Teplorin

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO TEPLORYN (TEPLORYN)

Composición:

Principios activos: paracetamol, maleato de feniramina, ácido ascórbico

1 sobre contiene: paracetamol 500 mg, maleato de feniramina 25 mg, ácido ascórbico 200 mg;

Excipientes: sacarosa (sacarosa), ácido cítrico, sacarina sódica, aroma a frambuesa, colorante «Ponceau 4R» (E124).

Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.

Características físicas y químicas principales: polvo de color rosa pálido con olor a frambuesa. Se permiten inclusiones de color rosa.

Grupo farmacoterapéutico. Otros analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.

Código ATC N02BE51.

Propiedades farmacodinámicas

Farmacodinámica

Efectos farmacológicos debidos a los componentes del medicamento:

• Maleato de feniramina: antagonista de los receptores de histamina H1, produce un efecto desensibilizante que se manifiesta en la reducción de la reacción inflamatoria de las membranas mucosas de las vías respiratorias superiores (mejora la respiración nasal, disminuye la rinitis, estornudos y lagrimeo);
• Paracetamol: ejerce acción antipirética y analgésica, aliviando el dolor y la fiebre (cefalea, mialgia);
• Ácido ascórbico: compensa las necesidades del organismo en vitamina C.

Farmacocinética

*El paracetamol, tras la administración oral, se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma sanguíneo se alcanza entre 30 y 60 minutos después de la ingestión. Se distribuye rápidamente por todos los tejidos. Las concentraciones en sangre, saliva y plasma son similares. La unión con las proteínas plasmáticas es débil. El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado, formando compuestos con ácido glucurónico y sulfatos. Una vía metabólica secundaria, catalizada por el citocromo P450, conduce a la formación de un metabolito intermedio (N-acetilbenzoquinonimina), que bajo condiciones normales de uso es rápidamente inactivado por el glutatión reducido y excretado en la orina tras la conjugación con cisteína y ácido mercaptúrico. Sin embargo, en casos de intoxicación grave, la cantidad de este metabolito tóxico aumenta.

Se excreta por la orina principalmente en forma de metabolitos. El 90 % de la dosis administrada se elimina por los riñones en las primeras 24 horas, principalmente como conjugados glucurónidos (60-80 %) y conjugados sulfato (20-30 %). Aproximadamente el 5 % de la dosis administrada se excreta sin cambios. El período de semivida es de aproximadamente 2 horas.

En caso de insuficiencia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), la eliminación del paracetamol y sus metabolitos se ralentiza.

En pacientes de edad avanzada, la capacidad de conjugación no se modifica.

El maleato de feniramina se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se excreta principalmente por los riñones. El período de semivida en plasma sanguíneo es de 60-90 minutos.

El ácido ascórbico se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Se excreta principalmente por la orina.

Características clínicas

Indicaciones

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento o a otros antihistamínicos, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades de la sangre, anemia marcada, leucopenia, hipertensión arterial grave, angina inestable, alteraciones graves de la conducción cardíaca, fase aguda del infarto de miocardio, aterosclerosis grave, insuficiencia cardíaca descompensada, hipertiroidismo, retención aguda de orina por hiperplasia de próstata, riesgo de retención urinaria en enfermedades de la uretra y próstata, obstrucción del cuello de la vejiga, obstrucción piloroduodenal, úlcera gástrica y duodenal en fase de exacerbación, glaucoma de ángulo cerrado, trombosis, tromboflebitis, diabetes mellitus, asma bronquial, epilepsia, edad avanzada; intolerancia a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa/galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa (debido al contenido de sacarosa).

No utilizar conjuntamente con inhibidores de la MAO (monoaminooxidasa) ni durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de los inhibidores de la MAO. El medicamento está contraindicado en pacientes que toman antidepresivos tricíclicos o betabloqueantes. Litiasis urinaria — cuando el ácido ascórbico se administra en dosis superiores a 1 g por día.

No utilizar en niños menores de 15 años.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

Combinaciones no recomendadas

Durante el tratamiento, debe evitarse el consumo de bebidas alcohólicas y el uso de medicamentos que contengan etanol, ya que el etanol potencia el efecto sedante de los bloqueadores H1 (feniramina). Por ello, se debe abstener de conducir vehículos o manipular maquinaria.

Combinaciones con advertencias

Debido a la presencia de feniramina, la administración conjunta con otros fármacos sedantes, especialmente con derivados del morfino (analgésicos, antitusígenos y terapia sustitutiva), neurolépticos, barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos no benzodiazepínicos (por ejemplo, meprobamato), hipnóticos, antidepresivos sedantes (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), bloqueadores H1 sedantes, antihipertensivos de acción central, baclofeno y talidomida, puede provocar depresión del sistema nervioso central.

La administración conjunta de feniramina con medicamentos que tienen efecto anticolinérgico tipo atropina, como los antidepresivos imipramínicos, la mayoría de los bloqueadores H1 tipo atropina, anticolinérgicos, fármacos antiparkinsonianos, espasmolíticos tipo atropina, disopiramida, neurolépticos fenotiazínicos y clozapina, puede aumentar los efectos adversos tipo atropina, como retención urinaria, estreñimiento y sequedad de boca.

Combinaciones que deben usarse con precaución

Cuando se toma simultáneamente con anticoagulantes orales, existe riesgo de potenciación de su efecto y mayor riesgo de hemorragia si se toma paracetamol en dosis máximas (4 g/día) durante al menos 4 días. Se debe realizar controles regulares del INR (Relación Normalizada Internacional). Si es necesario, la dosis del anticoagulante oral puede ajustarse durante y tras la administración de paracetamol.

La toma de paracetamol puede influir en los resultados del análisis de glucosa en sangre mediante el método de glucosa oxidasa-peroxidasa en caso de concentraciones anormalmente elevadas.

El paracetamol puede afectar a los resultados del análisis de urea en sangre cuando se utiliza ácido fosfotúngstico.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración simultánea de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso de colestiramina. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivantes (especialmente fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido a un mayor grado de conversión del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración conjunta de paracetamol con isoniazida incrementa el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos.

El ácido ascórbico aumenta la absorción intestinal del hierro, eleva el nivel de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; y disminuye la concentración en sangre de fármacos antipsicóticos y derivados fenotiazínicos. Los glucocorticoides reducen los depósitos de ácido ascórbico. La administración simultánea de ácido ascórbico y deferoxamina aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente en el músculo cardíaco, lo que puede provocar descompensación del sistema circulatorio. El ácido ascórbico puede administrarse al menos 2 horas después de la inyección de deferoxamina. Dosis elevadas de ácido ascórbico reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. La absorción del ácido ascórbico se reduce con la administración simultánea de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

Debe tenerse precaución al administrar simultáneamente paracetamol y floxacilina, ya que esta combinación se asocia con un acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debido al acidosis por piridoxiglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo («Precauciones especiales de uso»).

Características de uso

En caso de fiebre alta o fiebre prolongada que persista durante 5 días a pesar del uso del medicamento, o ante la aparición de signos de superinfección, se debe consultar al médico para determinar la conveniencia de continuar el tratamiento.

El ácido ascórbico puede alterar los resultados de pruebas de laboratorio (glucosa, bilirrubina en sangre, actividad de transaminasas).

Debe consultarse con el médico sobre la posibilidad de usar el medicamento en pacientes con alteraciones de la función hepática o renal. Asimismo, antes de usar el medicamento, se requiere consulta médica si el paciente está tomando warfarina u otros medicamentos con efecto anticoagulante.

En pacientes con daño hepático por alcohol, aumenta el riesgo de hepatotoxicidad por el paracetamol. El medicamento puede influir en los resultados de los análisis de laboratorio sobre el contenido de ácido úrico en sangre.

No exceder las dosis indicadas.

No tomar el medicamento junto con otros productos que contengan paracetamol.

Si los síntomas no desaparecen o el dolor de cabeza se vuelve constante, se debe consultar al médico.

Existe riesgo de dependencia principalmente psíquica cuando se superan las dosis recomendadas o con un tratamiento prolongado.

Para adultos con peso corporal superior a 50 kg, la dosis total diaria de paracetamol no debe exceder los 4 g por día.

El consumo de bebidas alcohólicas o el uso de medicamentos sedantes (especialmente barbitúricos) aumenta el efecto sedante del maleato de feniramina; por ello, debe evitarse el consumo de estas sustancias durante el tratamiento.

Cada sobre contiene 11,5 g de sacarosa, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes que siguen una dieta con bajo contenido de azúcar.

Se han notificado casos muy raros de reacciones graves en la piel. Se debe informar a los pacientes sobre los signos precoces de estas reacciones cutáneas graves, como erupciones o cualquier otro síntoma de hipersensibilidad. En caso de que aparezcan, debe suspenderse inmediatamente el uso del medicamento.

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemocromatosis, hemosiderosis, talasemia).

Dado que el ácido ascórbico tiene un ligero efecto estimulante, no se recomienda tomar este medicamento al final del día. Debido al efecto estimulante del ácido ascórbico sobre la producción de hormonas corticosteroides, cuando se administra en dosis altas, se requiere controlar la función renal y la presión arterial.

Usar con precaución el medicamento en caso de aumento de la coagulación sanguínea.

Debe administrarse con especial precaución en pacientes con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la ingesta de altas dosis de ácido ascórbico).

La administración prolongada de altas dosis de ácido ascórbico puede acelerar su propio metabolismo, lo que puede provocar un hipovitaminosis paradójica tras la interrupción del tratamiento. No debe superarse la dosis recomendada.

No debe usarse simultáneamente con otros medicamentos que contengan vitamina C.

La absorción del ácido ascórbico puede verse alterada en caso de trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o aquisia (supresión de la secreción gástrica).

Debe tenerse en cuenta que la administración de vitamina C en dosis altas puede alterar algunos parámetros de análisis de laboratorio (ácido úrico, creatinina, fosfatos inorgánicos). Puede obtenerse un resultado negativo en la prueba de detección de sangre oculta en heces.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (HAGMA) debido a acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico) y que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debida a acidosis por pirrolidón carboxílico, se recomienda interrumpir inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidón carboxílico como causa principal de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Uso durante el embarazo o la lactancia

Dado que el efecto del medicamento durante el embarazo o la lactancia no está suficientemente estudiado, no debe administrarse durante estos períodos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria

El medicamento puede afectar significativamente la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria, provocando somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento. Por ello, se debe abstener de conducir vehículos o manejar maquinaria durante el uso del medicamento.

El uso del medicamento junto con bebidas alcohólicas, medicamentos que contengan etanol u otros agentes sedantes incrementa estos riesgos.

Vía de administración y dosis

Administrar en forma de solución.

Disolver el contenido del sobre (polvo para solución oral) en una cantidad suficiente de agua caliente o fría.

Dosificación

Este medicamento está indicado únicamente para uso en adultos y niños mayores de 15 años.

La dosis es de 1 sobre de 2 a 3 veces al día.

Debe respetarse siempre un intervalo de 4 horas entre cada toma.

En el tratamiento de estados gripales, se recomienda tomar este medicamento con agua caliente por la noche.

Duración del tratamiento

La duración máxima del tratamiento es de 5 días.

En pacientes con insuficiencia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), el intervalo entre tomas debe ser de al menos 8 horas.

Niños. No administrar a niños menores de 15 años.

Sobredosis

Sobredosis relacionada con el ácido ascórbico

El ácido ascórbico es bien tolerado. Es una vitamina hidrosoluble, cuyo exceso se excreta por la orina. Sin embargo, con la administración prolongada de altas dosis de vitamina C, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas, lo que requiere control de su estado. La sobredosis puede provocar alteraciones en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con riesgo de precipitación de cálculos oxalato. La administración de altas dosis de ácido ascórbico puede provocar vómitos, náuseas o diarrea, que desaparecen tras suspender el ácido ascórbico.

Sobredosis relacionada con la feniramina

La sobredosis de feniramina puede provocar convulsiones (especialmente en niños), alteraciones de la conciencia y coma.

En caso de sobredosis de feniramina, aparecen síntomas de tipo anticolinérgico (atropínicos): midriasis, fotofobia, sequedad de piel y mucosas, hipertermia y atonía intestinal. La depresión del sistema nervioso central puede provocar alteraciones en la función respiratoria y cardiovasculares (bradicardia, hipotensión arterial, colapso).

Sobredosis relacionada con el paracetamol

Existe riesgo de intoxicación en personas de edad avanzada y, especialmente, en niños pequeños (la sobredosis terapéutica y el envenenamiento accidental son frecuentes). La sobredosis de paracetamol puede ser letal. Los síntomas de sobredosis en las primeras 24 horas incluyen palidez, náuseas, vómitos, anorexia y dolor abdominal.

La afectación hepática puede manifestarse entre las 12 y 48 horas tras la sobredosis. Pueden producirse alteraciones en el metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica. En casos graves, la insuficiencia hepática puede progresar hacia hemorragias e hipoglucemia. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de afectación hepática grave. También se han descrito arritmias cardíacas y pancreatitis.

Dosis únicas superiores a 10 g de paracetamol en adultos y 150 mg/kg de peso corporal en niños provocan citólisis hepática, que puede llevar a necrosis completa e irreversible y, como consecuencia, a insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica, encefalopatía, que a su vez puede derivar en coma y resultado letal.

Al mismo tiempo, se observan niveles elevados de transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa y bilirrubina, junto con un aumento del tiempo de protrombina, que pueden manifestarse entre 12 y 48 horas tras la ingestión.

En pacientes con factores de riesgo (tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; consumo habitual de cantidades excesivas de etanol; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, inanición, caquexia)), la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático. Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse, desde el punto de vista hematológico, anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia. Tras la ingestión de dosis elevadas, desde el punto de vista del sistema nervioso central pueden aparecer mareos, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación; desde el sistema urinario, nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar).

Medidas de urgencia:

• Hospitalización inmediata;
• Determinación del nivel inicial de paracetamol en plasma sanguíneo;
• Eliminación inmediata del medicamento ingerido mediante lavado gástrico;
• Administración del antídoto N-acetilcisteína por vía intravenosa u oral. El antídoto debe administrarse lo antes posible, preferiblemente dentro de las primeras 10 horas tras la sobredosis;
• Tratamiento sintomático.

Reacciones adversas

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el pecho), anemia hemolítica; trombosis, hiperprothrombinemia, eritropenia, trombocitopenia, leucocitosis neutrófila, agranulocitosis, púrpura, leucopenia, neutropenia, equimosis o hemorragias.

Del sistema inmunitario: anafilaxia, shock anafiláctico, reacciones cutáneas de hipersensibilidad, especialmente prurito, erupciones cutáneas y en membranas mucosas (generalmente eritematosas, urticaria, púrpura), angioedema, eritema multiforme (incluido el síndrome de Stevens-Johnson), necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros AINE.

Del tracto gastrointestinal: sequedad de boca, náuseas, pirosis, vómitos, estreñimiento, dolor epigástrico, diarrea, alteración de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis).

Del sistema endocrino: hipoglucemia hasta coma hipoglucémico.

Del sistema nervioso: rara vez — cefalea, mareo, alteración del sueño, insomnio, sedación o somnolencia, confusión mental, alucinaciones, nerviosismo, alteración de la coordinación motora, temblores; en casos aislados — coma, convulsiones, discinesia, cambios en el comportamiento, excitabilidad aumentada; alteraciones del equilibrio y de la memoria, falta de atención, mareo, especialmente en pacientes de edad avanzada. Efecto anticolinérgico, por ejemplo, sequedad de las membranas mucosas, estreñimiento, alteración de la acomodación, midriasis, sensación de palpitaciones, riesgo de retención urinaria. Hipotensión ortostática.

Del sistema cardiovascular: en casos aislados — taquicardia, distrofia miocárdica (efecto dependiente de la dosis con uso prolongado), hipotensión ortostática.

Del metabolismo y nutrición: alteración del metabolismo del zinc, del cobre; acidosis metabólica con brecha aniónica elevada (frecuencia desconocida).

Del sistema urinario: retención urinaria y dificultad para orinar, piuria aséptica.

De la piel: eccema.

De los órganos de la visión: sequedad ocular, midriasis, alteración de la acomodación.

Con el uso prolongado en dosis elevadas: daño al aparato glomerular renal, cristaluria, formación de cálculos urinarios de uratos, cistina y/o oxalatos en los riñones y en las vías urinarias; daño al aparato insular del páncreas (hiperglucemia, glucosuria) y alteración de la síntesis de glucógeno hasta el desarrollo de diabetes mellitus.

Reacciones adversas asociadas con el ácido ascórbico: al administrarse en dosis superiores a 1 g por día — irritación de la mucosa gastrointestinal, insuficiencia renal, hipertensión arterial.

Descripción de reacciones adversas específicas

Acidosis metabólica con brecha aniónica elevada. Se han descrito casos de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada debido a acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que toman paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede ocurrir debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar sobre todos los casos de reacciones adversas sospechosas y sobre la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. Sobres de 12,75 g; 10 sobres en caja de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. S.L. «ASTRAFARM».

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de actividad comercial: Ucrania, 08132, región de Kiev, distrito de Bucha, ciudad de Vishnevoe, calle Kievskaya, 6.

Titular del registro. S.L. «BERKANA+».

Domicilio del titular del registro: Ucrania, 62103, región de Járkov, distrito de Bogodujov, ciudad de Bogodujov, calle Pushkina, 20/1.