Acido ascorbico-Zdorovya

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE Acido ascorbico-Zdorovya (ASCORBIC ACID-ZDOROVYE)

Composizione:

Principio attivo: acido ascorbico;

1 ml di soluzione contiene 50 mg o 100 mg di acido ascorbico;

Eccipienti: sodio idrocarbonato, sodio metabisolfito (E 223), edetato disodico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali proprietà fisico-chimiche: soluzione 50 mg/ml – soluzione limpida incolore o leggermente giallastra; soluzione 100 mg/ml – soluzione limpida giallastra.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati semplici di acido ascorbico. Acido ascorbico (vitamina C). Codice ATC A11G A01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'acido ascorbico (vitamina C) è una vitamina idrosolubile che favorisce un ottimale svolgimento del metabolismo tissutale. Partecipa attivamente alle reazioni di ossidoriduzione, formando con l'acido deidroascorbico un sistema di trasporto dell'idrogeno, manifestando proprietà antiossidanti grazie alle quali garantisce la stabilità delle membrane cellulari. Partecipa alla sintesi della sostanza fondamentale del tessuto connettivo della parete vascolare, prevenendo così lo sviluppo del diatesi emorragica. Nell'organismo umano non viene sintetizzato. In caso di insufficiente apporto di acido ascorbico con gli alimenti si sviluppano emorragie delle gengive e delle mucose. Partecipa al metabolismo del glucosio, al catabolismo del colesterolo e alla sintesi degli ormoni steroidei. In condizioni di stress, il contenuto di acido ascorbico nell'organismo e in particolare nel tessuto delle ghiandole surrenali si riduce notevolmente, confermando il ruolo dell'acido ascorbico nelle reazioni di adattamento. È in grado di esercitare un'azione anti-anemica grazie all'influenza sul metabolismo del ferro. Riduce il ferro trivalente a ferro bivalente, che viene poi trasportato attraverso la corrente sanguigna.

Farmacocinetica

L'acido ascorbico, dopo somministrazione parenterale, penetra facilmente nei leucociti, nelle piastrine e successivamente in tutti i tessuti; si accumula principalmente negli organi con un livello elevato di attività metabolica, in particolare nei tessuti delle ghiandole surrenali. Nei tessuti si trova sia in forma libera che sotto forma di composti. Viene escreto dall'organismo con le urine sia in forma invariata che come metaboliti.

L'assunzione di alcol e il fumo accelerano la degradazione dell'acido ascorbico (trasformandolo in metaboliti inattivi), riducendone drasticamente le riserve nell'organismo.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Carenza di vitamina C; scorbuto, emorragie (uterine, polmonari, nasali, epatiche), diatesi emorragica, emorragie come sindrome da malattia da radiazioni, varie intossicazioni e malattie infettive, crisi addisoniana, sovradosaggio di anticoagulanti, fratture ossee e ferite con granulazione lenta, varie distrofie, ipertensione cerebrale e intenso sforzo fisico.

Controindicazioni. Ipersensibilità individuale all'acido ascorbico o a uno qualsiasi degli eccipienti; diabete mellito, aumento della coagulazione del sangue, tendenza alla trombosi, tromboflebite, calcolosi urinaria (in particolare iperossaluria), insufficienza renale, malattie maligne in fase progressiva, emocromatosi, talassemia, policitemia, leucemia, anemia sideroblastica, anemia falciforme, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. L'acido ascorbico aumenta la concentrazione nel sangue di salicilati (aumentando il rischio di cristalluria), etinilestradiolo, benzilpenicillina e tetracicline, riducendo invece il livello nel sangue dei contraccettivi orali. Aumenta l'escrezione di farmaci con reazione alcalina (in particolare alcaloidi). In alte dosi aumenta l'escrezione renale di mexiletina.

Le tetracicline e l'acido acetilsalicilico potenziano l'escrezione urinaria dell'acido ascorbico.

L'assunzione contemporanea con salicilati e sulfanilamidi a breve durata d'azione aumenta il rischio di formazione di calcoli urinari.

Alte dosi di acido ascorbico possono ridurre il pH urinario, con conseguente riduzione del riassorbimento tubulare di anfetamina e antidepressivi triciclici assunti contemporaneamente.

Riduce l'effetto anticoagulante dei derivati cumarinici e dell'eparina, nonché l'efficacia degli antibiotici.

Aumenta la disintossicazione e la clearance totale dell'alcol etilico.

Riduce l'effetto cronotropo dell'isoprenalina e l'effetto terapeutico dei derivati della fenotiazina.

L'assunzione contemporanea con barbiturici e primidone aumenta l'escrezione urinaria dell'acido ascorbico.

L'assunzione simultanea di acido ascorbico e deferoxamina aumenta la tossicità tissutale del ferro, in particolare nel miocardio, con possibile scompensazione del sistema circolatorio. La vitamina C può essere assunta solo 2 ore dopo l'iniezione di deferoxamina.

L'uso di acido ascorbico in alte dosi unito all'assunzione contemporanea di alcol può provocare reazioni simili al disulfiram.

Caratteristiche d'uso.

Nell'uso ad alte dosi è necessario monitorare la funzionalità renale, la pressione arteriosa (stimolazione da parte dell'acido ascorbico della formazione di corticosteroidi) e la funzionalità del pancreas (inibizione dell'apparato insulare).

La terapia ad alte dosi non deve essere effettuata in pazienti con tendenza a recidive di litiasi urinaria.

L'uso di alte dosi di acido ascorbico può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio: test falso-positivo per lo zucchero nelle urine, test negativo per la ricerca di sangue occulto nelle feci, nonché riduzione dei valori nei test di concentrazione di lattato deidrogenasi e aminotransferasi nel siero ematico.

I pazienti con elevato contenuto di ferro nell'organismo devono assumere l'acido ascorbico alle dosi minime.

La somministrazione di acido ascorbico in pazienti con tumori ad alta proliferazione e rapida metastatizzazione può aggravare tali processi. Nei pazienti sottoposti a chemioterapia, il farmaco deve essere somministrato non prima di 1-3 giorni (a seconda del tempo di emivita del farmaco antitumorale) dopo la chemioterapia, poiché non esistono dati clinici sulla possibile interazione.

Questo medicinale contiene 7,1 mg/ml di sodio (dose di 50 mg/ml) oppure 13,9 mg/ml di sodio (dose di 100 mg/ml), ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. La carenza di vitamina C nell'alimentazione delle donne in gravidanza può essere pericolosa per il feto; tuttavia, l'uso di dosi elevate può influire negativamente sullo sviluppo del feto e comporta anche il rischio di interruzione della gravidanza. Pertanto, l'acido ascorbico deve essere somministrato solo quando il beneficio atteso per la madre supera il rischio potenziale per il feto.

Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico durante il II-III trimestre di gravidanza è di circa 60 mg. L'acido ascorbico attraversa la barriera placentare. È opportuno considerare che il feto può adattarsi alle alte dosi di acido ascorbico assunte dalla madre in gravidanza, con conseguente possibile insorgenza di malattia da carenza di acido ascorbico nel neonato come reazione da sospensione. Pertanto, durante la gravidanza non si devono somministrare dosi elevate del medicinale, salvo nei casi in cui il beneficio potenziale per la madre superi il rischio possibile per il feto.

Il fabbisogno giornaliero minimo di acido ascorbico durante l'allattamento è di 80 mg. Una dieta materna adeguata in acido ascorbico è sufficiente per prevenire carenze nel neonato. L'acido ascorbico passa nel latte materno. Teoricamente esiste un rischio per il bambino nell'assunzione da parte della madre di alte dosi di acido ascorbico (durante l'allattamento non è raccomandato superare il fabbisogno giornaliero di acido ascorbico). Se necessario somministrare dosi elevate del farmaco, si deve interrompere l'allattamento.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari. Il farmaco, alle dosi raccomandate, non influenza la capacità di guidare autoveicoli o utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Somministrare per via endovenosa in bolo o per infusione, oppure per via intramuscolare.

La somministrazione endovenosa in bolo deve essere effettuata nell’arco di 1-3 minuti. Per la somministrazione endovenosa per infusione, la dose singola del medicinale deve essere diluita in 50-100 ml di soluzione allo 0,9 % di cloruro di sodio e somministrata mediante infusione endovenosa lenta alla velocità di 30-40 gocce al minuto.

Per via intramuscolare, iniettare profondamente nel muscolo.

La dose deve essere stabilita individualmente, tenendo conto della natura e della gravità della malattia.

Adulti e bambini di età pari o superiore a 12 anni: la dose abituale è di 50-150 mg al giorno. In caso di intossicazioni, la dose giornaliera può essere aumentata fino a 500 mg. La dose massima singola è di 200 mg, quella giornaliera è di 1 g.

Bambini di età inferiore ai 12 anni: somministrare per via endovenosa in una dose giornaliera di 5-7 mg/kg di peso corporeo sotto forma di soluzione al 5 % (0,5-2 ml). Di norma, le dosi giornaliere nei bambini sono le seguenti: fino a 6 mesi di età – 30 mg, da 6 a 12 mesi – 35 mg, da 1 a 3 anni – 40 mg, da 4 a 10 anni – 45 mg, da 11 a 12 anni – 50 mg. La dose giornaliera massima è di 100 mg.

Gruppi di pazienti particolari. Nei pazienti con formazione ricorrente di calcoli renali, la dose giornaliera di acido ascorbico non deve superare i 100-200 mg.

Bambini. Per l’uso pediatrico, vedere la sezione «Modalità e dosi di somministrazione» |specificata|.

Sovradosaggio. Dosi elevate di acido ascorbico possono causare disturbi gastrointestinali, inclusa diarrea, nonché iperossaliuria e formazione di calcoli ossalati. Dosi superiori a 600 mg al giorno possono esercitare un effetto diuretico.

L’applicazione singola di dosi eccessive può causare nausea, vomito, meteorismo, dolore addominale, prurito, eruzioni cutanee, ipereccitabilità.

La somministrazione endovenosa in dosi elevate può comportare il rischio di interruzione della gravidanza.

Trattamento: interrompere l’assunzione del medicinale e adottare una terapia sintomatica.

Effetti indesiderati. L’acido ascorbico generalmente è ben tollerato, tuttavia possono manifestarsi gli effetti indesiderati riportati di seguito.

Ematologici e sistema linfatico: con uso prolungato in dosi elevate – trombocitosi, iperprotrombinemia, formazione di trombi, eritropenia, leucocitosi neutrofila.

Disturbi neurologici: cefalea, sensazione di affaticamento; con uso prolungato in dosi elevate – disturbi del sonno, aumento dell’eccitabilità del sistema nervoso centrale.

Apparato gastrointestinale: nausea, diarrea, crampi addominali.

Apparato urinario: iperossaliuria; con uso prolungato in dosi elevate – danno all’apparato glomerulare renale, formazione di calcoli renali di ossalato di calcio.

Pelle e tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità, molto raramente – eruzioni cutanee, iperemia cutanea, prurito, orticaria, aumento della temperatura corporea, alterazioni nel sito di somministrazione.

Metabolismo e disturbi nutrizionali: ipervitaminosi C; con uso prolungato in dosi elevate – inibizione della funzione dell’apparato insulare del pancreas (iperglicemia, glucosuria) e della sintesi del glicogeno, ritenzione di sodio e liquidi, alterazioni nel metabolismo dello zinco e del rame.

Vascolari: riduzione della permeabilità capillare, peggioramento della troficità dei tessuti; con uso prolungato in dosi elevate – distrofia del miocardio, aumento della pressione arteriosa, sviluppo di microangiopatie.

Disturbi generali: con somministrazione endovenosa, possibile sensazione di calore, brividi.

Gravidanza: con somministrazione endovenosa in dosi elevate – rischio di interruzione della gravidanza.

Sistema immunitario: molto raramente – shock anafilattico.

Il metabisolfito di sodio (E 223) raramente può causare reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità. L’acido ascorbico ha un elevato potenziale ossidoriduttivo e può alterare la composizione chimica di altri farmaci. Pertanto, prima di considerare la possibilità di un uso concomitante con altri medicinali, è necessario verificare la loro compatibilità.

Confezione. 2 ml in fiale, confezione da 10 in scatola; 5×2, 10 in blister in scatola.

Categoria di rilascio. Sotto prescrizione medica.

Produttore. SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «ZDOROV'YA».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di attività.

Ucraina, 61013, oblast’ di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenka, 22.