Trigan-D

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TRIGAN-D

Composición:

Principio activo: paracetamol, diciclomina hidrocloruro;

Cada tableta contiene 500 mg de paracetamol y 20 mg de diciclomina hidrocloruro;

Excipientes: almidón de sodio glicolato, polivinilpirrolidona, celulosa microcristalina, dióxido de silicio coloidal anhidro, almidón de maíz, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas blancas o casi blancas, redondas, con una ranura en un lado, bordes biselados y superficie plana.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02B E51.

Propiedades farmacológicas.

Medicamento combinado que posee efectos analgésicos y espasmolíticos.

El paracetamol actúa como agente analgésico y antipirético. La acción analgésica y antipirética del paracetamol (analgésico no opioide, no salicilato) está relacionada con la influencia del fármaco sobre el centro termorregulador del hipotálamo y con su capacidad para inhibir la síntesis de prostaglandinas.

El diciclomina hidrocloruro es una amina terciaria. Tiene actividad anticolinérgica y reduce el tono de la musculatura lisa, alivia el dolor y bloquea la actividad antagonista. El diciclomina hidrocloruro paraliza selectivamente las estructuras colinorreceptivas M, bloqueando la transmisión de impulsos a través de los nervios colinérgicos posganglionares hacia los órganos efector inervados. Causa relajación de los músculos lisos, ejerciendo un efecto espasmolítico en los espasmos de los músculos lisos del estómago, intestino, vías biliares, sistema urinogenital y sistema vascular.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndromes dolorosos con componente espasmódico de distinta procedencia:

• dolor de cabeza;
• dolor dental;
• dolor muscular, neuralgia;
• dolor reumático, radiculitis;
• cólico renal;
• dolor menstrual.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento. Glaucoma, taquicardia, obstrucción de las vías urinarias, hiperplasia benigna de próstata con tendencia a retención urinaria, miastenia, alteraciones graves de la función renal y/o hepática, déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades sanguíneas, anemia marcada (incluyendo anemia hemolítica), leucopenia; obstrucción intestinal dinámica, obstrucción intestinal paralítica, estenosis pilórica del tracto gastrointestinal con obstrucción, colitis ulcerosa grave, enfermedades obstructivas del tracto gastrointestinal y de las vías biliares con alteración de su permeabilidad, úlcera péptica gástrica o duodenal, esofagitis por reflujo; hemorragia aguda; hiperbilirrubinemias congénitas (síndromes de Gilbert, Dubin-Johnson y Rotor), miastenia grave, tirotoxicosis, insuficiencia cardíaca.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Las particularidades de la interacción del medicamento se deben a las propiedades de sus componentes.

El paracetamol, que forma parte del medicamento, disminuye la eficacia de los diuréticos y aumenta el riesgo de reacciones hepatotóxicas cuando se administra conjuntamente con fármacos anticonvulsivantes (barbitúricos, fenitoína, carbamazepina), rifampicina, que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pudiendo potenciar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al aumento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniacida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. La administración conjunta del paracetamol con agentes hepatotóxicos aumenta el efecto tóxico de los medicamentos sobre el hígado. No debe administrarse simultáneamente con alcohol.

Los barbitúricos reducen el efecto antipirético. La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar cuando se administra conjuntamente con metoclopramida y domperidona, y disminuir cuando se administra conjuntamente con colestiramina. El efecto del paracetamol se potencia cuando se combina con codeína, ácido ascórbico, escopolamina, clorfenamina, propifenazona y cafeína. La administración simultánea de paracetamol con azidotimidina puede provocar neutropenia. El efecto anticoagulante de la warfarina y otras cumarinas se potencia con la administración prolongada y regular de paracetamol, aumentando el riesgo de hemorragia. El uso ocasional no presenta este efecto. La administración conjunta de paracetamol con antiinflamatorios no esteroideos aumenta el riesgo de complicaciones renales.

Se debe tener precaución al administrar paracetamol conjuntamente con flucloxacilina, ya que esta combinación se asocia con un estado de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piruglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).

El clorhidrato de diciclomina puede potenciar los efectos de los inhibidores de la monoaminooxidasa (imipramina, amitriptilina), agentes sedantes (bromuro de sodio, tintura de valeriana) y alcohol etílico.

El efecto del clorhidrato de diciclomina puede potenciarse con fármacos que poseen actividad anticolinérgica, tales como amantadina, antiarrítmicos (por ejemplo, quinidina), neurolépticos, antihistamínicos (fenotiazinas), benzodiazepinas, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO), analgésicos narcóticos (meperidina), nitratos y nitritos, simpaticomiméticos, antidepresivos tricíclicos.

Dado que los antiácidos pueden reducir la absorción del clorhidrato de diciclomina, debe evitarse su administración simultánea.

El clorhidrato de diciclomina disminuye el efecto de la metoclopramida cuando se administran conjuntamente.

El efecto inhibitorio del clorhidrato de diciclomina sobre la secreción de ácido clorhídrico en el estómago puede neutralizar el efecto de los medicamentos utilizados para el tratamiento de la aclorhidria y para el estudio de la secreción gástrica.

El clorhidrato de diciclomina potencia el efecto del digoxino y de los agentes colinobloqueantes. No se recomienda la administración conjunta del clorhidrato de diciclomina con otros agentes colinobloqueantes.

El clorhidrato de diciclomina puede afectar la absorción en el tracto gastrointestinal de diversos fármacos de liberación prolongada, como el digoxino, lo que puede provocar un aumento de la concentración de este último en la orina.

El medicamento potencia el efecto de la ácido salicílico, pirazolona, codeína y cafeína. Potencia el efecto de los espasmolíticos.

El clorhidrato de diciclomina disminuye el efecto de los fármacos antiglaucomatosos, por lo que el medicamento debe administrarse con precaución en caso de presión intraocular elevada y tratamiento concomitante con corticosteroides.

Características de aplicación.

Debido a que el medicamento contiene paracetamol, durante su uso es necesario controlar el cuadro sanguíneo periférico y el estado funcional del hígado. Por esta misma razón, no se debe utilizar el medicamento junto con otros productos que contengan paracetamol y que se empleen, por ejemplo, para reducir la fiebre, tratar el dolor, los síntomas de gripe y resfriado o el insomnio. La administración simultánea con otros medicamentos que contienen paracetamol puede provocar sobredosis. La sobredosis de paracetamol puede causar insuficiencia hepática, que podría requerir trasplante de hígado o tener consecuencias fatales.

No exceder las dosis indicadas.

Si los síntomas de la enfermedad no desaparecen, debe consultarse con el médico.

Los pacientes que toman analgésicos de forma continua por artritis leve deben consultar con el médico antes de usar este medicamento.

El uso del medicamento durante más de 3 días requiere control médico obligatorio.

En caso de aparición de cefalea persistente, debe consultarse con el médico.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (HAGMA, por sus siglas en inglés) como consecuencia de acidosis por piróglutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave o sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA como consecuencia de acidosis por piróglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piróglutamato como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes con enfermedades hepáticas aumenta el riesgo de efecto hepatotóxico del paracetamol; el medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio respecto al contenido de glucosa y ácido úrico en sangre.

Debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada. Al prescribirlo a personas mayores, no se requiere ajuste de la pauta de dosificación. Debe prescribirse con precaución en caso de dificultad para orinar, hiperplasia de la próstata sin retención urinaria, colitis ulcerosa leve o moderada, o enfermedades renales o hepáticas de leve a moderada gravedad. Los pacientes con estas alteraciones deben consultar con el médico antes de usar el medicamento.

Se han registrado casos de alteración de la función hepática / insuficiencia hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo en casos de agotamiento severo del organismo, anorexia, bajo índice de masa corporal o alcoholismo crónico.

En pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo en infecciones graves como la sepsis, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de desarrollar acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. Debe consultarse inmediatamente con el médico si aparecen estos síntomas.

El clorhidrato de diciclomina puede agravar el reflujo gastroesofágico.

El medicamento debe administrarse con precaución en pacientes con neuropatía autónoma, hipertensión arterial, cardiopatía isquémica con taquiarritmias, taquicardia, predisposición al broncoespasmo, así como en caso de hipersensibilidad individual a los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Debe tenerse en cuenta que en pacientes que toman medicamentos anticolinérgicos, incluyendo diciclomina, puede desarrollarse psicosis, confusión mental, desorientación, ataxia, coma, euforia, debilidad, insomnio, excitación y manifestaciones emocionales inadecuadas, estado afectivo (los síntomas disminuyen en un plazo de 12 a 24 horas tras reducir la dosis).

La diciclomina debe administrarse con precaución en caso de hernia de hiato acompañada de esofagitis por reflujo.

En condiciones de alta temperatura ambiental, el clorhidrato de diciclomina, al reducir la sudoración, puede provocar aumento de la temperatura corporal con riesgo de golpe de calor. Ante la aparición de síntomas correspondientes, debe suspenderse la administración del medicamento y consultarse con el médico.

Antes de usar el medicamento, debe consultarse con el médico si el paciente está tomando warfarina o medicamentos similares con efecto anticoagulante.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No se debe administrar este medicamento a mujeres durante el embarazo o la lactancia.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que el medicamento puede reducir la velocidad de las reacciones psicomotoras en pacientes sensibles, durante el tratamiento es preferible abstenerse de conducir vehículos, trabajar con maquinaria compleja o realizar otras actividades que requieran concentración.

Vía de administración y dosis.

El medicamento se toma por vía oral, acompañado con una pequeña cantidad de líquido (200 ml).

Adultos y niños a partir de 15 años: 1–2 comprimidos, según la intensidad del dolor, de 1 a 4 veces al día. En el tratamiento de adultos, es recomendable comenzar con 4 comprimidos al día. La dosis máxima puede aumentarse hasta 8 comprimidos al día, siempre que se tolere bien y no aparezcan efectos adversos.

Niños:
de 7 a 13 años: ½ comprimido 1–2 veces al día;
de 13 a 15 años: 1 comprimido 1–3 veces al día.

La duración del tratamiento la determina el médico individualmente, según el estado y la respuesta del paciente. Si no se logra eficacia terapéutica en un plazo de 2 semanas o si aparecen signos de efectos adversos con una dosis inferior a 4 comprimidos diarios, debe suspenderse el uso del medicamento.

Niños.

No se recomienda su uso en niños menores de 7 años.

Sobredosis.

Los signos y síntomas de sobredosis están determinados por las propiedades de los componentes individuales del medicamento.

Paracetamol. Daño hepático puede ocurrir en adultos tras la ingestión de 10 g de paracetamol y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal. El riesgo de sobredosis de paracetamol es mayor en pacientes con enfermedad hepática alcohólica no cirrótica.

En pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; consumo regular de cantidades excesivas de etanol; caquexia por deficiencia de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición y caquexia)], la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático grave. Los síntomas de sobredosis en las primeras 24 horas incluyen palidez de la piel, anorexia, náuseas, vómitos, diarrea y sensación de malestar en la región epigástrica (duración hasta 1 día), así como dolor abdominal. El daño hepático puede manifestarse entre 12 y 48 horas después de la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica.

Pueden observarse los siguientes síntomas: aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa y niveles de bilirrubina, así como disminución del nivel de protrombina (duración de 1 a 2 días); efecto hepatotóxico caracterizado por síntomas generales (dolor, debilidad, adinamia) y síntomas específicos (hepatomegalia, ictericia, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas).

En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar hacia encefalopatía hepática (alteración del pensamiento, depresión de la actividad nerviosa superior, excitación y estupor), síndrome de coagulación intravascular diseminada (CID), hipoglucemia, hemorragias, arritmias, convulsiones, depresión respiratoria, coma, edema cerebral, hipocoagulabilidad, colapso y puede conducir a un desenlace letal. En raras ocasiones, la alteración de la función hepática se desarrolla rápidamente y puede complicarse con insuficiencia renal. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. Se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis aguda, que generalmente se asocian con alteración de la función hepática y hepatotoxicidad.

Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse, a nivel de los órganos hematopoyéticos, anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Con la ingestión de dosis elevadas, a nivel del sistema nervioso central pueden presentarse mareos, excitación psicomotora y alteración de la orientación; a nivel del sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Diciclomina clorhidrato. Taquicardia, bradicardia, arritmia, cambios en la frecuencia respiratoria, sequedad bucal, excitación, somnolencia, pérdida de acomodación, fotofobia, convulsiones, sequedad de la piel y de las membranas mucosas, aumento de la presión intraocular, dolor de cabeza, mareos, excitación del sistema nervioso central, retención urinaria, excitación psicomotora y alteración de la orientación.

La sobredosis se desarrolla en dos fases: inicialmente se observa excitación del sistema nervioso central, manifestada por inquietud, alucinaciones, aparición de midriasis persistente, taquicardia e hipertensión arterial. Posteriormente, la excitación se sustituye por una fase de depresión del sistema nervioso central que puede llegar hasta el estado de coma.

En las primeras horas (hasta 1 día) se observa palidez de la piel, náuseas, anorexia, vómitos y dolor abdominal. Durante el segundo o tercer día puede desarrollarse daño renal y hepático, con aparición de insuficiencia hepática (aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, deshidrogenasa, aumento de la concentración de bilirrubina y protrombina), así como taquicardia, arritmias, alteraciones en la frecuencia respiratoria y pancreatitis.

Tratamiento. En caso de sobredosis de paracetamol, se requiere atención médica inmediata. El tratamiento debe iniciarse lo antes posible. El paciente debe ser trasladado de inmediato al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos o pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis o el riesgo de daño orgánico. Es necesario realizar lavado gástrico y administrar carbón activado (si la sobredosis de paracetamol se ingirió dentro de la primera hora). La concentración de paracetamol debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones anteriores no son confiables). Si es necesario, se debe administrar N-acetilcisteína intravenosa durante las 24 horas siguientes a la ingestión del medicamento, aunque el efecto protector máximo se obtiene si se administra dentro de las primeras 8 horas tras la ingestión, con control del estado respiratorio y cardiovascular (no se debe usar adrenalina). La eficacia del antídoto disminuye notablemente después de este período. En caso de convulsiones, se prescribe diazepam. En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas alejadas del hospital.

No existe un antídoto específico para la diciclomina clorhidrato.

Si es necesario, se debe realizar terapia sintomática y diálisis peritoneal.

También deben adoptarse medidas generales de soporte.

Reacciones adversas.

Habitualmente el medicamento es bien tolerado. Las reacciones adversas relacionadas con los principios activos que forman parte del preparado suelen manifestarse, por lo general, con la administración prolongada del medicamento en dosis elevadas.

Paracetamol

Del aparato digestivo: náuseas, vómitos, disminución del apetito, estreñimiento, diarrea o meteorismo. Con la administración prolongada de dosis altas del medicamento: dolor en la región epigástrica.

Del hígado y de las vías biliares: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, alteraciones de la función hepática, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis), acción hepatotóxica.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado – frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Del sistema endocrino: hipoglucemia (hasta coma hipoglucémico).

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia hemolítica, trombocitopenia; anemia aplásica, pancitopenia, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el pecho), neutropenia, agranulocitosis, leucopenia, equimosis, hemorragias.

Del sistema urinario: dificultad para orinar, cólico renal, piuria aséptica, glomerulonefritis intersticial; acción nefrotóxica, necrosis papilar.

Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, reacciones alérgicas, incluyendo erupción cutánea, erupción en las membranas mucosas, prurito, urticaria, hiperemia; obstrucción bronquial, eritema multiforme exudativo (síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell); anafilaxia, erupción generalizada, angioedema, edema angioneurótico, erupción eritematosa.

Del sistema respiratorio y de los órganos torácicos: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.

Del sistema nervioso central (habitualmente con la administración de dosis altas): mareo, excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación, zumbidos en los oídos, psicosis, coma.

Otros: debilidad general.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de una acidosis por pirrolactona en pacientes con factores de riesgo que tomaban paracetamol (ver sección «Precauciones especiales de uso»). La acidosis por pirrolactona puede aparecer debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Clorhidrato de diciclomina

De la piel y del tejido subcutáneo: erupción, prurito, urticaria, reacciones alérgicas graves o idiosincrasia medicamentosa, incluyendo anafilaxia.

Del aparato digestivo: sequedad de boca, sed, alteraciones del gusto, trastornos digestivos, anorexia, náuseas, vómitos, meteorismo, estreñimiento, dolor abdominal.

De los órganos de la visión: visión borrosa, diplopía, midriasis, cicloplejia (parálisis de la acomodación), aumento de la presión intraocular.

Del sistema nervioso central y del estado psíquico: mareo, fatiga, alteraciones de la sensibilidad, alteraciones del equilibrio al caminar, discinesia, sensación de hormigueo, entumecimiento en las extremidades, zumbidos en los oídos, cefalea, disfasia, disartria, ataxia, euforia, reacciones emocionales inadecuadas (los síntomas disminuyen en 12-24 horas tras reducir la dosis), insomnio, somnolencia, alucinaciones, debilidad general, cambios de humor, nerviosismo, desorientación, pérdida transitoria de la memoria, psicosis, confusión mental y/o excitación, discinesia, letargo, pérdida de conciencia, coma.

Del sistema cardiovascular: taquicardia, arritmia, palpitaciones.

Del sistema urinario: alteraciones de la micción, incontinencia urinaria, retención urinaria.

Alteraciones del sistema músculo-esquelético y del tejido conjuntivo: debilidad muscular.

Del sistema respiratorio y de los órganos torácicos: disnea, apnea, asfixia, congestión nasal, estornudos, hiperemia de la garganta.

Del sistema endocrino: supresión de la lactancia, impotencia.

Otros: sensación de sofocos, disminución de la sudoración.

Plazo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en un lugar protegido de la luz, seco, a una temperatura no superior a 30 °C. Conservar fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos por tira; 1 ó 10 tiras por envase de cartón.

Categoría de dispensación.

Nº 10 — sin receta.

Nº 100 — con receta.

Fabricante.

Kadila Pharmaceuticals Limited, India / Cadila Pharmaceuticals Limited, India.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

1389, Trasad Road, Dholka - 382 225, Ahmedabad, Gujarat, India.