Vessel Due F

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO VESSELDUE F (VESSELDUEF)

Composición:

Principio activo: sulodexida;

1 ampolla (2 ml de solución) contiene 600 ULP (unidades lipoproteína lipasa) de sulodexida;

Excipientes: cloruro de sodio, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físicas y químicas principales: solución transparente de color amarillo, contenida en ampollas de vidrio oscuro.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antitrombóticos. Sulodexida. Código ATC B01A B11.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Vessel Due F es un medicamento de sulodexida, una mezcla natural de glucosaminoglucanos extraída de la mucosa intestinal de cerdos. La sulodexida está compuesta por una fracción heparinoide con un peso molecular de aproximadamente 8000 Da (80 %) y dermatán sulfato (20 %).

La sulodexida posee actividad antitrombótica, anticoagulante, profibrinolítica y angioprotectora.

La acción anticoagulante de la sulodexida se debe a su afinidad por el cofactor de heparina II, que inhibe la trombina.

La acción antitrombótica de la sulodexida está mediada por la inhibición de la actividad del factor Xa, la estimulación de la síntesis y secreción de prostaciclina (PGI2) y la reducción del nivel de fibrinógeno en el plasma sanguíneo.

La acción profibrinolítica se debe al aumento de la actividad del activador tisular del plasminógeno y a la disminución de la actividad de su inhibidor.

La acción angioprotectora está relacionada con la recuperación de la integridad estructural y funcional de las células endoteliales y con la normalización de la densidad de carga negativa de las membranas basales de los vasos sanguíneos.

Además, la sulodexida normaliza las propiedades reológicas de la sangre mediante la reducción del nivel de triglicéridos (relacionado con la activación de la lipoproteína lipasa, enzima responsable de la hidrólisis de los triglicéridos).

La eficacia del medicamento en la nefropatía diabética se debe a la capacidad de la sulodexida para reducir el grosor de las membranas basales y la producción de la matriz extracelular, gracias a la disminución de la proliferación de las células mesangiales.

Farmacocinética.

La sulodexida se absorbe en el intestino delgado. El 90 % de la dosis administrada se acumula en el endotelio vascular, donde sus concentraciones superan en 20 a 30 veces las concentraciones en los tejidos de otros órganos. La sulodexida se metaboliza principalmente en el hígado y se elimina principalmente por vía renal. A diferencia de la heparina no fraccionada y de la heparina de bajo peso molecular, no ocurre desulfatación, que podría reducir su acción antitrombótica y acelerar significativamente su eliminación. En estudios sobre la distribución de la sulodexida se ha demostrado que se excreta por los riñones con un período de semivida de eliminación de aproximadamente 4 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Angiopatías con riesgo elevado de trombosis, incluida la trombosis tras un infarto agudo de miocardio previo;
• enfermedades cerebrovasculares: ictus (ictus isquémico agudo y período de rehabilitación temprana tras un ictus previo);
• encefalopatía discirculatoria debida a aterosclerosis, diabetes mellitus, hipertensión arterial y demencia vascular;
• enfermedades oclusivas arteriales periféricas, tanto de origen aterosclerótico como diabético;
• flebopatías y trombosis de venas profundas;
• microangiopatías (nefropatía, retinopatía, neuropatía) y macroangiopatías (síndrome del pie diabético, encefalopatía, cardiopatía) debidas a diabetes mellitus;
• trombofilia, síndrome antifosfolípido;
• trombocitopenia inducida por heparina.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo, heparina o sustancias similares a la heparina, o a cualquiera de los demás componentes del medicamento;
• diatesis hemorrágica y enfermedades asociadas con alteración de la coagulación sanguínea.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Dado que sulodexida es una molécula similar a la heparina, su administración concomitante puede potenciar el efecto anticoagulante de la heparina y de los anticoagulantes orales. No se han identificado otras interacciones clínicamente significativas entre este medicamento y otros fármacos.

Características de uso.

Durante el curso del tratamiento con el medicamento, se debe controlar periódicamente los parámetros de la coagulación sanguínea (determinación de la coagulograma). Al comienzo y tras finalizar la terapia, deben determinarse los siguientes parámetros de laboratorio: tiempo de tromboplastina parcial activada, tiempo de sangrado/tiempo de coagulación y nivel de antitrombina III. Durante la administración del medicamento, el tiempo de tromboplastina parcial activada aumenta aproximadamente 1,5 veces.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Dado que no existe experiencia en el uso del medicamento durante el primer trimestre del embarazo, se debe evitar su administración en mujeres durante este período, salvo en aquellos casos en que, según criterio médico, el beneficio esperado del tratamiento para la madre supere el posible riesgo para el feto.

Existe una experiencia limitada en el uso de sulodexida durante el segundo y tercer trimestre del embarazo para el tratamiento de complicaciones vasculares provocadas por la diabetes tipo I y tipo II y por la toxemia tardía. En tales casos, la sulodexida se administró diariamente por vía intramuscular en una dosis de 600 ULO por día durante 10 días, tras lo cual se indicó la administración oral del medicamento, 1 cápsula dos veces al día (500 ULO/día) durante 15-30 días. En caso de toxemia, este régimen de tratamiento también puede combinarse con métodos terapéuticos convencionales.

Durante el segundo y tercer trimestre del embarazo, el medicamento debe administrarse con precaución y bajo estricta supervisión médica.

Hasta la fecha, se desconoce si la sulodexida o sus metabolitos se excretan en la leche materna humana. Por lo tanto, por consideraciones de seguridad, no se recomienda administrar el medicamento a mujeres durante la lactancia.

En estudios realizados en animales, no se ha demostrado un efecto perjudicial directo ni indirecto de la sulodexida sobre la fertilidad masculina o femenina.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

En general, el medicamento no afecta o afecta mínimamente la capacidad de conducir vehículos o de trabajar con mecanismos. Si durante el tratamiento con el medicamento se observa pérdida de conciencia, se debe abstener de conducir vehículos y de trabajar con mecanismos.

Vía de administración y dosis.

Instrucciones generales

Los esquemas de tratamiento habitualmente empleados prevén la administración parenteral del medicamento seguida de la toma de cápsulas; en algunos casos, el tratamiento con sulodexida puede iniciarse directamente con la ingestión de cápsulas. El régimen de tratamiento y las dosis aplicadas pueden adaptarse según criterio médico basado en el examen clínico y en los resultados de los parámetros de laboratorio.

En general, se recomienda tomar las cápsulas entre comidas; si la dosis diaria se divide en varias tomas, se recomienda mantener un intervalo de 12 horas entre cada dosis.

En general, se recomienda repetir el curso completo de tratamiento al menos 2 veces al año.

Angiopatías con riesgo aumentado de trombosis, incluyendo trombosis tras un infarto agudo de miocardio

Durante el primer mes, se administran inyecciones intramusculares diarias de 600 UO de sulodexida (contenido de 1 ampolla), tras lo cual el tratamiento continúa con la administración oral de 1-2 cápsulas dos veces al día (500-1000 UO/día). Los mejores resultados se obtienen si el tratamiento se inicia dentro de los primeros 10 días tras el episodio de infarto agudo de miocardio.

Enfermedades cerebrovasculares: ictus (ictus isquémico agudo y período de rehabilitación temprana tras un ictus)

El tratamiento se inicia con la administración intramuscular diaria de 600 UO de sulodexida o bien con infusión intravenosa en bolo o en perfusión lenta, para lo cual el contenido de 1 ampolla se diluye en 150-200 ml de solución fisiológica. La duración de la infusión es de entre 60 minutos (velocidad de 25-50 gotas/minuto) y 120 minutos (velocidad de 35-65 gotas/minuto). La duración recomendada del tratamiento es de 15-20 días. Posteriormente, la terapia debe continuar con cápsulas administradas por vía oral, 1 cápsula dos veces al día (500 UO/día), durante 30-40 días.

Encefalopatía discirculatoria causada por ateroesclerosis, diabetes mellitus o hipertensión arterial, y demencia vascular

Se recomienda tomar 1-2 cápsulas del medicamento dos veces al día (500-1000 UO/día) por vía oral durante 3-6 meses. El tratamiento también puede iniciarse con la administración intramuscular de 600 UO de sulodexida al día durante 10-30 días.

Enfermedades oclusivas de las arterias periféricas, tanto de origen aterosclerótico como diabético

El tratamiento se inicia con la administración intramuscular diaria de 600 UO de sulodexida, que se mantiene durante 20-30 días. Posteriormente, el tratamiento continúa con la administración oral de 1-2 cápsulas dos veces al día (500-1000 UO/día) durante 2-3 meses.

Flebopatías y trombosis venosa profunda

Habitualmente se prescribe la administración oral de cápsulas de sulodexida en dosis de 500-1000 UO/día (2 o 4 cápsulas) durante 2-6 meses. El tratamiento también puede iniciarse con la administración intramuscular diaria de 600 UO de sulodexida durante 10-30 días.

Microangiopatías (nefropatía, retinopatía, neuropatía) y macroangiopatías (síndrome del pie diabético, encefalopatía, cardiopatía) inducidas por diabetes mellitus

El tratamiento de los pacientes con micro- y macroangiopatías se recomienda realizar en dos fases. Primero, durante 15 días, se administra 600 UO de sulodexida diariamente por vía intramuscular; posteriormente, el tratamiento continúa con la ingestión de 1-2 cápsulas dos veces al día (500-1000 UO/día). Dado que los efectos del tratamiento a corto plazo pueden perderse parcialmente, se recomienda prolongar la segunda fase del tratamiento al menos hasta 4 meses.

Trombofilia, síndrome antifosfolípido

El régimen habitual de tratamiento incluye la administración oral de 500-1000 UO de sulodexida al día (2 o 4 cápsulas) durante 6-12 meses. Las cápsulas de sulodexida se prescriben generalmente tras el tratamiento con heparina de bajo peso molecular en combinación con ácido acetilsalicílico, sin necesidad de modificar la dosis de este último.

Trombocitopenia inducida por heparina

En caso de desarrollarse trombocitopenia inducida por heparina, la administración de heparina o heparina de bajo peso molecular se sustituye por infusiones de sulodexida. Para ello, el contenido de 1 ampolla (600 UO de sulodexida) se diluye en 20 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 % y se administra como infusión lenta durante 5 minutos (velocidad de 80 gotas/minuto). Posteriormente, 600 UO de sulodexida se diluyen en 100 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 % y se administran como infusiones intravenosas de 60 minutos (velocidad de 35 gotas/minuto) cada 12 horas, mientras sea necesaria la terapia anticoagulante.

Niños.

Existe una experiencia limitada en el uso de medicamentos con sulodexida para el tratamiento de la nefropatía diabética y glomerulonefritis en adolescentes de 13 a 17 años. En tales casos, se administró 600 UO de sulodexida diariamente por vía intramuscular durante 15 días, seguido de 1-2 cápsulas del medicamento dos veces al día (500-1000 UO/día) por vía oral durante 2 semanas.

No existen datos sobre la eficacia y seguridad del medicamento en niños menores de 12 años.

Sobredosis.

La sobredosis del medicamento puede provocar síntomas hemorrágicos, tales como diatesis hemorrágica o hemorragia. En caso de hemorragia, debe administrarse una solución al 1 % de protamina sulfato. En general, ante una sobredosis, debe suspenderse el medicamento y comenzar un tratamiento sintomático adecuado.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas detectadas en estudios clínicos y relacionadas con la administración de sulodexida se han clasificado según los sistemas de órganos y la frecuencia. Para determinar la frecuencia de las reacciones adversas se utiliza la siguiente terminología: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (de ≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (de ≥ 1/1000 a < 1/100); raras (de ≥ 1/10000 a < 1/1000); muy raras (< 1/10000).

Del sistema nervioso

Poco frecuentes: cefalea.

Muy raras: pérdida de conciencia.

Del oído y del oído interno

Frecuentes: vértigo.

Del aparato gastrointestinal

Frecuentes: dolor en la parte superior del abdomen, diarrea, náuseas.

Poco frecuentes: sensación de malestar abdominal, dispepsia, meteorismo, vómitos.

Muy raras: hemorragia gastrointestinal.

De la piel y tejidos subcutáneos

Frecuentes: erupción cutánea.

Poco frecuentes: eccema, eritema, urticaria.

Trastornos generales y en el lugar de administración

Poco frecuentes: dolor en el lugar de inyección, hematoma en el lugar de inyección.

Muy raras: edema periférico.

Durante los estudios poscomerciales, se han recibido informes adicionales sobre las siguientes reacciones adversas tras la administración de sulodexida, cuya frecuencia no puede determinarse con los datos disponibles.

Trastornos psicológicos: desrealización.

Del sistema nervioso: convulsiones, temblor.

Del órgano de la visión: trastornos visuales.

Del corazón: palpitaciones intensas.

De los vasos sanguíneos: sofocos.

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos: hemoptisis.

De la piel y tejidos subcutáneos: prurito, púrpura, eritema generalizado.

De los riñones y las vías urinarias: estenosis del cuello de la vejiga, disuria.

Trastornos generales y en el lugar de administración: dolor en el pecho, dolor, sensación de ardor en el lugar de inyección.

Periodo de validez. 5 años.

No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 30 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Incompatibilidades.

Dado que la sulodexida es un polisacárido con propiedades débilmente ácidas, cuando se administra en forma de combinación extemporánea puede formar complejos con otras sustancias de carácter básico. Las siguientes sustancias, comúnmente utilizadas en inyecciones combinadas extemporáneas, son incompatibles con la sulodexida: vitamina K, complejo de vitaminas del grupo B, hialuronidasa, hidrocortisona, gluconato de calcio, sales cuaternarias de amonio, cloranfenicol, tetraciclina y estreptomicina.

Envase.

2 ml (600 UI) de solución inyectable en ampollas de vidrio oscuro; 5 ampollas por envase blíster; 2 envases blíster por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Alfasigma S.p.A.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italia /
Via Enrico Fermi 1, 65020 Alanno (Pescara), Italy.