congestione nasale, insufficienza cardiorespiratoria e molto raramente – reazioni gravi, compreso lo shock anafilattico. In pazienti con asma bronchiale, è possibile un aumento della frequenza di broncospasmo; reazioni allergiche da lievi a moderate, che potenzialmente possono interessare cute, tratto respiratorio, tratto gastrointestinale e sistema cardiovascolare.

Pelle e tessuto sottocutaneo: sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, eruzioni emorragiche, eritema nodoso, eritema multiforme.

Apparato renale e delle vie urinarie: alterazione della funzionalità renale, insufficienza renale acuta, emorragia urogenitale. Dopo un uso prolungato di alte dosi di acido acetilsalicilico, può verificarsi papillonecrosi e nefrite interstiziale. Proteinuria, leucocituria, ematuria e calcoli renali.

Sistema nervoso: cefalea, capogiri, alterazioni dell’orientamento.

Organi dell’udito: alterazioni dell’udito, acufene (tinnito), che possono indicare un sovradosaggio.

Sistema cardiovascolare: insufficienza cardiaca, ematomi, ipertensione arteriosa.

Apparato respiratorio: epistassi.

Fegato e vie biliari: insufficienza epatica transitoria, aumento dei livelli di transaminasi epatiche, fosfatasi alcalina e concentrazione di bilirubina. In pazienti con artrite reumatoide giovanile, lupus eritematoso sistemico, reumatismo o con anamnesi di malattie epatiche, può verificarsi necrosi focale degli epatociti, dolore epatico e ipertrofia.

Disturbi metabolici: ipoglicemia, iperuricemia con corrispondenti indicatori di laboratorio e manifestazioni cliniche (attacchi di gotta).

Periodo di validità. 2 anni.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento. 10 compresse in blister; 3 o 5 blister in una scatola di cartone. 20 compresse in blister; 5 blister in una scatola di cartone.

Categoria di rilascio. Senza ricetta.

Produttore.

Pharmaceutical Works «POLPHARMA» S.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Polonia