Xaloptic Eco

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO KSALOPTIC ECO (XALOPTIC ECO)

Composición:

Principio activo: latanoprosta;

1 ml de solución contiene 50 mcg de latanoprosta;

Excipientes: polisorbato 80; edetato disódico; cloruro de sodio; fosfato disódico; fosfato dihidrógeno sódico monohidrato; hidróxido de sodio; ácido clorhídrico diluido; agua para inyección.

Forma farmacéutica. Gotas oftálmicas, solución.

Propiedades físicas y químicas principales: líquido incoloro y transparente.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos antiglaucomatosos y agentes mióticos. Análogos de prostaglandinas.

Código ATC S01E E01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El principio activo latanoprost, análogo del prostaglandina F2α, es un agonista selectivo de los receptores FP de los prostanoideos, que reduce la presión intraocular (PIO) mediante el aumento del drenaje del humor acuoso. La reducción de la PIO en humanos comienza aproximadamente entre 3 y 4 horas después de la administración y alcanza su máximo entre las 8 y 12 horas. La reducción de la presión se mantiene durante al menos 24 horas.

Los estudios indican que el mecanismo principal de acción es el aumento del drenaje uveoescleral.

Estudios básicos han demostrado que el latanoprost es eficaz como monoterapia. Además, se han realizado estudios clínicos sobre la administración combinada del medicamento. Estos incluyen investigaciones que mostraron que el latanoprost es eficaz en combinación con betabloqueantes (timolol). Estudios a corto plazo (1 o 2 semanas) indican que el efecto del latanoprost es aditivo cuando se utiliza en combinación con agonistas adrenérgicos (dipivalil epinefrina), inhibidores orales de la anhidrasa carbónica (acetazolamida) y al menos parcialmente aditivo cuando se combina con agonistas colinérgicos (pilocarpina).

Los estudios clínicos han demostrado que el latanoprost no afecta significativamente la producción del líquido intraocular. No se ha observado ningún efecto del latanoprost sobre la barrera hematooftálmica.

Durante el tratamiento a corto plazo, el latanoprost no provocó fuga de fluoresceína al segmento posterior del ojo en pacientes con pseudofaquia.

Se ha establecido que, en dosis clínicas, el latanoprost no ejerce un efecto farmacológico significativo sobre el sistema cardiovascular ni respiratorio.

Pacientes pediátricos

La eficacia del latanoprost en pacientes pediátricos ≤ 18 años fue demostrada en un estudio clínico aleatorizado, doble ciego, de 12 semanas, que comparó latanoprost con timolol en 107 pacientes con diagnóstico de hipertensión intraocular y glaucoma infantil. En este estudio, la edad gestacional de los recién nacidos debía ser de al menos 36 semanas. Los pacientes recibieron latanoprost al 0,005 % una vez al día o timolol al 0,5 % (o, a elección, timolol al 0,25 % para pacientes menores de 3 años) dos veces al día. El criterio primario de eficacia fue la reducción media de la PIO respecto al valor basal en la semana 12 del estudio. Las reducciones medias de la PIO en los grupos tratados con latanoprost y timolol fueron similares. En todos los grupos de edad estudiados (desde el nacimiento hasta 3 años, de 3 a 12 años y de 12 a 18 años), las reducciones medias de la PIO en la semana 12 fueron comparables entre los pacientes que recibieron latanoprost y los que recibieron timolol. Sin embargo, los datos sobre la eficacia del latanoprost en el grupo de edad desde el nacimiento hasta 3 años se obtuvieron únicamente de 13 pacientes, y no se demostró eficacia significativa en los 4 pacientes que representaban el grupo de edad desde el nacimiento hasta 1 año en el estudio clínico. No existen datos sobre la administración del medicamento en recién nacidos prematuros (nacidos antes de la semana 36 de gestación).

Los índices de reducción de la PIO en el subgrupo de pacientes con glaucoma congénito primario (GCP)/glaucoma del lactante fueron similares entre los pacientes tratados con latanoprost y los tratados con timolol. Los resultados en el subgrupo no GCP (es decir, pacientes con, por ejemplo, glaucoma juvenil de ángulo abierto, glaucoma afáquico) y en pacientes con GCP fueron comparables.

Los índices de reducción de la PIO en el subgrupo de pacientes con glaucoma congénito primario/glaucoma del lactante (GCP) fueron similares entre los pacientes tratados con latanoprost y los tratados con timolol. Los resultados en el subgrupo no GCP (es decir, pacientes con, por ejemplo, glaucoma juvenil de ángulo abierto, glaucoma afáquico) y en pacientes con GCP fueron comparables.

El efecto sobre la PIO se manifestó tras la primera semana de tratamiento (véase la tabla) y se mantuvo durante las 12 semanas del estudio, de forma similar a lo observado en adultos.

Reducción de la PIO (mm Hg) en la semana 12 del estudio según el grupo de tratamiento activo y el diagnóstico inicial

Tabla 1

EP – error estándar.

†Valor ajustado calculado basado en un modelo de análisis de covarianza (ANCOVA).

Farmacocinética.

El latanoprost (masa molecular 432,58) es un éter isopropílico de la sustancia activa, es decir, un profármaco que en sí mismo es inactivo, pero que tras su hidrólisis convirtiéndose en ácido latanoprost se vuelve biológicamente activo.

Absorción.

El profármaco se absorbe bien a través de la córnea, y todo el fármaco que llega al humor acuoso del ojo se hidroliza durante su paso a través de la córnea.

Distribución.

Los estudios muestran que la concentración máxima del fármaco en el humor acuoso del ser humano se alcanza aproximadamente a las 2 horas tras la administración local.

Biotransformación y eliminación.

El ácido latanoprost prácticamente no se metaboliza en los ojos. El metabolismo principal tiene lugar en el hígado. El periodo de semieliminación en el plasma sanguíneo en humanos es de 17 minutos.

Niños.

Se realizó un estudio abierto sobre la farmacocinética de las concentraciones del ácido latanoprost en el plasma sanguíneo en 22 pacientes adultos y 25 pacientes pediátricos (desde recién nacidos hasta niños menores de 18 años) con hipertensión intraocular y glaucoma. Los pacientes de todos los grupos de edad recibieron tratamiento con latanoprost al 0,005 %, una gota en cada ojo, durante al menos 2 semanas. La exposición sistémica al ácido latanoprost fue aproximadamente dos veces mayor en los pacientes de 3 a < 12 años de edad y seis veces mayor en los niños menores de 3 años, en comparación con los pacientes adultos, pero aún así se mantuvo un amplio margen de seguridad del fármaco respecto al riesgo de efectos adversos sistémicos. La mediana del tiempo necesario para alcanzar la concentración máxima del fármaco en el plasma fue de 5 minutos tras la administración de la dosis en todos los grupos de edad. La mediana del periodo de semieliminación del fármaco en el plasma fue corta (menos de 20 minutos), similar en pacientes pediátricos y adultos, lo que determinó la ausencia de acumulación del ácido latanoprost en la circulación sistémica en condiciones de estado estacionario.

Características clínicas.

Indicaciones.

Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes adultos, incluidos pacientes de edad avanzada, con glaucoma de ángulo abierto y presión intraocular elevada.

Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes pediátricos con presión intraocular elevada y glaucoma infantil.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No existen datos completos sobre la interacción con otros medicamentos.

Se han notificado casos de aumento paradójico de la presión intraocular tras la administración tópica ocular simultánea de dos análogos de prostaglandinas. Por tanto, no se recomienda la administración simultánea de dos o más prostaglandinas, análogos de prostaglandinas o sus derivados.

Los estudios de interacción entre medicamentos se han realizado únicamente en pacientes adultos.

Características de aplicación.

La latanoprosta puede provocar un cambio progresivo del color del ojo debido al aumento de la cantidad de pigmento marrón en la íris. Antes de iniciar el tratamiento, los pacientes deben ser informados sobre la posibilidad de un cambio permanente del color del ojo. El tratamiento de un solo ojo puede provocar una heterocromía irreversible.

Este cambio del color del ojo se observa principalmente en pacientes con iris de color mixto, es decir, ojos azul-marrones, gris-marrones, amarillo-marrones o verde-marrones.

El cambio de color generalmente comienza durante los primeros 8 meses de tratamiento, aunque en un número reducido de pacientes puede observarse más tarde. La progresión de la pigmentación del iris disminuye con el tiempo y se estabiliza tras 5 años. No se ha evaluado el efecto del aumento de la pigmentación tras 5 años de tratamiento con el medicamento. En un estudio de seguridad de 5 años con latanoprosta, se registró un aumento de la pigmentación del iris en el 33 % de los pacientes (véase la sección «Reacciones adversas»). Los cambios en el color del iris son en su mayoría leves y a menudo no son clínicamente perceptibles. La frecuencia de casos en pacientes con iris de color mixto osciló entre el 7 % y el 85 %, siendo los pacientes con iris de color amarillo-marrón los que presentaron mayor frecuencia.

No se han observado cambios en el color del ojo en pacientes con iris de color azul homogéneo y son raros en pacientes con iris de color gris, verde o marrón homogéneo.

El cambio de color se produce por un aumento del contenido de melanina en los melanocitos del estroma del iris, y no por un incremento en el número de melanocitos. Generalmente, la pigmentación marrón alrededor de la pupila se extiende de forma concéntrica hacia la periferia del ojo afectado, aunque todo el iris o partes del mismo pueden volverse más marrones. Tras la interrupción del tratamiento, no se ha observado un aumento adicional del pigmento marrón en el iris. Hasta la fecha, los estudios clínicos no han proporcionado datos que relacionen este fenómeno con síntomas o alteraciones patológicas.

El uso del medicamento no ha influido en los nevos ni en las pecas del iris. No se ha observado acumulación de pigmento en la malla trabecular ni en otras zonas de la cámara anterior. Los resultados tras 5 años de uso clínico del medicamento indican que el aumento de la pigmentación del iris no provoca complicaciones clínicas y que el tratamiento con latanoprosta puede continuar si se produce un cambio en la pigmentación del iris. Sin embargo, los pacientes deben someterse a exámenes periódicos y, si la situación clínica lo requiere, el tratamiento con latanoprosta debe interrumpirse.

La experiencia con el uso de latanoprosta es limitada en casos de glaucoma crónico de ángulo cerrado, glaucoma de ángulo abierto en pacientes con pseudofaquia y glaucoma pigmentario. Actualmente no existen datos sobre el uso de latanoprosta en glaucoma inflamatorio o neovascular, ni en enfermedades oculares inflamatorias. La latanoprosta no tiene efecto o tiene un efecto mínimo sobre la pupila, pero no hay datos sobre su uso durante ataques agudos de glaucoma de ángulo cerrado. Por ello, se recomienda usar el medicamento con precaución en tales condiciones hasta que se disponga de más información.

Los datos sobre el uso de latanoprosta antes y después de la cirugía de cataratas son limitados. En estos pacientes, la latanoprosta debe usarse con precaución.

La latanoprosta debe administrarse con precaución a pacientes con antecedentes de queratitis herpética, pero debe evitarse en casos de queratitis activa causada por el virus del herpes simple y en pacientes con antecedentes de queratitis herpética recurrente, especialmente si están relacionados con análogos de prostaglandinas.

Se han notificado casos de edema macular (véase la sección «Reacciones adversas»), principalmente en pacientes afáquicos, en pacientes con pseudofaquia y ruptura de la cápsula posterior del cristalino o con lentes de cámara anterior, así como en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular quístico (como retinopatía diabética y oclusión de venas de la retina). La latanoprosta debe usarse con precaución en pacientes afáquicos, en pacientes con pseudofaquia y ruptura de la cápsula posterior del cristalino o con lentes de cámara anterior, o en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular quístico.

La latanoprosta puede administrarse con precaución a pacientes con factores de riesgo conocidos que predisponen a la aparición de iritis/uveítis.

No existe experiencia en el uso del medicamento en pacientes con asma bronquial grave, aunque durante el período poscomercialización se han notificado algunos casos de empeoramiento del asma bronquial y/o disnea. Hasta que no se disponga de suficiente experiencia clínica, el medicamento debe prescribirse con precaución en pacientes con asma bronquial (véase también la sección «Reacciones adversas»).

Se han observado cambios en el color de la piel en la zona periorbitaria, siendo la mayoría de los casos notificados en pacientes japoneses. Los datos actuales indican que el cambio en la pigmentación de la piel en la zona periorbitaria no es permanente y, en algunos casos, desaparece durante el tratamiento continuado con Xaloptic ECO.

La latanoprosta puede modificar progresivamente las pestañas y el vello alrededor del ojo tratado, así como en áreas adyacentes; estos cambios incluyen aumento de la longitud, grosor, pigmentación y número de pelos en las pestañas o en el vello periorbitario, así como crecimiento anómalo de las pestañas. Los cambios en las pestañas son reversibles y desaparecen tras la interrupción del tratamiento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

No se ha establecido la seguridad de este medicamento para su uso durante el embarazo. Su acción farmacológica representa un riesgo potencial para el curso del embarazo, para el feto o para el recién nacido. Por ello, la latanoprosta no debe usarse durante el embarazo.

Lactancia

La latanoprosta y sus metabolitos pueden pasar a la leche materna; por lo tanto, las madres que amamantan deben interrumpir el tratamiento con Xaloptic ECO o suspender la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La administración de gotas oftálmicas, como otros medicamentos oftálmicos, puede provocar visión borrosa temporal. Hasta que este efecto desaparezca, los pacientes no deben conducir vehículos ni manejar maquinaria.

Vía de administración y dosis.

Dosificación recomendada para adultos (incluidos pacientes de edad avanzada): 1 gota en el ojo afectado una vez al día. El efecto óptimo se observa cuando latanoprost se administra por la tarde.

La dosis de latanoprost no debe exceder la indicada para la administración única, ya que se ha demostrado que una administración más frecuente reduce el efecto de reducción de la PIO (presión intraocular).

Si se omite una dosis, la siguiente debe administrarse según lo programado.

Para reducir la absorción sistémica tras la instilación de colirios, se recomienda presionar el saco lagrimal durante un minuto en la comisura interna de la hendidura palpebral (oclusión del conducto nasolagrimal). Esto debe hacerse inmediatamente después de instilar las gotas.

Antes de instilar los colirios, se deben retirar las lentes de contacto, las cuales pueden volver a colocarse 15 minutos después.

Si el paciente utiliza varios medicamentos oftálmicos tópicos, deben instilarse con un intervalo de al menos 5 minutos. Las pomadas oculares deben aplicarse al final.

Instrucciones de uso

Debe seguirse la secuencia descrita a continuación para un uso correcto del frasco gotero del medicamento Xaloptic Eco:

1. Antes de usar el medicamento, lávese bien las manos y adopte una posición cómoda.
2. Retire la tapa protectora (Figura 1).
3. Sujete el frasco con la punta hacia abajo, colocando el dedo pulgar sobre el hombro del frasco y los demás dedos en la base (Figura 2). Antes del primer uso, debe "bombearse" el frasco presionando varias veces (aproximadamente 10 veces) sobre el hombro y la base del frasco hasta que aparezca la primera gota.
4. Incline la cabeza hacia atrás y tire suavemente del párpado inferior para formar un espacio entre el globo ocular y el párpado.
5. Acérquese con la punta del frasco al ojo, evitando el contacto entre la punta del gotero y el ojo, los párpados o los dedos.
6. Presione suavemente sobre el hombro y la base del frasco para que solo caiga una gota en el ojo, luego suelte el párpado inferior (Figura 3).
7. A continuación, presione el conducto nasolagrimal (Figura 4) durante aproximadamente 1 minuto (presionando con el dedo en la comisura del ojo junto a la nariz), cierre los ojos y manténgalos cerrados durante este tiempo.
8. Si el médico ha indicado aplicar el medicamento en la bolsa conjuntival del otro ojo, repita los pasos 4 a 7.
9. Tras la instilación, coloque nuevamente la tapa en el frasco.

Figura 1. Figura 2. Figura 3. Figura 4.

Pacientes pediátricos.

Las gotas oftálmicas Xaloptic Eco pueden utilizarse en pacientes pediátricos con la misma dosis que en adultos. Los datos sobre la eficacia y seguridad del medicamento en el grupo de edad menor de 1 año son muy limitados (4 pacientes) (véase la sección «Propiedades farmacológicas»). No existen datos disponibles sobre su uso en recién nacidos prematuros (nacidos antes de la semana 36 de gestación).

En niños de 0 a 3 años de edad, principalmente afectados por glaucoma congénito primario, la cirugía (por ejemplo, trabeculotomía/goniotomía) sigue siendo el tratamiento de primera línea. No se ha establecido la seguridad a largo plazo del uso del medicamento en niños.

Sobredosificación.

No se conocen otros efectos adversos distintos de la irritación ocular e hiperemia conjuntival tras la sobredosificación de latanoprost.

La siguiente información puede ser útil en caso de ingestión accidental del medicamento Xaloptic Eco. Un frasco contiene 125 mcg de latanoprost. Más del 90 % se metaboliza en el primer paso hepático. La infusión intravenosa del fármaco a una dosis de 3 mcg/kg en voluntarios sanos no provocó síntomas, mientras que a dosis de 5,5-10 mcg/kg provocó náuseas, dolor abdominal, mareo, fatiga, sofocos y sudoración excesiva.

Sin embargo, en pacientes con asma bronquial moderada, la administración tópica en los ojos de dosis de latanoprost 7 veces superiores a la dosis clínica de Xaloptic Eco no provocó broncoespasmo.

En caso de sobredosificación con latanoprost, el tratamiento debe ser sintomático.

Reacciones adversas.

La mayoría de los efectos adversos están relacionados con los órganos de la vista. En un estudio abierto de 5 años con latanoprost, se registró un cambio en la pigmentación del iris en el 33 % de los pacientes (véase la sección «Precauciones de uso»). Otros eventos oculares adversos suelen ser temporales y aparecen tras la instilación del medicamento.

Los eventos adversos se clasifican por categorías según su frecuencia de aparición de la siguiente manera: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raros (≥ 1/10000, < 1/1000) y muy raros (< 1/10000), frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Enfermedades infecciosas y parasitarias

Raro: queratitis herpética.

Del sistema nervioso

Poco frecuente: cefalea, mareo.

De los órganos de la vista

Muy frecuentes: hiperpigmentación del iris; leve o moderada hiperemia conjuntival; irritación ocular (escozor con sensación de «arena en los ojos», picor, escozor y sensación de cuerpo extraño en el ojo); cambios en las pestañas y en el vello de los párpados (aumento de la longitud, grosor, pigmentación y número de pestañas).

Frecuentes: queratitis punteada, principalmente asintomática; blefaritis; dolor ocular; fotofobia; conjuntivitis.

Poco frecuentes: edema palpebral; sequedad ocular; queratitis; visión borrosa; edema macular, incluyendo edema macular quístico; uveítis.

Raros: iritis; edema corneal; erosión corneal; edema periorbitario; tricías (crecimiento de las pestañas en dirección incorrecta, que a veces provoca irritación ocular); distiquiasis (aparición de una fila adicional de pestañas cerca de los conductos de las glándulas de Meibomio); quiste del iris; reacción cutánea local en los párpados; oscurecimiento de la piel palpebral; pseudopénfigoide de la conjuntiva ocular.

Muy raros: cambios periorbitales y en los párpados que conducen al acentuamiento del pliegue palpebral.

Del corazón

Poco frecuentes: angina de pecho; taquicardia.

Muy raros: angina de pecho inestable.

Del sistema respiratorio, del tórax y de los órganos mediastínicos

Poco frecuentes: asma bronquial, disnea.

Raros: empeoramiento del asma bronquial.

Del tracto gastrointestinal

Poco frecuentes: náuseas, vómitos.

De la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: erupción cutánea.

Raros: prurito.

Del sistema musculoesquelético y del tejido conjuntivo

Poco frecuentes: mialgia, artralgia.

Trastornos generales y en el sitio de administración

Poco frecuentes: dolor torácico.

Muy raramente se han notificado casos de calcificación corneal asociados con el uso de colirios que contienen fosfato en pacientes con la córnea gravemente dañada.

Pacientes pediátricos

En dos estudios clínicos a corto plazo (≤ 12 semanas) que incluyeron a 93 pacientes pediátricos (25 y 68), el perfil de seguridad del medicamento fue similar al de los adultos, y no se identificaron nuevos eventos adversos. Los perfiles de seguridad a corto plazo en diferentes subgrupos de pacientes pediátricos también fueron similares (véase la sección «Propiedades farmacológicas»). En pacientes pediátricos, los eventos adversos más frecuentes que en adultos fueron: rinofaringitis y aumento de la temperatura corporal.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el monitoreo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales sanitarios y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos sospechosos de reacciones adversas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez.

2 años.

Después de la primera apertura del frasco:

30 días – para el envase de 2,5 ml; 90 días – para el envase de 7,5 ml.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C.

No congelar.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

2,5 ml o 7,5 ml en un frasco. 1 frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Lomapharm GmbH.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Langes Feld 5, Emmerthal, Niedersachsen, 31860, Alemania /
Langes Feld 5, Emmerthal, Niedersachsen, 31860, Germany.