Trigrim

INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento TRIGRIM (TRIGRIM)

Composición:

Principio activo: torasemida;

1 tableta contiene torasemida 10 mg;

Sustancias auxiliares: lactosa monohidrato; almidón de maíz; dióxido de silicio coloidal anhidro; estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color blanco, redondas, planas, con una línea de división. Diámetro: 8,9–9,3 mm.

Grupo farmacoterapéutico.

Diuréticos de alta actividad. Preparados simples de sulfonamidas. Código ATC C03CA04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La torasemida es un diurético de asa. Sin embargo, a dosis bajas, su perfil farmacodinámico se asemeja al de los diuréticos tiazídicos en cuanto al nivel y duración de la diuresis. A dosis más altas, la torasemida aumenta la diuresis de forma dependiente de la dosis, efecto que puede ser muy pronunciado.

Farmacocinética.

Absorción. Después de la administración oral, la torasemida se absorbe rápidamente y casi completamente, alcanzando concentraciones máximas en suero a las 1–2 horas.

Unión a proteínas. Más del 99 % de la torasemida se une a las proteínas plasmáticas.

Dis tribución. El volumen de distribución de la torasemida es de 16 L.

Bi otransformación. La torasemida se biotransforma en tres metabolitos – M1, M3 y M5 – mediante oxidación progresiva, hidroxilación e hidroxilación del anillo aromático.

Eliminación. El período de semivida de eliminación de la torasemida es de aproximadamente 3–4 horas. El aclaramiento total de la torasemida es de 40 ml/min, y el aclaramiento renal es de aproximadamente 10 ml/min. Aproximadamente el 80 % de la dosis administrada se excreta como torasemida inalterada (24 %) y sus metabolitos: M1 (12 %), M3 (3 %), M5 (41 %). En la insuficiencia renal, el período de semivida de la torasemida no cambia, mientras que el período de semivida de los metabolitos M3 y M5 se prolonga. La torasemida y sus metabolitos prácticamente no se eliminan mediante hemodiálisis ni hemofiltración. En pacientes con alteración de la función hepática o con insuficiencia cardíaca, los períodos de semivida de la torasemida y del metabolito M5 se prolongan ligeramente, aunque es poco probable la acumulación de torasemida y sus metabolitos.

Características clínicas.

Indicaciones.

Edemas debidos a insuficiencia cardíaca.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al torasemida, a derivados de sulfonilurea o a excipientes del medicamento.
• Insuficiencia renal con anuria.
• Coma hepático y estado precomatoso.
• Hipotensión arterial.
• Periodo de gestación o lactancia.
• Taquiarritmia.
• Administración concomitante de antibióticos aminoglucósidos o cefalosporinas, o insuficiencia renal tras la administración de otros medicamentos que causan daño renal.
• Hipovolemia.
• Hiponatremia.
• Hipokalemia.
• Alteración significativa de la micción, por ejemplo, debido a hiperplasia de la próstata.
• Gota.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La administración concomitante de torasemida con glucósidos cardíacos puede aumentar la sensibilidad del músculo cardíaco a estos medicamentos debido a la deficiencia de potasio o magnesio. La administración concomitante con minerales y glucocorticoides o con agentes laxantes aumenta el riesgo de deficiencia de potasio.

La torasemida, al igual que otros diuréticos, puede potenciar el efecto hipotensor de otros medicamentos cuando se administran simultáneamente. La administración concomitante de torasemida con inhibidores de la ECA puede provocar hipotensión. Este efecto puede minimizarse reduciendo la dosis inicial del inhibidor de la ECA y/o disminuyendo la dosis de torasemida 2–3 días antes de iniciar el tratamiento con inhibidores de la ECA (o suspendiendo temporalmente su uso).

La torasemida puede debilitar el efecto vasoconstrictor de la adrenalina y la noradrenalina.

La torasemida reduce la acción de los agentes antidiabéticos.

La administración de torasemida, especialmente en dosis altas, puede potenciar los efectos nefrotóxicos y ototóxicos de los antibióticos aminoglucósidos (por ejemplo, kanamicina, gentamicina, tobramicina), los efectos tóxicos de los fármacos de platino (cisplatino) y los efectos nefrotóxicos de las cefalosporinas.

La torasemida potencia la acción de la teofilina y de los relajantes musculares tipo curare.

Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE), como el indometacina y los derivados del ácido propiónico, y la probenecida pueden reducir la acción diurética e hipotensora de la torasemida.

La administración concomitante de torasemida y medicamentos que contienen litio puede aumentar la concentración de litio en sangre, potenciando así su cardiotoxicidad y neurotoxicidad.

Durante el tratamiento con salicilatos en dosis altas, la torasemida puede potenciar su acción tóxica sobre el sistema nervioso central (SNC).

La administración concomitante con colestiramina puede reducir la absorción de torasemida, debilitando así su efecto.

Características de aplicación.

Antes de iniciar la administración del medicamento, es necesario corregir la hipokalemia, hiponatremia o hipovolemia existentes y normalizar las alteraciones en la diuresis.

Durante el tratamiento prolongado con torasemida, se recomienda realizar controles regulares del equilibrio electrolítico, especialmente del nivel de potasio en plasma sanguíneo (particularmente en pacientes que simultáneamente reciben digitálicos, glucocorticoides, mineralcorticoides o laxantes), así como de los niveles de glucosa, ácido úrico, creatinina y lípidos en sangre.

Los pacientes con tendencia al desarrollo de hiperuricemia y gota requieren especial vigilancia.

En pacientes con diabetes mellitus manifiesta o latente, debe controlarse el metabolismo de los hidratos de carbono.

Debido a la falta de experiencia clínica suficiente, no se recomienda administrar torasemida en casos de alteraciones patológicas del equilibrio ácido-base; en alteraciones patológicas del cuadro sanguíneo, por ejemplo, trombocitopenia o anemia en pacientes sin insuficiencia renal; simultáneamente con litio, aminoglucósidos o cefalosporinas; en alteraciones de la función renal provocadas por sustancias nefrotóxicas; en niños; ni en pacientes de edad avanzada (no existen recomendaciones de dosificación).

La torasemida debe administrarse con especial precaución en pacientes con enfermedades hepáticas que cursen con cirrosis hepática y ascitis, ya que cambios bruscos en el equilibrio hidroelectrolítico pueden provocar coma hepático. El tratamiento con torasemida (como con otros diuréticos) en estos pacientes debe realizarse en condiciones hospitalarias. Para prevenir la hipokalemia y el ácido metabólico, el medicamento debe administrarse junto con fármacos antagonistas de la aldosterona o con fármacos que favorezcan la retención de potasio en el organismo.

Después de la administración de torasemida se han observado fenómenos de ototoxicidad (zumbidos en los oídos y pérdida de audición), que fueron de carácter reversible, aunque no se ha establecido un vínculo directo con el uso del medicamento.

Al administrar diuréticos, es necesario controlar cuidadosamente los síntomas clínicos de alteraciones del equilibrio electrolítico, hipovolemia, azotemia extrarrenal y otros trastornos que pueden manifestarse como sequedad en la boca, sed, debilidad, letargo, somnolencia, excitación, dolor muscular o calambres, miastenia, hipotensión, oliguria, taquicardia, náuseas y vómitos. Un diuresis excesiva puede provocar deshidratación, disminución del volumen sanguíneo circulante, trombosis y embolias vasculares, especialmente en pacientes de edad avanzada. Es necesario prestar atención a los signos de hemoconcentración y pérdida de electrolitos, especialmente al inicio del tratamiento y en pacientes ancianos.

En pacientes con alteraciones del equilibrio hidroelectrolítico, debe suspenderse la administración del medicamento y, tras la eliminación de los efectos adversos, reanudar la terapia iniciando con dosis más bajas.

Durante la administración del medicamento, debe realizarse un control de laboratorio regular de los niveles de potasio y otros electrolitos en el suero sanguíneo. También debe controlarse regularmente el recuento sanguíneo (número de eritrocitos, leucocitos y plaquetas).

La información sobre la dosificación del medicamento en pacientes con insuficiencia renal o hepática es limitada. La torasemida debe administrarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática, ya que puede producirse un aumento de la concentración plasmática de torasemida.

Durante el tratamiento con torasemida, es posible obtener resultados positivos en pruebas de dopaje.

El medicamento contiene lactosa. Si el paciente tiene intolerancia a ciertos azúcares, debe consultar con su médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. El medicamento está contraindicado durante el embarazo. No existen datos fiables sobre el efecto de la torasemida en el embrión y el feto humano. Existe información sobre la toxicidad reproductiva de la torasemida. La torasemida atraviesa la barrera placentaria. Debido a lo anterior, la torasemida solo puede usarse durante el embarazo en casos de indicaciones vitales y en la dosis mínima efectiva posible.

Los diuréticos no son adecuados para el tratamiento estándar de la hipertensión arterial o edemas en mujeres embarazadas, ya que pueden reducir la perfusión de la barrera placentaria y provocar efectos tóxicos sobre el desarrollo intrauterino del feto. Si se utiliza torasemida para tratar embarazadas con insuficiencia cardíaca o renal, es necesario realizar un monitoreo cuidadoso de los electrolitos y el hematocrito, así como del desarrollo fetal.

Período de lactancia. Actualmente no se sabe si la torasemida pasa a la leche materna en animales o humanos. No puede descartarse el riesgo del uso del medicamento en recién nacidos o lactantes. Por lo tanto, el uso de torasemida durante la lactancia está contraindicado. Si es necesario utilizar torasemida durante este período, debe suspenderse la lactancia.

Fertilidad. No se han realizado estudios sobre el efecto de la torasemida sobre la fertilidad en humanos.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar otras máquinas.

El medicamento puede alterar la velocidad de reacción del individuo, disminuyéndola al conducir vehículos de motor o al trabajar con otras máquinas, especialmente cuando se administra simultáneamente con alcohol. Por lo tanto, debe evitarse conducir vehículos de motor o trabajar con mecanismos potencialmente peligrosos durante el tratamiento con este medicamento.

Vía de administración y dosis.

Las tabletas deben tomarse sin masticar ni triturar, independientemente de la ingestión de alimentos y del momento del día, acompañadas con una pequeña cantidad de líquido.

La duración del tratamiento dependerá del curso de la enfermedad; el tratamiento debe continuar hasta la desaparición de los edemas.

La terapia debe iniciarse con una dosis de 5 mg al día. Habitualmente, esta dosis se considera de mantenimiento. Si la dosis diaria de 5 mg resulta insuficiente, debe administrarse una dosis diaria de 10 mg, que debe prescribirse diariamente. Dependiendo de la gravedad del estado del paciente, la dosis diaria puede aumentarse progresivamente hasta 20 mg de torasemida (una vez al día).

En pacientes de edad avanzada no se requiere una corrección adicional de la dosis.

En pacientes con alteración hepática grave, el tratamiento debe realizarse con precaución, ya que es posible un aumento de la concentración plasmática de torasemida.

Niños.

No existen datos clínicos suficientes sobre la seguridad del uso de torasemida en niños.

Sobredosis.

Síntomas. No existe un cuadro típico de intoxicación. Los síntomas de sobredosis incluyen un aumento del efecto diurético con riesgo de deshidratación y pérdida de electrolitos, lo que puede provocar somnolencia y confusión, hipotensión arterial y fallo cardiovascular. También pueden presentarse trastornos gastrointestinales.

Tratamiento. No existe un antídoto específico. Dependiendo de los síntomas de la sobredosis, se recomienda reducir la dosis o suspender la administración de torasemida, y simultáneamente restablecer el volumen de líquidos y electrolitos. La torasemida no se elimina de la sangre mediante hemodiálisis. Tratamiento en caso de hipovolemia: reposición del volumen de líquidos. Tratamiento en caso de hipopotasemia: administración de preparados de potasio. Tratamiento del fallo cardiovascular: colocar al paciente en posición sentada y, si es necesario, administrar terapia sintomática.

Shock anafiláctico (medidas de urgencia). Ante la aparición de primeros signos de reacciones cutáneas (como, por ejemplo, urticaria o enrojecimiento de la piel), estado de agitación del paciente, cefalea, sudoración, náuseas o cianosis, realizar cateterización venosa; colocar al paciente en posición horizontal, asegurar una ventilación libre y administrar oxígeno. Si es necesario, administrar epinefrina, soluciones sustitutivas del volumen sanguíneo y glucocorticoides.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de aparición: muy frecuentes ≥ 1/10; frecuentes ≥ 1/100 y < 1/10; poco frecuentes ≥ 1/1000 y < 1/100; raras ≥ 1/10000 y < 1/1000; muy raras < 1/10000; desconocido (la frecuencia no puede estimarse debido a la falta de datos).

Trastornos del metabolismo: frecuentes – agravamiento de la alcalosis metabólica; hipopotasemia en caso de dieta con bajo contenido de potasio, vómitos, diarrea, tras el uso excesivo de laxantes, así como en pacientes con disfunción hepática crónica. Dependiendo de la dosis y duración del tratamiento, pueden desarrollarse alteraciones en el equilibrio hídrico y electrolítico, por ejemplo, hipovolemia, hipopotasemia, hiponatremia. Tras pérdidas significativas de líquidos y electrolitos debido a una intensa diuresis, pueden observarse hipotensión arterial, cefalea, astenia, somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento y en pacientes de edad avanzada.

Trastornos del sistema cardiovascular: muy raras – trombosis, hipotensión arterial, isquemia cardíaca y cerebral con posible desarrollo de alteraciones del ritmo cardíaco, angina de pecho, infarto agudo de miocardio, síncope.

Trastornos del sistema nervioso: frecuentes – cefalea, mareo (especialmente al inicio del tratamiento); poco frecuentes – parestesia.

Trastornos del tubo digestivo: frecuentes – pérdida de apetito, náuseas, vómitos, dolor de estómago, molestias gástricas, diarrea, estreñimiento, flatulencia, principalmente al inicio del tratamiento; poco frecuentes – sequedad de boca; muy raras – pancreatitis.

Trastornos del sistema urinario: poco frecuentes – en pacientes con alteraciones en la micción, por ejemplo, en caso de hipertrofia de la próstata, puede presentarse retención urinaria y excesiva distensión de la vejiga; ganas frecuentes de orinar.

Trastornos del sistema hepatobiliar: frecuentes – aumento de los niveles de algunas enzimas hepáticas (γ-glutamil-transpeptidasa) en el plasma sanguíneo.

Trastornos de la sangre y del sistema linfático: muy raras – disminución del número de plaquetas, eritrocitos y/o leucocitos.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: muy raras – reacciones alérgicas: picor, erupciones cutáneas, exantema, fotosensibilidad; se han notificado reacciones cutáneas graves (por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica).

Trastornos oculares: muy raras – alteraciones visuales.

Trastornos auditivos: muy raras – acúfenos, pérdida de audición.

Trastornos del sistema musculoesquelético y de tejidos conectivos: frecuentes – calambres musculares (especialmente al inicio del tratamiento).

Trastornos generales: frecuentes – confusión mental, fatiga aumentada, debilidad generalizada (especialmente al inicio del tratamiento).

Pruebas de laboratorio: frecuentes – aumento de la concentración de ácido úrico, glucosa y lípidos (colesterol, triglicéridos) en el plasma sanguíneo; poco frecuentes – posible aumento de los niveles de creatinina y urea en el suero sanguíneo.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por blíster, 3 blísteres por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante.

Fábrica Farmacéutica «Polpharma» S.A., Polonia /
Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A., Poland.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Calle Pelplinska 19, 83-200, Starogard Gdanski, Polonia /
19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.