Ultraphastin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ULTRAFASTIN (ULTRAFASTIN)

Composición:

Principio activo: ketoprofeno;

1 g de gel contiene 25 mg de sal de lisina de ketoprofeno;

Excipientes: polietilenglicol 200, metilparahidroxibenzoato (E 218), propilparahidroxibenzoato (E 216), carbómero, trietanolamina, agua purificada.

Forma farmacéutica. Gel.

Propiedades físico-químicas principales: gel transparente u opalescente, incoloro o ligeramente amarillento.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antiinflamatorios no esteroides para uso tópico. Código ATC M02A A10.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El ketoprofeno ejerce un efecto antiinflamatorio y analgésico.

El ketoprofeno inhibe la actividad de la ciclooxigenasa-1 y de la ciclooxigenasa-2, lo que resulta en una disminución de la síntesis de prostaglandinas, las cuales desempeñan un papel fundamental en la patogénesis de la inflamación y del dolor. El mecanismo de acción antiinflamatoria del ketoprofeno no ha sido completamente elucidado. Reduce el metabolismo oxidativo de los neutrófilos y la liberación de enzimas lisosomales, inhibe la migración de macrófagos y presenta actividad anti-bradicinínica. Estas propiedades permiten reducir la segunda fase de la reacción inflamatoria, disminuyendo la migración de macrófagos y granulocitos hacia la membrana sinovial y la formación de exudados celulares.

Farmacocinética.

El ketoprofeno penetra bien a través de la piel y ejerce un efecto antiinflamatorio y analgésico local. La absorción y distribución dependen del grosor de la piel, del tejido subcutáneo y de su irrigación sanguínea, así como de la extensión de los infiltrados inflamatorios. Tras la aplicación tópica, la concentración de ketoprofeno en el sitio de aplicación es similar a la concentración alcanzada tras la administración sistémica, mientras que la concentración en plasma sanguíneo muestra una reducción del 60 veces. La biodisponibilidad del gel es de aproximadamente el 5 %. Cerca del 99 % del ketoprofeno absorbido se une a las proteínas del plasma sanguíneo. El fármaco se metaboliza en el hígado. Aproximadamente el 80 % de la dosis se excreta por orina en forma de metabolitos, menos del 10 % se excreta sin cambios. No se acumula en el organismo.

Características clínicas.

Indicaciones.

Dolor post-traumático en músculos y articulaciones, inflamación de tendones.

Contraindicaciones.

• Cualquier reacción de fotosensibilización en la historia clínica;
• reacciones conocidas de hipersensibilidad, por ejemplo, síntomas de asma bronquial, rinitis alérgica o urticaria, que hayan aparecido tras la administración de ketoprofeno, fenofibrato, ácido tiaprofénico, ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos (AINE);
• antecedentes de manifestaciones cutáneas alérgicas tras la aplicación de ketoprofeno, ácido tiaprofénico, fenofibrato, protectores solares (UV) o productos de perfumería;
• exposición a la luz solar (incluso luz difusa) o irradiación UV en solario durante el tratamiento con el gel y durante las 2 semanas posteriores a su finalización;
• hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento;
• el gel no debe aplicarse en presencia de alteraciones patológicas de la piel, como dermatosis exudativas, lesiones cutáneas, erupciones, traumatismos cutáneos, quemaduras, eccema o acné, ni en procesos infecciosos de la piel ni heridas abiertas;
• tercer trimestre de embarazo;
• edad pediátrica.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La absorción sistémica del ketoprofeno tras la administración tópica es muy baja y no se han notificado casos de interacciones con otros medicamentos durante el tratamiento con este medicamento; sin embargo, las siguientes interacciones se han observado tras la administración oral de ketoprofeno u otros AINE.

El ketoprofeno puede inhibir la excreción de metotrexato y sales de litio, y reducir la eficacia de algunos diuréticos, por ejemplo, los pertenecientes al grupo de las tiazidas y el furosemida. No se recomienda la administración concomitante con dosis altas de metotrexato debido a la disminución de su excreción, lo que incrementa considerablemente su toxicidad.

La administración concomitante con ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroideos puede potenciar sus efectos y las reacciones adversas asociadas.

La administración concomitante de probenecid y ketoprofeno provoca una reducción del aclaramiento plasmático del ketoprofeno y del grado de su unión a proteínas.

La administración simultánea del medicamento con anticoagulantes, agentes antiagregantes, y glucocorticoides potencia su acción.

Cuando se administra concomitantemente digoxina o ciclosporina con ketoprofeno, su toxicidad aumenta debido a la reducción de su excreción.

El ketoprofeno puede reducir el efecto de los diuréticos y de los medicamentos antihipertensivos, y aumentar la eficacia de los hipoglucemiantes orales derivados de las sulfonilureas, así como de ciertos anticonvulsivantes (fenitoína).

El ketoprofeno puede reducir la eficacia del mifepristona; por tanto, debe transcurrir al menos un intervalo de 8 días entre el final del tratamiento con mifepristona y el inicio del tratamiento con ketoprofeno.

Se recomienda realizar exámenes periódicos en pacientes que toman medicamentos del grupo de las cumarinas.

Características de aplicación.

El medicamento debe aplicarse únicamente por vía tópica. Si se ha omitido el momento de la aplicación del gel, no se debe duplicar la dosis en la siguiente aplicación.

Aunque los efectos adversos sistémicos del cetoprofeno tras su aplicación local prácticamente no existen, debe tenerse precaución al administrar el gel a pacientes con alteraciones de la función renal, cardíaca o hepática, antecedentes de úlcera péptica o inflamación intestinal, hemorragia cerebrovascular o diatesis hemorrágica.

Debe tenerse precaución en pacientes con asma bronquial crónica asociada a rinitis crónica, sinusitis y/o rinopoliposis. Los pacientes de este grupo tienen un mayor riesgo de desarrollar reacciones alérgicas frente al ácido acetilsalicílico y/o a otros AINEs en comparación con la población general.

El medicamento no debe aplicarse sobre membranas mucosas, la zona anal o genital, ni sobre grandes extensiones de piel, bajo vendajes oclusivos ni sobre la piel alrededor de los ojos. Debe evitarse el contacto del gel con los ojos. No se debe superar la dosis recomendada ni aplicar el gel conjuntamente con otros medicamentos tópicos que contengan cetoprofeno u otros AINEs sobre las mismas áreas de la piel.

Debe protegerse del sol (incluyendo la radiación UV en cabinas de bronceado) las zonas de piel tratadas durante el tratamiento y durante 2 semanas después del mismo, con el fin de reducir cualquier riesgo de fotossensibilización. Durante el tratamiento y durante 2 semanas tras su finalización, debe evitarse la exposición a la radiación solar directa y el uso de cabinas solares.

Debe suspenderse inmediatamente la aplicación del medicamento ante la aparición de cualquier reacción cutánea, incluyendo reacciones en la piel tras la aplicación simultánea con productos que contengan octocrileno (el octocrileno se añade a la composición de algunos productos cosméticos e higiénicos, tales como champús, geles después del afeitado, geles de ducha, barras de labios, cremas —incluyendo cremas antiedad—, productos desmaquillantes, lacas para el cabello, con el fin de prevenir su fotodegradación).

No debe superarse el período de tratamiento prescrito debido al creciente riesgo de desarrollo de dermatitis de contacto y reacciones de hipersensibilidad tras un uso prolongado.

Tras cada aplicación, deben lavarse las manos, salvo que sean las propias manos las que deban tratarse. Si es necesario un masaje prolongado sobre la piel, se deben utilizar guantes protectores.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Primer y segundo trimestre del embarazo. Dado que no se han realizado estudios sobre la seguridad del cetoprofeno en mujeres embarazadas, durante el primer y segundo trimestre del embarazo debe evitarse su uso. Durante el primer y segundo trimestre, la aplicación del gel solo puede considerarse bajo prescripción médica, cuando el beneficio esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

No existen datos clínicos sobre la aplicación tópica de cetoprofeno durante el embarazo. Aunque la exposición sistémica al cetoprofeno tras la aplicación tópica es menor que tras la administración oral, no se sabe si el gel Ultrastin puede resultar perjudicial para el embrión/feto. Durante el primer y segundo trimestre del embarazo, el gel Ultrastin no debe utilizarse, salvo en casos de extrema necesidad. Si se utiliza, la dosis debe ser la más baja posible y la duración del tratamiento, la más corta posible.

Durante el tercer trimestre del embarazo, la administración sistémica de inhibidores de la prostaglandina sintetasa, incluyendo el cetoprofeno, puede provocar toxicidad cardiopulmonar y renal en el feto. Al final del embarazo, puede producirse una hemorragia prolongada tanto en la madre como en el niño, y el parto puede prolongarse. Por lo tanto, el gel Ultrastin está contraindicado durante el último trimestre del embarazo (ver sección «Contraindicaciones»).

Tras el tratamiento sistémico (vía oral, rectal o parenteral), se detectan trazas de cetoprofeno en la leche materna. El cetoprofeno no debe administrarse durante la lactancia.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No hay datos disponibles.

Vía de administración y dosis.

Para uso externo.

Aplicar 2-3 veces al día una pequeña cantidad de gel (3-5 cm) en una capa fina sobre la piel de la zona afectada y frotar suavemente. La duración del tratamiento la determina el médico de forma individual. La cantidad de gel depende del tamaño de la zona lesionada: 5 cm de gel equivalen a 100 mg de cetoprofeno, 10 cm equivalen a 200 mg de cetoprofeno.

No es necesario aplicar un vendaje seco, ya que el gel se absorbe bien a través de la piel, no tiene olor, no contiene colorantes, no deja manchas grasas ni ensucia la ropa.

Después de aplicar el gel, se deben lavar las manos, salvo en el caso de que el gel se haya aplicado precisamente sobre las manos. Si fuera necesario frotar durante un período prolongado, se deben utilizar guantes protectores.

Niños.

No utilizar en niños menores de 15 años.

Sobredosis.

La sobredosis de cetoprofeno en forma de gel es poco probable. Si se ha aplicado demasiada cantidad de gel sobre la piel, esta debe lavarse con agua. En caso de ingestión accidental de cetoprofeno por vía oral, el medicamento puede provocar somnolencia, náuseas, vómitos, cuya gravedad depende de la cantidad de gel ingerido. Dosis elevadas de cetoprofeno por vía sistémica pueden provocar depresión respiratoria, coma, convulsiones, hemorragias gastrointestinales, insuficiencia renal aguda y aumento o disminución de la presión arterial.

No existe antídoto específico para la sobredosis de cetoprofeno; se recomienda un tratamiento sintomático junto con el mantenimiento de las funciones vitales. El lavado gástrico y la administración de carbón activado (la primera dosis debe administrarse junto con sorbitol) están indicados si han transcurrido menos de 1 hora desde la sobredosis.

Reacciones adversas.

Clasificación de los efectos adversos por sistemas orgánicos y frecuencia de aparición: muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1.000 y < 1/100), raros (≥ 1/10.000 y < 1/1.000), muy raros < 1/10.000, incluyendo casos aislados, frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Del sistema inmunitario: frecuencia desconocida – angioedema y anafilaxia, reacción de hipersensibilidad.

De la piel y del tejido celular subcutáneo: poco frecuentes – picor, eritema, eccema vesicular, sensación de escozor;

raros – fotosensibilidad, urticaria. Reacciones graves como erupción ampollosa o eccema exudativo, que pueden extenderse o presentar una forma generalizada.

Del sistema urinario: muy raro – empeoramiento de la función renal en pacientes con insuficiencia renal crónica tras la aplicación tópica de cetoprofeno.

Otros efectos (efectos sobre el tracto gastrointestinal, riñones) ocurren como resultado de la penetración del principio activo a través de la piel, por lo tanto dependen de la cantidad de gel aplicado, de la superficie de piel tratada, del grado de absorción a través de la piel, de la duración del tratamiento y de la presencia o ausencia de apósito oclusivo.

En pacientes con hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico y a otros AINE puede presentarse un ataque de asma bronquial.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar protegido de la luz.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

Tubos de 30 g o 50 g. Un tubo por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sujeto a receta médica.

Fabricante.

Fábrica farmacéutica “POLPHARMA” S.A. / Pharmaceutical Works POLPHARMA S.A.

Dirección.

Sucursal Medana en Sieradz, calle Wladyslawa Lokietka, 10, 98-200 Sieradz, Polonia / Medana Branch in Sieradz, 10, Wladyslawa Lokietka Str., 98-200 Sieradz, Poland